Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7141
2018.03.13
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2034.04.03
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/92
2018.02.08
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.04.30
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
14722686.4
2014.04.03
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2981533
2017.12.06
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| FI | 3822013 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Orion Corporation | Orionintie 1, 02200 Espoo |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| GEORGE, Shyla | No. 38 SFS Enclave 11th Cross 8th A Main Ananthanagar Layout Huskur Gate, Electronics city Bangalore-100 India / IN , IN |
| LINNANEN, Tero | Kalamestarintie 9 B 6 FI-04300 Tuusula / FI , FI |
| RAJAGOPALAN, Srinivasan | 33 4th Main BTM 1st Stage Venkateshwara Layout Bangalore 560-068 / IN , IN |
| NARASINGAPURAM ARUMUGAM, Karthikeyan | 58L M.B.T Road Narasingapuram Seekarajapuram Vellore 632515 India / IN , IN |
| UJJINAMATADA, Ravi Kotrabasaiah | 295 13th Main 7th Sector HSR Layout Bangalore 560102 India / IN , IN |
| APPUKUTTAN, Prasad | Apartment S-2 plot 108-110 Navnit Sphatika Meenakshi Layout, Kalena Agrahara, Bannerghatta Road Bangalore 560076 India / IN , IN |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL |
(54) Titull
FRENUESIT E PROTEIN KINAZËS
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 0 | |
| 1 | 1. Një përbërje me formulë (I) ku Z1 është N dhe Z2 është CH, ose Z1 është CH dhe Z2 është N, ose Z1 dhe Z2 është N; Z është CH ose N; A është një unazë fenili ose një unazë heterociklike me 5 -12 elemente; R1 është H, C1-7 alkil, C3-7 cikloalkil, C3-7 cikloalkil C1-7 alkil, C1-7 alkoksi, C1-7 alkil karbonil, amino, hidroksi, hidroksi C1-7 alkil, halo C1-7 alkil, C1-7 alkilamino C1-7 alkil, -R16- C(O)-R17 ose -E-R6; R2 është H, halogjen ose C1-7 alkil; B është një unazë karbociklike me 5-12 elemente dhe R3 është halogjen, C1-7 alkil, C1-7 alkoksi, halo C1-7 alkil ose halo C1-7 alkoksi; ose B është një unazë heterociklike me 5-12 elemente dhe R3 është H, halogjen, C1-7 alkil, C1-7 alkoksi, halo C1-7 alkil ose halo C1-7 alkoksi; R4 është H, halogjen, C1-7 alkil ose okso; R5 është H, -C(O)R7, -SO2R8 ose një unazë heterociklike me 5-6 elemente, e zëvendësuar në mënyrë opsionale; R6 është një unazë heterociklike me 5-6 elemente, e zëvendësuar në mënyrë opsionale; R7 është C1-7 alkil, C2-7 alkenil, C1-7 alkoksi, C1-7 alkoksi C1-7 alkil, karboksi C1-7 alkil, C1-7 alkoksi karbonil C1-7 alkil, C1-7 alkilamino C1-7 alkil, -NH-R10 ose -NH-X1-R11; R8 është C1-7 alkil, C2-7 alkenil, C3-7 cikloalkil, hidroksi C1-7 alkil, -NR13R14, -NH-X2-R15, fenil ose një unazë heterociklike me 5-6 elemente, e zëvendësuar në mënyrë opsionale; R10 është C1-7 alkil ose C3-7 cikloalkil; R11 është fenil ose një unazë heterociklike me 5-6 elemente, e zëvendësuar në mënyrë opsionale; R13 dhe R14 janë, në mënyrë të pavarur, H, C1-7 alkil ose C3-7 cikloalkil; R15 është fenil ose një unazë heterociklike me 5-6 elemente, e zëvendësuar në mënyrë opsionale; R16 është një lidhje ose një C1-7 alkil; R17 është C1-7 alkil, C1-7 alkoksi, C1-7 alkilamino, amino ose hidroksi; E është një lidhje ose një C1-7 alkil; X1 dhe X2 janë, në mënyrë të pavarur, lidhje ose C1-7 alkil; ose është një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre. |
| 2 | 2. Një përbërje sipas pretendimit 1, ku Z është CH. |
| 3 | 3. Një përbërje sipas pretendimit 1 ose 2, ku Z1 është N dhe Z2 është CH. |
| 4 | 4. Një përbërje sipas pretendimit 1 ose 2, ku Z1 është CH dhe Z2 është N. |
| 5 | 5. Një përbërje sipas pretendimit 1 ose 2, ku Z1 dhe Z2 është N. |
| 6 | 6. Një përbërje sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri në 5, ku unaza A është ndonjë prej grupeve të mëposhtme ose tautomeret e tyre |
| 7 | 7. Një përbërje sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri në 6, ku unaza B është një prej grupeve të mëposhtme ose tautomeret e tyre |
| 8 | 8. Një përbërje sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri në 7, ku A është një unazë e formulës (1’), (2’), (3’), (4’), (5’), (7’), (14’), (16’) ose (20’); R1 është H, C1-7 alkil, C1-7 alkoksi, hidroksi C1-7 alkil, C1-7 alkilamino C1-7 alkil ose -E-R6; R2 është H; Z është CH; B është një unazë e formulës (1’’), (2’’), (3’’), (4’’) ose (6’’); E është një lidhje ose C1-7 alkil; R6 është një prej grupeve të mëposhtme R3 është H, halogjen, C1-7 alkil, C1-7 alkoksi; R4 është H ose halogjen; R5 është -C(O)R7 ose -SO2R8 ose cilido prej grupeve të mëposhtme R7 është C1-7 alkil, C2-7 alkenil ose -NH-R10; R8 është C1-7 alkil, C2-7 alkenil, C3-7 cikloalkil, hidroksi C1-7 alkil ose -NR13R14; dhe R10 është C1-7 alkil ose C3-7 cikloalkil. |
| 9 | 9. Një përbërje sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri në 8, ku B është një unazë e formulës (1’’), (3’’) ose (6’’). |
| 10 | 10. Një përbërje sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri në 9, ku A është një unazë e formulës (1’), (2’), (4’), (5’) ose (20’’). |
| 11 | 11. Një përbërje sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri në 10, ku R5 është –SO2R8. |
| 12 | 12. Një përbërje sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri në 11, ku Z është CH, Z1 është N dhe Z2 është CH, A është një unazë e formulës (1’), B është një unazë e formulës (1’’), R1 është C1-7 alkil, R2 është H, R3 është halogjen, R4 është H ose halogjen, R5 është -SO2R8 dhe R8 është C1-7 alkil ose C3-7 cikloalkil. |
| 13 | 13. Një përbërje sipas pretendimit 1, ku B është një unazë heterociklike me 5-12 elemente. |
| 14 | 14. Njëpërbërje sipas pretendimit 1, ku R3 është halogjen, C1-7 alkil, C1-7 alkoksi, halo C1-7 alkil ose halo C1-7 alkoksi. |
| 15 | 15. Një përbërje sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri në 12, që është 4-(2, 4-difluorofenil)-N-(1-metil-1H-pirazol-3-il)-6-(5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)- 1H-benzo[d]imidazol-1-il) piridinë-2-aminë; N-(4-(2,4-difluorofenil)-6-(5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-benzo[d]imidazol-1- il)piridinë-2-il)ciklopropansulfonamid; Kripë natriumi e formës imido të N-(4-(2,4-difluorofenil)-6-(5-(1-metil-1H-pirazol-4- il)-1H-benzo[d]imidazol-1-il)piridinë-2-il)ciklopropansulfonamid; N-(4-(2,4-difluorofenil)-6-(5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-benzo [d]imidazol-1- il)piridinë-2-il)metansulfonamid; N-(4-(2,4-difluorofenil)-6-(5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1 H-benzo[d]imidazol-1- il)piridinë-2-il)etansulfonamid; Kripë natriumi e formës imido të N-(4-(2,4-difluorofenil)-6-(5-(1-metil-1H-pirazol-4- il)-1H-benzo[d]imidazol-1-il)piridinë-2-il)etansulfonamid; N-(4-(2,4-difluorofenil)-6-(5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-benzo[d]imidazol-1- il)piridinë-2-il)propan-2-sulfonamid; Formë imido e N-(4-(2,4-difluorofenil)-6-(5-(1-metil-1H-pirazo1-4-il)-1H-benzo[d]-imidazol-1-il)piridinë-2-il)propan-2-sulfonamid; N-(4-(2-fluorofenil)-6-(5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-benzo[d]imidazol-1- il)piridinë-2-il)ciklopropansulfonamid; Kripë natriumi e formës imido të N-(4-(2-fluorofenil)-6-(5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)- 1H-benzo[d]imidazol-1-il)piridinë-2-il)ciklopropansulfonamid; N-(4-(2-fluorofenil)-6-(5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-benzo[d]imidazol-1- il)piridinë-2-il)metansulfonamid; N-(4-(2-fluorofenil)-6-(5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-benzo[d]imidazol-1- il)piridinë-2-il)etansulfonamid; Kripë natriumi e formës imido të N-(4-(2-fluorofenil)-6-(5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)- 1H-benzo[d]imidazol-1-il)piridinë-2-il)etansulfonamid; N-(4-(2-fluorofenil)-6-(5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-benzo[d]imidazol-1- il)piridinë-2-il)propan-2-sulfonamid; Kripë natriumi në formën imido të N-(4-(2-fluorofenil)-6-(5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)- 1H-benzo[d]imidazol-1-il)piridinë-2-il)propan-2-sulfonamid; N-(4-(4-fluorofenil)-6-(5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-benzo[d]imidazol-1- il)piridinë-2-il)ciklopropansulfonamid; N-(4-(4-fluorofenil)-6-(5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-benzo[d]imidazol-1- il)piridinë-2-il)metansulfonamid; N-(4-(4-fluorofenil)-6-(5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-benzo[d]imidazol-1- il)piridinë-2-il)propan-2-sulfonamid; Kripë natriumi në formën imido e N-(4-(4-fluorofenil)-6-(5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)- 1H-benzo[d]imidazol-1-il)piridinë-2-il)propan-2-sulfonamid; N-(3-fluoro-6’-(5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-benzo[d]imidazol-1-il)-[2,4’- bipiridinë]-2’-il)ciklopropansulfonamid; N-(3-fluoro-6’-(5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-benzo[d]imidazol-1-il)-[2,4’- bipiridinë]-2’-il)acetamid; N-(4-(2,4-difluorofenil)-6-(5-(1-(2-(dimetilamino)etil)-1H-pirazol-4-il)-1H- benzo[d]imidazol-1-il)piridinë-2-il)ciklopropansulfonamid; N-(4-(2-fluorofenil)-6-(5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-benzo[d]imidazol-1- il)pirimidinë-2-il)ciklopropansulfonamid; N-(6-(5-(1H-pirazol-1-il)-1H-benzo[d]imidazol-1-il)-4-(2,4-difluorofenil)piridinë-2- il)ciklopropansulfonamid; N-(3,5-difluoro-6’-(5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-benzo[d]imidazol-1-il)-[2,4’- bipiridinë]-2’-il)ciklopropansulfonamid; N-(3,5-difluoro-6’-(5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-benzo[d]imidazol-1-il)-[2,4’- bipiridinë]-2’-il)acetamid; N-(4-(2-klorofenil)-6-(5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-benzo[d]imidazol-1- il)piridinë-2-il)ciklopropansulfonamid; N-(3-kloro-6’-(5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-benzo[d]imidazol-1-il)-[2,4’- bipiridinë]-2’-il)ciklopropansulfonamid; N-(5-fluoro-6’-(5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-benzo[d]imidazol-1-il)-[2,4’- bipiridinë]-2’-il)ciklopropansulfonamid; N-(6-(5-(1H-imidazol-1-il)-1H-benzo[d]imidazol-1-il)-4-(2,4-difluorofenil)piridinë-2- il)ciklopropansulfonamid; N-(4-(2,4-difluorofenil)-6-(5-(1-(2-morfolinoetil)-1H-pirazol-4-il)-1H- benzo[d]imidazol-1-il)piridinë-2-il)ciklopropansulfonamid; N-(4-(2,4-difluorofenil)-6-(5-(1-(pirrolidinë-3-il)-1H-pirazol-4-il)-1H-benzo[d]- imidazol-1-il)piridinë-2-il)ciklopropansulfonamid; N-(4-(2,4-difluorofenil)-6-(5-(1-etil-1H-1,2,3-triazol-4-il)-1H-benzo[d]imidazol-1- il)piridinë-2-il)ciklopropansulfonamid; N-(4-(2,4-difluorofenil)-6-(5-(1-metil-1H-1,2,3-triazol-4-il)-1H-benzo[d]imidazol-1- il)piridinë-2-il)ciklopropansulfonamid; N-(4-(2,4-difluorofenil)-6-(5-(1-metil-1H-imidazol-4-il)-1H-benzo[d]imidazol-1- il)piridinë-2-il)ciklopropansulfonamid; N-(4-(2,4-difluorofenil)-6-(5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-benzo[d]imidazol-1-il) pirimidinë-2-il)acetamid; Etil 1-(1-(6-(ciklopropansulfonamido)-4-(2,4-difluorofenil)piridinë-2-il)-1H- benzo[d]imidazol-5-il)-1H-1,2,3-triazol-4-karboksilat; N-(4-(2-(difluorometoksi)-4-fluorofenil)-6-(5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H- benzo[d]imidazol-1-il)piridinë-2-il)ciklopropansulfonamid; N-(4-(2,4-difluorofenil)-6-(5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-benzo[d]imidazol-1-il) pirimidinë-2-il)ciklopropansulfonamid; N-(6-(2,4-difluorofenil)-4-(5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-benzo[d]imidazol-1- il)piridinë-2-il)ciklopropansulfonamid; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre. |
| 16 | 16. Një përbërje farmaceutike që përmban një përbërës të përcaktuar në cilindo prej pretendimeve 1 deri ne 15 me një bartës farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 17 | 17. Një përbërje e përcaktuar në cilindo prej pretendimeve 1 deri në 15 për përdorim në një metodë të trajtimit të një gjendjeje (sëmundjeje), ku kërkohet frenuesi i kinazës FGFR. |
| 18 | 18. Një përbërje e përcaktuar në cilindo prej pretendimeve 1 deri në 15 për përdorim në një metodë për trajtimin e kancerit. |