Antitrupi i konjuguar sipas Formulës (20) ose (20b) për përdorim si një medikament:

ku:

L është një lidhës;

D është një molekulë e interesit;

r është 1 - 20;

R¹ është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, halogjen, -OR⁵, -NO₂, -CN, -S(O)₂R⁵, grupeve C₁ - C₂₄ alkil, grupeve C₆ - C₂₄ (hetero)aril, grupeve C₇ - C₂₄ alkil(hetero)aril dhe grupeve C₇ - C₂₄ (hetero)arilalkil dhe ku grupet alkil, grupet (hetero)aril, grupet alkil(hetero)aril dhe grupet (hetero)arilalkil janë opsionalisht të zëvendësuar, ku dy zëvedësues R¹ mund të jenë lidhur së bashku për të formuar një cikloalkil të rrethuar ose një zëvendësues (hetero)arene të rrethua, dhe ku R⁵ është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, halogjen, grupeve C₁ - C₂₄ alkil, grupeve C₆-C₂₄ (hetero)aril, grupeve C7 - C24 alkil(hetero)aril dhe grupeve C₇ - C₂₄ (hetero)arilalkil;

X është C(R¹)2, O, S ose NR², ku R² është R¹ ose L(D)_r , dhe ku L, D dhe r janë siç përcaktohet mësipër;

q është 0 ose 1, me kushtin që nëse q është 0 atëherë X është N-L(D)r;
b është 0 ose 1;

p është 0 ose 1;

Q është -N(H)C(O)CH₂- ose -CH₂-;

x është 1, 2, 3 ose 4;

y është 1 - 20;

ku në Formulën (20)a = 5, 6 ose 7,

ku në Formulën (20)b
a është 0,1, 2, 3, 4, 5, 6 ose 7;

a’ është 0,1, 2, 3, 4, 5, 6, ose 7 dhe

a+a’ është 5, 6 ose 7,

dhe ku AB është një antitrup, ku antitrupi lidhet posaçërisht me antigjenin e kancerit,

S është një sheqer ose një derivat i sheqerit,

Antitrupi i konjuguar për përdorim sipas pretendimit 2, ku antitrupi i konjuguar është i Formulës (21):

ku AB, L, D, S, Q, x, y, b, p, R¹ , r dhe GlcNAc janë siç përcaktohet në pretendimin 1, dhe

Y është O, S ose NR², ku R² është siç përcaktohet në pretendimin 4;

R³ është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, halogjen, grupeve C₁- C₂₄ alkil, grupeve C₆ - C₂₄ (hetero)aril, grupeve C₇ - C₂₄ alkil(hetero)aril dhe grupeve C₇ - C₂₄ (hetero)arilalkil;

R⁴ është zgjedhur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, Y-L(D)_r , -(CH₂)_n-Y-L(D)_r , halogjen, grupeve C₁ - C₂₄ alkil, grupeve C₆ - C₂₄ (hetero)aril, C₇ - C₂₄ alkil(hetero)aril dhe grupeve C₇ - C₂₄ (hetero)arilalkil, grupeve alkil që janë opsionalisht të ndërprerë nga një ose më shumë heteroatome të zgjedhur nga grupi i përbërë prej O, N dhe S, ku grupet alkil, grupet (hetero)aril, grupet alkil(hetero)aril dhe grupet (hetero)arilalkil janë në mënyrë të pavarur opsionalisht të zëvendësuar; dhe n është 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ose 10,
ose ku lidhësi i konjuguar i sipërpërmendur ka Formulën (15b) ose Formulën (22):

Antitrupi i konjuguar për përdorim si ilaç, ku antitrupi i konjuguar është i përftueshëm nga një proces që përfshin reaksionin e një antitrupi të modifikuar me një konjugat lidhës, ku konjugati lidhës përfshin një grup (hetero)cikloalkinil dhe një ose më shumë molekula me interes, ku molekula me interes është një citotoksinë,

ku antitrupi i modifikuar i sipërpërmendur është një antitrup që përmban një zëvendësues GlcNAc-S(A)_x, ku GlcNAc është një N-acetilglukozaminë thelbësore, ku S(A)_x është një derivat sheqeri që përmban x grupe funksionale A ku A është një grup azido dhe x është 1, 2, 3 ose 4,

Antitrupi i konjuguar për përdorim sipas pretendimit 3, ku procesi përfshin hapat e:

(i) kontaktimit të një antitrupi që përmban një zëvendësues bërthamë N-acetilglukozamine (GlcNAc) me një përbërje të formulës S(A)_x-P në prani të një katalizatori, ku zëvendësuesi bërthamë N-acetilglukozamine është në mënyrë opsionale i fukoziluar, ku katalizatori përfshin një domen katalitik mutant nga një galaktoziltransferazë, ku S(A)_x është një derivat sheqeri që përmban x grupe funksionale A ku A është një grup azido dhe x është 1, 2, 3 ose 4, ku P zgjidhet nga grupi që përbëhet nga difosfati i uridinës (UDP), difosfati i guanozinës (GDP) dhe difosfati i citidinës (CDP),

për të marrë një antitrup të modifikuar, ku një antitrup i modifikuar përcaktohet si një antitrup që përmban një zëvendësues GlcNAc-S(A)_x të lidhur me antitrupin nëpërmjet C1 të N-acetilglukozaminës së zëvendësuesit GIcNAc-S(A)x të sipërpërmendur, dhe ku antitrupi i modifikuar është sipas Formulës (4):

ku:
S(A)_x dhe x janë siç përcaktohen më sipër; AB përfaqëson një antitrup; GlcNAc është N-acetilglukozaminë; Fuc është fukozë; b është 0 ose 1; dhe y është 1 deri në 20; dhe

Antitrupi i konjuguar për përdorim sipas çdonjërit prej pretendimeve 3-5, ku konjugati lidhës ka Formulën (11):

ku:

L është një lidhës;

D është një molekulë me interes, ku molekula e sipërpërmendur me interes është një citotoksinë;

r është 1 - 20;

R¹ është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet prej hidrogjen, halogjen, -OR⁵ , -NO₂ , -CN, -S(O)₂ R⁵ , C₁ - C₂₄ grupe alkili, C₆ - C₂₄ grupe (hetero)aril, C₇ - C₂₄ grupe alkil(hetero)aril dhe C₇ - C₂₄ grupe (hetero)arilalkil dhe ku grupet alkil, grupet (hetero)aril, grupet alkil(hetero)aril dhe grupet (hetero)arilalkil janë opsionalisht të zëvendësuara, ku dy zëvendësues R¹ mund të lidhen së bashku për të formuar një cikloalkil të analizuar ose një zëvendësues (hetero)aren të analizuar, dhe ku R⁵ zgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga hidrogjen, halogjen, C₁ - C₂₄ grupe alkili, C₆ -C₂₄ grupe (hetero)arile, C₇ - C₂₄ grupet alkil(hetero)aril dhe C₇ - C₂₄ grupe (hetero)arilalkil;

X është C(R¹)₂ , O, S ose NR² , ku R² është R¹ ose L(D)_r , dhe ku L, D dhe r janë siç përcaktohen më sipër;

q është 0 ose 1, me kusht që nëse q është 0, atëherë X është N-L(D)r ; dhe

Antitrupi i konjuguar për përdorim sipas çdonjërit prej pretendimeve 3-6, ku konjugati lidhës ka Formulën (17):

ku:

R¹, L, D dhe r janë siç përcaktohen në pretendimin 6;

Y është O, S ose NR², ku R² është siç përcaktohet në pretendimin 6;

R³ është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet prej hidrogjen, halogjen, C₁ - C₂₄ grupe alkili, C₆ - C₂₄ grupe (hetero)arile, C₇ - C₂₄ grupet alkil(hetero)aril dhe C₇ - C₂₄ grupe (hetero)arilalkil;

R⁴ është zgjedhur nga grupi që përbëhet prej hidrogjen, Y-L(D)_r , -(CH₂ )_n -Y-L(D)_r , halogjen, C₁ - C₂₄ grupe alkili, C₆ - C₂₄ grupe (hetero)arile, C₇ - C₂₄ grupet alkil(hetero)aril dhe C7 - C24 grupe (hetero)arilalkil, grupet alkil që ndërpriten në mënyrë opsionale nga një ose më shumë hetero-atome të zgjedhura nga grupi që përbëhet nga O, N and S, ku grupet alkil, grupet (hetero)aril, grupet alkil(hetero)aril dhe grupet (hetero)arilalkil zëvendësohen në mënyrë të pavarur opsionale; dhe

n është 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ose 10,

ose ku lidhësi-konjugat i sipërpërmendur ka Formulën (15) ose Formulën (19):