Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

7333 2018.06.14

Status

Refuzuar

(180) Data e mbarimit të afatit

2034.03.28

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2018/186 2018.03.16

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2018.07.30

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

14775913.8 2014.03.28

Status

Refuzuar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2980085 2018.03.14

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
JP	20130072788

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Teijin Pharma Limited	2-1, Kasumigaseki 3-chome Chiyoda-ku Tokyo 100-0013 / JP

(72) Shpikës

Emri	Adresa
TAKAHASHI, Hiroyuki	c/o Teijin Pharma Limited Tokyo Research Center 3-2 Asahigaoka 4-chome Hino-shi Tokyo 191-0065 / JP , JP
TAKAHASHI, Yoshimasa	c/o Teijin Pharma Limited Tokyo Research Center 3-2 Asahigaoka 4-chome Hino-shi Tokyo 191-0065 / JP , JP
TERA, Masayuki	Confort Kabutodai 1-202 1-3, Kabutodai 5-chome Kizugawa-shi Kyoto 619-0224 / JP , JP
KANAZAWA, Chikashi	c/o Teijin Pharma Limited Tokyo Research Center 3-2 Asahigaoka 4-chome Hino-shi Tokyo 191-0065 / JP , JP
IMAZEKI, Mariko	c/o Teijin Pharma Limited 2-1 Kasumigaseki 3-chome Chiyoda-ku Tokyo 100-0013 / JP , JP
TANOKURA, Akira	c/o Teijin Pharma Limited Tokyo Research Center 3-2 Asahigaoka 4-chome Hino-shi Tokyo 191-0065 / JP , JP
KAWANA, Asahi	c/o Teijin Pharma Limited Tokyo Research Center 3-2 Asahigaoka 4-chome Hino-shi Tokyo 191-0065 / JP , JP

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Vjollca KRYEZIU	Rr. Idriz DOLLAKU, Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tiranë , AL
Vjollca KRYEZIU	Rr. Idriz DOLLAKU, Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tiranë , AL

(54) Titull

DERIVAT I PIRAZOLIT

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	1. Komponim ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij i përfaqësuar nga formula e mëposhtëme (I) ku: A përfaqëson një grup fenil, i cili mund të jetë i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me 1 deri 3 grupe Q të cilat janë të njëjtë ose të ndryshëm nga njeri tjetri dhe të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup alkil C1-6, një grup cikloalkil C3-7, një grup halogjenoalkil C1-6, një grup fenil, -O-R2, dhe halogjenoalkil –O-C1-6; X dhe Z përfaqësojnë CH, dhe Y përfaqëson një atom azot; R përfaqëson një atom hidrogjen; R1 përfaqëson një atom hidrogjen; dhe R2 përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup alkil C1-6. 2. Komponimi ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij sipas Pretendimit 1, ku A është e pazëvëndësuar. 3. Komponimi ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij sipas pretendimit 1 ose 2, ku A është e zëvëndësuar me 1 deri 3 grupe Q të cilat janë të njëjtë ose të ndryshëm nga njeri tjetri dhe të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup metil, dhe një grup metoksi. 4. Komponim ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij sipas pretendimit 1, ku komponimi është përzgjedhur nga: (1) 1-(4-ciano-5-fenilpiridin-2-il)-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (2) 1-[4-ciano-5-( 4-metoksifenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (3) 1-[4-ciano-5-(2-etoksifenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (4) 1-[4-ciano-5-(2-metilfenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (5) 1-[4-ciano-5-(2-florofenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (6) 1-[4-ciano-5-(2-klorofenil)piridin-2-il ]-1H-pyrazol-4-acid karboksilik; (7) 1-[4-ciano-5-(2-metoksifenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (8) 1- {4-ciano-5-[2-(triflorometil)fenil]piridin-2-il}-lH-pirazol-4-acid karboksilik; EP 2 980 085 B1 (9) 1-{4-ciano-5-[2-(triflorometoksi)fenil]piridin-2-il}-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (10) 1-[4-ciano-5-(3-metilfenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (11) 1-[4-ciano-5-(3-florofenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (12) 1-[4-ciano-5-(3-klorofenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (13) 1-[4-ciano-5-(3-metoksifenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (14) 1-[4-ciano-5-(4-metilfenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (15) 1-[4-ciano-5-(4-klorofenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (16) 1-[4-ciano-5-(4-hidroksifenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (17) 1-[4-ciano-5-(2-etoksi-6-florofenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid carboksilik; (18) 1-[4-ciano-5-(2-floro-6-metoksifenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (19) 1-[4-ciano-5-(2-floro-3-metoksifenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (20) 1-[4-ciano-5-(2,3-diflorofenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (29) 1-[4-ciano-5-(4-florofenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (30) 1-[4-ciano-5-(3-etoksifenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (31) 1-[4-ciano-5-(3-propoksifenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (32) 1-[4-ciano-5-(2,4-diflorofenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik ; (33) 1-[4-ciano-5-(2-floro-4-metilfenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (34) 1-[4-ciano-5-(2-floro-5-metilfenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (35) 1-[4-ciano-5-(2,5-diflorofenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (36) 1-[4-ciano-5-(2-floro-3-metilfenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (37) 1-[4-ciano-5-(4-floro-3-metilfenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (38) 1-[4-ciano-5-(2,3-dimetilfenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (39) 1-[4-ciano-5-(3-floro-4-metilfenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (40) 1-[4-ciano-5-(3-kloro-4-florofenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (43) 1-{4-ciano-5-[4-(triflorometil)fenil]piridin-2-il}-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (44) 1-4-ciano-5-[4-(triflorometoksi)fenil]piridin-2-il}-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (45) 1-{4-ciano-5-[3-(triflorometil)fenil]piridin-2-il}-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (46) 1-{4-ciano-5-[3-(diflorometoksi)fenil]piridin-2-il}-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (47) 1-{4-ciano-5-[4-(propan-2-il)fenil]piridin-2-il}-lH-pirazol-4-acid karbolsilik; (48) 1-{4-ciano-5-[3-(propan-2-il)fenil]piridin-2-il}-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (49) 1-[4-ciano-5-(4-floro-2-metilfenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (50) 1-[4-ciano-5-(4-floro-2-metoksifenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (51) 1-[4-ciano-5-(4-kloro-3-metilfenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (52) 1-{4-ciano-5-[(4-propan-2-iloksi)fenil]piridin-2-il}-lH-pirazol-4-acid karboksilik; EP 2 980 085 B1 (53) 1-[5-(4-tert-butilfenil)-4-cianopiridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (54) 1-[4-ciano-5-(4-fenoksifenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (55) 1-{4-ciano-5-[4-(metoksimetil)fenil]piridin-2-il}-lH-pirazol-4-acid karboksilik; dhe (56) 1-{4-ciano-5-[3-(2-metilpropoksi)fenil]piridin-2-il}-lH-pirazol-4-acid karboksilik. 5. Përbërje farmaceutike që përmban komponimin sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri 4, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, dhe nje karier (mbajtës) farmaceutikisht i pranueshem. 6. Inhibitor oksidase i ksanthinës që përmban komponimin sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri 4, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, si një ingredient aktiv. 7. Komponim sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri 4, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, për t’u përdorur në trajtimin ose profilaksinë e cërmës (gout), hiperuricemisë, sindromës lysis të tumorit, calculus urinare, hipertensionit, dislipidemisë, diabetit, sëmundjeve kardiovaskulare si p.sh. arterioskletoza ose pamjaftueshmëri (failure) e zemrës, sëmundjeve renale si psh nefropati diabetike, sëmundjeve respiratore si psh. sëmundja polmunare obstruktive kronike, sëmundjeve inflamatore të zorrëve, ose sëmundjeve autoimune. 8. Komponim ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, për t’u përdorur sipas pretendimit 7 në trajtimin ose profilaksinë e cermës ose të hiperuricemisë. 9. Komponim i përfaqësuar nga formula (II): ku: A përfaqëson një grup fenil, i cili mund të jetë i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me 1 deri 3 EP 2 980 085 B1 grupe Q të cilat janë të njëjta ose të ndryshme nga njera tjetra dhe të përzgjedhura nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup alkil C1-6, një grup cikloalkil C3-7, një grup halogjenoalkil C1-6, një grup fenil, -O-R2, dhe halogjenoalkil –O-C1-6; X dhe Z përfaqësojnë CH, dhe Y përfaqëson një atom azot; R përfaqëson një atom hidrogjen; R1 përfaqëson një atom hidrogjen; R2 përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup alkil C1-6; R6 përfaqëson një grup mbrojtës (protektiv) të një grupi karboksil; dhe W përfaqëson një atom halogjen, një grup metansulfoniloksi, një grup p-toluensulfoniloksi, një grup triflorometansulfoniloksi, ose një grup ciano, ku grupi mbrojtës i grupit karboksil është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga grupi metil, grupi etil, grupi izopropil, grupi heptil, grupi 1-butil, grupi metoksimetil, grupi metiltiometil, grupi metoksietoksimetil, grupi metoksietil, grupi benzil, dhe grupi 1-butildimetilsilil. 10. Komponim i përfaqësuar nga formula (III): ku: X dhe Z përfaqësojnë CH, dhe Y përfaqëson një atom azot; R përfaqëson një atom hidrogjen; R1 përfaqëson një atom hidrogjen; R6 përfaqëson një grup mbrojtës (protektiv) të një grupi karboksil; V përfaqëson një atom halogjen, një grup metansulfoniloksi, një grup p-toluensulfoniloksi, një grup triflorometansulfoniloksi, një grup hidroksil, ose një grup benziloksi; dhe W përfaqëson një atom halogjen, një grup metansulfoniloksi, një grup p-toluensulfoniloksi, një grup triflorometansulfoniloksi, ose një grup ciano, ku grupi mbrojtës i grupit karboksil është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga grupi metil, grupi etil, grupi izopropil, grupi heptil, grupi 1-butil, grupi metoksimetil, grupi metiltiometil, grupi metoksietoksimetil, grupi metoksietil, grupi benzil, dhe grupi 1-butildimetilsilil.

Pretendim

Përshkrim

1. Komponim ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij i përfaqësuar nga formula e mëposhtëme (I) ku: A përfaqëson një grup fenil, i cili mund të jetë i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me 1 deri 3 grupe Q të cilat janë të njëjtë ose të ndryshëm nga njeri tjetri dhe të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup alkil C1-6, një grup cikloalkil C3-7, një grup halogjenoalkil C1-6, një grup fenil, -O-R2, dhe halogjenoalkil –O-C1-6; X dhe Z përfaqësojnë CH, dhe Y përfaqëson një atom azot; R përfaqëson një atom hidrogjen; R1 përfaqëson një atom hidrogjen; dhe R2 përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup alkil C1-6. 2. Komponimi ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij sipas Pretendimit 1, ku A është e pazëvëndësuar. 3. Komponimi ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij sipas pretendimit 1 ose 2, ku A është e zëvëndësuar me 1 deri 3 grupe Q të cilat janë të njëjtë ose të ndryshëm nga njeri tjetri dhe të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup metil, dhe një grup metoksi. 4. Komponim ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij sipas pretendimit 1, ku komponimi është përzgjedhur nga: (1) 1-(4-ciano-5-fenilpiridin-2-il)-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (2) 1-[4-ciano-5-( 4-metoksifenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (3) 1-[4-ciano-5-(2-etoksifenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (4) 1-[4-ciano-5-(2-metilfenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (5) 1-[4-ciano-5-(2-florofenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (6) 1-[4-ciano-5-(2-klorofenil)piridin-2-il ]-1H-pyrazol-4-acid karboksilik; (7) 1-[4-ciano-5-(2-metoksifenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (8) 1- {4-ciano-5-[2-(triflorometil)fenil]piridin-2-il}-lH-pirazol-4-acid karboksilik; EP 2 980 085 B1 (9) 1-{4-ciano-5-[2-(triflorometoksi)fenil]piridin-2-il}-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (10) 1-[4-ciano-5-(3-metilfenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (11) 1-[4-ciano-5-(3-florofenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (12) 1-[4-ciano-5-(3-klorofenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (13) 1-[4-ciano-5-(3-metoksifenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (14) 1-[4-ciano-5-(4-metilfenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (15) 1-[4-ciano-5-(4-klorofenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (16) 1-[4-ciano-5-(4-hidroksifenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (17) 1-[4-ciano-5-(2-etoksi-6-florofenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid carboksilik; (18) 1-[4-ciano-5-(2-floro-6-metoksifenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (19) 1-[4-ciano-5-(2-floro-3-metoksifenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (20) 1-[4-ciano-5-(2,3-diflorofenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (29) 1-[4-ciano-5-(4-florofenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (30) 1-[4-ciano-5-(3-etoksifenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (31) 1-[4-ciano-5-(3-propoksifenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (32) 1-[4-ciano-5-(2,4-diflorofenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik ; (33) 1-[4-ciano-5-(2-floro-4-metilfenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (34) 1-[4-ciano-5-(2-floro-5-metilfenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (35) 1-[4-ciano-5-(2,5-diflorofenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (36) 1-[4-ciano-5-(2-floro-3-metilfenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (37) 1-[4-ciano-5-(4-floro-3-metilfenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (38) 1-[4-ciano-5-(2,3-dimetilfenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (39) 1-[4-ciano-5-(3-floro-4-metilfenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (40) 1-[4-ciano-5-(3-kloro-4-florofenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (43) 1-{4-ciano-5-[4-(triflorometil)fenil]piridin-2-il}-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (44) 1-4-ciano-5-[4-(triflorometoksi)fenil]piridin-2-il}-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (45) 1-{4-ciano-5-[3-(triflorometil)fenil]piridin-2-il}-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (46) 1-{4-ciano-5-[3-(diflorometoksi)fenil]piridin-2-il}-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (47) 1-{4-ciano-5-[4-(propan-2-il)fenil]piridin-2-il}-lH-pirazol-4-acid karbolsilik; (48) 1-{4-ciano-5-[3-(propan-2-il)fenil]piridin-2-il}-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (49) 1-[4-ciano-5-(4-floro-2-metilfenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (50) 1-[4-ciano-5-(4-floro-2-metoksifenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (51) 1-[4-ciano-5-(4-kloro-3-metilfenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (52) 1-{4-ciano-5-[(4-propan-2-iloksi)fenil]piridin-2-il}-lH-pirazol-4-acid karboksilik; EP 2 980 085 B1 (53) 1-[5-(4-tert-butilfenil)-4-cianopiridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (54) 1-[4-ciano-5-(4-fenoksifenil)piridin-2-il]-lH-pirazol-4-acid karboksilik; (55) 1-{4-ciano-5-[4-(metoksimetil)fenil]piridin-2-il}-lH-pirazol-4-acid karboksilik; dhe (56) 1-{4-ciano-5-[3-(2-metilpropoksi)fenil]piridin-2-il}-lH-pirazol-4-acid karboksilik. 5. Përbërje farmaceutike që përmban komponimin sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri 4, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, dhe nje karier (mbajtës) farmaceutikisht i pranueshem. 6. Inhibitor oksidase i ksanthinës që përmban komponimin sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri 4, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, si një ingredient aktiv. 7. Komponim sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri 4, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, për t’u përdorur në trajtimin ose profilaksinë e cërmës (gout), hiperuricemisë, sindromës lysis të tumorit, calculus urinare, hipertensionit, dislipidemisë, diabetit, sëmundjeve kardiovaskulare si p.sh. arterioskletoza ose pamjaftueshmëri (failure) e zemrës, sëmundjeve renale si psh nefropati diabetike, sëmundjeve respiratore si psh. sëmundja polmunare obstruktive kronike, sëmundjeve inflamatore të zorrëve, ose sëmundjeve autoimune. 8. Komponim ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, për t’u përdorur sipas pretendimit 7 në trajtimin ose profilaksinë e cermës ose të hiperuricemisë. 9. Komponim i përfaqësuar nga formula (II): ku: A përfaqëson një grup fenil, i cili mund të jetë i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me 1 deri 3 EP 2 980 085 B1 grupe Q të cilat janë të njëjta ose të ndryshme nga njera tjetra dhe të përzgjedhura nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup alkil C1-6, një grup cikloalkil C3-7, një grup halogjenoalkil C1-6, një grup fenil, -O-R2, dhe halogjenoalkil –O-C1-6; X dhe Z përfaqësojnë CH, dhe Y përfaqëson një atom azot; R përfaqëson një atom hidrogjen; R1 përfaqëson një atom hidrogjen; R2 përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup alkil C1-6; R6 përfaqëson një grup mbrojtës (protektiv) të një grupi karboksil; dhe W përfaqëson një atom halogjen, një grup metansulfoniloksi, një grup p-toluensulfoniloksi, një grup triflorometansulfoniloksi, ose një grup ciano, ku grupi mbrojtës i grupit karboksil është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga grupi metil, grupi etil, grupi izopropil, grupi heptil, grupi 1-butil, grupi metoksimetil, grupi metiltiometil, grupi metoksietoksimetil, grupi metoksietil, grupi benzil, dhe grupi 1-butildimetilsilil. 10. Komponim i përfaqësuar nga formula (III): ku: X dhe Z përfaqësojnë CH, dhe Y përfaqëson një atom azot; R përfaqëson një atom hidrogjen; R1 përfaqëson një atom hidrogjen; R6 përfaqëson një grup mbrojtës (protektiv) të një grupi karboksil; V përfaqëson një atom halogjen, një grup metansulfoniloksi, një grup p-toluensulfoniloksi, një grup triflorometansulfoniloksi, një grup hidroksil, ose një grup benziloksi; dhe W përfaqëson një atom halogjen, një grup metansulfoniloksi, një grup p-toluensulfoniloksi, një grup triflorometansulfoniloksi, ose një grup ciano, ku grupi mbrojtës i grupit karboksil është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga grupi metil, grupi etil, grupi izopropil, grupi heptil, grupi 1-butil, grupi metoksimetil, grupi metiltiometil, grupi metoksietoksimetil, grupi metoksietil, grupi benzil, dhe grupi 1-butildimetilsilil.