REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7326 2018.06.13
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.04.02
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/157 2018.03.09
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.07.30
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13715426.6 2013.04.02
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2834239 2017.12.27
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 201261618993
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Entasis Therapeutics Limited 2 Kingdom Street London W2 6BD / GB
(72) Shpikës
Emri Adresa
BIST, Shanta AstraZeneca R&D Boston 35 Gatehouse Drive Waltham, Massachusetts 02451 / US , US
BIFULCO, Neil AstraZeneca R&D Boston 35 Gatehouse Drive Waltham, Massachusetts 02451 / US , US
MCGUIRE, Helen AstraZeneca R&D Boston 35 Gatehouse Drive Waltham, Massachusetts 02451 / US , US
ZHAO, Liang AstraZeneca R&D Boston 35 Gatehouse Drive Waltham, Massachusetts 02451 / US , US
WU, Ye AstraZeneca R&D Boston 35 Gatehouse Drive Waltham, Massachusetts 02451 / US , US
HUYNH, Hoan AstraZeneca R&D Boston 35 Gatehouse Drive Waltham, Massachusetts 02451 / US , US
GENG, Bolin AstraZeneca R&D Boston 35 Gatehouse Drive Waltham, Massachusetts 02451 / US , US
CHEN, Brendan AstraZeneca R&D Boston 35 Gatehouse Drive Waltham, Massachusetts 02451 / US , US
DUSSAULT, Daemian AstraZeneca R&D Boston 35 Gatehouse Drive Waltham, Massachusetts 02451 / US , US
COMITA-PREVOIR, Janelle AstraZeneca R&D Boston 35 Gatehouse Drive Waltham, Massachusetts 02451 / US , US
DURAND-REVILLE, Thomas AstraZeneca R&D Boston 35 Gatehouse Drive Waltham, Massachusetts 02451 / US , US
GULER, Satenig AstraZeneca R&D Boston 35 Gatehouse Drive Waltham, Massachusetts 02451 / US , US
XIONG, Hui AstraZeneca R&D Boston 35 Gatehouse Drive Waltham, Massachusetts 02451 / US , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Fatos Dega Rr. "Nikolla Tupe",N.2, H.4, A.30, Tiranë , AL
Fatos Dega Rr. "Nikolla Tupe",N.2, H.4, A.30, Tiranë , AL
(54) Titull
PËRBËRËSIT HETEROBICIKLIKË SI FRENUES TË BETA-LAKTAMASE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërës sipas formularit (Ia): ose një kripë e pranueshme farmaceutike të tyre, ku: R1 është -CONR’R” ose -CN; R2 dhe R3 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, halo, -CN, C1—C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C3-C6 cikloalkil, C1-C6 alkoksi, -CONR’R”, ose C(O)2R’; ku alkil, alkenil, cikloalkil, dhe alkoksi të përfaqësuara nga R2 ose R3 janë zëvendësuar në mënyrë të pavarur dhe opsionalisht nga një ose më shumë halo, -CN, -OH, C1-C3 alkil, C1-C3 haloalkil, C3-C6 cikloalkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 haloalkoksi, -NR’R”, heterocikël 5-7 anëtarësh, -C(O)NR’R” ose -NRC(O)R”; dhe secila R’ dhe R” janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, C1-C6 alkil, C3-C6 cikloalkil, fenil, heteroacikël 5-6 anëtarësh ose një heteroaril 5 deri 6 anëtarësh; ku secili alkil, cikloalkil, fenil, heterociklil dhe heteroaril është zëvendësuar opsionalisht dhe në mënyrë të pavarur me një ose më shumë halo, -CN, -OH, C1-C3 alkil, C1-C3 haloalkil, C3-C6 cikloalkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 haloalkoksi, -C(O)(C1-C6 alkil), -C(O)(C1-C6 alkoksi), -NH2, -NH(C1-C3 alkil), -N(C1-C3 alkil)2, një heterociklik 5-7 anëtarësh ose një heteroaril 5-7 anëtarësh; me kusht që R2 dhe R3 nuk janë të dyja hidrogjen; dhe kur R1 është -C(O)NR’R”, atëherë secila R2 ose R3 është –C(O)NR’R”.
2 Përbërësi i Pretendimit 1, sipas formulës (III): ose një kripë e pranueshme farmaceutike e tyre.
3 Përbërësi i ndonjë nga pretendimet paraprijëse, ose një kripë e pranueshme farmaceutike e tyre, ku R2 dhe R3 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në H, C1-C3 alkil, C3-C6 cikloalkil, dhe -CONR’R”, ku alkil dhe cikloalkil përfaqësohen nga R2 dhe/ose R3 janë zëvendësuar në mënyrë të pavarur dhe opsionalisht nga një ose më shumë grupe të zgjedhur nga halo, -CN, -OH, C1-C3 alkil, C1-C3 haloalkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 halokalkoksi, -NR’R”, një sideroforë, CC(O)NR’R” dhe -NRC(O)R”.
4 Përbërësi i pretendimit 1, sipas formulës (V): ose një kripë e pranueshme farmaceutike e tyre.
5 Përbërësi i pretendimit 4, ose një kripë e pranueshme farmaceutike e tyre, ku R2 është metil, etil, isopropil, ose ciklopropil, ku secil R2 është zëvendësuar opsionalisht dhe në mënyrë të pavarur me një ose më shumë grupe të zgjedhur nga -OH dhe C1-C3 alkoksi.
6 Përbërësi i pretendimit 5, ose një kripë e pranueshme farmaceutike e saj, ku R2 është metil.
7 Përbërësi i ndonjë nga pretendimet 1-3, sipas formulës (IV): ose një kripë e pranueshme farmaceutike e saj.
8 Një përbërës i pretendimit 7, ose kripë e pranueshme farmaceutike e saj, ku R3 është metil, -CH2OCH3, ose -CONH2.
9 Përbërësi i ndonjë nga pretendimet paraprijëse, ose një kripë e pranueshme farmaceutike e saj, ku R1 është -CONH2.
10 Përbërësi i pretendimit 1, ose një kripë e pranueshme farmaceutike e saj, ku: R1 është -CONH2 ose R2 është -H ose -CH3; dhe R3 është -H, -CH3, ose -CONH2; me kusht që R2 dhe R3 nuk janë të dyja H; dhe ku R1 është -CONH2, ose më pas R3 nuk është -CONH2.
11 Një përbërës i pretendimit 1: ose një kripë e pranueshme farmaceutike e saj.
12 Një përbërës i pretendimit 1, të zgjedhur nga grupi që konsiston në: (2S,5R)-2-karbamoil-4-metil-7-oxo-1,6-diazabiciklo[3.2.1]oct-3-en-6-yl kripe sodium sulfate hidrogjeni; (2S,5R)-2-ciano-4-metil-7-oxo-1,6-diazabiciklo[3.2.1]oct-3-en-6-yl kripe sodium sulfate hidrogjeni; (2S,5R)-4-metil-7-oxo-2-(piperidinium-4-ylkarbamoil)-1,6-diazabiciklo[3.2.1]oct-3-en-6-yl sulfate; (2S,5R)-2-karbamoil-4-isopropil-7-oxo-1,6-diazabiciklo[3.2.1]oct-3-en-6-yl kripe sodium sulfate hidrogjeni; (2S,5R)-2-ciano-4-isopropil-7-oxo-1,6-diazabiciklo[3.2.1]oct-3-en-6-yl kripe sodium sulfate hidrogjeni; (2S,5R)-2-(2-aminoetilkarbamoil)-4-metil-7-oxo-1 ,6-diazabiciklo[3.2.1]oct-3-en-6-yl hidrogjen sulfate; (2S,5R)-2-((5-hidroksi-4-oxo-1,4-dihidropiridin-2-yl)metilkarbamoil)-4-metil-7-oxo-1,6-diazabiciklo[3.2.1]oct-3-en-6-yl kripe sodium sulfate hidrogjeni; (2S,5R)-2-karbamoil-4-(metoksimetil)-7-oxo-1,6-diazabiciklo[3.2.1]oct-3-en-6-yl kripe sodium sulfate hidrogjeni; (2S,5R)-2-karbamoil-3-metil-7-oxo-1,6-diazabiciklo[3.2.1]oct-3-en-6-yl sulfat sodium; (2S,5R)-2-karbamoil-3-isopropil-7-oxo-1,6-diazabiciklo[3.2.1]oct-3-en-6-yl sulfat sodium; (2S,5R)-2-(1-(tert-butoksikarbonil)piperidin-4-ylkarbamoil)-7-oxo-1,6-diazabiciklo[3.2.1]oct-3-en-6-yl kripë sodium sulfat; (2S,5R)-3-metil-7-oxo-2-(piperidin-1-ium-4-ylkarbamoil)-1,6-diazabiciklo[3.2.1]oct-3-en-6-yl sulfate; (2S,5R)-2-karbamoil-3-(hidroksimetil)-7-oxo-1,6-diazabiciklo[3.2.1]oct-3-en-6-yl kripe sodium sulfate hidrogjeni; (2S,5R)-4-(2-amino-2-oxoetil)-2-karbamoil-7-oxo-1,6-diazabiciklo[3.2.1]oct-3-en-6-yl kripe sodium sulfate hidrogjeni; (2S,5R)-2-karbamoil-3,4-dimetil-7-oxo-1,6-diazabiciklo[3.2.1]oct-3-en-6-yl kripe sodium sulfate hidrogjeni; (2S,5R)-2-karbamoil-3-etil-7-oxo-1,6-diazabiciklo[3.2.1]oct-3-en-6-yl kripe sodium sulfate hidrogjeni; (2S,5R)-4-(2-aminoetil)-2-karbamoil-7-oxo-1,6-diazabiciklo[3.2.1]oct-3-en-6-yl sulfat hidrogjen; (2S,5R)-2-karbamoil-3-ciklopropil-7-oxo-1,6-diazabiciklo[3.2.1]oct-3-en-6-yl kripe sodium sulfate hidrogjeni; (2S,5R)-4-(2-acetamidoetil)-2-karbamoil-7-oxo-1 ,6-diazabiciklo[3.2.1]oct-3-en-6-yl kripe sodium sulfat; (2S,5R)-2-karbamoil-4-ciklopropil-7-oxo-1,6-diazabiciklo[3.2.1]oct-3-en-6-yl kripe sodium sulfate hidrogjeni; dhe (2S,5R)-2-(((1,5-dihidroksi-4-oxo-1,4-dihidropiridin-2-yl)metil)karbamoil)-4-metil-7-oxo-1,6-diazabiciklo[3.2.1]oct-3-en-6-yl kripe sodium sulfate hidrogjeni; ose një kripë e pranueshme farmaceutike e saj.
13 Një kompozim farmaceutik që përmban një përbërës të Formulës (Ia), (III), (IV) ose (V), ose një kripë e pranueshme farmaceutike, sic pretendohet në ndonjë nga pretendimet 1 deri 12, dhe të paktën një transportues i pranueshëm farmaceutik, hollues, ose ekzipient.
14 Një përbërës i ndonjë prej Formulave (Ia), (III), (IV) ose (V), ose një kripë e pranueshme farmaceutike e saj, sic pretendohet tek ndonjë nga pretendimet 1 deri 12, për përdorim si një medikament.
15 Një përbërës i ndonjë prej Formulave (Ia), (III), (IV) ose (V), ose një kripë e pranueshme farmaceutike e tyre, sic pretendohet tek ndonjë nga pretendimet 1 deri 12, për përdorim në trajtimin e një infeksioni bakterial tek një kafshë me gjak-ngrohtë sic mund të jetë dhe një burrë.
© 2026 DPPI