REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7198 2018.04.30
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.12.20
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/185 2018.03.16
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.06.21
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13866588.0 2013.12.20
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2945632 2018.03.07
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
CN 2012087865
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Merck Sharp & Dohme LLC 126 East Lincoln Avenue, Rahway, New Jersey 07065
(72) Shpikës
Emri Adresa
XIAO, Dong 2000 Galloping Hill Road Kenilworth, New Jersey 07033 / US , US
KIM, Jae-Hun KIM, Jae-Hun 126 East Lincoln Avenue Rahway, New Jersey 07065-0907 / US , US
KUANG, Rongze 126 East Lincoln Avenue Rahway, New Jersey 07065-0907 / US , US
DENG, Qiaolin 126 East Lincoln Avenue Rahway, New Jersey 07065-0907 / US , US
HENDERSON, Timothy, J. 126 East Lincoln Avenue Rahway, New Jersey 07065-0907 / US , US
WON, Walter 126 East Lincoln Avenue Rahway, New Jersey 07065-0907 / US , US
ZHENG, Junying 126 East Lincoln Avenue Rahway, New Jersey 07065-0907 / US , US
TING, Pauline 126 East Lincoln Avenue Rahway, New Jersey 07065-0907 / US , US
HUANG, Xianhai 126 East Lincoln Avenue Rahway, New Jersey 07065-0907 / US , US
YU, Younong 126 East Lincoln Avenue Rahway, New Jersey 07065-0907 / US , US
ALI, Amjad 126 East Lincoln Avenue Rahway, New Jersey 07065-0907 / US , US
ZORN, Nicolas 126 East Lincoln Avenue Rahway, New Jersey 07065-0907 / US , US
LIM, Yeon-Hee 126 East LIncoln Avenue Rahway, New Jersey 07065-0907 / US , US
WU, Heping 126 East Lincoln Avenue Rahway, New Jersey 07065-0907 / US , US
GALLO, Gioconda, V. 126 East Lincoln Avenue Rahway, New Jersey 07065-0907 / US , US
TEMPEST, Paul 965 Halei Road Building 10 Room 310 Zhangjiang, High-Tech Park, Pudong New Area , US
STAMFORD, Andrew 126 East Lincoln Avenue Rahway, New Jersey 07065-0907 / US , US
LO, Michael Man-Chu 126 East Lincoln Avenue Rahway, New Jersey 07065-090 / US , US
BOYCE, Christopher 126 East Lincoln Avenue Rahway, New Jersey 07065-0907 / US , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Fatos Dega Rr. "Nikolla Tupe",N.2, H.4, A.30, Tiranë , AL
Fatos Dega Rr. "Nikolla Tupe",N.2, H.4, A.30, Tiranë , AL
(54) Titull
PËRBËRËS HETEROBICIKLO-TË ZËVENDËSUAR-[1,2,4]TRIAZOL[1,5-C]KUINAZOLIN-5-AMIN TË PËRSHTATSHËM PËR MJEKIMIN OSE PARANDALIMIN E ÇRREGULLIMEVE TË SISTEMIT NERVOR QENDROR
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 1. Një përbërës me Formulë GI: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku: W është azot ose karbon; m është 1, 2, 3, ose 4; n është një numër i plotë nga 0 në 4, ku shuma e n + m është të paktën 2 deri në 4, dhe ku, kur W është N, m është të paktën 2; Gd1 deri Gd4 janë në mënyrë të pavarur hidrogjen ose një C1-6-alkil; p është 1 ose 2; X, Y, dhe Z, së bashku me W dhe karbonin te i cili X dhe W lidhen, formojnë një pjesë aromatike ose heteroaromatike 5 deri 6 anëtarëshe, dhe janë në mënyrë të pavarur: (a) -(RG1)C=, ku RG1 është: (i) hidrogjen; (ii) C1-8-alkil, jodetyrimisht i zëvendësuar me një ose më shumë atome halogjen; (iii) -C(O)-C1-8-alkil; (iv) -CN; (v) -S-C1-8-alkil; (vi) -O-C1-6-alkil; (vii) -(CH2)q1-(C=O)q2-N(R2)2, ku R2 është në mënyrë të pavarur në çdo shfaqje hidrogjen, C1-6-alkil ose heteroaril, dhe ku q1 është 0 ose 1 dhe q2 është 0 ose 1; (viii) -C(O)O-C1-8-alkil; (ix) halogjen; (x) një pjesë heterociklike mono- ose policiklike që përmban deri në 10 atome karbon dhe një ose më shumë heteroatome të përzgjedhur nga N, S, ose O, jodetyrimisht të zëvendësuar me një ose më shumë C1-6-alkil, morfolin, fenil (jodetyrimisht i zëvendësuar me halogjen), heteroaril ose halogjen; (xi) aril, që është jodetyrimisht i zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues që janë: (1) halogjen; ose (2) C1-6-alkil, që është jodetyrimisht i zëvendësuar me një ose më shumë atome halogjen; (xii) -NH-C(O)-R3, ku R3 është C1-6-alkil ose heteroaril; ose, (xiii) heteroaril, që është jodetyrimisht i zëvendësuar me C1-6-alkil (që është jodetyrimisht i zëvendësuar me një ose më shumë atome halogjen) ose amino; ose (b)>NRG2, ku RG2 është: (i) hidrogjen; (ii) C1-8-alkil; ose (iii) një pjesë aromatike me deri në 10 atome karbon; (c) -N=; (d) -O-; ose, (e) -S-; dhe, RG3 është një pjesë me strukturë: ku: t është 0, 1 ose 2; RG5 dhe RG6 janë në mënyrë të pavarur në çdo shfaqje: (a) H; (b) C1-10-alkil, jodetyrimisht i zëvendësuar me një ose më shumë atome fluori; ose, (c) RG5 dhe RG6 të marrë së bashku formojnë një pjesë karbonil (C=O), me kusht që nëse t=2, RG5 dhe RG6 nuk përzgjidhen për të dhënë dy pjesë fqinje karbonil; dhe RGa1 është 1 deri 3 zëvendësues që zëvendësojnë një H në një atom karboni unazor, që janë në mënyrë të pavarur në çdo shfaqje: (a) C1-4-alkoksi, ku pjesa alkile e pjesës alkoksi është jodetyrimisht e zëvendësuar me një ose më shumë halogjen; (b) C1-8-alkil, jodetyrimisht i zëvendësuar me një ose më shumë atome halogjen; (c) halogjen; (d) -CN; ose (e) -N(RG4)2, ku të paktën njëri prej RG4 është C1-6alkil dhe tjetri është H ose C1-6-alkil.
2 2. Një përbërës sipas Pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku RG3 është një pjesë me strukturë: ku: t është 0, 1 ose 2; RG5 dhe RG6 janë në mënyrë të pavarur në çdo shfaqje: (a) H; (b) C1-10-alkil, jodetyrimisht i zëvendësuar me një ose më shumë atome fluori; ose (c) RG5 dhe RG6 të marrë së bashku formojnë një pjesë karbonil (C=O), me kusht që nëse t=2, RG5 dhe RG6 nuk përzgjidhen për të dhënë dy pjesë fqinje karbonil; dhe, RGa, RGb, dhe RGc janë në mënyrë të pavarur: (a) H; (b) C1-4-alkoksi, ku pjesa alkile e pjesës alkoksi është jodetyrimisht e zëvendësuar me një ose më shumë halogjen; (c) C1-8-alkil, jodetyrimisht i zëvendësuar me një ose më shumë atome halogjen; (d) një halogjen që është: F; ose Cl; (e) -N(RG4)2, ku të paktën njëri prej RG4 është C1-6-alkil dhe tjetri është H ose C1-6-alkil; ose, (f) -CN; me kusht që nëse të paktën njëri prej RGa, RGb, ose RGc është H, dhe të paktën njëri prej RGa, RGb, ose RGc nuk është H.
3 3. Një përbërës sipas Pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku, kur X, Y, ose Z është -C(RG1)=, dhe RG1 përzgjidhet për të qënë një halogjen i zëvendësuar me pjesë C1-6-alkil, halogjeni është F ose Cl.
4 4. Një përbërës sipas Pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku të paktën njëri prej X, Y, ose Z është -N=, dhe të paktën njëri prej X, Y, ose Z është -O- ose -S-.
5 5. Një përbërës sipas Pretendimit 1, që ka strukturë me Formulë GII: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku: RGaa, RGba, dhe RGca janë në mënyrë të pavarur në çdo shfaqje: (a) H; (b) C1-6-alkil; (c) C1-4-alkoksi, jodetyrimisht i zëvendësuar me një ose më shumë atome fluori; (d) F; (e) Cl; (f) Br; (g) -CN; ose, (h) -N(RG9)2, ku RG9 është në mënyrë të pavarur në çdo shfaqje C1-6-alkil ose H; dhe ku RGaa , RGba, dhe RGca përzgjidhen në mënyrë të tillë që të paktën njëri prej RGaa , RGba, dhe RGca është H, dhe të paktën njëri prej RGaa , RGba, dhe RGca nuk është H; RGf është: (a) -CH2-; (b) -etil-, që është jodetyrimisht i zëvendësuar me një ose më shumë: C1-6-alkil, i cili zëvendësues është jodetyrimisht i zëvendësuar me një ose më shumë atome fluori; (c) -propil-; ose, (d) -C(O)-CH2-; dhe, RGe është një pjesë biciklike heteroarile që përmban deri në 12 atome unazorë me strukturë: ku: W' është azot ose karbon; m' është 1, 2, 3, ose 4; n' është një numër i plotë nga 0 deri në 4, ku shuma e n' + m' është të paktën 2 deri në 4, dhe ku, kur W' është N, m' është të paktën 2; p' është 1 ose 2; Gd1' deri në Gd4' janë në mënyrë të pavarur H ose C1-6-alkil; X', Y', dhe Z' së bashku me W' dhe karbonin te i cili lidhen X' dhe W' formojnë një pjesë aromatike ose heteroaromatike 5 deri 6 anëtarëshe, dhe janë në mënyrë të pavarur: (a) -(RG1')C=, ku RG1' është: (i) H; (ii) C1-8-alkil, jodetyrimisht i zëvendësuar me një ose më shumë atome halogjen; (iii) -C(O)-C1-8-alkil; (iv) -CN; (v) -S-C1-8-alkil; (vi) -O-C1-6-alkil; (vii) -(CH2)q-C(O)-N(R2')2, ku R2' është në mënyrë të pavarur në çdo shfaqje H, C1-4-alkil ose piridil, dhe ku q është 0 ose 1; (viii) -C(O)O-C1-8-alkil; (ix) halogjen; (x) morfolin, jodetyrimisht e zëvendësuar në çdo atom karboni të saj me një ose më shumë pjesë C1-6-alkil; (xi) piperazin, ku azoti 4-N lidhet te një zëvendësues që është: (ai) H; (aii) C1-6-alkil; (aiii) morfolin; (aiv) fenil, jodetyrimisht i zëvendësuar me një halogjen; (av) halogjen; ose (avi) heteroaril; (xii) piperidinil, jodetyrimisht i zëvendësuar me C1-6-alkil ose një pjesë morfolin; (xiii) pirrolidin, jodetyrimisht i zëvendësuar me një ose më shumë atome halogjen; (xiv) fenil, që është jodetyrimisht i zëvendësuar me një ose më shumë atome halogjen ose C1-6-alkil; ose (xv) -NH-C(O)-R3', ku R3' is C1-4-alkil ose piridinil; (xvi) heteroaril, që është jodetyrimisht i zëvendësuar me CF3, C1-6-alkil ose amino; ose (xvii) -N(R4)2, ku R4' është në mënyrë të pavarur në çdo shfaqje H ose C1-6-alkil; (b) >NRG2' ku RG2' është: (i) H; (ii) C1-8-alkil; ose (iii) një pjesë aromatike me deri në 10 atome karbon; (c) -N=; (d) -O-; ose (e) -S-.
6 6. Një përbërës sipas Pretendimit 5, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku RGe është një pjesë me Formulë RGeA: dhe ku përbërësi përzgjidhet nga një grup përbërësish, ku X1, Y1 dhe Z1 përcaktohen si në Tabelën CA: Tabela CA X1 Y1 Z1 N C(H) Cl N N CF3 N N H N N CH3 C(H) C(H) H C(H) C(H) CF3 C(H) C(H) F N C(H) H C(F) C(H) H C(F) C(F) H
7 7. Një përbërës sipas Pretendimit 5, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku RGe është a një pjesë me Formulë RGeB: dhe ku përbërësi përzgjidhet nga një grup përbërësish, ku A2, X2, Y2 dhe Z2 përcaktohen si në Tabelën CB: Tabela CB X2 Y2 Z2 A2 -C(-S-CH3)= -N= -N= -N< -C(-C(O)-NH-Propil)= -N= -N= -N< -C(Br)= -N= -N= -N< -C(C(O)-O-etil)= -N= -N= -N< >N (ciklopropil) -C(H)= -N= >C= -C(izopropil)= -C(H)= -N= -N< -C(-C(O)-ciklopropil)= -N= -C(H)= -N< -N= -N= -C(-CF3)= -N< -N= -N= -C(ciklopropil)= -N< -C(etil)= -C(H)= -N= -N< -N= -N(H)- -C(-CF3)= >C= -C(-CF3)= -N= -N= -N< -C( etil)= -N= -N= -N< -N(CH3)- -C(-CF3)= -N= >C= -N(H)- -C(H)= -N= >C= -N(H)- -C(CH3)= -N= >C= -N(H)- -C(CF3)= -N= >C= -C(izopropil)= -N(H)- -N= >C= -N= -C(H)= -C(CH3)= -N< -C(-CF3)= -N(H)- -N= >C= -C(H)= -N= -C(CF3)= -N< -C(etil)= -N= -N= -N<
8 8. Një përbërës sipas Pretendimit 5, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku RGe është a një pjesë me Formulë RGeC: dhe ku përbërësi përzgjidhet nga një grup përbërësish, ku X3, Y3, Z3 dhe A3 përcaktohen si në Tabelën CC: Tabela CC X3 Y3 Z3 A3 N C(Br) C(H) CH2 C(H) C(F) C(H) CH2 N C(H) C(H) CH2 C(H) C(-OCH3) C(H) CH2 N N C(H) CH2 N C(H) N CH2 C(H) C(H) C(H) C(CH3)2 N C(H) C(-Br) CH2 N C(H) CH2 N C(H) CH2 N C(H) CH2
9 9. Një përbërës sipas Pretendimit 5, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku RGe është a një pjesë me Formulë RGeD: dhe ku përbërësi përzgjidhet nga një grup përbërësish, ku X4, Y4 dhe Z4 përcaktohen si në Tabelën CD: Tabela CD X4 Y4 Z4 -N= -O- -C(CF3)= -C(-CN)= -C(-ciklopropil)= -S- -S- -C(CH3)= -N= -S- -C(CF3)= -N= -O- -C(CH3)= -N= -N= -C(CH3)= -O- -N= -C(CH3)= -S- -N= -C(-izopropil)= -S- -N= -C(-izopropil)= -O- -O- -N= -C(H)= -S- -C(H)= -C(H)= -N= -C(H)= -S- -S- -C(H)= -N= -N= -C(H)= -O- -N= -C(CHF2)= -O- -N= -C(CH2OCH3)= -O-
10 10. Një përbërës sipas Pretendimit 5, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku RGe është a një pjesë me Formulë RGeE: dhe ku përbërësi përzgjidhet nga një grup përbërësish, ku X5, Y5 dhe Z5 përcaktohen si në Tabelën CE: Tabela CE X5 Y5 Z5 -S- -C(CH3)= -N= -N= -C(-fenil)= -NH- -NH- -N= -C(-fenil)= -C(H)= -N= -NH- -C(H)= -N= -N(CH3)- -N= -C(-izopropil)= -S- -N= -C(CH3)= -S- -N= -C(CH3)= -O- -N= -C(-ciklopropil)= -S- -S- -C(-etil)= -N= -O- -C(CH3)= -N= -N= -C(-ciklopropil)= -O-
11 11. Një përbërës sipas Pretendimit 5, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku RGe është pjesa e mëposhtme:
12 12. Një përbërës sipas cilitdo prej Pretendimeve 5 deri 11, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku RGf është -CH(CH3)-CH2-; -CH2-CH2-; ose -CH2-.
13 13. Një përbërës sipas Pretendimit 1 që është: 7-metoksi-2-(2-(3-(metiltio)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazol[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)etil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-(2-(5-amino-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-2-il)etil)-N-tert-butil-5,6,7,8-tetrahidro-[1,2,4]triazol[4,3-a]pirazin-3-karboksamid; 2-(2-(3-brom-5,6-dihidro-[1,2,4]triazol[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; etil 7-(2-(5-amino-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-2-il)etil)-5,6,7,8-tetrahidro-[1,2,4]triazol[4,3-a]pirazin-3-karboksilat; 2-(2-(2-klor-5H-pirrol[3,4-b]piridin-6(7H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(4-brom-5,6-dihidro-1,7-naftiridin-7(8H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(1-ciklopropil-6,7-dihidro-1H-pirazol[4,3-c]piridin-5(4H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(3-izopropil-5,6-dihidroimidazo[1,5-a]pirazin-7(8H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-(2-(3-(trifluormetil)-6,7-dihidroizoksazol[4,3-c]piridin-5(4H)-il)etil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; (7-(2-(5-amino-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-2-il)etil)-5,6,7,8-tetrahidroimidazo[1,2-a]pirazin-2-il)(ciklopropil)metanon; 7-metoksi-2-(2-(2-(trifluormetil)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazol[1,5-a]pirazin-7(8H)-il)etil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(2-ciklopropil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazol[1,5-a]pirazin-7(8H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(3-etil-5,6-dihidroimidazo[1,5-a]pirazin-7(8H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-(2-(2-metil-4H-pirrol[3,4-d]tiazol-5(6H)-il)etil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 6-(2-(5-amino-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-2-il)etil)-2-ciklopropil-4,5,6,7-tetrahidrotien[2,3-c]piridin-3-karbonitril; 7-metoksi-2-(2-(2-(trifluormetil)-6,7-dihidro-3H-imidazo[4,5-c]piridin-5(4H)-il)etil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-(2-(3-(trifluormetil)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazol[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)etil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-(2-(2-(trifluormetil)-5H-pirrol[3,4-d]pirimidin-6(7H)-il)etil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(5H-pirrol[3,4-d]pirimidin-6(7H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(7,8-dihidro-5H-pirido[2,3-b]azepin-9(6H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(2,3-dihidro-1H-pirrol[2,3-b]piridin-1-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(3-etil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazol[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-(2-(2-metil-5H-pirrol[3,4-d]pirimidin-6(7H)-il)etil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(izoindolin-2-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-(2-(2-metil-6,7-dihidrotiazol[4,5-c]piridin-5(4H)-il)etil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-(2-(2-(trifluormetil)-6,7-dihidrotiazol[4,5-c]piridin-5(4H)-il)etil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-(2-(2-metil-6,7-dihidrooksazol[4,5-c]piridin-5(4H)-il)etil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-(2-(2-metil-6,7-dihidrooksazol[5,4-c]piridin-5(4H)-il)etil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-(2-(2-metil-6,7-dihidrotiazol[5,4-c]piridin-5(4H)-il)etil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(2-ciklopropil-6,7-dihidrotiazol[5,4-c]piridin-5(4H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(2-ciklopropil-6,7-dihidrooksazol[5,4-c]piridin-5(4H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-(2-(1-metil-3-(trifluormetil)-6,7-dihidro-1H-pirazol[4,3-c]piridin-5(4H)-il)etil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(2,3-dihidro-1H-imidazo[1,2-b]pirazol-1-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-(2-(2-fenilpirrol[3,4-d]imidazol-5(1H,4H,6H)-il)etil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(6,7-dihidroizoksazol[4,5-c]piridin-5(4H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(6,7-dihidro-1H-pirazol[4,3-c]piridin-5(4H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-(2-(3-metil-6,7-dihidro-1H-pirazol[4,3-c]piridin-5(4H)-il)etil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-(2-(3-(trifluormetil)-6,7-dihidro-1H-pirazol[4,3-c]piridin-5(4H)-il)etil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(6,7-dihidrotien[3,2-c]piridin-5(4H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(3-ciklopropil-4,5-dihidro-1H-pirazol[3,4-c]piridin-6(7H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-(2-(2-metil-6,7-dihidropirazol[1,5-a]pirazin-5(4H)-il)etil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-(2-(3-(trifluormetil)-4,5-dihidro-1H-pirazol[3,4-c]piridin-6(7H)-il)etil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-(2-(1-metil-3-(trifluormetil)-6,7-dihidro-1H-pirazol[4,3-b]piridin-4(5H)-il)etil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(6-fluor-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(5,6-dihidro-1,7-naftiridin-7(8H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-(2-(5-(trifluormetil)izoindolin-2-il)etil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(5-fluorizoindolin-2-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(5H-pirrol[3,4-b]piridin-6(7H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-(2-(3-fenilpirrol[3,4-c]pirazol-5(1H,4H,6H)-il)etil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-(2-(pirrol[3,4-c]pirazol-5(1H,4H,6H)-il)etil)-[1,2,4]triazol[l,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(3-ciklopropil-6,7-dihidro-1H-pirazol[4,3-b]piridin-4(5H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(5,6-dihidropirido[3,4-d]pirimidin-7(8H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(7,8-dihidropirido[4,3-d]pirimidin-6(5H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(7,8-dihidropirido[4,3-b]pirazin-6(5H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(6,7-dihidrotiazol[5,4-c]piridin-5(4H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(6,7-dihidrotiazol[4,5-c]piridin-5(4H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-(2-(2-(trifluormetil)-5,6-dihidroimidazo[1,2-a]pirazin-7(8H)-il)etil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(6,7-dihidropirazol[1,5-a]pirimidin-4(5H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-(2-(2-metil-7,8-dihidro-4H-pirazol[1,5-a][1,4]diazepin-5(6H)-il)etil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 5-(2-(5-amino-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-2-il)etil)-5,6,7,8-tetrahidro-4H-pirazol[1,5-a][1,4]diazepine-2-karbonitril; 2-(2-(4,4-dimetil-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-(2-(2-(4-metilpiperazin-1-il)-5H-pirrol[3,4-b]piridin-6(7H)-il)etil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-(2-(2-morfolin-5H-pirrol[3,4-b]piridin-6(7H)-il)etil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-(2-(2-(pirrolidin-1-il)-5H-pirrol[3,4-b]piridin-6(7H)-il)etil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(2-(4-etilpiperazin-1-il)-5H-pirrol[3,4-b]piridin-6(7H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(2-(2,2-dimetilmorfolin)-5H-pirrol[3,4-b]piridin-6(7H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(2-((2S,6R)-2,6-dimetilmorfolin)-5H-pirrol[3,4-b]piridin-6(7H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(2-(4-(ciklopropilmetil)piperazin-1-il)-5H-pirrol[3,4-b]piridin-6(7H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(2-(4-(4-fluorfenil)piperazin-1-il)-5H-pirrol[3,4-b]piridin-6(7H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-(2-(2-(4-morfolinpiperidin-1-il)-5H-pirrol[3,4-b]piridin-6(7H)-il)etil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(4-(4-etilpiperazin-1-il)-5,6-dihidro-1,7-naftiridin-7(8H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(4-(dietilamino)-5,6-dihidro-1,7-naftiridin-7(8H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(4-(3,3-difluorpirrolidin-1-il)-5,6-dihidro-1,7-naftiridin-7(8H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(5-amino-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-2-il)-1-(5H-pirrol[3,4-b]piridin-6(7H)-il)etanon; 2-(5-amino-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-2-il)-1-(4,5-dihidro-1H-benzo[d]azepin-3(2H)-il)etanon; 2-(2-(5H-pirrol[3,4-b]piridin-6(7H)-il)etil)-7-(fluormetoksi)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-klor-2-(2-(5-fluorizoindolin-2-il)etil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-klor-2-(2-(3,4-dihidrokuinolin-1(2H)-il)etil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazo lin-5-amin; 2-[2-(5,7-dihidro-6H-pirrol[3,4-b]piridin-6-il)etil]-7-fluor[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(3,4-dihidrokuinolin-1(2H)-il)etil)-7-fluor-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-fluor-2-(2-(5-fluorizoindolin-2-il)etil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazo lin-5-amin; 2-(2-(3-etil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazol[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)etil)-7-fluor-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)etil)-7-fluor-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-fluor-2-(2-(2-(trifluormetil)-5H-pirrol[3,4-d]pirimidin-6(7H)-il)etil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-fluor-2-(2-(4-fluorizoindolin-2-il)etil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)etil)-7-metil-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 8-fluor-2-(2-(5-fluorizoindolin-2-il)etil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(5H-pirrol[3,4-b]piridin-6(7H)-il)etil)-8-fluor-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)etil)-8-fluor-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(3,4-dihidrokuinolin-1(2H)-il)etil)-8-fluor-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(3-etil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazol[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)etil)-8-fluor-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 8-fluor-2-(2-(4-fluorizoindolin-2-il)etil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(5H-pirrol[3,4-b]piridin-6(7H)-il)etil)-7,8-dimetoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(5H-pirrol[3,4-b]piridin-6(7H)-il)etil)-9-fluor-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(5H-pirrol[3,4-b]piridin-6(7H)-il)etil)-8,9-difluor-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(5H-pirrol[3,4-b]piridin-6(7H)-il)etil)-7,9-difluor-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(3,3-difluor-2-(5H-pirrol[3,4-b]piridin-6(7H)-il)propil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; (R)-2-(3,3-difluor-2-(5H-pirrol[3,4-b]piridin-6(7H)-il)propil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; (S)-2-(3,3-difluor-2-(5H-pirrol[3,4-b]piridin-6(7H)-il)propil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(3-fluor-2-(5H-pirrol[3,4-b]piridin-6(7H)-il)propil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(5H-pirrol[3,4-b]piridin-6(7H)-il)propil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; (S)-2-(2-(5H-pirrol[3,4-b]piridin-6(7H)-il)propil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; (R)-2-(2-(5H-pirrol[3,4-b]piridin-6(7H)-il)propil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-(3,3,3-trifluor-2-(5H-pirrol[3,4-b]piridin-6(7H)-il)propil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; (S)-7-metoksi-2-(3,3,3-trifluor-2-(5H-pirrol[3,4-b]piridin-6(7H)-il)propil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; (R)-7-metoksi-2-(3,3,3-trifluor-2-(5H-pirrol[3,4-b]piridin-6(7H)-il)propil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(5H-pirrol[3,4-b]piridin-6(7H)-il)butil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; (R)-2-(2-(5H-pirrol[3,4-b]piridin-6(7H)-il)butil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; (S)-2-(2-(5H-pirrol[3,4-b]piridin-6(7H)-il)butil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(5-fluorizoindolin-2-il)propil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(5H-pirrol[3,4-b]piridin-6(7H)-il)pentil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-(2-(2-metil-6,7-dihidrooksazol[5,4-c]piridin-5(4H)-il)propil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-((5-fluorizoindo lin-2-il)metil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-((5H-pirrol[3,4-b]piridin-6(7H)-il)metil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-((3,4-dihidrokuinolin-1(2H)-il)metil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-((2H-benzo[b][1,4]oksazin-4(3H)-il)metil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-((3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)metil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-((5-amino-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-2-il)metil)-1,2,3,4-tetrahidroizokuinolin-6-karbonitril; 2-((5,6-dihidro-1,7-naftiridin-7(8H)-il)metil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-((7-metoksi-4,5-dihidro-1H-benzo[d]azepin-3(2H)-il)metil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-((3,4-dihidro-2,7-naftiridin-2(1H)-il)metil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-((8-((4-(piridin-2-il)piperazin-1-il)metil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)metil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-((5-(trifluormetil)izoindolin-2-il)metil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-((2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[b]azepin-1-il)metil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-((3-(trifluormetil)-7,8-dihidro-1,6-naftiridin-6(5H)-il)metil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-((6-fluor-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)metil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-((4,5-dihidro-1H-benzo[d]azepin-3(2H)-il)metil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-((4,5-dihidro-1H-benzo[c]azepin-2(3H)-il)metil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-((3,4-dihidro-1,5-naftiridin-1(2H)-il)metil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-((3,4-dihidro-1,6-naftiridin-1(2H)-il)metil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-((3,4-dihidro-1,7-naftiridin-1(2H)-il)metil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-((7-klor-4-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[e][1,4]diazepin-1-il)metil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-((2-klor-5H-pirrol[3,4-b]piridin-6(7H)-il)metil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-((3-(metiltio)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazol[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; etil 7-((5-amino-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-2-il)metil)-5,6,7,8-tetrahidro-[1,2,4]triazol[4,3-a]pirazin-3-karboksilat; 2-((3-brom-5,6-dihidro-[1,2,4]triazol[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-((5,6-dihidro-[1,2,4]triazol[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-((3-etil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazol[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-((5-amino-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-2-il)metil)-N-tert-butil-5,6,7,8-tetrahidro-[1,2,4]triazol[4,3-a]pirazin-3-karboksamid; 7-metoksi-2-((3-metoksi-5,6-dihidro-[1,2,4]triazol[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-((5,5-dimetil-3-(trifluormetil)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazol[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-((8,8-dimetil-3-(trifluormetil)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazol[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-((4-brom-5,6-dihidro-1,7-naftiridin-7(8H)-il)metil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-((2-izopropil-4H-pirrol[3,4-d]tiazol-5(6H)-il)metil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-((7,8-dihidropirido[4,3-b]pirazin-6(5H)-il)metil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-((5,6-dihidropirido[3,4-d]pirimidin-7(8H)-il)metil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-((2-(trifluormetil)-5H-pirrol[3,4-d]pirimidin-6(7H)-il)metil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-((3-(trifluormetil)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazol[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-((2,3-dihidro-1H-pirrol[2,3-b]piridin-1-il)metil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-((5-brom-2,3-dihidro-1H-pirrol[2,3-b]piridin-1-il)metil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-((7-metil-3,4-dihidro-1,8-naftiridin-1(2H)-il)metil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-((7,8-dihidro-5H-pirido[2,3-b]azepin-9(6H)-il)metil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-((2,3-dihidro-1H-pirrol[2,3-b]piridin-1-il)metil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-((2-klor-7,8-dihidro-5H-pirido[2,3-b]azepin-9(6H)-il)metil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-((3,4-dihidro-1,8-naftiridin-1(2H)-il)metil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-((2-(piridin-2-il)-7,8-dihidro-5H-pirido[2,3-b]azepin-9(6H)-il)metil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-((4,4-dimetil-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)metil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-((5H-pirrol[3,4-b]piridin-6(7H)-il)metil)-9-fluor-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-((7-(pirimidin-5-il)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)metil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; N-(2-((5-amino-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-2-il)metil)-1,2,3,4-tetrahidroizokuinolin-7-il)picolinamide; N-(2-((5-amino-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-2-il)metil)-1,2,3,4-tetrahidroizokuinolin-7-il)acetamide; 2-((7-(3,4-difluorfenil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)metil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-(2-(7-(pirimidin-5-il)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)etil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-((5-amino-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-2-il)metil)-1,2,3,4-tetrahidroizokuinolin-7-il)-N-(piridin-3-il)acetamide; 7-metoksi-2-((5-(pirimidin-5-il)izoindolin-2-il)metil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-((8-(pirimidin-5-il)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)metil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-((7-(2-(trifluormetil)pirimidin-5-il)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)metil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-((7-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)metil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-((7-(1-metil-5-(trifluormetil)-1H-pirazol-4-il)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)metil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-((7-(1-metil-3-(trifluormetil)-1H-pirazol-4-il)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)metil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-((7-(2-(trifluormetil)fenil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)metil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-((7-(2-amino-4-(trifluormetil)pirimidin-5-il)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)metil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-(2-(7-(2-(trifluormetil)pirimidin-5-il)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)etil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-brom-2-((5,6-dihidro-1,7-naftiridin-7(8H)-il)metil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-((5H-pirrol[3,4-b]piridin-6(7H)-il)metil)-7-brom-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 5-amino-2-((5,6-dihidro-1,7-naftiridin-7(8H)-il)metil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-7-karbonitril; 2-((5H-pirrol[3,4-b]piridin-6(7H)-il)metil)-5-amino-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-7-karbonitril; 2-((5H-pirrol[3,4-b]piridin-6(7H)-il)metil)-7-(metoksimetil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-((5,6-dihidro-1,7-naftiridin-7(8H)-il)metil)-7-(metoksimetil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-((5H-pirrol[3,4-b]piridin-6(7H)-il)metil)-7-metil-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-((5,6-dihidro-1,7-naftiridin-7(8H)-il)metil)-7-metil-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-((5,6-dihidro-1,7-naftiridin-7(8H)-il)metil)-7-(2-fluoretoksi)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-((5H-pirrol[3,4-b]piridin-6(7H)-il)metil)-7-etoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-((5,6-dihidro-1,7-naftiridin-7(8H)-il)metil)-7-etoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-((5,6-dihidro-1,7-naftiridin-7(8H)-il)metil)-7-(fluormetoksi)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; (R)-7-metoksi-2-(2-(2-metil-6,7-dihidrooksazol[5,4-c]piridin-5(4H)-il)propil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; (S)-7-metoksi-2-(2-(2-metil-6,7-dihidrooksazol[5,4-c]piridin-5(4H)-il)propil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-(2-(2-metil-6,7-dihidrooksazol[4,5-c]piridin-5(4H)-il)propil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; (R)-7-metoksi-2-(2-(2-metil-6,7-dihidrooksazol[4,5-c]piridin-5(4H)-il)propil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; (S)-7-metoksi-2-(2-(2-metil-6,7-dihidrooksazol[4,5-c]piridin-5(4H)-il)propil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; (R)-7-metoksi-2-(2-(2-metil-6,7-dihidrotiazol[5,4-c]piridin-5(4H)-il)propil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; (S)-7-metoksi-2-(2-(2-metil-6,7-dihidrotiazol[5,4-c]piridin-5(4H)-il)propil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; (R)-7-metoksi-2-(2-(2-metil-6,7-dihidrotiazol[4,5-c]piridin-5(4H)-il)propil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; (S)-7-metoksi-2-(2-(2-metil-6,7-dihidrotiazol[4,5-c]piridin-5(4H)-il)propil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; (R)-7-metoksi-2-(2-(2-metil-4H-pirrol[3,4-d]tiazol-5(6H)-il)propil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; (R)-7-metoksi-2-(2-(2-metil-6,7-dihidropirazol[l,5-a]pirazin-5(4H)-il)propil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; (S)-7-metoksi-2-(2-(2-metil-6,7-dihidropirazol[1,5-a]pirazin-5(4H)-il)propil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; (R)-2-(2-(2-(difluormetil)-6,7-dihidropirazol[1,5-a]pirazin-5(4H)-il)propil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; (S)-2-(2-(2-(difluormetil)-6,7-dihidropirazol[1,5-a]pirazm-5(4H)-il)propil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; (R)-2-(2-(2-(difluormetil)-6,7-dihidrotiazol[5,4-c]piridin-5(4H)-il)propil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; (S)-7-metoksi-2-(2-(2-(trifluormetil)-6,7-dihidrotiazol[4,5-c]piridin-5(4H)-il)propil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(3-(5H-pirrol[3,4-b]piridm-6(7H)-il)propil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(3-(4-fluorizoindolin-2-il)propil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5 - amin; 2-(3-(5-fluorizoindolin-2-il)propil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-(3-(5-(trifluormetil)izoindolin-2-il)propil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-(2-(2,7,7-trimetil-6,7-dihidrooksazol[5,4-c]piridin-5(4H)-il)etil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(2,4-dimetil-6,7-dihidrooksazol[5,4-c]piridin-5(4H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(2,6-dimetil-6,7-dihidrooksazol[5,4-c]piridin-5(4H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-(2-(2,7,7-trimetil-6,7-dihidrotiazol[5,4-c]piridin-5(4H)-il)etil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(2-ciklopropil-4H-pirrol[3,4-d]tiazol-5(6H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(2-izopropil-4H-pirrol[3,4-d]tiazol-5(6H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(2-etil-4H-pirrol[3,4-d]tiazol-5(6H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-(2-(2-metil-4H-pirrol[3,4-d]oksazol-5(6H)-il)etil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(2-ciklopropil-4H-pirrol[3,4-d]oksazol-5(6H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-(2-(1-metilpirrol[3,4-c]pirazol-5(1H,4H,6H)-il)etil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; (R)-7-metoksi-2-(2-(2-metil-4H-pirrol[3,4-d]oksazol-5(6H)-il)propil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; ose (R)-7-metoksi-2-(2-(2-metil-4H-pirrol[3,4-d]oksazol-5(6H)-il)butil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin, ose çdonjeri prej të mësipërmve në formën e një kripe farmaceutikisht të pranueshme.
14 14. Një përbërës sipas Pretendimit 1 që është: 2-(2-(2-ciklopropil-4H-pirrol[3,4-d]tiazol-5(6H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(2-izopropil-4H-pirrol[3,4-d]tiazol-5(6H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; 2-(2-(2-etil-4H-pirrol[3,4-d]tiazol-5(6H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1,5-c] kuinazo lin-5 -amin; 7-metoksi-2-(2-(2-metil-4H-pirrol[3,4-d]oksazol-5(6H)-il)etil)-[1,2,4]triazol[1,5-c] kuinazo lin-5 -amin; 2-(2-(2-ciklopropil-4H-pirrol[3,4-d]oksazol-5(6H)-il)etil)-7-metoksi-[1,2,4]triazol[1 ,5-c]kuinazolin-5-amin; 7-metoksi-2-(2-(1-metilpirrol[3,4-c]pirazol-5(1H,4H,6H)-il)etil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; (R)-7-metoksi-2-(2-(2-metil-4H-pirrol[3,4-d]oksazol-5(6H)-il)propil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin; (R)-7-metoksi-2-(2-(2-metil-4H-pirrol[3,4-d]oksazol-5(6H)-il)butil)-[1,2,4]triazol[1,5-c]kuinazolin-5-amin, ose çdonjeri prej të mësipërmve në formën e një kripe farmaceutikisht të pranueshme.
15 15. Një përbërës sipas Pretendimit 5, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, që është ku: çdo RGda është, në mënyrë të pavarur: (a) H; (b) metil; ose (c) etil; dhe RGe është:
16 16. Një përbërje farmaceutike që përmban një transportues (bartës) inert dhe një përbërës sipas cilitdo prej Pretendimeve 1 deri 15, ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme të tij.
17 17. Një përbërës sipas cilitdo prej Pretendimeve 1-15, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, për përdorim në mjekësi.
18 18. Një përbërës sipas cilitdo prej Pretendimeve 1-15, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, për përdorim në mjekimin ose parandalimin e një çrregullimi të sistemit nervor qendror.
19 19. Një përbërës sipas Pretendimit 1 me formulë ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij.
20 20. Përbërësi sipas Pretendimit 19 që është:
21 21. Përbërësi sipas Pretendimit 19 në formën e një kripe farmaceutikisht të pranueshme.
22 22. Një përbërje farmaceutike që përmban një transportues (bartës) inert dhe një përbërës sipas Pretendimit 19, ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme të tij.
23 23. Një përbërës sipas Pretendimit 1 me formulë: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij.
24 25. Përbërësi sipas Pretendimit 23 në formën e një kripe farmaceutikisht të pranueshme.
26 26. Një përbërje farmaceutike që përmban një transportues (bartës) inert dhe një përbërës sipas Pretendimit 23, ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme të tij.
27 27. Një përbërës sipas Pretendimit 1 me formulë: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij.
28 28. Përbërësi sipas Pretendimit 27 që është:
29 29. Përbërësi sipas Pretendimit 27 në formën e një kripe farmaceutikisht të pranueshme.
30 30. Një përbërje farmaceutike që përmban një transportues (bartës) inert dhe një përbërës sipas Pretendimit 27, ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme të tij.
© 2026 DPPI