REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7568 2018.09.25
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.12.10
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/345 2018.05.21
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.10.29
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12858190.7 2012.12.10
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2788343 2018.02.28
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 201161569279
US 201261701370
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Viamet Pharmaceuticals (NC), Inc. 4505 Emperor Boulevard, Suite 300,Durham, NC 27703
(72) Shpikës
Emri Adresa
HOEKSTRA, William, J. 7 Treviso Place Durham, NC 27707 , US
YATES, Christopher, M. 6201 Therfield Drive Raleigh, NC 27614 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
(54) Titull
PËRBËRJET FRENUESE TË METALLOENZIMËS
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 1. Një përbërje e formulës (I), ku: R1 është halo; R2 është halo; secili R3 është në mënyrë të pavarur ciano, haloalkil, alkoksi, halo, haloalkoksi, hidroksi, amino, - NR6R9, -SR10, -C(O)R10, opsionalisht haloalkil i zëvendësuar, opsionalisht arilalkoksi i zëvendësuar, - C(O)NR6R7, -CH(OH)-haloalkil, opsionalisht alkil i zëvendësuar, hidroksialkil, alkoksialkil, izociano, cikloalkilaminokarbonil, opsionalisht ariloksialkil i zëvendësuar, opsionalisht arilalkiltio i zëvendësuar, haloalkiltio, opsionalisht arilalkilsulfonil i zëvendësuar, opsionalisht arilalkilsulfinil i zëvendësuar, opsionalisht heteroarilalkoksi i zëvendësuar, opsionalisht ariltioalkilfeniltioalkil i zëvendësuar, ose haloalkilkarbonil; n është 0, 1, 2 ose 3; R4 është fenil opsionalisht i zëvendësuar me 0, 1, 2 ose 3 R8 të pavarur; R5 është H, alkil, fosfato, fosfito, alkoksifosfato, ose -C(O)alkil opsionalisht i zëvendësuar me 1 ose 2 amino; R6 është në mënyrë të pavarur H ose alkil; R7 është në mënyrë të pavarur H, opsionalisht alkil i zëvendësuar, ose arilalkil opsionalisht i zëvendësuar; secili R8 është në mënyrë të pavarur ciano, haloalkil, alkoksi, halo, ose haloalkoksi; secili R9 është në mënyrë të pavarur H, alkil, -C(O)alkil, -C(O)H, -C(O)haloalkil, opsionalisht arilalkil i zëvendësuar, ose haloalkil opsionalisht i zëvendësuar; secili R10 është në mënyrë të pavarur H, alkil opsionalisht i zëvendësuar, aril opsionalisht i zëvendësuar, heterocikloalkil opsionalisht i zëvendësuar, ose arilalkil opsionalisht i zëvendësuar; Ar2 është R11 është fenil opsionalisht i zëvendësuar, tienil opsionalisht i zëvendësuar, pirrolil, furanil, piridil opsionalisht i zëvendësuar, indolil opsionalisht i zëvendësuar, benzofuranil opsionalisht i zëvendësuar, ose R12 është R4, -C(O)R4, -C(O)R7, -SO2R4; MBG është tetrazolil; ku "i zëvendësuar" në të gjitha rastet i referohet alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, heterocikloalkil, aralkil, heteroaralkil, aril, heteroaril, halogjen, haloalkil, ciano, nitro, alkoksi, ariloksi, hidroksil, hidroksilalkil, okso (i.e., karbonil), karboksil, formil, alkilkarbonil, alkilkarbonilalkil, alkoksikarbonil, alkilkarboniloksi, ariloksikarbonil, heteroariloksi, heteroariloksikarbonil, tio, merkapto, merkaptoalkil, arilsulfonil, amino, aminoalkil, dialkilamino, alkilkarbonilamino, alkilaminokarbonil, alkoksikarbonilamino, alkilamino, arilamino, diarilamino, alkilkarbonil, ose arilamino-zëvendësuar aril; arilalkilamino, aralkilaminokarbonil, amido, alkilaminosulfonil, arilaminosulfonil, dialkilaminosulfonil, alkilsulfonilamino, arilsulfonilamino, imino, karboksamido, karbamido, karbamil, tioureido, tiocianato, sulfoamido, sulfonilalkil, sulfonilaril, merkaptoalkoksi, N-hidroksiamidinil, ose N'-aril, N"-hidroksiamidinil; "alkil" në të gjitha rastet i referohet një grupi hidrokarbon me zinxhir të drejtë ose të degëzuar që përmban 1 deri në 12 atome karbon; "alkenil" në të gjitha rastet i referohet një zinxhiri hidrokarbon të pasaturuar që mund të jetë një zinxhir i drejtë ose zinxhir i degëzuar, që përmban 2 deri në 12 atome karbon dhe të paktën një lidhje dyfishe karbon-karbon; "alkinil" në të gjitha rastet i referohet një zinxhiri hidrokarbon të pasaturuar që mund të jetë një zinxhir i drejtë ose zinxhir i degëzuar, që përmban 2 deri në 12 atomet karbon dhe të paktën një lidhje trefishe karbon-karbon; "aril" në të gjitha rastet i referohet një sistemi unazor aromatik hidrokarbon monociklik, biciklik ose triciklik; "alkoksi" në të gjitha rastet i referohet një zëvendësuesi -O-alkil; "cikloalkil" në të gjitha rastet i referohet një sistemi unazor hidrokarbon monociklik me 3-8 elementë ose biciklik me 7-14 elementë që ka të paktën një unazë të saturuar ose që ka të paktën një unazë jo-aromatike, ku unaza jo-aromatike mund të ketë një shkallë të pangopjes; "heteroaril" në të gjitha rastet i referohet një sistemi unazor aromatik monociklik me 5-8 elementë, biciklik me 8-12 elementë, ose triciklik me 11-14 elementë që ka 1-4 heteroatome unazor nëse monociklik, 1-6 heteroatome nëse biciklik, ose 1-9 heteroatome nëse triciklik, heteroatomet e sipërpërmendur të zgjedhur nga O, N, ose S, dhe atomet unazor të mbetur të jenë karbon; dhe "heterocikloalkil" në të gjitha rastet i referohet një sistemi unazor joaromatik monociklik me 3-8 elementë, biciklik me 7-12 elementë, ose triciklik me 10-14 elementë që përfshin 1-3 heteroatome nëse monociklik, 1-6 heteroatome nëse biciklik, ose 1-9 heteroatome nëse triciklik, heteroatomet e sipërpërmendur të zgjedhur nga O, N, S, B, P ose Si, ku sistemi unazor joaromatik është komplet i saturuar.
2 2. Përbërja e pretendimit 1, ku R1 është fluoro.
3 3. Përbërja e pretendimit 1, ku R2 është fluoro.
4 4. Përbërja e pretendimit 1, ku R1 dhe R2 janë fluoro.
5 5. Përbërja e pretendimit 1, ku R4 është fenil opsionalisht i zëvendësuar me 0, 1, 2 ose 3 halo të pavarur.
6 6. Përbërja e pretendimit 1, ku R4 është fenil opsionalisht i zëvendësuar me 0, 1, 2 ose 3 fluoro të pavarur.
7 7. Përbërja e pretendimit 1, ku R4 është 2,4-difluorofenil.
8 8. Përbërja e pretendimit 1, ku R5 është H
9 9. Përbërja e pretendimit 1, ku R5 është acil amino i zëvendësuar.
10 10. Përbërja e pretendimit 1, ku R5 është fosfato.
11 11. Përbërja e pretendimit 1, ku: R1 është fluoro; R2 është fluoro; R4 është 2,4-difluorofenil; R5 është H; Ar2 është dhe MBG është 1-tetrazolil.
12 12. Përbërja e pretendimit 11, ku: R11 është fenil ose tienil, secili opsionalisht i zëvendësuar me R3 të pavarur; secili R3 është në mënyrë të pavarur ciano, haloalkil, halo, haloalkoksi, arilalkoksi opsionalisht i zëvendësuar, haloalkilaminokarbonil, arilalkilaminokarbonil opsionalisht i zëvendësuar; dhe n është 1 ose 2.
13 13. Përbërja e pretendimit 11, ku: R11 është fenil ose tienil, secili opsionalisht i zëvendësuar me R3 të pavarur; secili R3 është në mënyrë të pavarur ciano, haloalkil, halo, haloalkoksi, arilalkoksi opsionalisht i zëvendësuar, haloalkilaminokarbonil, arilalkilaminokarbonil opsionalisht i zëvendësuar; dhe n është 1.
14 14. Përbërja e pretendimit 11, ku: R11 është fenil opsionalisht i zëvendësuar me R3 të pavarur; secili R3 është në mënyrë të pavarur ciano, haloalkil, halo; dhe n është 1 ose 2.
15 15. Përbërja e pretendimit 11, ku: R11 është tienil opsionalisht i zëvendësuar me R3 të pavarur; secili R3 është në mënyrë të pavarur haloalkilaminokarbonil, arilalkilaminokarbonil opsionalisht i zëvendësuar; dhe n është 1 ose 2.
16 16. Përbërja e pretendimit 1, e cila është një prej: 2-(2,4-Difluorofenil)-1,1-difluoro-1-(5-(feniletinil)piridin-2-il)-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (1); 1-(5-((4-Klorofenil)etinil)piridin-2-il)-2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (2); 2-(2,4-Difluorofenil)-1,1-difluoro-1-(5-((4-fluorofenil)etinil)piridin-2-il)-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (3); 2-(2,4-Difluorofenil)-1-(5-((2,4-difluorofenil)etinil)piridin-2-il)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (4); 2-(2,4-Difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)-1-(5-((4-(trifluorometil)fenil)etinil)piridin-2-il)propan-2-ol (5); 5-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il) etinil)-N-(4-fluorobenzil)tiofen-2-karboksamid (6); 4-((4-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil) piridin-3-il) etinil) fenoksi) metil)-2-fluorobenzonitril (7); 4-((4-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)fenoksi)metil)benzonitril (8); 2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)-1-(5-((4-(2,2,2-trifluoro-1-hidroksietil) fenil) etinil)piridin-2-il)propan-2-ol (9); 2-(2,4-Difluorofenil)-1,1-difluoro-1-(5-((1-metil-1H-pirrol-3-il)etinil)piridin-2-il)-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (10); 2-(2,4-Difluorofenil)-1,1-difluoro-1-(5-((4-fluorofenil)etinil)tiofen-2-il)-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (11); 2-(2,4-Difluorofenil)-1-(6-((3,4-difluorofenil)etinil)piridazin-3-il)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (12); 2-(2,4-Difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)-1-(5-((5-(2,2,2-trifluoro-1-hidroksietil)tiofen-2-il)etinil)piridin-2-il)propan-2-ol (14); 2-(2,4-difluorofenil)-1-(5-((3,4-difluorofenil)etinil)pirazin-2-il)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (15); 2-(2,4-Difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)-1-(5-((5-(2,2,2-trifluoro-1-hidroksi etil)furan-2-il)etinil)piridin-2-il)propan-2-ol (16); 2-(2,4-Difluorofenil)-1,1-difluoro-1-(5-((1-(4-fluorofenil)piperidin-4-il)etinil)piridin-2-il)-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (19); 1-(5-((3-Klorofenil)etinil)piridin-2-il)-2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (21); 2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-1-(5-((2-fluoro-4-(trifluorometil)fenil)etinil)piridin-2-il)-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (22); 2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-1-(5-((2-fluorofenil)etinil)piridin-2-il)-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (24); 2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-1-(5-((3-fluorofenil)etinil)piridin-2-il)-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (25); 1-(5-((4-(difluorometil)fenil)etinil)piridin-2-il)-2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (26); 2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro- 1-(5-((2-fluoro-4-metilfenil)etinil)piridin-2-il)-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (27); 2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-1-(5-((3-fluoropiridin-2-il)etinil)piridin-2-il)-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (28); 1-(5-((5-Klorotiofen-2-il)etinil)piridin-2-il)-2-(2,4-difluorofenil)-1,1 -difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (29); 2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)-1-(5-((5-(trifluorometil)tiofen-2-il)etinil)piridin-2-il)propan-2-ol (30); 2-(2,4-difluorofenil)-1-(5-((3,5-difluoropiridin-2-il)etinil)piridin-2-il)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-il)propan-2-ol (31); 2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-1-(5-((5-fluoropiridin-2-il)etinil)piridin-2-il)-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (32); 2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-1-(5-((6-fluoropiridin-3-il)etinil)piridin-2-il)-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (33); 2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)-1-(5-((4-(trifluorometoksi)fenil)etinil)piridin-2-il)propan-2-ol (34); 2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-1 -(5 -((2-fluoro-4-metoksifenil)etinil)piridin-2-il)-3-(1H-tetrazo)-1-il)propan-2-ol (35); 2-(2,4-difluorofenil)-1-(5-((2,6-difluorofenil)etinil)piridin-2-il)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (36); 2-(2,4-difluorofenil)-1-(5-((3,4-difluorofenil)etinil)piridin-2-il)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (37); 2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-1-(5-((5-metiltiofen-2-il)etinil)piridin-2-il)-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (38); 1-(5-((4-(1,1-difluoroetil)fenil)etinil)piridin-2-il)-2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (39); 1-(5-((4-(difluorometoksi)fenil)etinil)piridin-2-il)-2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (40); 2-(2,4-difluorofenil)-1,1 -difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)-1-(5-((4-(trifluorometiltio)fenil)etinil)piridin-2-il)propan-2-ol (41); 1-(5-((4-Kloro-3-fluorofenil)etinil)piridin-2-il)-2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (42); 2-(4-Kloro-2-fluorofenil)-1,1-difluoro-1-(5-((4-fluorofenil)etinil)piridin-2-il)-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (43); 1,1-difluoro-2-(2-fluoro-4-(trifluorometil)fenil)-1-(5-((4-fluorofenil)etinil)piridin-2-il)-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (44); 2-(2,5-difluorofenil)-1,1-difluoro-1-(5-((4-fluorofenil)etinil)piridin-2-il)-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (45); 2-(3,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-1-(5-((4-fluorofenil)etinil)piridin-2-il)-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (46); 1-(4-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)fenil)etanone (47); 2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-1-(6-((4-fluorofenil)etinil)piridazin-3-il)-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (49); 2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-1-(5-((4-(hidroksimetil)fenil)etinil)piridin-2-il)-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (50); 2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-1-(5-((4-(metoksimetil)fenil)etinil)piridin-2-il)-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (51); 1-(5-((5-bromotiofen-2-il)etinil)piridin-2-il)-2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (53); 1-(5-((5-(difluorometil)tiofen-2-il)etinil)piridin-2-il)-2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (54); 1-(5-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)tiofen-2-il)-2,2,2-trifluoroetanone (55); 2-(2,4-difluorofenil)-1,1 -difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)-1-(5-((1 -(2,2,2-trifluoroetil)-1H-pirrol-3-il)etinil)piridin-2-il)propan-2-ol (56); 2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)-1-(5-(tiofen-2-iletinil)piridin-2-il)propan-2-ol (58); 2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-1-(5-((2-fluoro-4-(metilamino)fenil)etinil)piridin-2-il)-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (59); 2-(2,4-difluorofenil)-1,1 -difluoro-1-(5-((4-(metilamino)fenil)etinil)piridin-2-il)-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (60); 2-(2,4-difluorofenil)-1-(5-((3,4-difluorofenil)etinil)tiofen-2-il)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (61); 2-(2,4-difluorofenil)-1-(5-((4-(dimetilamino)fenil)etinil)piridin-2-il)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (62); 1-(5-(1H-pirrol-3-il)etinil)piridin-2-il)-2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (63); 1-(5-((4-(difluorometil)-3-fluorofenil)etinil)piridin-2-il)-2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (64); 1-(5-((1-(difluorometil)-1H-pirrol-3-il)etinil)piridin-2-il)-2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (66); 2-(2,4-difluorofenil)-1-(5-((2,5-difluorofenil)etinil)piridin-2-il)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (67); N-(4-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)fenil)formamid (68); 4-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)benzonitril (69); 2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-1-(5 -((4-izocianofenil)etinil)piridin-2-il)-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (70); 3-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)benzonitril (71); 1-(5-((5-bromofuran-2-il)etinil)piridin-2-il)-2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (72); 4-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)-3-fluorobenzonitril (73); 4-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)-2-fluorobenzonitril (74); 3-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)-4-fluorobenzonitril (75); 1-(5-((5-(difluorometil)furan-2-il)etinil)piridin-2-il)-2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (76); 2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)-1-(5-((5-(2,2,2-trifluoroetil)tiofen-2-il)etinil)piridin-2-il)propan-2-ol (77); 1-(5-((4-aminofenil)etinil)piridin-2-il)-2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (78); N-(4-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)fenil)-2,2,2-trifluoroacetamid (79); 2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)-1-(5-((4-(2,2,2-trifluoroetilamino)fenil)etinil)piridin-2-il)propan-2-ol (80); 4-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)fenol (81); 4-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)benzamid (82); 1-(5-((4-amino-2-fluorofenil)etinil)piridin-2-il)-2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (83); N-(4-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)fenil)acetamid (84); 1-(5-((1H-indol-5-il)etinil)piridin-2-il)-2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (87); 2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-1-(5-((4-(4-fluorobenzilamino)fenil)etinil)piridin-2-il)-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (88); 1-(5-(benzofuran-5-iletinil)piridin-2-il)-2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (89); 2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)-1-(5-((4-(2,2,2-trifluoroetil)fenil)etinil)piridin-2-il)propan-2-ol (90); 4-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)-N-(2,2,2-trifluoroetil)benzamid (91); (4-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)fenil)(pirrolidin-1-il)metanone (92); 2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-1-(5-((4-(4-fluorobenziloksi)fenil)etinil)piridin-2-il)-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (93); 5-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)-N-(2,2,2-trifluoroetil)tiofen-2-karboksamid (94); (4-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)piperidin-1-il)(4-fluorofenil)metanone (95); 1-(4-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)piperidin-1-il)-2,2,2-trifluoroetanone (96); 2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)-1-(5-((3-(2,2,2-trifluoroetoksi)fenil)etinil)piridin-2-il)propan-2-ol (97); 3-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)-N-(2,2,2-trifluoroetil)benzamid (98); 1,1-difluoro-2-(4-fluorofenil)-1-(5-((4-fluorofenil)etinil)piridin-2-il)-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (99); 3-((4-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)fenoksi)metil)benzonitril (100); 2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)-1-(5-((4-(4-(trifluorometoksi)benziloksi)fenil)etinil)piridin-2-il)propan-2-ol (101); 4-((4-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)fenoksi)metil)-3-fluorobenzonitril (102); 3-((4-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)fenoksi)metil)-4-fluorobenzonitril (103); 2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)-1-(5-((4-(3-(trifluorometoksi)benziloksi)fenil)etinil)piridin-2-il)propan-2-ol (104); 1-(5-((4-(2,4-difluorobenziloksi)fenil)etinil)piridin-2-il)-2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (105); 1-(5-((4-(3,4-difluorobenziloksi)fenil)etinil)piridin-2-il)-2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (106); 1-(5-((4-(4-Klorobenziloksi)fenil)etinil)piridin-2-il)-2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (107); 1-(5-((4-(4-Kloro-2-fluorobenziloksi)fenil)etinil)piridin-2-il)-2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1 -il)propan-2-ol (108); 4-((4-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)fenoksi)metil)-N-metilbenzamid (109); 6-((4-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)fenoksi)metil)nikotinonitril (110); 2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)-1-(5-((4-(tiazol-2-ilmetoksi)fenil)etinil)piridin-2-il)propan-2-ol (111); 5-((4-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)fenoksi)metil)-2-fluorobenzonitril (112); 1-(5-((4-(2,3-difluorobenziloksi)fenil)etinil)piridin-2-il)-2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (113); 5-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)-N-(3-fluorobenzil)tiofen-2-karboksamid (119); N-(3-cianobenzil)-5-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)tiofen-2-karboksamid (120); N-(4-cianobenzil)-5-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)tiofen-2-karboksamid (121); 5-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)-N-(4-(trifluorometil)benzil)tiofen-2-karboksamid (122); (5-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)tiofen-2-il)(morfolino)metanone (123); (5-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)tiofen-2-il)(pirrolidin-1-il)metanone (124); 5-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)-N-(4-(metilsulfonil)benzil)tiofen-2-karboksamid (125); 3-((4-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)fenoksi)metil)-2-fluorobenzonitril (126); 3-((4-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)fenoksi)metil)-5-fluorobenzonitril (127); 2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-1-(5-(piperidin-4-iletinil)piridin-2-il)-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (128); 2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-1-(5-((1-(4-fluorofenilsulfonil)piperidin-4-il)etinil)piridin-2-il)-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (129); 1-(4-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)fenil)-2,2,3,3,3-pentafluoropropan-1-ol (130); 4-((4-((6-(2-(2,5-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)fenoksi)metil)-2-fluorobenzonitril (131); 4-((4-((6-(2-(4-Kloro-2-fluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-1H-tetrazol-1 - il)propil)piridin-3-il)etinil)fenoksi)metil)-2-fluorobenzonitril (132); 4-((4-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)feniltio)metil)-2-fluorobenzonitril (133); 4-((4-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)fenilsulfinil)metil)-2-fluorobenzonitril (134); 4-((4-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol- 1-il)propil)piridin-3-il)etinil)fenilsulfonil)metil)-2-fluorobenzonitril (135); 4-((4-((6-(2-(2,5-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)fenoksi)metil)benzonitril (136); 4-((4-((6-(2-(4-Kloro-2-fluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)fenoksi)metil)benzonitril (137); 4-((4-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)feniltio)metil)benzonitril (138); 5-((4-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)fenoksi)metil)pikolinonitril (139); 1-(5-((4-(4-cianobenziloksi)fenil)etinil)piridin-2-il)-2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-il dihidrogjen fosfate (140); 5-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(2H-tetrazol-2-il)propil)piridin-3-il)etinil)-N-(4-fluorobenzil)tiofen-2-karboksamid (141); 4-((4-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(2H-tetrazol-2-il)propil)piridin-3-il)etinil)fenoksi)metil)benzonitril (142); 4-((4-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(2H-tetrazol-2-il)propil)piridin-3-il)etinil)fenoksi)metil)-2-fluorobenzonitril (143); 2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-1-(5-((4-fluorofenil)etinil)piridin-2-il)-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-il2-aminoacetate hidroklorid (144); (2S)-2-(2,4-Difluorofenil)-1,1-difluoro-1-(5-((4-fluorofenil)etinil)piridin-2-il)-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-il 2,6-diaminohekzanoate dihidroklorid (145); 1-(5-((4-(4-Kloro-3-fluorobenziloksi)fenil)etinil)piridin-2-il)-2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (146); 1-(5-((4-(bifenil-4-ilmetoksi)fenil)etinil)piridin-2-il)-2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (147); 2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-1-(5-((4-(4-metilbenziloksi)fenil)etinil)piridin-2-il)-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (148); 2-(2,4-difluorofenil)-1-(5-((4-(4-etilbenziloksi)fenil)etinil)piridin-2-il)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (149); 1-(5-((4-(4-(difluorometil)benziloksi)fenil)etinil)piridin-2-il)-2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (150); (+)-1-(5-((4-(4-(difluorometil)benziloksi)fenil)etinil)piridin-2-il)-2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol ((+)-150); 2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)-1-(5-((4-(4-(trifluorometil)benziloksi)fenil)etinil)piridin-2-il)propan-2-ol (151); 4-(4-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)benziloksi)-3-fluorobenzonitril (152); 5-(4-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)benziloksi)-2-fluorobenzonitril (153); 1-(5-((4-(4-(1H-pirazol-1-il)benziloksi)fenil)etinil)piridin-2-il)-2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (154); 4-(4-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)benziloksi)benzonitril (155); 1-(5-((4-((4-Klorofenoksi)metil)fenil)etinil)piridin-2-il)-2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (156); 1-(5-((4-((bifenil-4-iloksi)metil)fenil)etinil)piridin-2-il)-2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (157); 2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-1-(5-((4-(4-(oksazol-2-il)benziloksi)fenil)etinil)piridin-2-il)-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (158); 2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-1-(5-((4-((4-fluorofenoksi)metil)fenil)etinil)piridin-2-il)-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (159); 1-(5-((4-((3,4-difluorofenoksi)metil)fenil)etinil)piridin-2-il)-2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (160); 1-(5-((4-((4-(difluorometil)fenoksi)metil)fenil)etinil)piridin-2-il)-2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (161); 4-(4-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)benziltio)benzonitril (162); 5-((4-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)fenoksi)metil)tiofen-2-karbonitril (163); 4-(4-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)benziloksi)-2-fluorobenzonitril (164); 1-(5-((4-((4-Kloro-3-fluorofenoksi)metil)fenil)etinil)piridin-2-il)-2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1H-tetrazol-1-il)propan-2-ol (165); 4-((3-((6-(2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-2-hidroksi-3-(1H-tetrazol-1-il)propil)piridin-3-il)etinil)fenoksi)metil)benzonitril (166).
17 17. Një sasi efektive e një përbërje të pretendimit 1 për përdorim në trajtimin e një subjekti që vuan nga ose të ndjeshëm ndaj një infeksioni sistemik fungal ose onihomikozës, ku subjekti është identifikuar si në nevojë të trajtimit për një infeksion sistemik fungal ose onihomikozës, i tillë që subjekti i sipërpërmendur është trajtuar për infeksionin sistemik fungal te sipërpërmendur ose onihomikozën.
18 18. Një metodë e trajtimit ose parandalimit të rritjes fungale në ose mbi një bimë që përfshin kontaktimin e një përbërje të ndonjërit prej pretendimeve 1-16 me bimën ose farat.
19 19. Një kompozim që përfshin një përbërje të pretendimit 1 dhe një mbartës agrikulturalisht të pranueshëm, më tej që përfshin një fungicid të zgjedhur nga epoksikonazol, tebukonazol, flukuinkonazol, flutriafol, metkonazol, miklobutanil, ciprokonazol, protiokonazol, propikonazole, trifloksistrobin, piraclostrobin, orisastrobin, fluoksastrobin dhe azoksistrobin.
20 20. Një kompozim që përfshin një përbërje të pretendimit 1 dhe një mbartës farmaceutikisht të pranueshëm.
21 21. Kompozimi i pretendimit 20 më tej që përfshin një agjent terapeutik shtesë të zgjedhur nga grupi që përfshin një agjent anti-kancer, agjent antifungal, agjent kardiovaskular, agjent antiinflamator, agjent kimioterapeutik, një agjent anti-angiogjenezë, agjent citotoksik, një agjent anti-proliferim, agjent të sëmundjes metabolike, agjent të sëmundjes oftalmologjike, agjent të sëmundjes së sistemit nervor qëndror (CNS), agjent të sëmundjes urologjike, dhe agjent të sëmundjes gastrointestinale.
22 22. Një sasi efektive e një përbërje të pretendimit 1 për përdorim në trajtimin e një subjekti që vuan nga ose të ndjeshëm ndaj një çrregullimi ose sëmundje, ku subjekti është identifikuar si në nevojë të trajtimit për çrregullimin ose sëmundjen; ku çrregullimi ose sëmundja është lidhur me një ose më shumë prej kërpudhave patogjene të mëposhtme: Absidia korimbifera, Ajellornices dermatitidis, Artroderma benhamiae, Artroderma fulvum, Artroderma gipseum, Artroderma inkurvaturn, Artroderma otae, Artroderma vanbreuseghemii, Aspergillus flavus, Aspergillus fumigates, Aspergillus niger, Blastomices dermatitidis, Kandida albicans, Kandida glabrata, Kandida guilliermondii, Kandida krusei, Kandida parapsilosis, Kandida tropicalis, Kandida pelliculosa, Kladofialofora carrionii, Kokidioides immitis, Kriptokokus neoformans, Kuningamella sp., Epidermofiton flokosum, Eksofiala dermatitidis, Filobasidiella neoformans, Fonsekaea pedrosoi, Fusarium solani, Geotrihum kandidum, Histoplasma kapsulaturn, Hortaea werneckii, Issatschenkia orientalis, Madurella grisae, Malassezia fur fur, Malassezia globosa, Malassezia obtusa, Malassezia pahidermatis, Malassezia restrikta, Malassezia slofia, Malassezia simpodialis, Mikrosporum kanis, Mikrosporum fulvum, Mikrosporum gipseum, Mukor circineloides, Nektria hematokoka, Paecilomices variotii, Parakokidioides brasiliensis, Penicillium marneffei, Pichia anomala, Pichia guilliermondii, Pneumocistis carinii, Pseudallescheria boydii, Rhizopus oryzae, Rhodotorula rubra, Scedosporium apiospernium, Skizofillum kommune, Sporothriks schenkii, Trikofiton mentagrofites, Trichofiton rubrum, Trikofiton verrukosum, Trikofiton violaceum, Trichosporon asahii, Trichosporon kutaneum, Trikosporon inkin, Trikosporon mukoides; në mënyrë të preferuar, ku subjekti është një kafshë tjetër nga një njeri.
23 23. Përbërja për përdorim sipas pretendimit 22, ku çrregullimi ose sëmundja është Aspergiloza, Blastomikoza, Kandidiaza, Kromomikoza, Kokidioidomikoza, Kriptokokoza, Dermatofitoza, Histoplazmoza, Keratomikoza, Lobomikoza, infeksioni Malassezia, Mukormikoza, Parakokidioidomikoza, infeksioni Penicillium marneffei, Faeohifomikoza, pneumonia Pneumocictis, ose Rinosporidioza.
24 24. Përbërja për përdorim sipas pretendimit 22, ku çrregullimi ose sëmundja është sëmundja Chagas (Genus Trypanosoma), tripanosomiaza Afrikane (Genus Trypanosoma), leishmaniaza (Genus Leishmania), tuberkulozi (Genus Mycobacterium), lebra (Genus Mycobacterium), malaria (Genus Plasmodium), ose tinea (capitis, corporis, pedis, tonsurans, versicolor).
© 2026 DPPI