Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7382
2018.06.28
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.12.06
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/322
2018.05.14
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.07.30
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13811716.3
2013.12.06
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2941432
2018.03.07
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201361787568 |
| US | 201261734726 |
| US | 201361868132 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Vertex Pharmaceuticals Incorporated | 50 Northern Avenue,Boston, MA 02210 / US |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| ETXEBARRIA I JARDI, Gorka | 86-88 Jubilee Avenue Milton Park Abingdon Oxfordshire OX14 4RW , GB |
| DURRANT, Steven | 86-88 Jubilee Avenue Milton Park Abingdon Oxfordshire OX14 4RW , GB |
| AHMAD, Nadia | 86-88 Jubilee Avenue Milton Park Abingdon Oxfordshire OX14 4RW , GB |
| DAVIS, Rebecca | 86-88 Jubilee Avenue Milton Park Abingdon Oxfordshire OX14 4RW , GB |
| CHARRIER, Jean-Damien | 86-88 Jubilee Avenue Milton Park Abingdon Oxfordshire OX14 4RW , GB |
| BOYALL, Dean | 86-88 Jubilee Avenue Milton Park Abingdon Oxfordshire OX14 4RW , GB |
| DAVIS, Chris | 86-88 Jubilee Avenue Milton Park Abingdon Oxfordshire OX14 4RW , GB |
| KNEGTEL, Ronald | 86-88 Jubilee Avenue Milton Park Abingdon Oxfordshire OX14 4RW , GB |
| ODONNELL, Michael | 86-88 Jubilee Avenue Milton Park Abingdon Oxfordshire OX14 4RW , GB |
| FRAYSSE, Damien | 86-88 Jubilee Avenue Milton Park Abingdon Oxfordshire OX14 4RW , GB |
| KAY, David | 86-88 Jubilee Avenue Milton Park Abingdon Oxfordshire OX14 4RW , GB |
| PANESAR, Maninder | 86-88 Jubilee Avenue Milton Park Abingdon Oxfordshire OX14 4RW , GB |
| JIMENEZ, Juan-Miguel | 86-88 Jubilee Avenue Milton Park Agingdon Oxfordshire OX14 4RW , GB |
| MIDDLETON, Donald | 86-88 Jubilee Avenue Milton Park Abingdon Oxfordshire OX14 4RW , GB |
| PIERARD, Francoise | 86-88 Jubilee Avenue Milton Park Abingdon Oxfordshire OX14 4RW , GB |
| TWIN, Heather | 86-88 Jubilee Avenue Milton Park Abingdon Oxfordshire OX14 4RW , GB |
| STORCK, Pierre-Henri | 86-88 Jubilee Avenue Milton Park Abingdon Oxfordshire OX14 4RW , GB |
| SHAW, David | 86-88 Jubilee Avenue Milton Park Abingdon Oxfordshire OX14 4RW , GB |
| STUDLEY, John | 86-88 Jubilee Avenue Milton Park Abingdon Oxfordshire OX14 4RW / , GB |
| PINDER, Joanne | 86-88 Jubilee Avenue Milton Park Abingdon Oxfordshire OX14 4RW , GB |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
2-AMINO-6-FLUORO-N-(5-FLUORO-4-(4-(-4(OKSETAN-3-IL)PIPERAZINE-1-KARBONIL)PIPERIDIN-1-IL)PIRIDIN-3-IL)PIRAZOLO[1,5ALFA]PIRIMIDINE-3-KARBOKSAMIDISI FRENUES I ATR KINAZËS
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Një përbërje që ka strukturën I-G-32: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 2 | 2. Përbërja e pretendimit 1 që ka strukturën I-G-32: |
| 3 | 3. Përbërja e pretendimit 1, ku përbërja është një kripë farmaceutikisht e pranueshme e: |
| 4 | 4. Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërje të pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme të saj, dhe një mbartës farmaceutikisht të pranueshëm |
| 5 | . 5. Një përbërje, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, e çdonjërit prej pretendimeve 1-3, ose një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 4, për përdorim në trajtimin e kancerit në një pacient. |
| 6 | 6. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, e çdonjërit prej pretendimeve 1-3, ose një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 4, për përdorim siç pretendohet në pretendimin 5, ku përbërja e sipërpërmendur ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj ose kompozimi farmaceutik i sipërpërmendur është për përdorim në trajtimin e kancerit në një pacient në kombinim me një agjent ADN dëmtues; ku agjenti ADN dëmtues i sipërpërmendur është i përshtatshëm për sëmundjen që po trajtohet; dhe agjenti ADN dëmtues i sipërpërmendur është administruar bashkë me përbërjen e sipërpërmendur si një formë e vetme dozimi ose veçmas nga përbërja e sipërpërmendur si pjesë e një forme dozimi të shumëfishtë. |
| 7 | 7. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, e çdonjërit prej pretendimeve 1-3, ose një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 4, për përdorim siç pretendohet në pretendimin 6, ku agjenti ADN dëmtues i sipërpërmendur është kimioterapia ose trajtimi me rrezatim; opsionalisht ku agjenti ADN dëmtues i sipërpërmendur është rrezatim jonizues, neokarzinostatinë radiomimetike, një agjent platinimi, një frenues i Topo I, një frenues i Topo II, një antimetabolit, një agjent alkilues, një alkil sulfonat, ose një antibiotik. |
| 8 | 8. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, e çdonjërit prej pretendimeve 1-3, ose një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 4, për përdorim siç pretendohet në pretendimin 7, ku agjenti i platinimit i sipërpërmendur është cisplatin, oksaliplatin, karboplatin, nedaplatin, Lobaplatin, triplatin tetranitrat, pikoplatin, satraplatin, proLindak, ose aroplatin; frenuesi i Topo I i sipërpërmendur është kamptotekin, topotekan, irinotekan/SN38, rubitekan, ose belotekan; frenuesi i Topo II i sipërpërmendur është etoposid, daunorubicin, doksorubicin, aklarubicin, epirubicin, idarubicin, amrubicin, pirarubicin, valrubicin, zorubicin, ose teniposid; antimetaboliti i sipërpërmendur është zgjedhur nga grupi i përbërë prej aminopterin, metotreksat, pemetreksed, raltitreksed, pentostatin, kladribine, klofarabine, fludarabine, tioguanine, merkaptopurine, 6-merkaptopurine, fluorouracil, 5- fluorouracil, kapecitabine, tegafur, karmofur, floksuridine, citarabine, gemcitabine, azacitidine, dhe hidroksiurea; agjenti alkilues i sipërpërmendur është zgjedhur nga grupi i përbërë prej mustardave të azotit, nitrozouretë, triazene, alkil sulfonate, aziridina; mekloretamine, ciklofosfamide, ifosfamide, trofosfamide, klorambucil, melfalan, prednimustine, bendamustine, uramustine, estramustine, karmustine, lomustine, semustine, fotemustine, nimustine, ranimustine, streptozocin, busulfan, manosulfan, treosulfan, karbokuon, tioTEPA, triazikuon, trietilenemelamine, prokarbazine, dakarbazine, temozolomide, altretamine, dhe mitobronitol; dhe antibiotiku i sipërpërmendur është zgjedhur nga grupi i përbërë prej hidroksiurea, anthraciklina, antracenedione, familja Streptomices, aktinomicin, bleomicin, mitomicin, dhe plikamicin. |
| 9 | 9. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, e çdonjërit prej pretendimeve 1-3, ose një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 4, për përdorim siç pretendohet në pretendimin 7, ku agjenti ADN -dëmtues është një agjent platinimi ose rrezatim jonizues; gemcitabine; rrezatim jonizues; një agjent platinimi në mënyrë të pavarur i zgjedhur nga cisplatin dhe karboplatin; etoposid; ose temozolomide. |
| 10 | 10. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, e çdonjërit prej pretendimeve 1-3, ose një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 4, për përdorim siç pretendohet në pretendimin 7, ku agjenti ADN -dëmtues është një ose më shumë nga të mëposhtmet: cisplatin, karboplatin, gemcitabine, etoposid, temozolomide, dhe rrezatim jonizues; për shembull, ku agjenti ADN -dëmtues është një ose më shumë nga të mëposhtmet: gemcitabine, cisplatin ose karboplatin, dhe etoposid. |
| 11 | 11. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, e çdonjërit prej pretendimeve 1-3, ose një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 4, për përdorim siç pretendohet në çdonjërin prej pretendimeve 5 deri në 10, ku kanceri i sipërpërmendur është një tumor solid i zgjedhur nga grupi i përbërë prej kancerit oral, kancerit kardiak, kancerit të mushkërive, kancerit gastrointestinal, kancerit të traktit urogjenital, kancerit të mëlçisë, kancerit të kockave, kancerit të sistemit nervor, kancerit gjinekologjik/femëror, kancerit të lëkurës, kancerit të gjëndrës tiroide, dhe kancerit të gjendrave mbiveshkore; për shembull, ku kanceri oral i sipërpërmendur është zgjedhur nga grupi i përbërë prej: kancerit të zgavrës bukale, kancerit të buzës, kancerit të gjuhës, kancerit të gojës, dhe kancerit të faringut; ku kanceri kardiak i sipërpërmendur është zgjedhur nga grupi i përbërë prej: sarkomës (angiosarkomës, fibrosarkomës, rabdomiosarkomës, liposarkomës), miksomës, rabdomiomës, fibromës, lipomës, dhe teratomës; ku kanceri i mushkërive i sipërpërmendur është zgjedhur nga grupi i përbërë prej: karcinomës bronkogjenike (qelizë skuamoze ose epidermoid, qelizë e vogël e padiferencuar, qelizë e madhe e padiferencuar, adenokarcinoma), karcinomës alveolare (bronkiolare), adenomës bronkiale, sarkomës, limfomës, hamartomës kondromatoze, dhe mezoteliomës; ku kanceri gastrointestinal i sipërpërmendur është zgjedhur nga grupi i përbërë prej: kancerit të ezofagut (karcinomës së qelizës skuamoze, laringut, adenokarcinomës, leiomiosarkomës, limfomës), kancerit të stomakut (karcinomës, limfomës, leiomiosarkomës), kancerit të pankreasit (adenokarcinomës duktale, insulinomës, glukagonomës, gastrinomës, tumoreve karcinoide, vipomës), kancerit të zorrës së vogël ose të intestinit të vogël (adenokarcinomës, limfomës, tumoreve karcinoide, sarkomës Karposi , leiomiomës, hemangiomës, lipomës, neurofibromës, fibromës), kancerit të zorrës së madhe ose të intestinit të madh (adenokarcinomës, adenomës tubulare, adenomas së vileve, hamartomës, leiomiomës), kancerit të zorrës së trashë, kancerit kolono-rektal , kancerit kolorektal; dhe kancerit të rektumit; ku kanceri i traktit urogjenital i sipërpërmendur është zgjedhur nga grupi i përbërë prej_: kancerit të veshkave (adenokarcinomës, tumorit Wilm [nefroblastomës], limfomës), kancerit të fshikëzës dhe uretral (karcinomës së qelizës skuamoze, karcinomës së qelizës kalimtare, adenokarcinomës), kancerit të prostatës (adenokarcinomës, sarkomës), dhe kancerit testikular (seminomës, teratomës, karcinomës embrionale, teratokarcinomës, koriokarcinomës, sarkomës, karcinomës së qelizës intersticiale, fibromës, fibroadenomës, tumoreve adenomatoid, lipomës); ku kanceri i mëlçisë i sipërpërmendur është zgjedhur nga grupi i përbërë prej: hepatomës (karcinomës hepatoqelizore), kolangiokarcinomës, hepatoblastomës, angiosarkomës, adenomës hepatoqelizore, hemangiomës, dhe pasazheve biliare; ku kanceri kockave i sipërpërmendur është zgjedhur nga grupi i përbërë prej: sarkomës osteogjenike (osteosarkomës), fibrosarkomës, histiocitomës fibroze malinje, kondrosarkomës, sarkomës Ewing, limfomës malinje (sarkomës së qelizës retikulare), mielomës së shumëfishtë, kordomës së kancerit të qelizës gjigande malinje, osteokronfromës (ekzostoza osteokartilagjinoze), kordomës beninje, kondroblastomës, kondromiksofibromës, osteomës osteoide dhe tumoreve të qelizës gjigande; ku kanceri i sistemit nervor i sipërpërmendur është zgjedhur nga grupi i përbërë prej: kancerit të kafkës (osteomës, hemangiomës, granulomës, ksantomës, osteitis deformans), kancerit meningal (meningiomës, meningiosarkomës, gliomatosis), kancerit të trurit (astrocitomës, meduloblastomës, gliomës, ependimomës, germinomës [pinealoma], glioblastomës multiforme, oligodendrogliomës, shvanomës, retinoblastomës, tumoreve kongjenitale), kancerit të shtyllës kurrizore, neurofibromës, meningiomës, gliomës, dhe sarkomës; ku kanceri gjinekologjik/femëror i sipërpërmendur është zgjedhur nga grupi i përbërë prej: kancerit uterin (karcinomës endometriale), kancerit të qafës së mitrës (karcinomës së qafës së mitrës, displazisë cervikale pre-tumorale), kancerit ovarian (karcinomës ovariane [cistadenokarcinomës seroze, cistadenokarcinomës mucinoze, karcinomës së paklasifikuar], tumoreve të qelizës granuloza-tekale, tumoreve të qelizës Sertoli-Leydig, disgerminomës, teratomës malinje), kancerit të vulvës (karcinomës së qelizës skuamoze, karcinomës intraepiteliale, adenokarcinomës, fibrosarkomës, melanomës), kancerit vaginal (karcinomës së qelizës së qartë, karcinomës së qelizës skuamoze, sarkomës botrioide (rabdomiosarkomës embrionale), kancerit të gypave të falopit (karcinomës), dhe kancerit të gjirit; ku kanceri i lëkurës i sipërpërmendur është zgjedhur nga grupi i përbërë prej: melanomës malinje, karcinomës së qelizës bazale, karcinomës së qelizës skuamoze, sarkomës Karposi, keratoakantomës, moles displastik nevi, lipomës, angiomës, dhe dermatofibromës; ku kanceri gjëndrës tiroide i sipërpërmendur është zgjedhur nga grupi i përbërë prej: karcinomës së tiroides papilare, karcinomës së tiroides folikulare; karcinomës së tiroides medulare, neoplazisë endokrine të shumëfishtë të tipit 2A, neoplazisë endokrine të shumëfishtë të tipit 2B, kancerit të tiroides medular familial, feokromocitomë, dhe paragangliomës; dhe ku kanceri i gjendrave mbiveshkore i sipërpërmendur është neuroblastoma. |
| 12 | 12. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, e çdonjërit prej pretendimeve 1-3, ose një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 4, për përdorim siç pretendohet në çdonjërin prej pretendimeve 5 deri në 10, ku kanceri i sipërpërmendur është kancer i mushkërive, kancer i kokës dhe i qafës, kancer i pankreasit, kanceri gastrik, ose kanceri i trurit; ose kanceri i sipërpërmendur është kancer i mushkërive i qelizës jo të vogël, kancer i mushkërive i qelizës së vogël, kanceri i pankreasit, kanceri i traktit biliar, kanceri i fshikëzës, kanceri kolorektal, glioblastoma, kanceri i ezofagut, kanceri i gjirit, karcinoma hepatoqelizore, ose kanceri ovarian; për shembull, kanceri i sipërpërmendur është një kancer i mushkerisë ose i pankreasit. |
| 13 | 13. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, e çdonjërit prej pretendimeve 1-3, ose një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 4, për përdorim siç pretendohet në pretendimin 11, ku kanceri është kancer i mushkërive dhe kanceri i mushkërive është kancer i mushkërive i qelizës së vogël, dhe agjenti ADN -dëmtues është cisplatin dhe etoposid; ose ku kanceri i mushkërive është kancer i mushkërive i qelizës jo të vogël, dhe agjenti ADN -dëmtues është gemcitabine dhe cisplatin, për shembull, ku kanceri i mushkërive i qelizës jo të vogël është kancer i mushkërive i qelizës jo të vogël skuamoz. |
| 14 | 14. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, e çdonjërit prej pretendimeve 1-3, ose një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 4, për përdorim siç pretendohet në pretendimet 5 deri në 10, ku kanceri është kancer i gjirit, dhe agjenti ADN -dëmtues është cisplatin; për shembull, ku kanceri është kancer i gjirit trefish negativ. |
| 15 | 15. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, e çdonjërit prej pretendimeve 1-3, ose një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 4, për përdorim siç pretendohet në pretendimin 7, ku kanceri është kancer i pankreasit dhe agjenti ADN dëmtues është gemcitabine. |
| 16 | 16. Një përbërje, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, e çdonjërit prej pretendimeve 1-3, ose një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 4, për përdorim në trajtimin e kancerit të pankreasit në kombinim me një agjent ADN dëmtues të zgjedhur nga grupi i përbërë prej gemcitabine, terapi me rrezatim, dhe terapi me gemcitabine dhe terapi me rrezatim të dyja bashkë. |
| 17 | 17. Një përbërje, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, e çdonjërit prej pretendimeve 1-3, ose një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 4, për përdorim në rritjen e ndjeshmërisë së qelizave të kancerit të pankreasit te një terapi kanceri të zgjedhur nga kimioterapia dhe terapia me rrezatim; për shembull, ku a) kimioterapia është gemcitabine; b) terapia e kancerit është gemcitabine; c) terapia e kancerit është rrezatimi; ose d) terapia e kancerit është gemcitabine dhe rrezatimi. |
| 18 | 18. Një përbërje, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, e çdonjërit prej pretendimeve 1-3, ose një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 4, në kombinim me gemcitabine (100 nM) dhe/ose rrezatimin (6 Gy) për përdorim në frenimin e fosforilimit të Chk1 (Ser 345) në një qelizë të kancerit të pankreasit. |
| 19 | 19. Një përbërje, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, e çdonjërit prej pretendimeve 1-3, ose një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 4, në kombinim me kimiorrezatimin për përdorim në sensitizimin e qelizave të kancerit të pankreasit në kimiorrezatim; për shembull, ku kimiorrezatimi është gemcitabine dhe rrezatim. |
| 20 | 20. Një përbërje, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, e çdonjërit prej pretendimeve 1-3, ose një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 4, në kombinim me terapi me rrezatim, për përdorim në radiosensitizimin e qelizave hipoksike të kancerit të pankreasit; ose në kombinim me kimioterapinë, për përdorim në sensitizimin e qelizave hipoksike të kancerit të pankreasit. |
| 21 | 21. Një përbërje, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, e çdonjërit prej pretendimeve 1-3, ose një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 4, në kombinim me terapi me rrezatim dhe/ose gemcitabine, për përdorim në a) ndërprerjen e pikave të kontrollit të ciklit të dëmtimit të induktuar të qelizave; ose b) frenimin e riparimit të dëmtimit të ADN nga rikombinimi homolog në një qelizë të kancerit të pankreasit; për shembull, ku përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, është administruar te një pacient ose te një qelizë e kancerit të pankreasit. |
| 22 | 22. Një përbërje, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, e çdonjërit prej pretendimeve 1-3, ose një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 4, në kombinim me një ose më shumë nga agjentët ADN dëmtues të mëposhtëm: cisplatin ose karboplatin, etoposid, dhe rrezatim jonizues, për përdorim në trajtimin e kancerit të mushkërive i qelizës jo të vogël. |
| 23 | 23. Një përbërje, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, e çdonjërit prej pretendimeve 1-3, ose një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 4, për përdorim në a) promovimin e vdekjes së qelizës në qelizat e kancerit në një pacient; b) parandalimin e riparimit të qelizës nga dëmtimi i ADN-së në një pacient; ose c) sensitizimin e një qelize ndaj një agjenti ADN-dëmtues në një pacient. |
| 24 | 24. Një metodë in vitro ose ex vivo e frenimit të ATR në një mostër biologjike që përfshin hapin e kontaktimit të një përbërje, ose një kripe farmaceutikisht të pranueshme të saj, e çdonjërit prej pretendimeve 1-3, ose një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 4, me mostrën biologjike të sipërpërmendur, për shembull, ku mostra biologjike e sipërpërmendur është një qelizë. |
| 25 | 25. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, e çdonjërit prej pretendimeve 1-3, ose një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 4, për përdorim sipas çdonjërit prej pretendimeve 7-23, ku kanceri i sipërpërmendur, qeliza e kancerit, ose qeliza ka një defekt në një proteinë riparimi të heqjes së bazës, ku proteina e riparimit të heqjes së bazës është PART1 ose PARP2. |
| 26 | 26. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, e çdonjërit prej pretendimeve 1-3, ose një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 4, për përdorim sipas çdonjërit prej pretendimeve 7-23, ku përdorimi më tej përfshin administrimin e një agjenti terapeutik shtesë që frenon ose modulon një proteinë riparimi të heqjes së bazës, ku proteina e riparimit të heqjes së bazës është PART1 ose PARP2. |
| 27 | 27. Një proçes për përgatitjen e një përbërje të formulës I-G-32: që përfshin hapin e reaksionit të përbërjes së formulës 30: me një përbërje të formulës 25: nën kushte të përshtatshme për të formuar një lidhje amide; për shembull, ku kushtet e përshtatshme për të formuar një lidhje amide përfshijnë reaksionin e përbërjes së formulës 30 me përbërjen e formulës 25 në praninë e një partneri të bashkimit të amideve, një tretësi aprotik, dhe një bazë; për shembull, ku tretësi aprotik është NMP, DMF, ose tetrahidrofuran; për shembull, ku baza është një aminë alifatike, opsionalisht ku baza është DIPEA; dhe për shembull, ku partneri i bashkimit të amideve është TBTU ose TCTU. |
| 28 | 28. Proçesi i pretendimit 27, më tej që përfshin hapin e përgatitjes së përbërjes së formulës 30: nga reaksioni i përbërjes së formulës 28: nën kushte të përshtatshme mbrojtjeje për të formuar acidin karboksilik; për shembull, më tej që përfshin hapin e përgatitjes së një përbërje të formulës 28: nga reaksioni i përbërjes së formulës 6a*: me një përbërje të formulës 27: nën kushte të përshtatshme për të formuar një lidhje amide. |
| 29 | 29. Proçesi i pretendimit 28, ku kushtet e përshtatshme të mbrojtjes përfshijnë reaksionin e përbërjes së formulës 28 me një acid në praninë e një tretësi; për shembull, ku acidi është HCl; dhe për shembull, ku tretësi është 1,4-dioksan. |
| 30 | 30. Proçesi i pretendimit 28, ku kushtet e përshtatshme për të formuar një lidhje amide përfshijnë reaksionin e përbërjes së formulës 6a* me përbërjen e formulës 27 në një tretës aprotik nën ngrohje; për shembull, ku tretësi aprotik është NMP, piridine, ose DMF; dhe për shembull, ku reaksioni është kryer në një temperaturë prej të paktën 80°C. |
| 31 | 31. Një proçes për përgatitjen e një përbërje të formulës 27: që përfshin hapin e reaksionit të një përbërje të formulës 26: nën kushte të përshtatshme për të formuar një aminë; opsionalisht ku, proçesi më tej që përfshin hapin e përgatitjes së një përbërje të formulës 26: nga 1) reaksioni i një përbërje të formulës 18: nën kushte të përshtatshme të këmbimit të halogjeneve për të gjeneruar përbërjen e formulës 32 dhe 2) reaksionin e përbërjes së formulës 32: me një përbërje të formulës 22 nën kushte të përshtatshme të zhvendosjes; opsionalisht, më tej që përfshin hapin e përgatitjes së një përbërje të formulës 18: nga reaksioni i përbërjes së formulës 31: nën kushte të përshtatshme halogjenimi. |