Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7444
2018.08.16
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.07.06
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/401
2018.06.25
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.08.23
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12740520.7
2012.07.06
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2729447
2018.05.30
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| DK | 201100520 |
| US | 201161505847 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| H. Lundbeck A/S | Ottiliavej 9, 2500 Valby |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| PÜSCHL, Ask | Aksel Møllers Have 2, 4.th., DK-2000 Frederiksberg , DK |
| SAMS, Anette Graven | Thorsmosen 4,DK-3500 Værløse , DK |
| ESKILDSEN, Jørgen | Carl Th Zahles Gade 16 2.mf. DK-2300 København S , DK |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
MODULATORËT ALOSTERIK POZITIV TË RECEPTORIT NIKOTINIK TË ACETILKOLINËS
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Një përbërje sipas formulës [I] ku R1, R2, R3, R4 dhe R5 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga njëri tjetri nga H, C1-6alkil, C2-6alkenil, C2-6alkinil, C1-6alkoksi, ciano dhe halogjen, ku C1-6alkil i sipërpërmendur, C2-6alkenil dhe C2-6alkinil është opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga klori dhe fluori; R6 është hidroksimetil; A7 është C-R7, A8 është N dhe A9 është C-R9; R7, R9, R10 dhe R11 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga njëri tjetri nga H, C1-6alkil, C2-6alkenil, C2-6alkinil, C1-6alkoksi, ciano, NR12R13, C1-6alkilsulfonil dhe halogjen, ku C1-6alkil i sipërpërmendur, C2-6alkenil, C2-6alkinil ose C1-6alkoksi është opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga klori, fluori, C1-6alkoksi, ciano dhe NR12R13; R12 dhe R13 në mënyrë të pavarur përfaqësojnë hidrogjen, C1-6alkil, C2-6alkenil dhe C2-6alkinil; dhe kripëra farmaceutikisht të pranueshme të saj. |
| 2 | 2. Përbërja sipas pretendimit 1, ku katër ose më shumë prej R1, R2, R3, R4 dhe R5 janë H. |
| 3 | 3. Përbërja sipas ndonjërit prej pretendimeve 1-2, ku R7, R9, R10 dhe R11 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga njëri tjetri nga H, C1-4alkil, C1-4alkoksi, ciano, -N(CH3)2, metilsulfonil, fluori dhe klori, ku C1-4alkil i sipërpërmendur ose C1-4alkoksi është opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga fluori, C1-4alkoksi dhe ciano. |
| 4 | 4. Përbërja sipas ndonjërit prej pretendimeve 1-3, ku R7, R9, R10 dhe R11 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, C1-4alkil, C2-4alkenil, C2-4alkinil, C1-4alkoksi, ciano dhe halogjen, ku C1-4alkil i sipërpërmendur, C2-4alkenil, C2-4alkinil ose C1-4alkoksi është opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga fluori dhe C1-4alkoksi. |
| 5 | 5. Përbërja sipas ndonjërit prej pretendimeve 1-4, ku R7, R10 dhe R11 të gjithë përfaqësojnë H. |
| 6 | 6. Përbërja sipas ndonjërit prej pretendimeve 1-5, ku R9 është të zgjedhur nga metil, C1-4alkoksi ose ciano, ku metili i sipërpërmendur është opsionalisht i zëvendësuar me C1-4alkoksi ose një ose më shumë fluor. |
| 7 | 7. Përbërja sipas pretendimit 1 e zgjedhur nga 21: (1S,2S)-2-Fenil-ciklopropanekarboksilik acid [(R)-2-hidroksi-1-(6-propoksi-piridin-3-il)-etil]-amide; 22: (1S,2S)-2-Fenil-ciklopropanekarboksilik acid [(R)-2-hidroksi-1-(6-trifluorometil-piridin-3- il)-etil]-amide; 24: (1S,2S)-2-Fenil-ciklopropanekarboksilik acid [(R)-2-hidroksi-1-(6-metoksi-piridin-3-il)-etil]-amide; 25: (1S,2S)-2-Fenil-ciklopropanekarboksilik acid [(R)-2-hidroksi-1-(6-metil-piridin-3-il)-etil]-amide; 26: (1S,2S)-2-Fenil-ciklopropanekarboksilik acid [(R)-2-hidroksi-1-(6-isopropoksi-piridin-3-il)-etil]-amide; 27: (1S,2S)-2-(3-Fluoro-Fenil)-ciklopropanekarboksilik acid [(R)-1-(6-etoksi-piridin-3-il)-2-hidroksietil]-amide; 28: (1S,2S)-2-(4-Fluoro-Fenil)-ciklopropanekarboksilik acid [(R)-1-(6-etoksi-piridin-3-il)-2-hidroksietil]-amide; 29: (1S,2S)-2-(3-Fluoro-Fenil)-ciklopropanekarboksilik acid [(R)-2-hidroksi-1-(6-propoksi-piridin-3-il)-etil]-amide; 30: (1S,2S)-2-(4-Fluoro-Fenil)-ciklopropanekarboksilik acid [(R)-2-hidroksi-1-(6-propoksi-piridin-3- il)-etil]-amide; 31: (1S,2S)-2-Fenil-ciklopropanekarboksilik acid [(R)-1-(6-(2,2,2-d3)-etoksi-piridin-3-il)-2-hidroksietil]-amide; 32:(1S,2S)-2-(3-Fluoro-Fenil)-ciklopropanekarboksilik acid [(R)-1-(6-(1, 1-d2)-etoksi-piridin-3-il)-2-hidroksietil]-amide; 33: (1S,2S)-2-Fenil-ciklopropanekarboksilik acid [(R)-1-(6-etoksi-piridin-3-il)-2-hidroksi-etil]-amide; 34: (1S,2S)-2-(4-Fluoro-Fenil)-ciklopropanekarboksilik acid [(R)-1-(6-(1,1,2,2,2-d5)-etoksi-piridin-3-il)-2-hidroksi-etil]-amide; 35: (1S,2S)-2-(4-Fluoro-Fenil)-ciklopropanekarboksilik acid [(R)-1-(6-(2,2,2-d3)-etoksi-piridin-3-il) -2-hidroksi-etil]-amide; 36: (1S,2S)-2-Fenil-ciklopropanekarboksilik acid [(R)-1-(6-(1,1-d2)-etoksi-piridin-3-il)-2-hidroksietil]-amide; 37: (1S,2S)-2-(4-Fluoro-Fenil)-ciklopropanekarboksilik acid [(R)-1-(6-(1,1-d2)-etoksi-piridin-3-il)-2-hidroksietil]-amide; 38: (1S,2S)-2-Fenil-ciklopropanekarboksilik acid [(R)-1-(6-(1,1,2,2,2-d5)-etoksi-piridin-3-il)-2-hidroksietil]-amide; 39: (1S,2S)-2-(3-Fluoro-Fenil)-ciklopropanekarboksilik acid [(R)-1-(6-(2,2,2-d3)-etoksi-piridin-3-il)-2-hidroksi-etil]-amide; 40: (1S,2S)-2-Fenil-ciklopropanekarboksilik acid [(R)-1-(6-ciklobutoksi-piridin-3-il)-2-hidroksi-etil]-amide; 41: (1S,2S)-2-(3-Fluoro-Fenil)-ciklopropanekarboksilik acid [(R)-1-(6-ciklobutoksi-piridin-3-il)-2-hidroksietil]-amide; 42: (1S,2S)-2-(4-Fluoro-Fenil)-ciklopropanekarboksilik acid [(R)-1-(6-ciklobutoksi-piridin-3-il)-2-hidroksietil]-amide; dhe kripëra farmaceutikisht të pranueshme të ndonjërës prej këtyre përbërjeve. |
| 8 | 8. Përbërja sipas pretendimit 1, e cila është 21: (1S,2S)-2-Fenil-ciklopropanekarboksilik acid [(R)-2-hidroksi-1-(6-propoksi-piridin-3-il)-etil]-amide; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 9 | 9. Përbërja sipas pretendimit 1, e cila është 27: (1S,2S)-2-(3-Fluoro-Fenil)-ciklopropanekarboksilik acid [(R)-1-(6-etoksi-piridin-3-il)-2-hidroksietil]-amide; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 10 | 10. Përbërja sipas pretendimit 1, e cila është 28: (1S,2S)-2-(4-Fluoro-Fenil)-ciklopropanekarboksilik acid [(R)-1-(6-etoksi-piridin-3-il)-2-hidroksietil]-amide; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 11 | 11. Përbërja sipas pretendimit 1, e cila është 30: (1S,2S)-2-(4-Fluoro-Fenil)-ciklopropanekarboksilik acid [(R)-2-hidroksi-1-(6-propoksi-piridin-3- il)-etil]-amide; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 12 | 12. Përbërja sipas pretendimit 1, e cila është 33: (1S,2S)-2-Fenil-ciklopropanekarboksilik acid [(R)-1-(6-etoksi-piridin-3-il)-2-hidroksietil]-amide; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 13 | 13. Përbërja sipas pretendimit 1, e cila është 35: (1S,2S)-2-(4-Fluoro-Fenil)-ciklopropanekarboksilik acid [(R)-1-(6-(2,2,2-d3)-etoksi-piridin-3-il)-2-hidroksi-etil]-amide; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 14 | 14. Një përbërje sipas ndonjërit prej pretendimeve 1-13, për përdorim si një medikament. |
| 15 | 15. Një përbërje sipas ndonjërit prej pretendimeve 1-13, për përdorim në trajtimin e një sëmundje ose çrregullimi të zgjedhur nga Psikoza; Skizofrenia; çrregullime kognitive; dëmtimi kognitiv i lidhur me skizofreninë; Çrregullimi i Vëmendjes me Defiçit të Hiperaktivitetit (ADHD); çrregullime të spektrit të autizmit, sëmundja Alzheimer (AD); dëmtimi kognitiv i butë (MCI); dëmtimi kognitiv i lidhur me moshën (AAMI); demencia senile; demencia AIDS; sëmundja Pick; demencia e lidhur me trupat Lewy; demencia e lidhur me sindromën Down; sëmundja Huntington; sëmundja Parkinson (PD); çrregullimi obsesiv kompulsiv (OCD); dëmtimi traumatik i trurit; epilepsia; stresi post-traumatik; sindroma Wernicke-Korsakoff (WKS); amnezi post-traumatike; defiçitet kogitive të lidhura më depresionin; diabeti; kontrolli i peshës, çrregullime inflamatore, angiogjeneza e reduktuar, skleroza amiotrofike laterale dhe dhimbja. |
| 16 | 16. Përbërja sipas ndonjërit prej pretendimeve 1-13, për përdorim njëkohësisht ose në mënyrë të njëpasnjëshme me një sasi terapeutikisht efektive të një përbërje të zgjedhur nga lista që përbëhet prej frenuesve të acetilkolinesterazës; antagonistëve të receptorit të glutamatit; frenuesve të transportit të dopaminës; frenuesve të transportit të noradrenalinës; antagonistëve D2; agonistëve të pjesshëm D2; antagonistëve PDE10; antagonistëve 5-HT2A; antagonistëve 5-HT6; antagonistëve KCNQ; litiumit; bllokuesit e kanaleve të natriumit dhe perforcuesit e sinjalizimit GABA në trajtimin e një sëmundje ose çrregullimi sipas pretendimit 12. |
| 17 | 17. Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërje sipas ndonjërit prej pretendimeve 1-13, dhe një ose më shumë mbartës ose eksipient farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 18 | 18. Një çantë që përfshin një përbërje sipas ndonjërit prej pretendimeve 1-13, bashkë me një përbërje të dytë të zgjedhur nga lista që përbëhet prej frenuesve të acetilkolinesterazës; antagonistëve të receptorit të glutamatit; frenuesve të transportit të dopaminës; frenuesve të transportit të noradrenalinës; antagonistëve D2; agonistëve të pjesshëm D2; antagonistëve PDE10; antagonistëve 5-HT2A; antagonistëve 5-HT6; antagonistëve KCNQ; litiumit; bllokuesit e kanaleve të natriumit dhe perforcuesit e sinjalizimit GABA. |