REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7361 2018.06.26
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2035.01.23
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/82 2018.02.06
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.07.30
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
15701577.7 2015.01.23
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3097086 2017.12.13
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 201461931090
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Astrazeneca AB 151 85 Södertälje / SE
(72) Shpikës
Emri Adresa
AURELL, Carl-Johan AstraZeneca R&D Mölndal SE-431 83 Mölndal / SE , SE
KARLSSON, Staffan PO AstraZeneca R&D Mölndal SE-431 83 Mölndal / SE , SE
VAN DE POËL, Amanda, Jane BioFocus Chesterford Research Park Little Chesterford Saffron Walden Essex CB10 1XL / GB , GB
SWALLOW, Steven AstraZeneca R&D Alderley Alderley Park Macclesfield Cheshire SK10 4TG / GB , GB
WATSON, David, Wyn BioFocus Chesterford Research Park Little Chesterford Saffron Walden Essex CB10 1XL / GB , GB
JONES, Graham, Peter BioFocus Chesterford Research Park Little Chesterford Saffron Walden Essex CB10 1XL / GB , GB
DOYLE, Kevin, James BioFocus Chesterford Research Park Little Chesterford Saffron Walden Essex CB10 1XL / GB , GB
MACRITCHIE, Jaqueline, Anne BioFocus Chesterford Research Park Little Chesterford Saffron Walden Essex CB10 1XL / GB , GB
PONTÉN, John Fritiof c/o AstraZeneca Intellectual Property AstraZeneca R&D Alderley Alderley Park Macclesfield Cheshire SK10 4TG / GB , GB
CONNOLLY, Stephen c/o AstraZeneca Intellectual Property AstraZeneca R&D Alderley Alderley Park Macclesfield Cheshire SK10 4TG / GB , GB
LÖNN, Hans, Roland c/o AstraZeneca Intellectual Property AstraZeneca R&D Alderley Alderley Park Macclesfield Cheshire SK10 4TG / GB , GB
PALMER, Nicholas, John c/o AstraZeneca Intellectual Property AstraZeneca R&D Alderley Alderley Park Macclesfield Cheshire SK10 4TG / GB , GB
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOÇI Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL
Krenar LOLOÇI Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL
(54) Titull
(2S) -N-[(1S)-1-CIANO-2-FENILETIL]-1,4-OKSAZEPANE-2-KARBOKSAMIDE SI FRENUESIT DIPEPTIDYL PEPTIDASE I
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 1. Një përbërës i formulës I ku R1 është R2 është zgjedhur nga hidrogjen, F, Cl, Br, OSO2C1-3alkil, ose C1-3alkil; R3 është zgjedhur nga hidrogjen, F, Cl, Br, CN, CF3, SO2C1-3alkil, CONH2 ose SO2NR4R5, ku R4 dhe R5 së bashku me atomin nitrogjen tek i cili janë bashkalidhur formojnë një unazë azetidine, pirolidinë ose piperidine; ose R1 është zgjedhur nga X është zgjedhur nga O, S ose CF2; Y është zgjedhur nga O ose S; Q është zgjedhur nga CH ose N; R6 është zgjedhur nga C1-3alkil, ku C1-3alkil i përmendur është zëvendësuar opsionalisht nga 1, 2 ose 3 F dhe opsionalisht nga një zëvendësues i zgjedhur nga OH, OC1-3alkil, N(C1-3alkil)2, ciklopropil, ose tetrahidropiran R7 është zgjedhur nga hidrogjen, F, Cl ose CH3; ose një kripë e pranueshme-farmaceutikisht e tyre.
2 2. Një përbërës sipas pretendimit 1 ku R1 është ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht e tyre.
3 3. Një përbërës sipas secilit pretendim 1 ose pretendim 2 ku X është O; R6 është C1-3alkil; dhe R7 është hidrogjen; ose një kripë e pranueshme farmaceutike e tyre.
4 4. Një përbërës i formuës (I) sipas pretendimit 1 të zgjedhur nga: (2S)-N-[(1S)-1-Ciano-2-(4’-Cianobifenil-4-il)etil]-1,4-oksazepane-2-karboksamide; (2S)-N-{(1S)-1-Ciano-2-[4-(3-metil-2-okso-2,3-dihidro-1,3-benzoksazol-5-il)fenil]etil}-1,4-oksazepane-2-karboksamide; (2S)-N-{(1S)-1-Ciano-2-[4-(3,7-dimetil-2-okso-2,3-dihidro-1,3-benzoksazol-5-il)fenil]etil}-1,4-oksazepane-2-karboksamide; 4’-[(2S)-2-Ciano-2-{[(2S)-1,4-oksazepan-2-ilkarbonil]amino}etil]bifenil-3-il metanesulfonate; (2S)-N-{(1S-1-Ciano-2-[4-(3-metil-1,2-benzoksazol-5-il)fenil]etil}-1,4-oksazepane-2-karboksamide; (2S)-N-{(1S)-1-Ciano-2-[4’-(trifluorometil)bifenil-4-il]etil}-1,4-oksazepane-2-karboksamide; (2S)-N-[(1S)-1-Ciano-2-(3’,4’-difluorobifenil-4-il)etil]-1,4-oksazepane-2-karboksamide; (2S)-N-{(1S)-1-Ciano-2-[4-(6-Cianopiridin-3-il)fenil]etil}-1,4-oksazepane-2-karboksamide; (2S)-N-{(1S)-1-Ciano-2-[4-(4-metil-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzothiazin-6-il)fenil]etil}-1,4-oksazepane-2-karboksamide; (2S)-N-(1S)-1-Ciano-2-[4-(3-etil-7-metil-2-okso-2,3-dihidro-1,3-benzoksazol-5-il)fenil]etil}-1,4-oksazepane-2-karboksamide; (2S)-N-[(1S)-1-Ciano-2-{4-[3-(2-hidroksi-2-metilpropil)-2-okso-2,3-dihidro-1,3-benzoksazol-5-il]fenil} etil]-1,4-oksazepane-2-karboksamide; (2S)-N-[(1S)-1-Ciano-2-{4-[3-(2,2-difluoroetil)-7-fluoro-2-okso-2,3-dihidro-1,3-benzoksazol-5-il]fenil} etil]-1,4-oksazepane-2-karboksamide; (2S)-N-[(1S)-1-Ciano-2-(4-{3-[2-(dimetilamino)etil]-2-okso-2,3-dihidro-1,3-benzoksazol-5-il}fenil)etil]-1,4-oksazepane-2-karboksamide; (2S)-N-{(1S)-1-Ciano-2-[4-(3,3-difluoro-1-metil-2-okso-2,3-dihidro-1H-indol-6-il)fenil]etil}-1,4-oksazepane-2-karboksamide; (2S)-N-{(1S)-1-Ciano-2-[4-(7-fluoro-3-metil-2-okso-2,3-dihidro-1,3-benzoksazol-5-il)fenil]etil}-1,4-oksazepane-2-karboksamide; (2S)-N-{(1S)-1-Ciano-2-[4-(3-etil-2-okso-2,3-dihidro-1,3-benzoksazol-5-il)fenil]etil}-1,4-oksazepane-2-karboksamide; (2S)-N-[(1S)-1-Ciano-2-{4-[3-(ciklopropilmetil)-2-okso-2,3-dihidro-1,3-benzoksazol-5-il]fenil}etil]-1,4-oksazepane-2-karboksamide; (2S)-N-[(1S)-1-Ciano-2-{4-[3-(2-metoksietil)-2-okso-2,3-dihidro-1,3-benzotiazol-5-il]fenil}etil]-1,4-oksazepane-2-karboksamide; (2S)-N-[(1S)-1-Ciano-2-{4-[2-okso-3-(propan-2-il)-2,3-dihidro-1,3-benzoksazol-5-il]fenil}etil]-1,4-oksazepane-2-karboksamide; (2S)-N-{(1S)-1-Ciano-2-[4-(4-metil-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-il)fenil]etil}-1,4-oksazepane-2-karboksamide; (2S)-N-[(1S)-1-Ciano-2-{4-[3-(2-metoksietil)-2-okso-2,3-dihidro-1,3-benzoksazol-5-il]fenil}etil]-1,4-oksazepane-2-karboksamide; (2S)-N-{(1S)-1-Ciano-2-[4-(5-Cianotiofen-2-il)fenil]etil} -1,4-oksazepane-2-karboksamide; (2S)-N-[(1S)-2-(4’-Karbamoil-3’-fluorobifenil-4-il)-1-Cianoetil]-1,4-oksazepane-2-karboksamide; (2S)-N-{(1S)-1-Ciano-2-[4-(1-metil-2-okso-1,2-dihidrokinolin-7-il)fenil]etil}-1,4-oksazepane-2-karboksamide; (2S)-N-[(1S)-1-Ciano-2-{4-[2-okso-3-(tetrahidro-2H-pyran-4-ilmetil)-2,3-dihidro-1,3-benzoksazol-5-il]fenil}etil]-1,4-oksazepane-2-karboksamide; (2S)-N-{(1S)-2-[4-(7-Kloro-3-metil-2-okso-2,3-dihidro-1,3-benzoksazol-5-il)fenil]-1-Cianoetil}-1,4-oksazepane-2-karboksamide; (2S)-N-[(1S)-1-Ciano-2-{4-[3-(2,2-difluoroetil)-2-okso-2,3-dihidro-1,3-benzoksazol-5-il]fenil}etil]-1,4-oksazepane-2-karboksamide; (2S)-N-[(1S)-1-Ciano-2-{4-[2-okso-3-(2,2,2-trifluoroetil)-2,3-dihidro-1,3-benzoksazol-5-il]fenil}etil]-1,4-oksazepane-2-karboksamide; (2S)-N-{(1S)-1-Ciano-2-[4-(3-metil-2-okso-2,3-dihidro-1,3-benzotiazol-5-il)fenil]etil}-1,4-oksazepane-2-karboksamide; (2S)-N-{(1S)-1-Ciano-2-[4’-(metilsulfonil)bifenil-4-il]etil}-1,4-oksazepane-2-karboksamide; (2S)-N-{(1S)-2-[4’-(Azetidin-1-ilsulfonil)bifenil-4-il]-1-Cianoetil}-1,4-oksazepane-2-karboksamide; (2S)-N-[(1S)-1-Ciano-2-(4’-fluorobifenil-4-il)etil]-1,4-oksazepane-2-karboksamide; (2S)-N-{(1S)-2-[4-(1,3-Benzotiazol-5-il)fenil]-1-Cianoetil}-1,4-oksazepane-2-karboksamide; (2S)-N-[(1S)-1-Ciano-2-(4’-Cianobifenil-4-il)etil]-1,4-oksazepane-2-karboksamide; dhe kripërat e pranueshme farmaceutike të tyre.
5 5. Një përbërës sipas pretendimit 1 i cili është 2S)-N-{(1S)-1-ciano-2-[4-(3-metil-2-okso-2,3-dihidro-1,3-benzoksazol-5-il)fenil]etil}-1,4-oksazepane-2-karboksamide ose një kripë e pranueshme farmaceutike e tyre.
6 6. Një përbërës sipas pretendimit 1 i cili është (2S)-N-{(1S)-1-cyano-2-[4-(3-metil-2-okso-2,3-dihidro-1,3-benzoksazol-5-il)fenil]etil}-1,4-oksazepane-2-karboksamide
7 7. Një kompozim farmaceutik që përmban një përbërës të formulës (I) sic pretendohet tek ndonjë nga pretendimet 1 deri 6 dhe një ndihmës, hollues ose transportues të pranueshëm farmaceutik.
8 8. Një përbërës i formulës (I) sic pretendohet tek ndonjë nga pretendimet 1 deri 6 për përdorim në terapi.
9 9. Një përbërë i formulës (I) sic pretendohet tek ndonjë nga pretendimet 1 deri 6, për përdorim në trajtimin e sëmundjeve bllokuese të rrugëve të frymëmarrjes: duke përfshirë cdo astmë, duke përfshirë bronkit, alergjik, i brendshëm, jokarakteristikë, ushtrimi-induktuar; drogë e induktuar (duke përfshirë aspirin dhe NSAID-induktuar) dhe astme pluhur-induktuar, si me ndërprerje dhe me zgjatje dhe i të gjitha ashpërsive, dhe shkaqe të tjera të hiper-reagimit te kanaleve te frymëmarrjes; sëmundje pulmonare bllokuese kronike (COPD); bronkit, duke përfshirë bronkitet infektive dhe eozinofilike; emfizema; bronkiektasis; fibroz cistike; sarkoidozis; deficensa alfa-1 antitripsin; sëmundjet e mushkërive të fermerit dhe të lidhura me të; pneumoniti hipersensistiv; fibrozat e mushkërive, duke përshirë alveolitis fibrozës kriptogjenike, pneumonia intersitial idiopatike, terapi anti-neoplastike me komplikacione fibroze dhe infeksione kronike, duke përfshirë tuberkulozi dhe aspergillozi dhe infeksione të tjera fungale; komplikacione të transplantit të mushkërive; crregullime vaskulitike dhe trombotike të vaskulaturës të mushkërive, dhe hipertension pulmonar; aktiviteti antitusiv duke përfshirë trajtimin e kollës kronike të shoqëruar me gjëndje inflamatore dhe sekretues të kanale të frymëmarrjes, dhe kolla iatrogjenike; rinitis akut dhe kronik duke përfshirë riniti medikamentosa, dhe riniti vasomotor; riniti alergjik i vazhdueshëm dhe sezonal duke përfshirë riniti nervor (alergji nga bari); poliposis hundor; infeksionet virale akute duke përfshirë të ftohtin e zakonshëm, dhe infeksione për të shkak të virusit sincitial respirator, grip, koronavirus (duke përfshirë SARS) dhe adenovirus, dëmtim akut i mushkërive, sindroma ankthit respirator tek adultët (ARDS), si edhe acarimi i secilës nga gjëndjet e sëmundjes traktit respirator të lartpërmendur, në vecanti acarimet e të gjitha llojeve të astmës ose COPD.
10 10. Një përbërës i formulës (I) për përdorim sic pretendohet tek pretendimi 9 për përdorim në trajtimin e astmës ose sëmundjeve pulmonare bllokuese kronike.
11 11. Një kombinim i një përbërësi të formulës (I) sic pretendohet tek ndonjë nga pretendimet 1 deri 6 dhe një ose më shumë agjent të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga: • një agonist receptor glukokortikoid jo-steroidal; • një agonist adrenoceptor β2 selektivë; • një frenues fosfodiesterase; • një frenues protease; • një glukokortikoid; • një agjent antikolinergjik; • një modulator i funksionit receptori kemokinë; dhe • një frenues i funksionit kinase.
© 2026 DPPI