REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7137 2018.03.07
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.05.03
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/48 2018.01.24
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.06.21
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
16154186.7 2013.05.03
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3045456 2017.10.25
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
EP 12167231
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Bayer Pharma Aktiengesellschaft Müllerstrasse 178 13353 Berlin / DE
(72) Shpikës
Emri Adresa
Straub, Alexander Wotanstr. 13 42117 Wuppertal / DE , DE
Schamberger, Jens Brinker Weg 17 42555 Velbert - Langenberg / DE , DE
Ackerstaff, Jens Christophstrasse 27 40225 Düsseldorf / DE , DE
Zubov, Dmitry Kippdorf 78 42857 Remscheid / DE , DE
Fürstner, Chantal Arnoldstr. 33 45478 Mülheim/Ruhr / DE , DE
Tersteegen, Adrian Rübezahlweg 8 42111 Wuppertal / DE , DE
Meier, Heinrich Viktoriastr. 66 42115 Wuppertal / DE , DE
Börngen, Kirsten Saarstr. 4 50859 Köln / DE , DE
Tinel, Hanna In der Beek 16 42113 Wuppertal / DE , DE
Kast, Reimund Nachtigallenweg 79 42349 Wuppertal / DE , DE
Zimmermann, Katja Bockumer Str. 370 40489 Düsseldorf / DE , DE
Schäfer, Martina Gurnemanzpfad 77 13465 Berlin / DE , DE
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOCI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL
Krenar LOLOCI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL
(54) Titull
URACILË TË ZËVENDËSUAR BICIKLIKE DHE PËRDORIMI I TYRE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Përbërja e formulës (I) në të cilën R1 është hidrogjen ose (C1-C4)-alkil, R2 është një grup i formulës ku * është vendndodhja e bashkëngjitjes tek atomi nitrogjen uracil, A është -CH2-, -CH2-CH2-, -O-CH2-## ose oksigjen, në të cilin ## është vendndodhja e bashkëngjitjes tek unaza fenil, m është një numër 0, 1 ose 2, R4 është halogjen, difluorometil, trifluorometil, (C1-C4)-alkil, difluorometoksi, trifluorometoksi ose (C1-C4)-alkoksi, R5A është hidrogjen ose deuterium, R5B është hidrogjen, deuterium ose (C1-C4)-alkil, R6 është hidrogjen ose fluorine, R7 është hidrogjen ose fluorine, R8 është halogjen, difluorometil, trifluorometil, (C1-C4)-alkil ose nitro, R9 është hidrogjen, halogjen, difluorometil, trifluorometil, (C1-C4)-alkil, nitro ose (C1-C4)-alkiltio, R3 është një grup i formulës ku # është vendndodhja e bashkëngjitjes tek atomi nitrogjen uracil, unaza Q është heterociklil me 5- deri në 7-elementë ose heteroaril me 5- ose 6-elementë, në të cilën heterociklili me 5- deri në 7-elementë dhe heteroarili me 5- ose 6-elementë mund të zëvendësohet nga 1 deri në 4 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i halogjen, difluorometil, trifluorometil, trideuterometil, (C1-C6)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil, okso, hidroksil, (C1-C4)-alkilkarbonil, (C1-C4)-alkoksikarbonil, aminokarbonil dhe (C1-C4)-alkilsulfonil, në të cilin (C1-C6)-alkil dhe (C3-C7)-cikloalkil mund të zëvendësohet nga ana e tij nga 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i halogjen, ciano, trifluorometil, (C3-C7)-cikloalkil, hidroksil, (C1-C4)-alkoksi dhe heterociklil me 4- deri në 7-elementë, dhe në të cilin dy radikale (C1-C6)-alkil të lidhur tek një atom karbon prej heterociklil me 5- deri në 7-elementë dhe heteroaril me 5- ose 6- elementë, së bashku me atomin karbon tek i cili ato janë lidhur, mund të formojnë një karbocikle me 3- deri në 6-elementë, R24 është halogjen, (C1-C4)-alkil ose (C1-C4)-alkoksi, n është një numër 0, 1, 2 ose 3, dhe kriprat, tretësit dhe tretësit e kriprave të saj për përdorim në një metodë për trajtimin dhe/ose profilaksinë e çrregullimeve të qarkullimit periferik.
2 Përbërja e formulës (I) sipas Pretendimit 1 në të cilën R1 është hidrogjen, metil ose etil, R2 është një grup i formulës ku * është vendndodhja e bashkëngjitjes tek atomi nitrogjen uracil, A është -CH2-, -CH2-CH2-, -O-CH2-## ose oksigjen, në të cilin ## është vendndodhja e bashkëngjitjes tek unaza fenil, R4A është hidrogjen, fluorine, klorine, trifluorometil ose metil, R4B është hidrogjen, fluorine, klorine, trifluorometil ose metil, me kusht që të paktën njëri prej R4A dhe radikaleve R4B nuk është hidrogjen, R5A është hidrogjen, R5B është hidrogjen, R6 është hidrogjen, R7 është hidrogjen, R8 është fluorine, klorine, difluorometil, trifluorometil ose metil, R9 është fluorine, klorine, difluorometil, trifluorometil ose metil, R3 është një grup i formulës ku # është vendndodhja e bashkëngjitjes tek atomi nitrogjen uracil, E1 është CR11 ose N, në të cilin R11 është hidrogjen, (C1-C4)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil ose aminokarbonil, E2 është CR12 ose N, në të cilin R12 është hidrogjen, (C1-C4)-alkil ose (C3-C7)-cikloalkil, E3 është NR14 ose S, në të cilin R14 është hidrogjen, (C1-C4)-alkil ose (C3-C7)-cikloalkil, G1 është C=O ose SO2, G2 është CR16AR16B, NR17, O ose S, në të cilin R16A është hidrogjen, fluorine, (C1-C4)-alkil ose hidroksil, R16B është hidrogjen, fluorine, klorine, (C1-C4)-alkil ose trifluorometil, ose R16A dhe R16B së bashku me atomin karbon tek i cili ato janë lidhur formojnë një karbocikle me 3- deri në 6-elementë, R17 është hidrogjen, (C1-C6)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil ose (C1-C4)-alkoksikarbonil, në të cilin (C1-C6)-alkil mund të zëvendësohet nga 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i fluorine, trifluorometil, ciano, (C3-C7)-cikloalkil, hidroksil, trifluorometoksi, (C1-C4)-alkoksi, azetidinil, oksetanil, tetrahidrofuranil dhe pirrolidinil, G3 është CR18AR18B, NR19, O ose S, në të cilin R18A është hidrogjen, fluorine, (C1-C4)-alkil ose hidroksil, R18B është hidrogjen, fluorine, klorine, (C1-C4)-alkil ose trifluorometil, ose R18A dhe R18B së bashku me atomin karbon tek i cili ato janë lidhur formojnë një karbocikle me 3- deri në 6-elementë, R19 është hidrogjen, (C1-C6)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil ose(C1-C4)-alkoksikarbonil, në të cilin (C1-C6)-alkil mund të zëvendësohet nga 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i fluorine, trifluorometil, ciano, (C3-C7)-cikloalkil, hidroksil, trifluorometoksi, (C1-C4)-alkoksi, azetidinil, oksetanil, tetrahidrofuranil dhe pirrolidinil, G4 është CH2, C=O ose SO2, K1 është CH2 ose O, K2 është CH2 ose O, me kusht që vetëm njëri prej grupeve K1 dhe K2 është O, D1, D2, D3 dhe D4 janë secili në mënyrë të pavarur CR23 ose N, në të cilin R23 është hidrogjen, halogjen, (C1-C6)-alkil ose (C3-C7)-cikloalkil, me kusht që jo me shumë se 2 prej grupeve D1, D2, D3 dhe D4 janë N, R24 është fluorine ose metil, n është një numër 0 ose 1, R10 është (C1-C4)-alkil ose (C3-C7)-cikloalkil, në të cilin (C1-C4)-alkil mund të zëvendësohet nga 1 ose 2 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i fluorine, trifluorometil, ciklopropil, ciklobutil, hidroksil, metoksi, etoksi, azetidinil, oksetanil, tetrahidrofuranil dhe pirrolidinil, R13 është hidrogjen, (C1-C4)-alkil ose (C3-C7)-cikloalkil, R15 është hidrogjen, (C1-C6)-alkil ose (C3-C7)-cikloalkil, në të cilin (C1-C6)-alkil mund të zëvendësohet nga 1 ose 2 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i fluorine, trifluorometil, ciklopropil, ciklobutil, hidroksil, metoksi, etoksi, azetidinil, oksetanil, tetrahidrofuranil dhe pirrolidinil, R20 është hidrogjen, (C1-C6)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil ose (C1-C4)-alkilkarbonil, në të cilin (C1-C6)-alkil mund të zëvendësohet nga 1 ose 2 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i fluorine, trifluorometil, ciklopropil, ciklobutil, hidroksil, metoksi, etoksi, azetidinil, oksetanil, tetrahidrofuranil dhe pirrolidinil, R21 është hidrogjen, (C1-C6)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil ose (C1-C4)-alkilsulfonil, R22A eshtë hidrogjen ose (C1-C4)-alkil, R22B është hidrogjen ose (C1-C4)-alkil, ose R22A dhe R22B së bashku me atomin karbon tek i cili ato janë lidhur formojnë një grup karbonil, dhe kriprat, tretësit dhe tretësit e kriprave të saj për përdorim në një metodë për trajtimin dhe/ose profilaksinë e çrregullimeve të qarkullimit periferik.
3 Përbërja e formulës (I) sipas Pretendimit 1 ose 2 në të cilën R1 është hidrogjen, R2 është një grup i formulës ku * është vendndodhja e bashkëngjitjes tek atomi nitrogjen uracil, A është -CH2-, R4A është klorine ose trifluorometil, R4B është hidrogjen, R3 është një grup i formulës ku # është vendndodhja e bashkëngjitjes tek atomi nitrogjen uracil, E1 është CR11 në të cilin R11 është hidrogjen, E2 është N, G1 është C=O, G2 është CR16AR16B, NR17, O ose S, në të cilin R16A është hidrogjen, fluorine, metil ose hidroksil, R16B është hidrogjen, fluorine, metil ose trifluorometil, ose R16A dhe R16B së bashku me atomin karbon tek i cili ato janë lidhur formojnë një unazë ciklopropil, R17 është hidrogjen, (C1-C4)-alkil ose (C3-C5) cikloalkil, në të cilin (C1-C4)-alkil mund të zëvendësohen nga 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i fluorine, trifluorometil, ciano, ciklopropil, ciklobutil, hidroksil, trifluorometoksi, metoksi, etoksi, azetidinil, oksetanil, tetrahidrofuranil dhe pirrolidinil, R24 është hidrogjen ose fluorine, R10 është (C1-C4)-alkil, R15 është hidrogjen, metil ose etil, në të cilin metil dhe etil mund të zëvendësohen nga 1 zëvendësues i zgjedhur nga grupi i fluorine, trifluorometil dhe ciklopropil, dhe kriprat, tretësit dhe tretësit e kriprave të saj për përdorim në një metodë për trajtimin dhe/ose profilaksinë e çrregullimeve të qarkullimit periferik.
4 Përbërja e formulës (I) sipas Pretendimit 1 ose 2 në të cilën R1 është hidrogjen, R2 është një grup i formulës ku * është vendndodhja e bashkëngjitjes tek atomi nitrogjen uracil, R5A është hidrogjen, R5B është hidrogjen, R6 është hidrogjen, R7 është hidrogjen, R8 është fluorine, klorine ose trifluorometil, R9 është fluorine, klorine, trifluorometil ose metil, R3 është një grup i formulës ku # është vendndodhja e bashkëngjitjes tek atomi nitrogjen uracil, E1 është CR11 në të cilin R11 është hidrogjen, E2 është N, G1 është C=O, G2 është CR16AR16B, NR17, O ose S, në të cilin R16A është hidrogjen, fluorine, metil ose hidroksil, R16B është hidrogjen, fluorine, metil ose trifluorometil, ose R16A dhe R16B së bashku me atomin karbon tek i cili ato janë lidhur formojnë një unazë ciklopropil, R17 është hidrogjen, (C1-C4)-alkil ose (C3-C5)-cikloalkil, në të cilin (C1-C4)-alkil mund të zëvendësohet nga 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i fluorine, trifluorometil, ciano, ciklopropil, ciklobutil, hidroksil, trifluorometoksi, metoksi, etoksi, azetidinil, oksetanil, tetrahidrofuranil dhe pirrolidinil, R24 është hidrogjen ose fluorine, R10 është (C1-C4)-alkil, R15 është hidrogjen, metil ose etil, në të cilin metil dhe etil mund të zëvendësohen nga 1 zëvendësues i zgjedhur nga gupi i fluorine, trifluorometil dhe ciklopropil, dhe kriprat, tretësit dhe tretësit e kriprave të saj për përdorim në një metodë për trajtimin dhe/ose profilaksinë e çrregullimeve të qarkullimit periferik.
5 Përbërja e formulës (I) sipas Pretendimit 1 që ka emrin sistematik 1-(1,3-dimetil-2-okso-2,3-dihidro- 1H-benzimidazol-5-il)-2,4-diokso-3-[(1R)-4-(trifluorometil)-2,3-dihidro-1H-inden-1-il]-1,2,3,4-tetrahidropirimidine-5-karboksilik acid (R enantiomer) dhe formulën strukturore për përdorim në një metodë për trajtimin dhe/ose profilaksinë e çrregullimeve të qarkullimit periferik.
6 Përbërja e formulës (I) sipas Pretendimit 1 që ka emrin sistematik 1-(6-fluoro-1,3-dimetil-2-okso-2,3- dihidro-1H-benzimidazol-5-il)-2,4-diokso-3-[(1R)-4-(trifluorometil)-2,3-dihidro-1H-inden-1-il]-1,2,3,4-tetrahidropirimidine-5-karboksilik acid (R enantiomer) dhe formulën strukturore për përdorim në një metodë për trajtimin dhe/ose profilaksinë e çrregullimeve të qarkullimit periferik.
7 Përbërja e formulës (I) sipas Pretendimit 1 që ka emrin sistematik 1-(3-metil-2-okso-2,3-dihidro-1,3- benzoksazol-6-il)-2,4-diokso-3-[(1R)-4-(trifluorometil)-2,3-dihidro-1H-inden-1-il]-1,2,3,4-tetrahidropirimidine-5- karboksilik acid (R enantiomer) dhe formulën strukturore për përdorim në një metodë për trajtimin dhe/ose profilaksinë e çrregullimeve të qarkullimit periferik.
8 Përbërja e formulës (I) sipas Pretendimit 1 që ka emrin sistematik 2,4-diokso-3-[(1R)-4-(trifluorometil)- 2,3-dihidro-1H-inden-1-il]-1-(1,3,3-trimetil-2-okso-2,3-dihidro-1H-indol-5-il)-1,2,3,4-tetrahidropirimidine-5-karboksilik acid (R enantiomer) dhe formulën strukturore për përdorim në një metodë për trajtimin dhe/ose profilaksinë e çrregullimeve të qarkullimit periferik.
9 Përbërja e formulës (I) sipas Pretendimit 1 që ka emrin sistematik 1-(1’-metil-2’-okso-1’,2’-dihidrospiro[ciklopropane-1,3’-indol]-5’-il)-2,4-diokso-3-[(1R)-4-(trifluorometil)-2,3-dihidro-1H-inden-1-il]-1,2,3,4-tetrahidropirimidine-5-karboksilik acid (R enantiomer) dhe formulën strukturore për përdorim në një metodë për trajtimin dhe/ose profilaksinë e çrregullimeve të qarkullimit periferik.
10 Përbërja e formulës (I) sipas Pretendimit 1 që ka emrin sistematik 1-(3-metil-2-okso-2,3-dihidro-1,3- benzotiazol-6-il)-2,4-diokso-3-[(1R)-4-(trifluorometil)-2,3-dihidro-1H-inden-1-il]-1,2,3,4-tetrahidropirimidine-5- karboksilik acid (R enantiomer) dhe formulën strukturore për përdorim në një metodë për trajtimin dhe/ose profilaksinë e çrregullimeve të qarkullimit periferik.
11 Përbërja e formulës (I) sipas Pretendimit 1 që ka emrin sistematik etil 1-(3-metil-2-okso-2,3-dihidro- 1,3-benzoksazol-6-il)-2,4-diokso-3-[(1R)-4-(trifluorometil)-2,3-dihidro-1H-inden-1-il]-1,2,3,4-tetrahidropirimidine-5-karboksilate (R enantiomer) dhe formulën strukturore për përdorim në një metodë për trajtimin dhe/ose profilaksinë e çrregullimeve të qarkullimit periferik.
12 Medikamenti që përfshin një përbërje siç përcaktohet në çdonjërin prej Pretendimeve 1 deri në 11, për përdorim në trajtimin dhe/ose profilaksinë e çrregullimeve të qarkullimit periferik.
© 2026 DPPI