Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7479
2018.08.31
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2034.12.22
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/193
2018.03.19
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.09.24
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
14827669.4
2014.12.22
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3087075
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201361920407 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Kronos Bio. Inc | 1300 S. El Camino Real, Suite 400, San Mateo, CA 94402 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| KROPF, Jeffrey E. | c/o Gilead Sciences, Inc. 333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 , US |
| SWAMINATHAN, Sundaramoorthi | c/o Gilead Sciences, Inc. 333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 , US |
| BLOMGREN, Peter A. | c/o Gilead Sciences, Inc. 333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 , US |
| MITCHELL, Scott A. | c/o Gilead Sciences, Inc. 333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 , US |
| LEE, Seung H. | c/o Gilead Sciences, Inc. 333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 , US |
| SCHMITT, Aaron C. | c/o Gilead Sciences, Inc. 333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 , US |
| XU, Jianjun | c/o Gilead Sciences, Inc. 333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 / , US |
| LO, Jennifer R. | c/o Gilead Sciences, Inc. 333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 , US |
| XIONG, Jin-Ming | c/o Gilead Sciences, Inc. 333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 , US |
| ZHAO, Zhongdong | C/o Gilead Sciences, Inc. 333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 , US |
| CURRIE, Kevin S. | c/o Gilead Sciences Inc. 333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ardit Loloçi | Rr."Sulejman Delvina" Pall/16, Ap2/16 Tirane , AL |
| Irma Cami | Rr. "Besim Alla", Pall. "Dilo' shk.2, Ap.25, Yzberisht,Tiranë , AL |
| Ardit Loloçi | Rr."Sulejman Delvina" Pall/16, Ap2/16 Tirane , AL |
| Irma Cami | Rr. "Besim Alla", Pall. "Dilo' shk.2, Ap.25, Yzberisht,Tiranë , AL |
(54) Titull
FRENUESIT E SYK
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Një përbërës që ka strukturën e Formulës I: ose një kripë e pranueshem farmaceutike, bashkë-kristal të pranueshëm farmaceutik, stereoizomere, përzierës të stereizomereve ose tautomereve të tyre, ku: R1 është zgjedhur nga grupi që konsiston në dhe ku * tregon atomin karbon të unazës fenil të treguar të Formulës I tek i cili R1 është bashkëlidhur; R2 është H ose 2-hidroksietoksil; R3 është H ose metil; dhe R4 është H ose metil. |
| 2 | 2. Një përbërës sipas pretendimit 1, ose një kripë e pranueshme farmaceutike, bashkë-kristal të pranueshëm farmaceutik, stereizomere, përzierës të stereoizomereve ose tautomereve të tyre, ku R2 është H. |
| 3 | 3. Një përzierës sipas ndonjë nga pretendimet 1 ose 2, ose një kripë e pranueshme farmaceutike, bashkë-kristal të pranueshëm farmaceutik, stereizomere, përzierës të stereoizomereve ose tautomereve të tyre, ku R4 është metil. |
| 4 | 4. Një përzierës sipas ndonjë nga pretendimet 1 ose 2, ose një kripë e pranueshme farmaceutike, bashkë-kristal të pranueshëm farmaceutik, stereizomere, përzierës të stereoizomereve ose tautomereve të tyre, ku R4 është H. |
| 5 | 5. Përbërësi sipas ndonjë nga Pretendimet 1, 2, 3, ose 4, të zgjedhur nga grupi që konsiston në: 2-(5-((6-(6-amino-5-metilpirazin-2-yl)imidazo[1,2-a]pirazin-8-yl)amino)-2-(4-(oksetan-3-yl)piperazin-1- yl)fenoksi)etanol; 6-(6-aminopirazin-2-yl)-N-(4-(4-(oksetan-3-yl)piperazin-1-yl)fenil)imidazo[1,2-a]pirazin-8-amine; 2-((4-(4-((6-(6-aminopirazin-2-yl)imidazo[1,2-a]pirazin-8-yl)amino)fenil)piperazin-1-yl)metil)propane-1,3- diol; 2-(5-((6-(6-aminopirazin-2-yl)imidazo[1,2-a]pirazin-8-yl)amino)-2-(4-(oksetan-3-yl)piperazin-1-yl)fenoksi)etanol; (R)-(4-(4-((6-(6-aminopirazin-2-yl)imidazo[1,2-a]pirazin-8-yl)amino)fenil)morfolin-2-yl)metanol; 6-(6-aminopirazin-2-yl)-5-metil-N-(4-(4-(oksetan-3-yl)piperazin-1-yl)fenil)imidazo[1,2-a]pirazin-8-amine; dhe 6-(6-amino-5-metilpirazin-2-yl)-N-(4-(4-(oksetan-3-yl)piperazin-1-yl)fenil)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine; ose një kripë e pranueshme farmaceutike, bashkë-kristal i pranueshëm farmaceutik, stereoizomere, përzierës të stereoizomereve ose tautomereve të tyre, në mënyrë të preferuar 6-(6-aminopirazin-2-il)-N-(4-(4-(oksetan3-3il)piperazin-1-il)fenil)imidazol[1,2-a]pirazin-8-amine ose një kripë ose bashkë-kristal të pranueshem farmaceutike te tyre. |
| 6 | 6. Një kompozim farmaceutik që përmban një përbërës sipas ndonjë nga Pretendimet 1 deri 5, ose një kripë e pranueshme farmaceutike, bashkë-kristal të pranueshëm farmaceutik, stereizomere, përzierës të stereoizomereve ose tautomereve te tyre, dhe të paktën një mjetë të pranueshëm farmaceutik. |
| 7 | 7. Një përbërës sipas ndonjë nga pretendimet 1 deri 5, ose një kripë e pranueshme farmaceutike, bashkë-kristal i pranueshëm farmaceutik, stereoizomere, përzierës të stereoizomereve ose tautomere të tyre, ose një kompozim farmaceutik sipas Pretendimit 6 për përdorim në një metodë për trajtimin e një sëmundje ose gjëndje të zgjedhur nga grupi që konsiston në një crregullim inflamator, një crregullim alergjik, një sëmundje autoimune, dhe një kancer. |
| 8 | 8. Përbërësi ose kompozimi për përdorim sipas Pretendimit 7, ku sëmundja ose gjëndja është një kancer i zgjedhur nga grupi që konsiston në një natyrë malinje hematologjike dhe një tumor të ngurtë; ose ku sëmundja ose gjëndja është një natyrë malinje hematologjike e zgjedhur nga grupi që konsiston në limpfoma, mieloma të shumëfishtë, ose leucemi. |
| 9 | 9. Përbërësi ose kompozimi për përdorim sipas Pretendimit 8, ku sëmundja ose gjendja është një natyrë malinje hematologjike e zgjedhur nga grupi që konsiston në limfoma limfocitike të vogla, limfoma jo-Hodginslimfoma e dobët jo-Hodgins, iNHL e fortë, limfoma qelizës mantel, limfoma folikulare, limfoma limfoplazmacitike, limfoma zonës anësore, limfoma qelizës së gjerë imunoblastike, limfoma limfobalstike, limfoma qelizës-Bzonës anësore Splenik (limfocitet vilos +/-), limfoma zonës anësore Nodal (qelizat-B +/monocitoide), limfoma qelizës-B të zonës anësore Ekstranodal, të llojit të indit limfoid të mukozë-të shoqëruar, limfoma qelizës-T i lëkurës, limfoma qelizës-T ekstranodal, limfoma qelizës së gjerë anaplastike, limfoma qelizës-T angioimunoblastike, fungoidet mukoze, limfoma qelizës-B, limfoma qelizës-B me përhapje të gjerë, limfoma qelizës-B Mediastianle të gjerë, limfoma qelizës-B Intravaskulare të gjerë, limfoma Primare me derdhje, limfoma qelizës jo-të carë të vogël, limfoma Burkitis, mieloma e shumëfishtë, plazmacitoma, leucemia limfocitike akute, leucemia limfoblastike qelizës-T akute, leucemia limfoblastike qelizës-B akute, leucemia prolimfocitike qelizës-B, leucemia mieloide akute, leucemia limfocitike kronike, leucemia mielomonocitike e re, sëmundja mbetur minimale, leucemia qelizës leshtore, mielofibrosis primare, mielofibrozis sekondare, leucemia mieloide kronike, sindroma mielodisplastike, sëmundja mieloproliferative, dhe makroglobulinemia Waldenstrom; ose ku sëmundja ose gjëdja është një tumor i ngurtë, ku tumori i ngurtë është nga një kancer i zgjedhur nga grupi që konsiston në kancer pankreatik, kancer urologjikal, kancer i fshikëzës, kancer kolorektal, kanceri i zorrës së tashë, kanceri i gjirit, kanceri i prostatës, kanceri renal, kanceri hepatoqelizor, kanceri tiroideve, kanceri fshikëzës së tëmthit, kanceri i mushkërive (p.sh. kanceri mushkërive të qelizës së vogël, kanceri i mushkërive qelizës-vogël), kanceri ovarian, kanceri i qafës, kanceri gastrik, kanceri endometrial, kanceri ezofageal, kanceri i kokës dhe i qafës, melanoma, kanceri neuroendokrinë, kanceri CNS, tumoret trurit (p.sh., glioma, oligodendroglioma anaplastike, glioblastoma adulte multiformë, dhe astrocitoma anaplastike adulte), kanceri i kockave, sarkoma e indeve të buta, retinoblastoma, neuroblastoma, derdhje peritoneal, derdhje pleural malinje, mesotelioma, tumoret Wilms, neoplazma trofoblastike, hemangiopericitoma, sarkoma Kaposi, karkinoma miksoid, karkinoma qelizës rrethore, karkinoma qelizës skuamose, karcinoma qelizës ezofageale skuamose, karcinoma orale, kancerët e korteks adrenal, dhe tumoret që prodhojnë-ACTH. |
| 10 | 10. Përbërësi i kompozimit për përdorim sipas pretendimit 7, ku sëmundja ose gjëndja është zgjedhur nga grupi që konsiston në njërin prej tyre: (A) lupus sistemik erithematosus, miastenia gravis, sindroma Goodpasture, glomerulonefriti, hemoragji, hemoragji pulmonare, ateroskleroza, artriti reumatoid, artriti psoriatik, artriti monoartikular, osteoartriti, artrit i perhershem, spondilitis, sëmundja Behcet, tiroidet autoimune, sindroma Reynaud, enqefalomielitis i shperndare akut, purpura trombocitopenike idiopatike kronike, skleroza e shumefishte, sindroma Sjongrens, anemia hemolitike autoimune, refuzimi grafit i indit, refuzimi hiperakut ose organeve te transplantuara, refuzimi alograft, semundja graft-kunder-prites, semundje qe perfshijne leukocite diapedesis, gjendja semundjes per shkak te leukocitit diskrasia dhe metastasis, sindroma granulocite tranfusioni-te shoqeruar, toksiciteti citokines-te induktuar, skleroderma, vaksulitis, astma, psoriasis, semundja zorrës inflamatore kronike, koliti ulcerativë, semundja Crohn, enterokoliti i nekrotizuar, sindroam zorres se irrituar, dermatomiositis, seumdnja Addison, semundja Parkinsonit, semundja Alzaimer, diabeti, diabeti melitus i llojit I, sepsis, shok septik, shok endotoksik, sepsis pozitiv gram, dhe sindroma shokut toksik, sindroma sekondare e demtimit te shumefishte te organeve te septicemia, trauma, shoku hipopvolemik, konjuktivitetet alergjike, konjuktivitetet vernale, dhe oftalmopatit tiroide-te shoqeruara, granuloma eosinofilik, ekzema, bronkiti kronik, sindroma ankthit respirator akute, riniti alergjik, koriza, alergji nga bari, astma bronkiale, silikosis, sarkoidosis pulmonare, pleurisi, alveolitis, emfisema, pneumonia, pneumonia bakteriale, bronkiektasis, dhe toksiciteti oksigjen pulmonar, demtimi reperfusionit te miokardit, trurit, ose gjymtyreve,demtime termale, fibroaza cistike, formacione keloide ose formacione indit skar, infeksione per shkak te gripit dhe mialgias, dhe demtimet e kordonit spinal ose te trurit per shkak te traumes minore, semundje qe perfshijne leukocitetet diapedesis, hipersensitiviteti akut, hipersensitiviteti i vonuar, urtikaria, allergjit e ushqimit, djegia e lekures nga dielli, semundje pelvik inflamatore, uretriti, uveiti, sinusiti, pneumoniti, enqefaliti, miningit, miokardit, nefriti, osteomieliti, miositi, hepatiti, hepatiti alkoolit, gastrit, enteriti, dermatiti i kontaktit, dermatiti atopik, gingiviti, apendeciti, pankreasi, kolecistiti, policitemia vera, trombocitemia esenciale, dhe semundja veshkes policistike; ose (B) eritematosus lupus sistemik, miastenia gravis, artriti reumatoid, enqefalomieliti i shperndare akute, purpura trombocitopenike idiopatike, skleroza shumefishte, sindroma Sjogrens psoriasis, anemia hemolitike autoimune, astma, koliti ulcerative, semundja Crohn, semundja e zorreve te irrituara, dhe semundja pulmonare penguese kronike; ose (C) astma, artriti reumatoid, skleroza e shumefishte, semundja pulmonare penguese kronike, dhe eritematosus lupus sistemike. |
| 11 | 11. Përbërësi ose kompozimi për përdorim sipas ndonjë nga Pretendimet 7-10, ku subjekti është njeri; dhe/ose ku përbërësi, ose një kripë ose bashkë-kristal i pranueshëm farmaceutik i tyre, është administruar në mënyrë intravenoze, intramuskulare, parenterale, nazale ose orale; ose ku përbërësi, ose një kripë ose bashkë-kristal i pranueshëm farmaceutik i tyre, është administruar QD oralisht; ose ku përbërësi, ose një kripë ose bashkë-kristal i pranueshëm farmaceutik i tyre, është administruar BID oralisht. |
| 12 | 12. Një përbërës sipas ndonjë nga Pretendimet 1 deri 5, ose një kripë ose bashkë-kristal i pranueshëm farmaceutik i tyre, ose një kompozim farmaceutik sipas Pretendimit 6 për përdorim në terapi. |
| 13 | 13. Përdorimi i një përbërësi sipas ndonjë nga Pretendimet 1 deri 5, ose një kripë ose bashkë-kristal i pranueshëm farmaceutik i tyre, në krijimin e një medikamenti për trajtimin e një sëmundje ose gjëndje sipas ndonjë nga Pretendimet 7 deri 11, në mënyrë të preferuar kur përbërësi është 6-(6-aminopirazin-2-yl)-N-(4-(4-(oksetan-3-yl)piperazin-1-yl)fenil)imidazo[1,2-a]pirazin-8-amine ose një kripë ose bashkë-kristal i pranueshëm farmaceutik i tyre. |
| 14 | 14. Një përbërës për përdorim sipas ndonjë nga Pretendimet 7 deri 12, ku përbërësi është 6-(6-aminopirazin-2-yl)-N-(4-(4-(oksetan-3-yl)piperazin-1-yl)fenil)imidazo[1,2-a]pirazin-8-amine ose një kripë ose bashkë-kristal i pranueshëm farmaceutik i tyre. |
| 15 | 15. Një përbërës sipas ndonjë nga Pretendimet 1 deri 5, ose një përbërës për përdorim sipas ndonjë nga Pretendimet 7 deri 12, ku kripa ose bashkë-kristal i pranueshëm farmaceutik është një kripë ose bashkë-kristal mesilat; ose një kripë ose bashkë-kristal sucinate. |
| 16 | 16. Një përbërës sipas Pretendimit 1, ku përbërësi është një përbërës i formulës: ose një kripë e pranueshem farmaceutike, bashkë-kristal të pranueshëm farmaceutik, stereoizomere, përzierës të stereizomereve ose tautomereve të tyre. |
| 17 | 17. Një përbërës sipas Pretendimit 1, ku përbërësi është një përbërës i formulës: ose një kripë e pranueshem farmaceutike, bashkë-kristal të pranueshëm farmaceutik, stereoizomere, përzierës të stereizomereve ose tautomereve të tyre. |
| 18 | 18. Një përbërës sipas Pretendimit 1, ku përbërësi është një përbërës i formulës: ose një kripë e pranueshem farmaceutike, bashkë-kristal të pranueshëm farmaceutik, stereoizomere, përzierës të stereizomereve ose tautomereve të tyre. |
| 19 | 19. Një përbërës sipas Pretendimit 1, ku përbërësi është një përbërës i formulës: ose një kripë e pranueshem farmaceutike, bashkë-kristal të pranueshëm farmaceutik, stereoizomere, përzierës të stereizomereve ose tautomereve të tyre. |
| 20 | 20. Një përbërës sipas Pretendimit 1, ku përbërësi është një përbërës i formulës: ose një kripë e pranueshem farmaceutike, bashkë-kristal të pranueshëm farmaceutik, stereoizomere, përzierës të stereizomereve ose tautomereve të tyre. |
| 21 | 21. Një përbërës sipas Pretendimit 1, ku përbërësi është një përbërës i formulës: ose një kripë e pranueshem farmaceutike, bashkë-kristal të pranueshëm farmaceutik, stereoizomere, përzierës të stereizomereve ose tautomereve të tyre. |
| 22 | 22. Një përbërës sipas Pretendimit 1, ku përbërësi është një përbërës i formulës: ose një kripë e pranueshem farmaceutike, bashkë-kristal të pranueshëm farmaceutik, stereoizomere, përzierës të stereizomereve ose tautomereve të tyre. |
| 23 | 23. Një kompozim farmaceutik sipas Pretendimit 6, ku përbërësi është një përbërës i formulës: ose një kripë e pranueshem farmaceutike, bashkë-kristal të pranueshëm farmaceutik, stereoizomere, përzierës të stereizomereve ose tautomereve të tyre. |
| 24 | 24. Një kompozim farmaceutik sipas Pretendimit 6, ku përbërësi është një përbërës i formulës: ose një kripë e pranueshem farmaceutike, bashkë-kristal të pranueshëm farmaceutik, stereoizomere, përzierës të stereizomereve ose tautomereve të tyre. |
| 25 | 25. Një kompozim farmaceutik sipas Pretendimit 6, ku përbërësi është një përbërës i formulës: ose një kripë e pranueshem farmaceutike, bashkë-kristal të pranueshëm farmaceutik, stereoizomere, përzierës të stereizomereve ose tautomereve të tyre. |
| 26 | 26. Një kompozim farmaceutik sipas Pretendimit 6, ku përbërësi është një përbërës i formulës: ose një kripë e pranueshem farmaceutike, bashkë-kristal të pranueshëm farmaceutik, stereoizomere, përzierës të stereizomereve ose tautomereve të tyre. |
| 27 | 27. Një kompozim farmaceutik sipas Pretendimit 6, ku përbërësi është një përbërës i formulës: ose një kripë e pranueshem farmaceutike, bashkë-kristal të pranueshëm farmaceutik, stereoizomere, përzierës të stereizomereve ose tautomereve të tyre. |
| 28 | 28. Një kompozim farmaceutik sipas Pretendimit 6, ku përbërësi është një përbërës i formulës: ose një kripë e pranueshem farmaceutike, bashkë-kristal të pranueshëm farmaceutik, stereoizomere, përzierës të stereizomereve ose tautomereve të tyre. |
| 29 | 29. Një kompozim farmaceutik sipas Pretendimit 6, ku përbërësi është një përbërës i formulës: ose një kripë e pranueshem farmaceutike, bashkë-kristal të pranueshëm farmaceutik, stereoizomere, përzierës të stereizomereve ose tautomereve të tyre. |