Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7545
2018.09.21
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2035.03.06
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/389
2018.06.18
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.10.29
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
15709324.6
2015.03.06
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3113778
2018.06.06
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| GB | 20140003944 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Takeda Pharmaceutical Company Limited | 1-1 Doshomachi 4-chome Chuo-ku Osaka-shi, Osaka 541-0045 / JP |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| ALMOND, Sarah | c/o Takeda Cambridge Limited 418 Cambridge Science Park Cambridge CB4 0PZ / GB , GB |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATE TË PIRIDAZINES PËR PËRDORIM NË PARANDALIMIN OSE TRAJTIMIN E NJË ÇRREGULLIMI ATAKSIK
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje e formulës (I), ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku R1 përfaqëson një atom hidrogjen ose fluor ose një grup trifluorometil; R2 përfaqëson një grup -X-Y-R3; X dhe Y secili në mënyrë të pavarur përfaqësojnë një lidhje, një atom oksigjen ose një grup - C(O), -S(O)n, -C(O)NR4, -S(O)2NR4, -NR4, ose -CR4R5-, me kusht që X dhe Y nuk munden të dy njëkohësisht të përfaqësojnë një lidhje dhe me kusht që nëse X dhe Y janë të dy ndryshe nga një lidhje, pastaj të paktën një prej X dhe Y përfaqëson -CR4R5-; n është 0, 1 ose 2; secili R4 në mënyrë të pavarur përfaqëson një atom hidrogjen ose një C1-C6 alkil ose grup C1-C6 haloalkil; secili R5 në mënyrë të pavarur përfaqëson një atom hidrogjen, një C1-C6 alkil ose grup C1-C6 haloalkil ose =CH-; R3 përfaqëson një sistem unazor karbociklik ose heterociklik të saturuar ose të pasaturuar me 3- deri në 10 elementë, vetë sistemi unazor duke qenë opsionalisht i zëvendësuar nga të paktën një zëvendësues të zgjedhur nga halogjen, hidroksil, ciano, okso, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C1-C6 haloalkil, C1-C6 hidroksialkil, C1-C6 alkoksi, C1-C6 haloalkoksi, C1-C6 alkiltio, C1-C6 alkilsulfinil, C1-C6 alkilsulfonil, C1-C6 alkilkarbonil, C1-C6 alkilkarboniloksi, C1-C6 alkoksikarbonil, amino, -CON(R6)2, C1-C6 alkilamino, di-(C1-C6 alkil)amino, C3-C6 cikloalkil, C3-C6 cikloalkiloksi, C3-C6 cikloalkilmetil, -[O]p-(CH2)q-O-R7 dhe një unazë heterociklike e saturuar ose e pasaturuar me 4- deri në 6-elementë (opsionalisht e zëvendësuar me të paktën një zëvendësues të zgjedhur nga C1-C4 alkil dhe C1-C4 alkoksi); secili R6 në mënyrë të pavarur përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup C1-C6 alkil; p është 0 ose 1; q është 1, 2, 3 ose 4; dhe R7 përfaqëson një grup C1-C6 alkil; për përdorim në parandalimin ose trajtimin e një çrregullimi ataksik. |
| 2 | Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 1 e cila është përdorur për parandalimin ose trajtimin e një çrregullimi spinocerebelar ataksik ose ataksia e Friedreich. |
| 3 | Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 1 ose pretendimit 2 e zgjedhur nga 4-Hidroksi-6-(2-feniletil)piridazin-3(2H)-one; 6-[2-(4-Fluorofenil)etil]-4-hidroksipiridazin-3(2H)-one; 4-Hidroksi-6-{2-[5-(trifluorometil)piridin-2-il]etil}piridazin-3(2H)-one; 6-[(4-Klorobenzil)sulfanil]-4-hidroksipiridazin-3(2H)-one; 4-Hidroksi-6-{2-[6-(trifluorometil)piridin-3-il]etil}piridazin-3(2H)-one; 6-[2-(3-Fluorofenil)etil]-4-hidroksipiridazin-3(2H)-one; 6-[2-(2-Fluorofenil)etil]-4-hidroksipiridazin-3(2H)-one; 6-[2-(3,5-Difluorofenil)etil]-4-hidroksipiridazin-3(2H)-one; 6-[2-(3,4-Difluorofenil)etil]-4-hidroksipiridazin-3(2H)-one; 4-Hidroksi-6-{2-[3-(trifluorometoksi)fenil]etil}piridazin-3(2H)-one; 4-Hidroksi-6-{2-[3-(trifluorometil)fenil]etil}piridazin-3(2H)-one; 4-Hidroksi-6-{2-[5-(trifluorometil)piridin-3-il]etil}piridazin-3(2H)-one; 6-(2-Ciklohekziletil)-4-hidroksipiridazin-3(2H)-one; 6-(2-Ciklopropiletil)-4-hidroksipiridazin-3(2H)-one; 6-(2-Ciklopentiletil)-4-hidroksipiridazin-3(2H)-one; 4-Hidroksi-6-[2-(4-metoksiciklohekzil)etil]piridazin-3(2H)-one; 6-[2-(2,4-Difluorofenil)etil]-4-hidroksipiridazin-3(2H)-one; 6-{2-[3-(Difluorometil)fenil]etil}-4-hidroksipiridazin-3(2H)-one; 6-Benzil-4-hidroksipiridazin-3(2H)-one; 6-[2-(3-Klorofenil)etil]-4-hidroksipiridazin-3(2H)-one; 4-Hidroksi-6-(1-fenilciklopropil)piridazin-3(2H)-one; 4-[2-(5-Hidroksi-6-okso-1,6-dihidropiridazin-3-il)etil]benzonitrile; 6-[2-(3-Fluoro-4-metilfenil)etil]-4-hidroksipiridazin-3(2H)-one; 6-[2-(4-Fluoro-3-metilfenil)etil]-4-hidroksipiridazin-3(2H)-one; 6- [2-(3,4-Dimetoksifenil)etil] -4-hidroksipiridazin-3 (2H)-one; 6-[2-(4-Klorofenil)etil]-4-hidroksipiridazin-3(2H)-one; 6-[2-(2-Klorofenil)etil]-4-hidroksipiridazin-3(2H)-one; 4-Hidroksi-6-{2-[2-(trifluorometil)fenil]etil}piridazin-3(2H)-one; 6-(4-(Difluorometoksi)fenetil)-4-hidroksipiridazin-3(2H)-one; 6-(4-(Trifluorometoksi)fenetil)-4-hidroksipiridazin-3(2H)-one; 6-(3 -(Difluorometoksi)fenetil)-4-hidroksipiridazin-3 (2H)-one; 6-[1-(4-Fluorofenil)ciklopropil]-4-hidroksipiridazin-3(2H)-one; 6-[1-(4-Fluorofenil)etil]-4-hidroksipiridazin-3(2H)-one; 4-Hidroksi-6-{1-[3-(trifluorometil)fenil]etil}piridazin-3(2H)-one; 4-Hidroksi-6-{2-[4-(trifluorometil)fenil]etil}piridazin-3(2H)-one; 6-((Ciklopropilmetil)(metil)amino)-4-hidroksipiridazin-3(2H)-one; 6-((Ciklohekzilmetil)(metil)amino)-4-hidroksipiridazin-3(2H)-one; 6-(3-Klorobenzil)-4-hidroksipiridazin-3(2H)-one; 6-(4-Klorobenzil)-4-hidroksipiridazin-3(2H)-one; 6-(Ciklohekzilmetil)-4-hidroksipiridazin-3(2H)-one; 6-(4-Fluorobenzil)-4-hidroksipiridazin-3(2H)-one; 6-(2-Kloro-6-fluorobenzil)-4-hidroksipiridazin-3(2H)-one; 6-(2-Klorobenzil)-4-hidroksipiridazin-3(2H)-one; 6-(3-Fluorobenzil)-4-hidroksipiridazin-3(2H)-one; 6-(2-Fluorobenzil)-4-hidroksipiridazin-3(2H)-one; 6-(4-Metilbenzil)-4-hidroksipiridazin-3(2H)-one; 6-(3-Metilbenzil)-4-hidroksipiridazin-3(2H)-one; 4-Hidroksi-6-(3-(trifluorometil)benzil)piridazin-3(2H)-one; 4-Hidroksi-6-[2-(oksan-4-il)etil]piridazin-3(2H)-one; 6-{[(4-Fluorofenil)metil](metil)amino}-4-hidroksi-piridazin-3(2H)-one; 6-[2-(2,6-Difluorofenil)etil]-4-hidroksi-piridazin-3(2H)-one; 6-[2-(2-Kloro-6-fluorofenil)etil]-4-hidroksi-piridazin-3(2H)-one; 6-{[3,5-bis(Trifluorometil)fenil]metil}-4-hidroksipiridazin-3(2H)-one; 6-(1-Feniletil)-4-hidroksipiridazin-3(2H)-one; 6-(Ciklopropilmetil)-4-hidroksi-2,3-dihidropiridazin-3-one; 4-Hidroksi-6-{1-[4-(trifluorometil)fenil]ciklopropil}-2,3-dihidropiridazin-3-one; 6-{2-[2-Kloro-4-(trifluorometil)fenil]etil}-4-hidroksi-2,3-dihidropiridazin-3-one; 6-{2-[2-Fluoro-4-(trifluorometil)fenil]etil}-4-hidroksi-2,3-dihidropiridazin-3-one; 6-{2-[3,5-bis(Trifluorometil)fenil]etil}-4-hidroksi-2,3-dihidropiridazin-3-one; 6-{2-[2,4-bis(Trifluorometil)fenil]etil}-4-hidroksi-2,3-dihidro-piridazin-3-one; 6-{2-[3,4-bis(Trifluorometil)fenil]etil}-4-hidroksi-2,3-dihidropiridazin-3-one; 4-Hidroksi-6-(3-metil-4-(trifluorometil)fenetil)piridazin-3(2H)-one; 4-Hidroksi-6-{2-[2-metil-4-(trifluorometil)fenil]etil}-2,3-dihidropiridazin-3-one; 6-{2-[3,5-Difluoro-4-(trifluorometil)fenil]etil}-4-hidroksi-2,3-dihidropiridazin-3-one; 6-{2-[3-Fluoro-4-(trifluorometil)fenil]etil}-4-hidroksi-2,3-dihidropiridazin-3-one; dhe kripëra farmaceutikisht të pranueshme të tyre. |
| 4 | Një përbërje e formulës (I) për përdorim sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 3 e cila është 6-[2-(4-Fluorofenil)etil]-4- hidroksipiridazin-3(2H)-one. |
| 5 | Një përbërje e formulës (I) për përdorim sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 3 e cila është 4-Hidroksi-6-{2-[4-(trifluorometil)fenil]etil}piridazin-3(2H)-one. |
| 6 | Një përbërje e formulës (I) për përdorim sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 3 e cila është 6-(4-Klorobenzil)-4-hidroksipiridazin-3(2H)-one. |
| 7 | Një përbërje e formulës (I) për përdorim sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 3 e cila është 6-(2-Fluorobenzil)-4-hidroksipiridazin-3(2H)-one. |
| 8 | Një përbërje e formulës (I) ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj siç përcaktohet në çdonjërin prej pretendimeve 1 dhe 3 deri në 7 për përdorim në reduktimin e rrezikut të një çrregullimi ataksik. |
| 9 | Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërje të formulës (I) ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme të saj siç përcaktohet në çdonjërin prej pretendimeve 1 dhe 3 deri në 7 në lidhje me një ndihmës, hollues ose mbartës farmaceutikisht të pranueshëm, për përdorim në parandalimin ose trajtimin e një çrregullimi ataksik. |
| 10 | Një kompozim farmaceutik për përdorim sipas pretendimit 9 i cili më tej përfshin D-serine, D-serine etil ester, D-cikloserine, amantadine, amantadine hidrokloride, buspirone, acetazolamide, topiramate, natrium divalproeks, L-dopa, propranolol, primidone, klonazepam, levetiracetam, karbamazepine, gabapentin, baklofen, ondansetron, tizanidine ose pramipeksole. |
| 11 | Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërje të formulës (I) ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme të saj siç përcaktohet në çdonjërin prej pretendimeve 1 dhe 3 deri në 7 në lidhje me një ndihmës, hollues ose mbartës farmaceutikisht të pranueshëm, për përdorim në reduktimin e rrezikut të një çrregullimi ataksik. |
| 12 | Një kompozim farmaceutik për përdorim sipas pretendimit 11 ku kompozimi farmaceutik më tej përfshin D-serine, D-serine etil ester, D-cikloserine, amantadine, amantadine hidrokloride, buspirone, acetazolamide, topiramate, natrium divalproeks, L-dopa, propranolol, primidone, klonazepam, levetiracetam, karbamazepine, gabapentin, baklofen, ondansetron, tizanidine ose pramipeksole. |
| 13 | Një përbërje për përdorim sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 7, ose një kompozim farmaceutik për përdorim sipas pretendimit 9 ose pretendimit 10, ku trajtimi përfshin një reduktim në simptomat e lidhura me një çrregullim ataksik. |
| 14 | Një përbërje ose kompozim farmaceutik për përdorim sipas pretendimit 13, ku trajtimi siguron një përmirësim të ecjes, balancimit, koordinimit të gjymtyrëve dhe/ose të folurit. |
| 15 | Një përbërje për përdorim sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 7, ose një kompozim farmaceutik për përdorim sipas pretendimit 9 ose pretendimit 10, ku trajtimi rezulton në një periudhë më të gjatë kohore mes episodeve të çrregullimit ataksik. |