Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7403
2018.07.17
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2035.02.27
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/298
2018.05.07
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.08.23
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
15713244.0
2015.02.27
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3110810
2018.05.02
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| JP | 20140039880 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Teijin Pharma Limited | Kasumigaseki Common Gate West Tower 2-1 Kasumigaseki 3-chome Chiyoda-ku Tokyo 100-8585 / JP |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| CUSHING, Timothy D. | 1064 Glacier Avenue Pacifica, California 94044 / US , US |
| CHAKKA, Nagasree | 16 Wellington Lane Avenue Lexington, Massachusetts 02421 / US , US |
| BREGMAN, Howard | 12 Howard Street Melrose, Massachusetts 02176 / US , US |
| CEE, Victor J. | 2881 Capella Way Thousand Oaks, California 91362 / US , US |
| BOOKER, Shon Keith | 15243 Camarillo Street Sherman Oaks, California 91403 / US , US |
| BECK, Hilary Plake | 115 Springdale Way Redwood City, California 94062 / US , US |
| EPSTEIN, Oleg | 44 Trowbridge Street Belmont, Massachusetts 02478 / US , US |
| FOX, Brian M. | 124 Swallowtail Court Brisbane, California 94005 / US , US |
| HIBIYA, Kenta | c/o Teijin Pharma Limited 2-1 Kasumigaseki 3-chome Chiyoda-ku Tokyo 100-0013 / JP , JP |
| HUA, Zihao | 146 Woburn Street Andover, Massachusetts 01810 / US , US |
| GEUNS-MEYER, Stephanie | 54 Whitney Road Medford, Massachusetts 02155 / US , US |
| HIRATA, Jun | c/o Teijin Pharma Limited 2-1 Kasumigaseki 3-chome Chiyoda-ku Tokyo 100-0013 / JP , JP |
| HUMAN, Jason | 944 Dorchester Avenue 19 Boston, Massachusetts 02125 / US , US |
| HAO, Xiaolin | 637 Sandy Hook Court Foster City, California 94404 / US , US |
| LOPEZ, Patricia | 5614 Le Sage Avenue Woodland Hills, California 91367 / US , US |
| OKADA, Kazuhisa | c/o Teijin Pharma Limited 2-1 Kasumigaseki 3-chome Chiyoda-ku Tokyo 100-0013 / JP , JP |
| OONO, Hiroyuki | c/o Teijin Pharma Limited 2-1 Kasumigaseki 3-chome Chiyoda-ku Tokyo 100-0013 / JP , JP |
| KAKUDA, Shinji | c/o Teijin Pharma Limited 2-1 Kasumigaseki 3-chome Chiyoda-ku Tokyo 100-0013 / JP , JP |
| OLSON, Steven H. | 406 Green Hills Drive Millbrae, California 94030 / US , US |
| NAKAJIMA, Ryota | c/o Teijin Pharma Limited 2-1 Kasumigaseki 3-chome Chiyoda-ku Tokyo 100-0013 / JP , JP |
| SHIMADA, Keiko | c/o Teijin Pharma Limited 2-1 Kasumigaseki 3-chome Chiyoda-ku Tokyo 100-0013 / JP , JP |
| PENNINGTON, Lewis D. | 16 Russell Place Arlington, Massachusetts 02474 / US , US |
| WHITE, Ryan D. | 34 Willow Avenue Unit 1 Somerville, Massachusetts 02144 / US , US |
| YI, Shuyan | 1 Maude Street Apt. 1 Malden, Massachusetts 02148 / US , US |
| SASAKI, Kosuke | c/o Teijin Pharma Limited 2-1 Kasumigaseki 3-chome Chiyoda-ku Tokyo 100-0013 / JP , JP |
| WURZ, Ryan P. | 53 Ocatillo Avenue Newbury Park, California 91320 / US , US |
| ZHENG, Xiao Mei | 19 Allison Way Natick, Massachusetts 01760 / US , US |
| SHIN, Youngsook | 235 N. Conejo School Road Apt. 307 Thousand Oaks, California 91362 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vjollca KRYEZIU | Rr. Idriz DOLLAKU, Pall.5, Shk.2, Ap. 39, Tirane, AL , AL |
| Vjollca KRYEZIU | Rr. Idriz DOLLAKU, Pall.5, Shk.2, Ap. 39, Tirane, AL , AL |
(54) Titull
DERIVAT I AMIDIT TË PIRAZOLIT
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Komponim i përfaqësuar nga formula (I) ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij: ku: R1është e përzgjedhur nga F, Cl, Br, një grup alkil C1 deri C6i zëvendësuar nga 0, 1, 2 ose 3 grupe Ra dhe një grup cikloalkil C3 deri C8, i zëvendësuar nga 0, 1, 2 ose 3 grupe Ra; Y është përzgjedhur nga një grup cikloalkil C4 deri C6, një grup bicikloalkil C6 deri C9 dhe një grup spiroalkil C6 deri C9, të cilët të gjithë janë zëvendësuar nga një grup R2, 0 ose1 grup R6 dhe 0, 1, 2 ose 3grupe R7; R2është përzgjedhur nga –OH, -CO2H, -SO3H, -CONH2, -SO2NH2, një grup karbonil (alkoksi C1 deri C6) i zëvendësuar nga 0, 1, 2 ose 3 grupe Rc, një grup aminokarbonil (alkil C1 deri C6) i zëvendësuar nga 0, 1, 2 ose 3 grupe Rc, një grup alkilsulfonilC1 deri C6i zëvendësuar nga 0, 1, 2 ose 3 grupe Rc, një grup alkilaminosulfonil C1 deri C6i zëvendësuar nga 0, 1, 2 ose 3 grupe Rc, një grup (hidroksikarbonil)(alkil C1 deri C3) i zëvendësuar nga 0, 1, 2 ose 3 grupe Rc,një grup (alkoksi C1 deri C6) karbonil (alkil C1 deri C3) i zëvendësuar nga 0, 1, 2 ose 3 grupe Rc, një grup (alkil C1 deri C6) sulfonil (alkil C1 deri C3) i zëvendësuar nga 0, 1, 2 ose 3 grupe Rc dhe një grup (alkenil C2 deri C6) (alkil C1 deri C3 ) i zëvendësuar nga 0, 1, 2 ose 3 grupe Rc; R6 dhe R7 në mënyrëtë pavarur janë përzgjedhur nga H, F, -OH, -NH2, -CN, një grup alkil C1 deri C6 i zëvendësuar nga 0, 1, 2 ose 3 grupe Rb dhe një grup alkoksi C1 deri C6 i zëvendësuar nga 0, 1, 2 ose 3 grupe Rb; R3është përzgjedhur nga H, F, Cl, -CH3 dhe –CF3; R4është përzgjedhur nga një grup alkil C1 deri C6i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Re, një grup (alkenil C2 deri C6) (alkil C1 deri C3) i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Re, një grup (alkinil C2 deri C6)(alkil C1 deri C3) i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Re, një grup (alkoksi C1 deri C6)(alkil C2 deri C4) i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Re, një grup (aril C6 deri C10)(alkil C1 deri C3) i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rf, një grup (heteroaril 5 deri 10-elementësh)(alkil C1 deri C3)i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rf, një grup cikloalkil C3 deri C8i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rg,një grup cikloalkenil C3 deri C8 i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rg, një grup (cikloalkil C3 deri C8)(alkil C1 deri C3) i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rg,,një grup (cikloalkenil C3 deri C8)(alkil C1 deri C3) i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rg,, një grup heterocikloalkil 3- deri 8-elementësh i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rg,, dhe një grup (heterocikloalkil 3- deri 8-elementësh)(alkil C1 deri C3) i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rg,, një grup spiroalkil C6 deri C9 i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rg,, një grup (spiroalkil C6 deri C9)(alkil C1 deri C3) i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rg,, një grup spiroheteroalkil C6 deri C9 i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rg,, një grup bicikloalkil C5 deri C9 i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rg,, një grup (bicikloalkil C5 deri C9)(alkil C1 deri C3) i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rg,, një grup heterobicikloalkil C6 deri C9 i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rg,, dhe një grup (heterobicikoalkil C6 deri C9)(alkil C1 deri C3) i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rg,; R5 është përzgjedhur nga një grup aril C6 deri C10 i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rj, një grup heteroaril 5- deri 10-elementësh i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, ose 4 grupe Rj, një grup cikloalkil C3 deri C8 i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rj, një grup cikloalkenil C3 deri C8i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rj dhe një grup heterocikloalkil 3- deri 8-elementësh i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rj, R8 dhe R9 në mënyrë të pavarur janë përzgjedhur nga H, F, -OH, -NH2, një grup alkil C1 deri C3 i zëvendësuar nga 0, 1, 2 ose 3 grupe Rh dhe një grup alkoksi C1 deri C6 i zëvendësuar nga 0, 1, 2 ose 3 grupe Rh; ose R8 dhe R9 së bashku formojnë një grup okso ose një grup tiokso; R12është H; ose R4 dhe R12 së bashku janë –CRmRm-CR13R14 –CRmRm- ose -CR13R14 –CRmRm-CRm Rm- për të formuar një unazë pirrolidine; R13është përzgjedhur nga H, një grup alkil C1 deri C6 i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Re, një grup aril C6 deri C10 i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rf, një grup ariloksi C6 deri C10 i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rf, një grup (alkenil C2 deri C6)(alkil C1 deri C3) i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Re, një grup (alkinil C2 deri C6)(alkil C1 deri C3) i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Re, një grup (alkoksi C1 deri C6)(alkil C2 deri C4) i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Re, një grup (aril C6 deri C10)(alkil C1 deri C3) i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rf, një grup (heteroaril 5- deri 10-elementësh)(alkil C1 deri C3) i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rf, një grup cikloalkil C3 deri C8 i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rg, një grup cikloalkenil C3 deri C8 i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rg, një grup (cikloalkil C3 deri C8)(alkil C1 deri C3) i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rg, një grup (cikloalkenil C3 deri C8(alkil C1 deri C3) i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rg, një grup heterocikloalkil 3- deri 8-elementësh i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rg, dhe një grup (heterocikloalkil 3- deri 8-elementësh)(alkil C1 deri C3) i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rg, një grup spiroalkil C6 deri C9i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rg, një grup (spiroalkil C6 deri C9)(alkil C1 deri C3) i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rg, një grup spiroheteroalkil C6 deri C9 i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rg, një grup bicikloalkil C6 deri C9i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rg, një grup (bicikloalkil C5 deri C9)(alkil C1 deri C3) i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rg, një grup heterobicikloalkil C6 deri C9 i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rg, dhe një grup (heterobicikloalkil C6 deri C9)(alkil C1 deri C3) i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rg. R14 në mënyrë të pavarur është përzgjedhur nga H dhe një grup alkil C1 deri C6të zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Re; ose R13 dhe R14 së bashku formojnë një unazë cikloalkane C3 deri C8 të zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rg, unazë cikloalkene C3 deri C8 të zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rg,, ose një unazë heterocikoalkane 3- deri 8-elementëshe të zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rg; Rmnë mënyrë të pavarur është përzgjedhur nga H, F, Cl, -CH3 dhe –CF3; Rg dhe Rj në mënyrë të pavarur janë përzgjedhur nga F, Cl, një grup alkil C1 deri C6, -OH, -CN, -NH2, -NO2, -CO2H, një grup alkoksi C1 deri C6, një grup amino mono(alkil C1 deri C6), një grup amino di(alkil C1 deri C6), -CF3, një grup alkilenC1 deri C6 i zëvendësuar nga 0, 1, 2 ose 3 grupe R1, një grup alkilenC2 deri C6 i zëvendësuar nga 0, 1, 2, ose 3 grupe R1 dhe një grup okso; Rf dhe Rj në mënyrë të pavarur janë përzgjedhur nga F, Cl, Br, -OH, -CN, -NO2, -CO2H, një grup alkil C1 deri C6 i zëvendësuar nga 0, 1, 2 ose 3 grupe Rk , një grup alkenil C2 deri C6 i zëvendësuar nga 0, 1, 2 ose 3 grupe Rk , një grup alkinil C2 deri C6i zëvendësuar nga 0, 1, 2 ose 3 grupe Rk , një grup cikloalkil C3 deri C8 i zëvendësuar nga 0, 1, 2 ose 3 grupe Rk , një grup alkoksi C1 deri C6i zëvendësuar nga 0, 1, 2 ose 3 grupe Rk , një grup cikloalkiloksi C3 deri C8 i zëvendësuar nga 0, 1, 2 ose 3 grupe Rk , -SH, një grup alkiltio C1 deri C6 i zëvendësuar nga 0, 1, 2 ose 3 grupe Rk , një grup cikloalkiltio C3 deri C8 i zëvendësuar nga 0, 1, 2 ose 3 grupe Rk , një grup karbonil(alkil C1 deri C6) i zëvendësuar nga 0, 1, 2 ose 3 grupe Rk , një grup karbonil (alkoksi C1 deri C6) i zëvendësuar nga 0, 1, 2 ose 3 grupe Rk , një grup aminokarbonil (alkil C1 deri C6) i zëvendësuar nga 0, 1, 2 ose 3 grupe Rk , një grup heterocikloalkil 3- deri 8-elementësh i zëvendësuar nga 0, 1, 2 ose 3 grupe Rk , një grup alkilsulfonil C1 deri C6i zëvendësuar nga 0, 1, 2 ose 3 grupe Rk , -NH2, një grup amino mono(alkil C1 deri C6) i zëvendësuar nga 0, 1, 2 ose 3 grupe Rk dhe një grupamino di(alkil C1 deri C6) i zëvendësuar nga 0, 1, 2 ose 3 grupe Rk ; dhe Ra, Rb, Rc, Re, Rh, Rk dhe Rj në mënyrë të pavarur janë përzgjedhur nga F, një grup alkil C1 deri C4, -OH, -CN, -NO2, -NH2, -CO2H, një grup alkoksi C1 deri C6,një grup amino mono(alkil C1 deri C6), një grup amino di(alkil C1 deri C6), -CF3 dhe një grup okso. |
| 2 | Komponimi sipas pretendimit 1 ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku Y është përzgjedhur nga formula (II-a), formula (II-b), formula (II-c) dhe formula (II-d): ku: k është 0, 1 ose 2; dhe n është 1, 2 ose 3. |
| 3 | Komponimi sipas pretendimit 2 ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku Y është një grup i përfaqësuar nga formula (II-a): |
| 4 | Komponimi sipas pretendimit 2 ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku Y është një grup i përfaqësuar nga formula (II-d): dhe n është 2. |
| 5 | Komponimi sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri 4 ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku R3është H. |
| 6 | Komponimi sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri 5 ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku R2është –CO2H ose një grup hidroksikarbonilmetili zëvendësuar nga 0, 1 ose 2 grupe Rc. |
| 7 | Komponimi sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri 6 ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku R12është H. |
| 8 | Komponimi sipasçdonjerit prej pretendimeve 1 deri 7 ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku R8 dhe R9 së bashku formojnë njjë grup okso ose të dyja R8 dhe R9janë H. |
| 9 | Komponimi sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri 8 ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku R1është –CF3,- CF2H ose Cl. |
| 10 | Komponimi sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri 9 ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku R5është një grup aril C6 deri C10 i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rj ose një grup heteroaril 5- deri 10-elementësh i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3 ose 4 grupe Rj. |
| 11 | Komponimi sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri 10 ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku R4është një grup alkil C1 deri C6 i zëvendësuar nga 0, 1, 2 ose 3 grupe Re, një grup (aril C6 deri C10) (alkilC1 deri C3) i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rf, një grup cikloalkil C3 deri C8i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rg, një grup (cikloalkil C3 deri C8) (alkil C1 deri C3) i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rg, një grup spiroalkil C6 deri C9i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rg, një grup (spiroalkil C6 deri C9)(alkil C1 deri C3) i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rg, një grup bicikloalkil C5 deri C9 i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rg, një grup (bicikloalkil C5 deri C9)(alkil C1 deri C3) i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rg, ose një grup (heterobicikloalkil C6 deri C9)(alkil C1 deri C3) i zëvendësuar nga 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Rg. |
| 12 | Komponim sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri 11 ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, për t’u përdorur në një metodë tëtrajtimit ose parandalimit të një sëmundjeje, ku sëmundja është sklerozë e shumëfishtë, artrit rheumatoid kronik, ankylosing spondylitis, eritematode sistemike, psoriasis, artrit psoriatik, sëmundje inflamatore e zorrëve ose astma. |
| 13 | Përbërje farmaceutike që përmban një komponim sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri 11 ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |