REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7387 2018.07.03
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.05.29
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/318 2018.05.11
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.07.30
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13728238.0 2013.05.29
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2855449 2018.03.07
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
GB 20120009587
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Takeda Pharmaceutical Company Limited 1-1 Doshomachi 4-chome Chuo-ku Osaka-shi, Osaka 541-0045 / JP
(72) Shpikës
Emri Adresa
TEALL, Martin Takeda Cambridge Limited 418 Cambridge Science Park Milton Road Cambridge Cambridgeshire CB4 0PA / GB , GB
GOLDBY, Anne Takeda Cambridge Limited 418 Cambridge Science Park Milton Road Cambridge Cambridgeshire CB4 0PA / GB , GB
CARROLL, Colm Rue Washington 25 B31 Ixelles B1050 Brussels / BE , BE
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
(54) Titull
DERIVATET E SULFONIL PIPERIDINE DHE PËRDORIMI I TYRE PËR TRAJTIMIN E SËMUNDJEVE TË NDËRMJETËSUARA PROKINETICIN
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërje e formulës (Ia) ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj ku W1, X1, Y1 dhe Z1 secili në mënyrë të pavarur përfaqësojnë N, NH ose CH, ku të paktën dy prej W1, X1, Y1 dhe Z1 përfaqësojnë N ose NH; p është 0, 1, 2 ose 3; secili R11 në mënyrë të pavarur përfaqëson halogjen, ciano, C1-C6 alkoksi, C1-C6 haloalkil, C1-C6 haloalkoksi, C1-C6 alkiltio, C1-C6 alkilkarbonil, ose C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësuar nga karboksil ose C1-C6 alkoksikarbonil; q është 0, 1, 2, 3 ose 4; secili R12 në mënyrë të pavarur përfaqëson halogjen, ciano, karboksil, hidroksil, C1-C6 alkil, C1-C6 haloalkil, C1-C6 alkoksi, C1-C6 hidroksialkil, C1-C6 alkoksikarbonil, C1-C6 alkoksiC1-C6 alkil ose një sistem unazor heterociklik me 5- deri në 9-elementë; R13 përfaqëson një atom oksigjen, ose një grup C=O, NR15 ose CR16R17, me kushtet që (i) kur R13 përfaqëson CO ose NH dhe unaza A përfaqëson pirazol-4-il ose imidazol-4-il, atëherë p duhet të jetë 3 dhe R14 përfaqëson një sistem unazor fenil, piridinil ose naftil të zëvendësuar, dhe (ii) kur R13 përfaqëson CH2 dhe unaza A përfaqëson pirazol-4-il ose imidazol-4-il, atëherë cilido p është 3, ose, p është 2 dhe q është të paktën 1; R15 përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup C1-C6 alkil; R16 dhe R17 secili në mënyrë të pavarur përfaqëson një atom hidrogjen ose halogjen ose ciano, karboksil, hidroksil, C1-C6 alkil, C1-C6 haloalkil, C1-C6 alkoksi, C1-C6 hidroksialkil, C1-C6 alkoksikarbonil, C1-C6 alkoksiC1-C6 alkil ose një sistem unazor heterociklik me 5- deri në 9-elementë; R14 përfaqëson një sistem unazor fenil, piridinil ose naftil, sistemi unazor vetë duke qënë opsionalisht i zëvendësuar nga të paktën një zëvendësues të zgjedhur nga halogjen, hidroksil, ciano, okso, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C1-C6 haloalkil, C1-C6 hidroksialkil, C1-C6 alkoksi, C1-C6 haloalkoksi, C1-C6 alkiltio, C1-C6 alkilsulfinil, C1-C6 alkilsulfonil, C1-C6 alkilkarbonil, C1-C6 alkilkarboniloksi, C1-C6 alkoksikarbonil, amino, -CON(R18)2, C1-C6 alkilamino, di-(C1-C6 alkil)amino, C3-C6 cikloalkil, C3-C6 cikloalkiloksi ose C3-C6 cikloalkilmetil; dhe secili R18 në mënyrë të pavarur përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup C1-C6 alkil; por duke përjashtuar përbërjet e mëposhtme: 1) 1-[(3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]-4-(4-metilfenoksi)piperidine, 2) 1-[(3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]-4-(4-fluorofenoksi)piperidine, 3) 1-[(3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]-4-(4-metoksifenoksi)piperidine, 4) 1-[(3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]-4-fenoksipiperidine, 5) 1-[(3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]-4-(3-etilfenoksi)piperidine, 6) 4-fenoksi-1-(1H-pirazol-4-ilsulfonil)piperidine, 7) 4-(3-klorofenoksi)-1-[(3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]piperidine, 8) [1-[(5-kloro-1,3-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]-4-piperidinil](4-metoksifenil)metanon, 9) 1-[(3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]-4-(2-metilfenoksi)piperidine, 10) 1-[(3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]-4-[[2-(trifluorometil)fenil]metil]-4-piperidinemetanol, 11) 1-[(3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]-4-[(4-metoksifenil)metil]-4-piperidinekarboksilik acid, etil ester, 12) 4-[[1-[(1-metil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]-4-piperidinil]oksi]benzonitril, 13) N-(2-metilfenil)-1-[(1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]-4-piperidineamine, 14) 1-[[1-(difluorometil)-3-metil-1H-pirazol-4-il]sulfonil]-4-(4-fluorofenoksi)piperidine, 15) 4-(3-fluorofenoksi)-1-[(3-metil-1-propil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]piperidine, 16) 1-[[1-(difluorometil)-3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il]sulfonil]-4-(2-fluorofenoksi)piperidine, 17) 1-[(5-kloro-1,3-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]-4-(fenilmetil)piperidine, 18) 1-[[1-(difluorometil)-3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il]sulfonil]-4-(fenilmetil)piperidine, 19) 1-[(1-etil-3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]-4-(fenilmetil)piperidine, 20) (4-(4-Metoksibenzil)-1-(1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidin-4-il)metanol, 21) (4-(4-Klorobenzil)-1-(1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidin-4-il)metanol, 22) 1-[(5-kloro-1,3-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]-4-[(4-metoksifenil)metil]-4-piperidinemetanol, 23) 4-(fenilmetil)-1-[(1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]piperidine, 24) [1-[(5-kloro-1,3-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]-4-piperidinil](4-fluorofenil)metanon, 25) 1-[(1-metil-1H-imidazol-4-il)sulfonil]-4-(2-naftaleniloksi)piperidine, 26) 4-((fenil)(metoksi)metil)-1-((3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidine, dhe 27) 4-(fenilmetil)-1-(1H-imidazol-5-ilsulfonil)piperidine.
2 Një përbërje sipas pretendimit 1, ku p është 2 ose 3.
3 Një përbërje sipas pretendimit 1 ose pretendimit 2, ku secili R11 në mënyrë të pavarur përfaqëson halogjen, C1-C6 haloalkil ose C1-C6 alkil.
4 Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku q është 0 ose 1.
5 Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4, ku secili R12 në mënyrë të pavarur përfaqëson halogjen, ciano, hidroksil, C1-C6 alkil, C1-C6 alkoksi, C1-C6 alkoksikarbonil ose C1-C6 alkoksiC1-C6 alkil.
6 Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 5, ku R13 përfaqëson një atom oksigjen.
7 Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 5, ku R13 përfaqëson NR15.
8 Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 5, ku R13 përfaqëson CR16R17.
9 Një përbërje sipas pretendimit 8, ku R16 dhe R17 secili në mënyrë të pavarur përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup C1-C6 alkil.
10 Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 9, ku R14 përfaqëson një sistem unazor fenil, piridinil ose naftil, sistemi unazor vetë duke qënë opsionalisht i zëvendësuar nga të paktën një zëvendësues të zgjedhur nga halogjen, ciano, C1-C6 alkil, C1-C6 haloalkil, C1-C6 alkoksi dhe C1-C6 haloalkoksi.
11 Një përbërje sipas pretendimit 1 duke qënë e zgjedhur nga: 4-(3,4-Diklorofenoksi)-1-((1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidine, 4-(3,4-Diklorofenoksi)-1-[(3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]piperidine, 4-[4-(Trifluorometoksi)fenoksi]-1-[(1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]piperidine, 4-(4-Metilfenoksi)-1-[(1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]piperidine, 4-(4-Klorofenoksi)-1-[(1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]piperidine, 4-(3-Klorofenoksi)-1-[(1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]piperidine, 4-({1-[(1,3,5-Trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]piperidin-4-il}oksi)benzonitril, 4-(4-Klorofenoksi)-1-[(3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]piperidine, 1-[(1-Etil-3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]-4-(4-metilfenoksi)piperidine, 1-{[1,5-Dimetil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-4-il]sulfonil}-4-(4-metilfenoksi)piperidine, 1-[(5-Kloro-1,3-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]-4-(4-metilfenoksi)piperidine, 4-[4-(Trifluorometil)fenoksi]-1-[(1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]piperidine, 4-(2,4-Diklorofenoksi)-1-[(1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]piperidine, 4-(4-Bromo-2-fluorofenoksi)-1-[(1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]piperidine, 1-[(5-Kloro-1,3-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]-4-(4-klorofenoksi)piperidine, 4-(4-Klorofenoksi)-1-{[1,5-dimetil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-4-il]sulfonil}piperidine, 4-(3-Metoksifenoksi)-1-[(1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]piperidine, 4-(4-Metoksifenoksi)-1-[(1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]piperidine, 4-Fenoksi-1-[(1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]piperidine, 4-(4-Fluorofenoksi)-1-[(1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]piperidine, 4-(4-Klorofenoksi)-3-metil-1-[(1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]piperidine, 4-(2,4-Diklorofenoksi)-1-[(3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]piperidine, 4-(Naftalen-2-iloksi)-1-[(1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]piperidine, 4-(4-Klorofenoksi)-2-metil-1-[(1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]piperidine, 1-[(5-Kloro-1,3-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]-4-(2,4-diklorofenoksi)piperidine, 4-(2,4-Diklorofenoksi)-1-{1,3-dimetil-5-(trifluorometil)-1H-pirazol-4-il]sulfonil}piperidine, 4-(2,4-Diklorofenoksi)-1-[(1,3-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]piperidine, 4-(2,4-Diklorofenoksi)-1-[(3,5-dietil-1-metil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]piperidine, 4-(2,4-Diklorofenoksi)-1-{[1-(difluorometil)-3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il]sulfonil}piperidine, 4-(4-Kloro-2-fluorofenoksi)-1-(trimetil-1H-pirazole-4-sulfonil)piperidine, 5-Kloro-2-{[1-(trimetil-1H-pirazole-4-sulfonil)piperidin-4-il]oksi}benzonitril, 1-[(3,5-Dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]-4-[4-(trifluorometoksi)fenoksi]piperidine, 1-[(3,5-Dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]-4-(naftalen-2-iloksi)piperidine, 5-Kloro-2-{[1-(3,5-dimetil-1H-pirazole-4-sulfonil)piperidin-4-il]oksi}benzonitril, 4-(4-Kloro-2-fluorofenoksi)-1-(3,5-dimetil-1H-pirazole-4-sulfonil)piperidine, 4-(2,4-Diklorofenoksi)-1-(1,4-dimetil-1H-pirazole-5-sulfonil)piperidine, 4-(4-Klorofenoksi)-1-(1,4-dimetil-1H-pirazole-5-sulfonil)piperidine, 1-(3,5-Dimetil-1H-pirazole-4-sulfonil)-4-(2,6-dimetilfenoksi)piperidine, 4-[4-Kloro-2-(trifluorometil)fenoksi]-1-(trimetil-1H-pirazole-4-sulfonil)piperidine, 4-[4-Kloro-2-(trifluorometil)fenoksi]-1-(3,5-dimetil-1H-pirazole-4-sulfonil)piperidine, 1-(3,5-Dimetil-1H-pirazole-4-sulfonil)-4-(3-fluoro-4-metoksifenoksi)piperidine, 4-(3,5-Difluoro-4-metoksifenoksi)-1-(3,5-dimetil-1H-pirazole-4-sulfonil)piperidine, 4-(3-Fluoro-4-metoksifenoksi)-1-(trimetil-1H-pirazole-4-sulfonil)piperidine, 4-(3,5-Difluoro-4-metoksifenoksi)-1-(trimetil-1H-pirazole-4-sulfonil)piperidine, 4-(4-Kloro-3-fluorofenoksi)-1-(trimetil-1H-pirazole-4-sulfonil)piperidine, 4-(4-Kloro-2,6-difluorofenoksi)-1-(trimetil-1H-pirazole-4-sulfonil)piperidine, 4-(4-Kloro-3-fluorofenoksi)-1-(3,5-dimetil-1H-pirazole-4-sulfonil)piperidine, 5-Kloro-2-((1-((1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidin-4-il)oksi)piridine, (4-Klorofenil)(1-((1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidin-4-il)metanon, (3,4-Diklorofenil)(1-((1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidin-4-il)metanon, N-(4-Klorofenil)-1-((1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidin-4-amine, N-(3,4-Diklorofenil)-1-((1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidin-4-amine, 4-Kloro-N-{[1-(trimetil-1H-pirazole-4-sulfonil)piperidin-4-il]metil}aniline, 3,4-Dikloro-N-{[1-(trimetil-1H-pirazole-4-sulfonil)piperidin-4-il]metil}aniline, 4-(4-Klorobenzil)-1-((1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidine, 4-(3,4-Diklorobenzil)-1-((1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidine, 4-(4-Klorobenzil)-1-((1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidin-4-ol, 4-(4-Klorobenzil)-4-metoksi-1-((1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidine, 4-(2,4-Diklorobenzil)-1-((1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidin-4-ol, 4-(4-Klorobenzil)-4-(metoksimetil)-1-((1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidine, Etil 4-(4-klorobenzil)-1-((1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidine-4-karboksilat, Etil 4-(4-bromobenzil)-1-((3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidine-4-karboksilat, Etil 4-(4-bromobenzil)-1-((1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidine-4-karboksilat, 4-(4-Klorobenzil)-1-((3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidine-4-karbonitril, 4-(2,4-Diklorobenzil)-1-((3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidine-4-karbonitril, 1-((5-Kloro-1,3-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)-4-(4klorobenzil)piperidine, 4-(3,4-Diklorobenzil)-1-((1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidin-4-ol, 4-(3,4-Diklorobenzil)-1-((3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidin-4-ol, 4-(4-Kloro-3-fluorobenzil)-1-((1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidine, 4-(4-Kloro-2-metoksifenoksi)-1-((3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidine, 4-(4-Kloro-2-metoksifenoksi)-1-((1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidine, 4-(4-Kloro-2-fluorobenzil)-1-((3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidin-4-ol, 1-((3,5-Dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)-4-(2-fluorofenoksi)piperidine, 5-Kloro-3-fluoro-2-((1-((1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidin-4-il)oksi)piridine, 4-(4-Kloro-2-metoksibenzil)-1-((1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidine, 4-(4-Kloro-2-fluorobenzil)-1-((3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)-4-fluoropiperidine, 4-(4-Kloro-2-fluorobenzil)-4-fluoro-1-((1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidine, 4-(4-Kloro-2-fluorobenzil)-1-((1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidine, 5-Kloro-3-metoksi-2-((1-((1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidin-4-il)oksi)piridine, 5-Kloro-2-((1-((3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidin-4-il)oksi)-3-metoksipiridine, 4-(4-Kloro-2-metoksibenzil)-1-((3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)-4-metoksipiperidine, 4-(4-Kloro-2-metoksibenzil)-4-metoksi-1-((1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidine, 4-(4-Kloro-2-metoksibenzil)-1-((1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidin-4-ol, 4-(4-Kloro-2-metoksibenzil)-1-((3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidin-4-ol, 4-(4-Kloro-2-metoksibenzil)-1-((3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)-4-fluoropiperidine, 4-(4-Kloro-2-metoksibenzil)-4-fluoro-1-((1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidine, 2-(4-Kloro-2-fluorofenil)-2-(1-((3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidin-4-il)acetonitril, 2-(4-Klorofenil)-2-(1-((3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidin-4-il)acetonitril, (4-Klorofenil)(1-((3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidin-4-il)metanol, (4-Klorofenil)(1-((1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidin-4-il)metanol, 4-((4-Klorofenil)(metoksi)metil)-1-((3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidine, 4-((4-Klorofenil)(metoksi)metil)-1-((1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidine, 2-(4-Klorofenil)-2-(1-((3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidin-4-il)etanol, 1-(4-Klorofenil)-1-(1-((3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidin-4-il)etanol, 4-(1-(4-Klorofenil)etil)-1-((3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidine, 4-((4-Klorofenil)(etoksi)metil)-1-((3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidine, 4-((4-Klorofenil)fluorometil)-1-((3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidine, 4-(4-Klorobenzil)-1-((3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidin-4-ol, 4-(1-(4-Klorofenil)-2-metoksietil)-1-((3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidine, 4-(1-(4-Klorofenil)-2,2-difluoroetil)-1-((3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidine, dhe kripëra farmaceutikisht të pranueshme të çdonjërës prej tyre.
12 Një përbërje sipas pretendimit 1, ku përbërja është një përzierje racemike e R dhe S enantiomerit të 4-((4-Klorofenil)fluorometil)-1-((3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidine ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
13 Një përbërje sipas pretendimit 1, ku përbërja është një përzierje e R dhe S enantiomerit të 4-((4-Klorofenil)fluorometil)-1-((3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidine ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
14 Një përbërje sipas pretendimit 1, ku përbërja është R enantiomeri i 4-((4-Klorofenil)fluorometil)-1-((3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidine ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
15 Një përbërje sipas pretendimit 1, ku përbërja është S enantiomeri i 4-((4-Klorofenil)fluorometil)-1-((3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidine ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
16 Një përbërje sipas pretendimit 1, ku përbërja është një përzierje racemike e R dhe S enantiomerit të 4-((4-Klorofenil)fluorometil)-1-((3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidine.
17 Një përbërje sipas pretendimit 1, ku përbërja është një përzierje e R dhe S enantiomerit të 4-((4-Klorofenil)fluorometil)-1-((3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidine.
18 Një përbërje sipas pretendimit 1, ku përbërja është R enantiomeri i 4-((4-Klorofenil)fluorometil)-1-((3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidine.
19 Një përbërje sipas pretendimit 1, ku përbërja është S enantiomeri i 4-((4-Klorofenil)fluorometil)-1-((3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)sulfonil)piperidine.
20 Një proçes për përgatitjen e një përbërje të formulës (Ia) siç përcaktohet në pretendimin 1 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj e cila përfshin (i) reaksionin e një përbërje të formulës ku L1 përfaqëson një grup që largohet dhe p, W1, X1, Y1, Z1 dhe R11 janë siç përcaktohen në formulën (Ia), me një përbërje të formulës ose një kripë e përshtatshme e saj, ku q, R12, R13 dhe R janë siç përcaktohen në formulën (Ia); ose (ii) reaksionin e një përbërje të formulës ku L përfaqëson një grup që largohet dhe p, q, W1, X1, Y1, Z1,R11 dhe R12 janë siç përcaktohen në formulën (Ia), me një përbërje të formulës L3-R13-R14 (Va) ku L3 përfaqëson një grup që largohet dhe R13 dhe R14 janë siç përcaktohen në formulën (Ia); dhe opsionalisht pas kësaj kryerjen e një ose më shumë prej proçedurave të mëposhtme: • konvertimin e një përbërje të formulës (Ia) në një tjetër përbërje të formulës (Ia) • heqjen e çdo grupi mbrojtës • formimin e një kripe farmaceutikisht të pranueshme.
21 Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 19 në lidhje me një ndihmës, hollues ose mbartës farmaceutikisht të pranueshëm, dhe opsionalisht një ose më shumë agjentë të tjerë terapeutikë.
22 Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 19 për përdorim në trajtimin e një sëmundje ose gjendje të ndërmjetësuar nga një prokineticin.
23 Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 19 për përdorim në trajtimin e skizofrenisë, çrregullimit skizofreniform, çrregullimit skizoafektiv, çrregullimeve kognitive ose dhimbjes.
24 Një përbërje sipas pretendimit 23 për përdorim në trajtimin e dhimbjes.
25 Një çantë që përfshin një përgatitje të një principi të parë aktiv e cila është një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 19, dhe një përgatitje të një principi të dytë aktiv i cili është karbamazepinё, olanzapinë, kuetiapinë, verapamil, lamotriginë, okskarbazepinë, risperidon, aripiprazol, ziprasidon ose litium, dhe udhëzime për administrimin e njëkohshëm, vijues ose të veçantë të përgatitjeve te një pacient në nevojë të tyre.
© 2026 DPPI