Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7483
2018.08.31
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2035.02.12
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/329
2018.05.16
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.10.29
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
15707168.9
2015.02.12
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3105233
2018.03.28
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| GB | 20140002431 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Convalife (Shanghai) Co. Limited | Building 26, 1000 Zhangheng Road, Pudong New District |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| SHUTTLEWORTH, Stephen Joseph | Genesis Building Library Avenue Harwell Campus Oxfordshire OX11 OSG / GB , GB |
| CECIL, Alexander Richard Liam | Genesis Building Library Avenue Harwell Campus Oxfordshire OX11 OSG / GB , GB |
| SILVA, Franck Alexandre | Genesis Building Library Avenue Harwell Campus Oxfordshire OX11 OSG / GB , GB |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
PËRBËRJE HETEROCIKLIKE TRICIKLIKE SI FRENUES TË FOSFOINOSITID 3-KINAZËS
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje e formulës I: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku: W është O, N-H, N-(C1-C10alkil) ose S; secili X është në mënyrë të pavarur CH ose N; R1 është një heterocikël me 5 deri 7-elementë i saturuar ose i pasaturuar, opsionalisht i zëvendësuarqë përmbantë paktën 1 heteroatom të zgjedhur nga N ose O; R2është LY; secili L është një lidhje direkte, C1-C10 alkilen, C2-C10 alkenilen ose C2-C10 alkinilen; Y është një heterocikël opsionalisht i zëvendësuar i shkrirë, me ura ose spirociklik jo-aromatik me 5-12 elementëqë përmbanderi në 4 heteroatometë zgjedhur nga N ose O; dhe secili R3 është në mënyrë të pavarur H, C1-C10 alkil, halogjen, fluoro C1-C10 alkil, O-C1-C10 alkil, NH-C1-C10 alkil, SC1-C10 alkil, O-fluoro C1-C10 alkil, NH-acil, NH-C(O)-NH-C1-C10 alkil, C(O)-NH-C1C10 alkil, aril ose heteroaril. |
| 2 | Përbërja sipas pretendimit 1, ku R1 është përfaqësuar nga ndonjëra prej strukturave në vijim: në mënyrë të preferuar ku R1 është morfoline. |
| 3 | Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku W është O ose S, në mënyrë të preferuar ku W është O. |
| 4 | Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku X është CH. |
| 5 | Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku R3 është H. |
| 6 | Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku L është C1-C10 alkilen, në mënyrë të preferuar metilen. |
| 7 | Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku Y përmban një ose dy heteroatome, në mënyrë të preferuar dy heteroatome. |
| 8 | Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku Yështë zgjedhur nga: ose ku: A është zgjedhur nga O, S, NR4 ose C1-C3 alkilen opsionalisht i zëvendësuar, C2-C3 alkenilen ose C2-C3alkinilen; W është NR4, O ose CH2; ku R4 është H ose C1-C10 alkilopsionalisht i zëvendësuar, C2-C10 alkenil ose C2-C10alkinil; pështë zgjedhur nga 0 ose 1; secili m është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga 0, 1 ose 2; dhe secili n është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga 1, 2 ose 3. |
| 9 | Përbërja sipas pretendimit 8, ku A është O ose C1-C3 alkilen, në mënyrë të preferuar metilen, dhe/oseku W është O ose CH2, në mënyrë të preferuar O. |
| 10 | Një përbërje sipas ndonjërit pretendim të mësipërm, i cili është ilustruar nga çdonjëra prej strukturave në vijim: |
| 11 | Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërje sipas ndonjërit pretendim të mësipërm, dhe një eksipient farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 12 | Një përbërje ose kompozim sipas ndonjërit pretendim të mësipërm, për përdorim në terapi, në mënyrë të preferuar ku terapia është e kancerit, një çrregullimi imunitar ose një çrregullimi inflamator. |
| 13 | Një përbërje ose kompozim për përdorim sipas pretendimit 12, ku kanceri është një leuçemi ose një tumor i ngurtë PTEN-negativ. |
| 14 | Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 12, ku terapia është e artritit reumatoid. |
| 15 | Një përbërje ose kompozim për përdorim sipas pretendimit 12, për përdorim në terapi antirefuzimi në vijim të një transplanti të organeve. |