Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7410
2018.07.24
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2034.05.27
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/305
2018.05.09
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.08.23
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
14729204.9
2014.05.27
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3004066
2018.04.11
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 13169497 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Cheminova A/S | Thyborønvej 78,7673 Harboøre / DK |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| LINDSAY, Karl Bernhard | Rugvænget 12, DK-7673 Harboøre , DK |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
PROCESI PËR PËRGATITJEN E DERIVATEVE TË 4,6-BIS(ARILOKSI)PIRIMIDINËS
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Një proçes për përgatitjen e një përbërje të formulës së përgjithshme (I) e cila përfshin ose: a) reaksionin e një përbërje të formulës së përgjithshme (II) me një alkool të formulës së përgjithshme R6-OH, ose një kripë të saj, i) në praninë e mes 0.05 dhe 40 mol % të një ose më shumë katalizator(ë) të aminës terciare; dhe ii) duke përdorur ujë si mesatare reaksioni dhe ku mesatarja e reaksionit përmban më pak se 10 w/w% të tretësit organik ; ose b) reaksionin e një përbërje të formulës së përgjithshme (III) me një përbërje të formulës së përgjithshme (IV) ose një kripë të saj, i) në praninë e mes 0.05 dhe 40 mol % të një ose më shumë katalizator(ë) të aminës terciare; dhe ii) duke përdorur ujë si mesatare reaksioni dhe ku mesatarja e reaksionit përmban më pak se 10 w/w% të tretësit organik ; ku: LG përfaqëson një grup që largohet; R1, R2, R3 dhe R4 përfaqësojnë, në mënyrë të pavarur nga njëri tjetri, hidrogjen, halogjen, ciano, nitro, alkilkarbonil, formil, alkoksikarbonil, aminokarbonil, alkilaminokarbonil, dialkilaminokarbonil, ose opsionalisht alkil i halogjenzëvendësuar, aril, alkoksi, alkiltio, alkilsulfinil ose alkilsulfonil; R5 është hidrogjen, halogjen, ciano, nitro, alkilkarbonil, formil, alkoksikarbonil, aminokarbonil, alkilaminokarbonil, dialkilaminokarbonil, ose opsionalisht alkil i halogjen-zëvendësuar, aril, alkoksi, alkiltio, alkilsulfinil ose alkilsulfonil, ose një prej radikalëve të mëposhtëm: ku * nënkupton pikën e lidhjes te radikali fenil i formulës (I); R6 është aril i zëvendësuar ose i pazëvendesuar, ose heterociklil i zëvendësuar ose i pazëvendesuar, ose një kripë e saj; R7 është hidrogjen, fluor, klor ose brom; me kushtin që R6 dhe radikali: janë ndryshe nga njëri tjetri. |
| 2 | 2. Një proçes sipas pretendimit 1, ku katalizatori është zgjedhur midis një ose më shumë prej përbërjeve të mëposhtme: 1,4-diazabiciklo[2.2.2]oktan (DABCO), N-metil-pirrolidine, N-metilpiperidine, N-metilmorfoline, hekzametilenetetramine, 1,4-diazabiciklo[2.1.1]hekzan, kinuklidine, 3-kinuklidinol ose 3-kinuklidinon. |
| 3 | 3. Një proçes sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 ose 2, ku R1, R2, R3 dhe R4 janë, në mënyrë të pavarur, hidrogjen, fluor, klor, brom, ciano, nitro, acetil, propionil, metoksikarbonil, etoksikarbonil, aminokarbonil, metilaminokarbonil, etil-aminokarbonil, dimetilaminokarbonil, dietilaminokarbonil, metil, etil, n- ose i-propil, n-, i-, sor t-butil, metoksi, etoksi, n- ose i-propoksi, metiltio, etiltio, metilsulfinil, etilsulfinil, metilsulfonil, etilsulfonil, trifluorometil, trifluoroetil, difluorometoksi, trifluorometoksi, difluoroklorometoksi, trifluoroetoksi, difluorometiltio, difluoroklorometiltio, trifluorometiltio, trifluorometilsulfinil ose trifluorometilsulfonil. |
| 4 | 4. Një proçes sipas pretendimit 3, ku R1, R2, R3 dhe R4 janë, në mënyrë të pavarur, hidrogjen ose metil. |
| 5 | 5. Një proçes sipas pretendimit 3 dhe 4, ku R1, R2, R3 dhe R4 janë secili hidrogjen. |
| 6 | 6. Një proçes sipas pretendimit 1, ku R5 përfaqëson një prej radikalëve të mëposhtëm: ose një përzierje e tyre, këtu * nënkupton pikën e lidhjes te radikali fenil. |
| 7 | 7. Një proçes sipas pretendimit 6, ku R5 përfaqëson një prej radikalëve të mëposhtëm: ose ose ose ose një përzierje e tyre, këtu * nënkupton pikën e lidhjes te radikali fenil. |
| 8 | 8. Një proçes sipas pretendimit 1, ku R6 përfaqëson një nga të mëposhtmet: një heterocikël që ka 3 deri në 7 elementë unazor, opsionalisht të zëvendësuar nga halogjen ose nga Cl-6 alkil, Cl-6 alkoksi, Cl-6 halogjenoalkil ose Cl-6 halogjenoalkoksi; ose fenil ose naftil, secili prej tyre është opsionalisht mono- deri në penta i zëvendësuar nga zëvendësues të njëjtë ose të ndryshëm të zgjedhur nga grupi që përfshin: a. halogjen, ciano, formil ose formil i mbrojtur nga acetali (për shembull dimetili ose dietil acetali, 1,3-dioksolan2-il, 1,3-dioksan-2-il) karboksil, karbamoil, tiokarbamoil, aminokarbonil; b. Cl-8, zinxhir i drejtë ose i degëzuar, alkil, oksialkil, alkoksi, alkoksialkil, alkil-tioalkil, dialkoksialkil, alkiltio, alkilsufinil ose alkilsulfonil që kanë në çdo rast 1 deri në 8 atome karbon; c. C2-6, zinxhir i drejtë ose i degëzuar, alkenil ose alkeniloksi; d. Cl-6, zinxhir i drejtë ose i degëzuar, halogjenoalkil, halogjenoalkoksi, halogjeno-alkiltio, halogjenoalkilsulfinil ose halogjenoalkilsulfonil me mes 1 dhe 13 atome halogjen të njëjtë ose të ndryshëm; e. C2-6, zinxhir i drejtë ose i degëzuar, halogjenoalkenil ose halogjenoalkeniloksi me mes 1 dhe 11 atome halogjen të njëjtë ose të ndryshëm; f. Cl-6, zinxhir i drejtë ose i degëzuar, dialkilamino, alkilkarbonil, alkilkarbonil-oksi, alkoksikarbonil, alkilaminokarbonil, dialkilaminokarbonil, arilalkil-aminokarbonil, dialkilaminokarboniloksi, alkenilkarbonil ose alkinil-karbonil; g. C3-6 cikloalkil ose cikloalkiloksi; h. C3-4 alkilene i bashkangjitur dyfish, C2-3 oksialkilene ose Cl-2 dioksialkilene, secili prej tyre është opsionalisht mono-deri në tetra i zëvendësuar nga zëvendësues të njëjtë ose të ndryshëm të zgjedhur nga grupi i përbërë prej fluor, klor, okso, metil, trifluorometil dhe etil; ose i. radikali në të cilin: R8 është hidrogjen, hidroksil, Cl-4 alkil ose Cl-6 cikloalkil; dhe R9 përfaqëson hidroksil, metoksi, etoksi, amino, metilamino, fenil ose benzil; ose përfaqëson Cl-4 alkil ose alkoksi, opsionalisht i zëvendësuar me ciano-, alkoksi-, alkiltio-, alkilamino-, dialkilamino- ose fenil; ose përfaqëson C2-4 alkeniloksi ose alkiniloksi; ose përfaqëson benzoil, benzoiletenil, cinamoil, heterociklil; ose përfaqëson fenilalkil, fenilalkiloksi ose heterociklilalkil, që kanë në çdo rast 1 deri në 3 atome karbon në pjesët e alkilit dhe duke qenë në çdo rast opsionalisht mono- deri në tri-zëvendësuar në pjesën e unazës nga halogjen dhe/ose zinxhir i drejtë ose i degëzuar Cl-4 alkil ose alkoksi. |
| 9 | 9. Një proçes sipas pretendimit 8, ku R6 është 2-cianofenil. |
| 10 | 10. Një proçes sipas pretendimit 1, ku R7 është hidrogjen, fluor ose klor. |
| 11 | 11. Një proçes sipas pretendimit 1 për përgatitjen e përbërjes së formulës (Ia) |
| 12 | 12. Një proçes sipas pretendimit 1 për përgatitjen e përbërjes së formulës (Ib) |
| 13 | 13. Një proçes sipas pretendimit 1 për përgatitjen e përbërjes së formulës (Id) |
| 14 | 14. Një proçes sipas pretendimit 13, ku përbërja e formulës (Id) është më tej e nënshtruar ndaj një hapi formilimi e ndjekur nga një hap metilimi për të marrë përbërjen e formulës së përgjithshme (If) |
| 15 | 15. Një proçes sipas pretendimit 14, ku proçesi përfshin sekuencën e mëposhtme të reaksionit |