Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7369
2018.06.27
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2035.05.05
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/296
2018.05.04
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.07.30
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
15724351.0
2015.05.05
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3140303
2018.03.28
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201461990232 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Astrazeneca AB | 151 85 Södertälje / SE |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| BARLAAM, Bernard Christophe | AstraZeneca Darwin Building Cambridge Science Park Milton Road Cambridge, CB4 OWG / GB , GB |
| PIKE, Kurt Gordon | AstraZeneca Darwin Building Cambridge Science Park Milton Road Cambridge CB4 OWG / GB , GB |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
PËRBËRJET IMIDAZO[4,5-C]KINOLIN -2-ON DHE PËRDORIMI I TYRE NË TRAJTIMIN E KANCERIT
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje e Formulës(I): ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, këtu: Q është një unazë ciklobutil ose ciklopentil, secila prej tyre është opsionalishte zëvendësuarnga njëgrup hidroksi ose metoksi, ose Q është njëunazë oksetanil, tetrahidrofuranil ose oksanil, secila prej tyre është opsionalisht ezëvendësuarnga njëgrup metil; R1 është metil; R2 është hidrogjen ose metil; ose R1 dhe R2bashkë formojnënjëunazë azetidinil, pirrolidinil ose piperidinil; R3 është hidrogjen ose fluor; R4 është hidrogjen ose metil; dhe R5 është hidrogjen ose fluor. |
| 2 | Përbërja e Formulës(I)siç pretendohet në pretendimin 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, këtuQ është ciklobutil, 1-metoksi-ciklobut-3-il, 1-hidroksi-ciklobut-3-il, 3-metoksiciklopent-1-il, oksetan-3-il, tetrahidrofuran-3-il, okzan-3-il, okzan-4-il ose 4-metilokzan-4-il. |
| 3 | Përbërja e Formulës(I)siç pretendohet në pretendimin 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, këtuQ është 1-metoksi-ciklobut-3-il, 1-hidroksi-ciklobut-3-il ose okzan-4-il. |
| 4 | Përbërja e Formulës(I)siç pretendohet në pretendimin 1 ose pretendimin 2, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, këtuR1 është metil dhe R2 është hidrogjen ose metil. |
| 5 | Përbërja e Formulës(I)siç pretendohet në çdonjërin prej pretendimeve të mëparshme, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, këtuR3 dhe R5janë të dyjahidrogjen. |
| 6 | Përbërja e Formulës(I)siç pretendohet në çdonjërin prej pretendimeve të mëparshme, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, këtuR4 është metil. |
| 7 | Përbërja e Formulës(I),ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, siç pretendohet në pretendimin 1 këtu: Q është 1-metoksi-ciklobut-3-il, 1-hidroksi-ciklobut-3-il, 3-metoksiciklopent-1-il, oksetan-3-il, okzan-3-il, okzan-4-il ose 4-metilokzan-4-il; R1 është metil; R2 është hidrogjen ose metil; ose R1 dhe R2bashkë formojnënjë unazëazetidinil, pirrolidinil ose piperidinil; R3 është hidrogjen ose fluor; R4 është hidrogjen ose metil; dhe R5 është hidrogjen ose fluor. |
| 8 | Përbërja e Formulës(I),ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, siç pretendohet në pretendimin 1, kupërbërja është zgjedhur nga grupi i përbërë prej: 8-[6-(3-Dimetilaminopropoksi)piridin-3-il]-3-metil-1-(okzan-4-il)imidazo[5,4-c]kinolin-2-on; 8-[6-(3-Dimetilaminopropoksi)piridin-3-il]-1-(cis-3-metoksiciklobutil)-3-metilimidazo[4,5-c]kinolin-2-on; 8-[6-(3-Dimetilaminopropoksi)piridin-3-il]-7-fluor-3-metil-1-(4-metilokzan-4-il)imidazo[5,4-c]kinolin-2-on; 8-[6-(3-Dimetilaminopropoksi)piridin-3-il]-3-metil-1-(oksetan-3-il)imidazo[5,4-c]kinolin-2-on; 8-[6-(3-Dimetilaminopropoksi)piridin-3-il]-1-(cis-3-hidroksiciklobutil)-3-metilimidazo[4,5-c]kinolin-2-on; 8-[6-(3-Dimetilaminopropoksi)piridin-3-il]-7-fluor-1-(cis-3-metoksiciklobutil)-3-metilimidazo[4,5-c]kinolin-2-on; 8-[6-(3-Dimetilaminopropoksi)piridin-3-il]-3-metil-1-(4-metilokzan-4-il)imidazo[5,4-c]kinolin-2-on; 8-[6-(3-Dimetilaminopropoksi)piridin-3-il]-7-fluor-3-metil-1-(okzan-4-il)imidazo[5,4-c]kinolin-2-on; 8-[6-(3-Dimetilaminopropoksi)piridin-3-il]-7-fluor-3-metil-1-(oksetan-3-il)imidazo[5,4-c]kinolin-2-on; 8-[6-(3-Dimetilaminopropoksi)piridin-3-il]-7-fluor-3-metil-1-[(3R)-okzan-3-il]imidazo [5,4-c] kinolin-2-on; 8-[6-(3-Dimetilaminopropoksi)piridin-3-il]-7-fluor-3-metil-1-[(3S)-okzan-3-il]imidazo [5,4-c] kinolin-2-on; 8-[6-(3-Dimetilaminopropoksi)piridin-3-il]-1-(cis-3-metoksiciklobutil)-3H-imidazo[4,5-c]kinolin-2-on; 8-[6-(3-Dimetilaminopropoksi)piridin-3-il]-1-(okzan-4-il)-3H-imidazo[4,5-c]kinolin-2-on; 8-[6-[3-(Azetidin-1-il)propoksi]piridin-3-il]-1-(cis-3-hidroksiciklobutil)-3-metilimidazo[4,5-c]kinolin-2-on; 1-(3-cis-Hidroksiciklobutil)-3-metil-8-[6-(3-pirrolidin-1-ilpropoksi)piridin-3-il]imidazo[4,5-c] kinolin-2-on; 8-[6-(3-Dimetilaminopropoksi)piridin-3-il]-3-metil-1-[(3R)-okzan-3-il]imidazo [5,4-c] kinolin-2-on; 8-[6-(3-Dimetilaminopropoksi)piridin-3-il]-3-metil-1-[(3S)-okzan-3-il]imidazo [5,4-c] kinolin-2-on; 8-[6-(3-Dimetilaminopropoksi)-2-fluorpiridin-3-il]-1-(cis-3-metoksiciklobutil)-3-metilimidazo[4,5-c]kinolin-2-on; 8-[6-(3-Dimetilaminopropoksi)-2-fluorpiridin-3-il]-7-fluor-1-(cis-3-metoksiciklobutil)-3-metilimidazo[4,5-c]kinolin-2-on; 8-[6-(3-Dimetilaminopropoksi)-2-fluorpiridin-3-il]-3-metil-1-[(3S)-okzan-3-il]imidazo [5,4-c] kinolin-2-on; 8-[6-(3-Dimetilaminopropoksi)-2-fluorpiridin-3-il]-3-metil-1-(okzan-4-il)imidazo[5,4-c]kinolin-2-on; 8-[6-(3-Dimetilaminopropoksi)-2-fluorpiridin-3-il]-3-metil-1-[(3R)-okzan-3-il]imidazo [5,4-c] kinolin-2-on; 7-Fluor-3-metil-8-[6-(3-pirrolidin-1-ilpropoksi)-3-piridil]-1-[(3S)-tetrahidropiran-3-il]imidazo[4,5-c]kinolin-2-on; 7-Fluor-3-metil-8-[6-(3-pirrolidin-1-ilpropoksi)-3-piridil]-1-[(3S)-tetrahidropiran-3-il]imidazo[4,5-c]kinolin-2-on; 8-[6-(3-Dimetilaminopropoksi)piridin-3-il]-1-[(1R,3R)-3-metoksiciklopentil]-3-metilimidazo[4,5-c]kinolin-2-on; 8-[6-(3-Dimetilaminopropoksi)piridin-3-il]-1-[(1S,3S)-3-metoksiciklopentil]-3-metilimidazo[4,5-c]kinolin-2-on; 7-Fluor-1-(cis-3-metoksiciklobutil)-3-metil-8-[6-(3-pirrolidin-1-ilpropoksi)piridin-3-il]imidazo[4,5-c]kinolin-2-on; 1-(cis-3-Metoksiciklobutil)-3-metil-8-[6-(3-pirrolidin-1-ilpropoksi)piridin-3-il]imidazo [4,5-c]kinolin-2-on; 3-Metil-1-[(3S)-okzan-3-il]-8-[6-(3-pirrolidin-1-ilpropoksi)piridin-3-il]imidazo[5,4-c]kinolin-2-on; 3-Metil-1-(okzan-4-il)-8-[6-(3-pirrolidin-1-ilpropoksi)piridin-3-il]imidazo[5,4-c]kinolin-2-on; 3-Metil-1-[(3S)-okzan-3-il]-8-[6-(3-piperidin-1-ilpropoksi)piridin-3-il]imidazo [5,4-c]kinolin-2-on; 3-Metil-1-[(3R)-okzan-3-il]-8-[6-(3-piperidin-1-ilpropoksi)piridin-3-il]imidazo [5,4-c]kinolin-2-on; 1-(cis-3-Metoksiciklobutil)-3-metil-8-[6-(3-piperidin-1-ilpropoksi)piridin-3-il]imidazo [4,5-c]kinolin-2-on; 8-[6-[3-(Azetidin-1-il)propoksi]piridin-3-il]-3-metil-1-[(3R)-okzan-3-il]imidazo [5,4-c]kinolin-2-on; 1-(cis-3-Metoksiciklobutil)-8-[6-(3-pirrolidin-1-ilpropoksi)piridin-3-il]-3H-imidazo[4,5-c]kinolin-2-on; 1-(Okzan-4-i1)-8-[6-(3-piperidin-1-ilpropoksi)piridin-3-il]-3H-imidazo[4,5-c]kinolin-2-on; 3-Metil-1-(okzan-4-il)-8-[6-(3-piperidin-1-ilpropoksi)piridin-3-il]imidazo[5,4-c]kinolin-2-on; 8-[6-[3-(Azetidin-1-il)propoksi]piridin-3-il]-1-(cis-3-metoksiciklobutil)-3-metilimidazo[4,5-c]kinolin-2-on; 8-[6-[3-(Azetidin-1-il)propoksi]piridin-3-il]-3-metil-1-(okzan-4-il)imidazo[5,4-c]kinolin-2-on; 3-Metil-8-[6-(3-metilaminopropoksi)piridin-3-il]-1-(okzan-4-il)imidazo[5,4-c]kinolin-2-on; 3-Metil-8-[6-(3-metilaminopropoksi)piridin-3-il]-1-[(3S)-okzan-3-il]imidazo[5,4-c]kinolin-2-on; dhe 1-(cis-3-Metoksiciklobutil)-3-metil-8-[6-(3-metilaminopropoksi)piridin-3-il]imidazo [4,5-c]kinolin-2-on; 3-Metil-8-[6-[3-(metilamino)propoksi]-3-piridil]-1-[(3R)-tetrahidropiran-3-il]imidazo [4,5-c]kinolin-2-on; 8-[6-[3-(Dimetilamino)propoksi]-3-piridil]-3-metil-1-[(3R)-tetrahidrofuran-3-il]imidazo[4,5-c]kinolin-2-on; 8-[6-[3-(Dimetilamino)propoksi]-3-piridil]-3-metil-1-[(3S)-tetrahidrofuran-3-il]imidazo [4,5-c]kinolin-2-on; 1-Ciklobutil-8-[6-[3-(dimetilamino)propoksi]-3-piridil]-3-metil-imidazo[4,5-c]kinolin-2-on; 7-Fluor-3-metil-8-[6-[3-(1-piperidil)propoksi]-3-piridil]-1-[(3S)-tetrahidropiran-3-il]imidazo[4,5-c]kinolin-2-on; 8-[6-[3-(Dimetilamino)propoksi]-2-fluor-3-piridil]-7-fluor-3-metil-1-[(3S)-tetrahidropiran-3-il]imidazo[4,5-c]kinolin-2-on; 8-[6-[3-(Dimetilamino)propoksi]-2-fluor-3-piridil]-3-metil-1-[(3S)-tetrahidrofuran-3-il]imidazo[4,5-c]kinolin-2-on; 8-[6-[3-(Dimetilamino)propoksi]-2-fluor-3-piridil]-3-metil-1-[(3R)-tetrahidrofuran-3-il]imidazo[4,5-c]kinolin-2-on; 1-Ciklobutil-8-[6-[3-(dimetilamino)propoksi]-2-fluor-3-piridil]-3-metil-imidazo[4,5-c]kinolin-2-on; 8-[6-[3-(Dimetilamino)propoksi]-2-fluor-3-piridil]-3-metil-l-(oksetan-3-il)imidazo[4,5-c]kinolin-2-on; 7-Fluor-3-metil-8-[6-[3-(1-piperidil)propoksi]-3-piridil]-1-tetrahidropiran-4-il-imidazo[4,5-c]kinolin-2-on 3-Metil-8-[6-[3-(1-piperidil)propoksi]-3-piridil]-1-[(3R)-tetrahidrofuran-3-il]imidazo [4,5-c]kinolin-2-on; 3-Metil-8-[6-[3-(1-piperidil)propoksi]-3-piridil]-1-[(3S)-tetrahidrofuran-3-il]imidazo [4,5-c] kinolin-2-on; 3-Metil-1-(oksetan-3-il)-8-[6-[3-(1-piperidil)propoksi]-3-piridil]imidazo[4,5-c]kinolin-2-on; 1-Ciklobutil-3-metil-8-[6-[3-(1-piperidil)propoksi]-3-piridil]imidazo[4,5-c]kinolin-2-on; 1-Ciklobutil-3-metil-8-[6-(3-pirrolidin-1-ilpropoksi)-3-piridil]imidazo[4,5-c]kinolin-2-on; 3-Metil-8-[6-(3-pirrolidin-1-ilpropoksi)-3-piridil]-1-[(3R)-tetrahidropiran-3-il]imidazo[4,5-c]kinolin-2-on; 8-[6-[3-(Azetidin-1-il)propoksi]-3-piridil]-3-metil-1-[(3S)-tetrahidropiran-3-il]imidazo[4,5-c] kinolin-2-on; 8-[2-Fluor-6-(3-pirrolidin-1-ilpropoksi)-3-piridil]-3-metil-1-[(3S)-tetrahidropiran-3-il]imidazo[4,5-c]kinolin-2-on; 8-[6-[3-(Dimetilamino)propoksi]-3-piridil]-7-fluor-1-[(1R,3R)-3-metoksiciklopentil]-3-metil-imidazo[4,5-c]kinolin-2-on; 8-[6-[3-(Dimetilamino)propoksi]-3-piridil]-7-fluor-1-[(1S,3S)-3-metoksiciklopentil]-3-metil-imidazo[4,5-c]kinolin-2-on; 1-[(1R,3R)-3-Metoksiciklopentil]-3-metil-8-[6-[3-(1-piperidil)propoksil-3-piridil]imidazo[4,5-c]kinolin-2-on; 1-[(1S,3S)-3-Metoksiciklopentil]-3-metil-8-[6-[3-(1-piperidil)propoksi]-3-piridil]imidazo [4,5-c]kinolin-2-on; 1-[(1S,3S)-3-Metoksiciklopentil]-3-metil-8-[6-(3-pirrolidin-1-ilpropoksi)-3-piridil]imidazo[4,5-c]kinolin-2-on; 1-[(1R,3R)-3-Metoksiciklopentil]-3-metil-8-[6-(3-pirrolidin-1-ilpropoksi)-3-piridil]imidazo [4,5-c]kinolin-2-on; 8-[6-[3-(Dimetilamino)propoksi]-2-fluor-3-piridil]-1-[(1R,3R)-3-metoksiciklopentil]-3-metil-imidazo[4,5-c]kinolin-2-on; 8-[6-[3-(Dimetilamino)propoksi]-2-fluor-3-piridil]-1-[(1S,3S)-3-metoksiciklopentil]-3-metil-imidazo[4,5-c]kinolin-2-on; 8-[6-[3-(Dimetilamino)propoksi]-3-piridil]-7-fluor-1-[(1R,3S)-3-metoksiciklopentil]-3-metil-imidazo[4,5-c]kinolin-2-on; dhe 8-[6-[3-(Dimetilamino)propoksi]-3-piridil]-7-fluor-1-[(1S,3R)-3-metoksiciklopentil]-3-metil-imidazo[4,5-c]kinolin-2-on. |
| 9 | Përbërja e Formulës (I), siç pretendohet në pretendimin 1, e cila është8-[6-(3-Dimetilaminopropoksi)piridin-3-il]-3-metil-1-(okzan-4-il)imidazo[5,4-c]kinolin-2-onose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 10 | Përbërja e Formulës (I), siç pretendohet në pretendimin 1, e cila është8-[6-(3-Dimetilaminopropoksi)piridin-3-il]-3-metil-1-(okzan-4-il)imidazo[5,4-c]kinolin-2-on. |
| 11 | Përbërja e Formulës (I), siç pretendohet në pretendimin 1, e cila ështënjë kripë farmaceutikisht e pranueshme e 8-[6-(3-dimetilaminopropoksi)piridin-3-il]-3-metil-1-(okzan-4-il)imidazo[5,4-c]kinolin-2-on. |
| 12 | Një përbërje e Formulës (I), siç pretendohet në pretendimin 1, e cila ështënjë formë kristalore (Forma A) e 8-[6-(3-dimetilaminopropoksi)piridin-3-il]-3-metil-1-(okzan-4-il)imidazo[5,4-c]kinolin-2-on, e cilakanjëmodel të difraksionit të rrezeve X të pluhurit (marrë duke përdorur rrezatimin e bakrit) me të paktën dy këtulme specifike te 2-theta = 3.9 dhe 11.6° (plus ose minus 0.2° 2-theta). |
| 13 | Një kompozim farmaceutiki cilipërfshinnjë përbërje e Formulës (I), ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme të saj, siç pretendohet në çdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 12, dhe të paktënnjë hollues ose mbartësfarmaceutikisht të pranueshëm. |
| 14 | Një përbërje e Formulës (I), ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, siç pretendohet në çdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 12, për përdorimnë terapi. |
| 15 | Një përbërje e Formulës (I), ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimsiç pretendohet në pretendimin 14, kuterapia e sipërpërmendurështë trajtimi i kancerit. |
| 16 | Një përbërje e Formulës (I), ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimnëtrajtimin e kancerit, siç pretendohet në pretendimin 15, këtupërbërja e Formulës (I), ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj është administruarnë kombinim me radioterapinë. |
| 17 | Një përbërje e Formulës (I) ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimnëtrajtimin e kancerit, siç pretendohet në pretendimin 15, këtupërbërja e Formulës (I), ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj është administruar në kombinim metë paktën njësubstancë shtesë anti-tumorale tëzgjedhur nga grupi i përbërë prej cisplatinës, oksaliplatinës, karboplatinës, valrubicinës, idarubicinës, doksorubicinës, pirarubicinës, irinotekanit, topotekanit, amrubicinës, epirubicinës, etoposidit, mitomicinës, bendamustinës, klorambucilit, ciklofosfamidit, ifosfamidit, karmustinës, melfalanit, bleomicinës, olaparibit, MEDI4736, AZD1775 dhe AZD6738. |
| 18 | Një përbërje e Formulës (I), ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimnëtrajtimin e kancerit, siç pretendohet në çdonjërin prej pretendimeve 15 deri në 17, kukancerii sipërpërmendur është zgjedhur nga grupi i përbërë prej kancerit kolorektal, glioblastomës, kancerit gastrik, kancerit ovarian, limfomës së shpërndarë të qelizave-B të mëdha, leuçemisë limfocitike kronike, leuçemisë mieloide akëtute, karcinomës së qelizave skëtuamoze të kokës dhe qafës, kancerit të gjirit, kancerit të gjirit trefish negativ, karcinomës hepatoqelizore, kancerit të qelizave të vogla të mushkërisë dhe kancerit të qelizave jo të vogla të mushkërisë. |