REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7230 2018.05.14
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2034.11.27
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/47 2018.01.24
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.06.21
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
14865553.3 2014.11.27
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3075726 2017.11.08
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
JP 2013245502
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. 6, Kanda Surugadai 4-chome Chiyoda-ku Tokyo 101-8311 / JP
(72) Shpikës
Emri Adresa
TAKAHASHI, Hiroyasu 138-5, Daigahara Terukoshi Tsukidate-aza Kurihara-shi, Miyagi 987-2233 / JP , JP
SHIBASAKI, Mitsuhito c/o WATARASE Research Center KYORIN PHARAMACEUTICAL CO., LTD. 1848, Nogi, Nogi-machi Shimotsuga-gun Tochigi 3290114 / JP , JP
TSUDA, Kosuke c/o WATARASE Research Center KYORIN PHARAMACEUTICAL CO., LTD. 1848, Nogi, Nogi-machi Shimotsuga-gun Tochigi 3290114 / JP , JP
OHATA, Kohei c/o WATARASE Research Center KYORIN PHARAMACEUTICAL CO., LTD. 1848, Nogi, Nogi-machi Shimotsuga-gun Tochigi 3290114 / JP , JP
SAITO, Yoshifumi c/o WATARASE Research Center KYORIN PHARAMACEUTICAL CO., LTD. 1848, Nogi, Nogi-machi Shimotsuga-gun Tochigi 3290114 / JP , JP
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
FATOS DEGA NIKOLLA TUPE; Nd. 2; H. 4; Ap. 30; NJËSIA ADMINISTRATIVE NR. 5; NJËSIA BASHKIAKE NR. 5; 1019; TIRANË, TIRANË, TIRANË , TIRANË , AL
FATOS DEGA NIKOLLA TUPE; Nd. 2; H. 4; Ap. 30; NJËSIA ADMINISTRATIVE NR. 5; NJËSIA BASHKIAKE NR. 5; 1019; TIRANË, TIRANË, TIRANË , TIRANË , AL
(54) Titull
PREJARDHËS TË UREAS OSE KRIPËRA FARMAKOLOGJIKISHT TË PRANUESHME TË TYRE TË PËRDORSHËM SI AGONISTË TË RECEPTORIT FPRL-1
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërës i përfaqësuar nga formula e përgjithshme (I), ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ose një solvat, ose një hidrat i tij: ku, në formulën (I), Ar1 është një grup fenil që jodetyrimisht ka zëvendësues, një grup heterociklik aromatik 5-anëtarësh që jodetyrimisht ka zëvendësues, një grup heterociklik aromatik 6-anëtarësh që jodetyrimisht ka zëvendësues, ose një një grup heterociklik aromatik biciklik që ka 8 ose 9 atome dhe që jodetyrimisht ka zëvendësues; Ar2 është një grup fenil që jodetyrimisht ka zëvendësues (me përjashtim të një grupi fenil të zëvendësueshëm vetëm me atom(e) halogjen(e)), një grup heterociklik aromatik 5-anëtarësh që jodetyrimisht ka zëvendësues, një grup heterociklik aromatik 6-anëtarësh që jodetyrimisht ka zëvendësues, ose një grup heterociklik aromatik biciklik që ka 8 ose 9 atome dhe që jodetyrimisht ka zëvendësues; X është një grup i përzgjedhur nga grupi përbërë sipas a), b), dhe c), a) një atom oksigjen ose një atom squfur, b) NR4, dhe c) NOR4, ku, kur X është b) ose c), R4 është një atom hidrogjen, një grup fenil që jodetyrimisht ka zëvendësues, një grup heterociklik që jodetyrimisht ka zëvendësues, ose një grup C1 deri C6 alkil që jodetyrimisht ka zëvendësues; R1 është një atom hidrogjen, një grup hidroksi, një grup C1 deri C6 alkoksi që jodetyrimisht ka zëvendësues, ose një grup C1 deri C6 alkil që jodetyrimisht ka zëvendësues; R2 dhe R3 janë secili në mënyrë të pavarur një atom hidrogjen ose një grup C1 deri C6 alkil që jodetyrimisht ka zëvendësues ose së bashku formojnë një grup C2 deri C6 alkilen; dhe çdo atom karboni i shënuar me një asterisk është një atom karboni asimetrik; ku termi "që jodetyrimisht ka zëvendësues" do të thotë jodetyrimisht i zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga grupi përbërë nga: atome halogjene, një grup amino, një grup hidroksi, një grup ciano, një grup nitro, një grup karboksi, grupe C1 deri C6 alkoksikarbonil, një grup formil, grupe C1 deri C6 acil, grupe C1 deri C6 alkil, grupe C1 deri C6 alkilamino, grupe di-C1 deri C6 alkilamino, grupe C1 deri C6 alkoksi, grupe C1 deri C6 alkiltio, grupe C3 deri C6 cikloalkil, grupe heterocikloalkil 4- deri 10-anëtarësh, grupe ciklike hidrokarburesh aromatike që jodetyrimisht kanë një atom halogjen, grupe heterociklike aromatike, grupe alkilkarbonilamino C1 deri C6 , grupe C3 deri C6 cikloalkilkarbonilamino, grupe heterocikloalkilkarbonilamino 4- deri 10-anëtarësh, grupe karbonilamino ciklike hidrokarburesh aromatike, dhe grupe karbonilamino heterociklike aromatike, me kusht që kur grupi, që jodetyrimisht ka zëvendësues, përzgjidhet nga grupi përbërë nga fenil, një grup heterociklik aromatik 5-anëtarësh, një grup heterociklik aromatik 6-anëtarësh, një grup heterociklik aromatik biciklik që ka 8 ose 9 atome dhe një grup heterociklik, zëvendësuesi jo i detyrueshëm nuk është një grup di-C1 deri C6 alkilamino.
2 Përbërësi sipas pretendimit 1, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ose një solvat, ose një hidrat i tij, ku termi "që jodetyrimisht ka zëvendësues" ka kuptimin sipas pretendimit 1, dhe ku në formulën (I), Ar2 është një grup i përzgjedhur nga grupi përbërë sipas A1), A2), A3), A4), A5), A6), A7), A8), A9), dhe A10): ku, kur Ar2 është A2), W1 është një atom azot ose CH jodetyrimisht i zëvendësuar me një atom hidrogjen, me një atom halogjen, ose me një grup C1 deri C6 alkil që jodetyrimisht ka zëvendësues; kur Ar2 është A2), W2 është CH ose një atom azot; kur Ar2 është A3), A4), A5), ose A6), W3 është një atom oksigjen, një atom squfur, ose NH jodetyrimisht i zëvendësuar me një grup C1 deri C6 alkil; kur Ar2 është A3), A4), ose A6), W4 është CH ose një atom azot; kur Ar2 është A7), W5 është CH2, një atom oksigjen, ose një atom squfur; kur Ar2 është A7), W6 është C=O, CH2, CF2, CHOH, NH jodetyrimisht i zëvendësuar me një grup C1 deri C6 alkil, SO, SO2, një atom oksigjen, ose një atom squfur; kur Ar2 është A8), W7 është NH jodetyrimisht i zëvendësuar me një grup C1 deri C6 alkil ose C=O; kur Ar2 është A8), W8 është C=O me W7 që është NH jodetyrimisht i zëvendësuar me një grup C1 deri C6 alkil dhe W8 është NH jodetyrimisht i zëvendësuar me një grup C1 deri C6 alkil me W7 që është C=O; kur Ar2 është A10), W9 është një atom azot ose N=O; kur Ar2 është A1), A2), A3), A4), ose A5), R6 është një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup hidroksi, një grup ciano, një grup C1 deri C6 alkil që jodetyrimisht ka zëvendësues, një grup C1 deri C6 alkoksi që jodetyrimisht ka zëvendësues, një grup C1 deri C6 acil që jodetyrimisht ka zëvendësues, një grup C1 deri C6 alkilsulfanil që jodetyrimisht ka zëvendësues, një grup C1 deri C6 alkilsulfinil që jodetyrimisht ka zëvendësues, një grup C1 deri C6 alkilsulfonil që jodetyrimisht ka zëvendësues, një grup heterociklik që jodetyrimisht ka zëvendësues, -CONR10R11, ose -NR10R11, ku, kur R6 është - CONR10R11 ose -NR10R11, R10 është një atom hidrogjen, një grup C1 deri C6 alkil që jodetyrimisht ka zëvendësues, një grup C1 deri C6 acil që jodetyrimisht ka zëvendësues, ose një grup C1 deri C6 alkilsulfonil që jodetyrimisht ka zëvendësues dhe R11 është një atom hidrogjen ose një grup C1 deri C6 alkil që jodetyrimisht ka zëvendësues, ose R10 dhe R11 së bashku formojnë një grup C3 deri C10 heterocikloalkil; kur Ar2 është A1), A2), A3), A4), A5), A6), A7), A8), A9), ose A10), R7 është një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup C1 deri C6 alkil që jodetyrimisht ka zëvendësues, ose një grup C1 deri C6 alkoksi që jodetyrimisht ka zëvendësues; kur Ar2 është A1), A7), A8), ose A10), R8 është një atom hidrogjen, një atom halogjen, ose një grup C1 deri C6 alkil që jodetyrimisht ka zëvendësues; kur Ar2 është A9), R9 është një atom hidrogjen ose një grup C1 deri C6 alkil; kur Ar2 është A7), m është 0 ose 1; dhe kur Ar2 është A8), n është 0 ose 1; me kusht që, kur Ar2 është A1), kombinacionet e zëvendësuesve R6, R7 dhe R8 përjashtojnë kombinacionin e një atomi hidrogjen me një atom halogjen.
3 Përbërësi sipas pretendimit 2, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ose një solvat, ose një hidrat i tij, ku termi "që jodetyrimisht ka zëvendësues" ka kuptimin sipas pretendimit 1, dhe ku në formulën (I), Ar1 është një grup i përzgjedhur nga grupi përbërë nga B1), B2), B3), B4), B5), B6), B7), B8), B9), B10), B11), dhe B12): ku, kur Ar1 është B2), B3), B7), B8), B10), B11), ose B12), R12 është një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup hidroksi, një grup ciano, një grup C1 deri C6 alkil që jodetyrimisht ka zëvendësues, një grup C1 deri C6 alkoksi që jodetyrimisht ka zëvendësues, një grup C3 deri C6 cikloalkil që jodetyrimisht ka zëvendësues, një grup C3 deri C6 cikloalkoksi që jodetyrimisht ka zëvendësues, një grup C1 deri C6 acil që jodetyrimisht ka zëvendësues, një grup C2 deri C6 alkenil që jodetyrimisht ka zëvendësues, një grup C2 deri C6 alkinil, një grup C1 deri C6 alkoksikarbonil, një grup C1 deri C6 alkilsulfanil që jodetyrimisht ka zëvendësues, një grup C1 deri C6 alkilsulfinil që jodetyrimisht ka zëvendësues, një grup C1 deri C6 alkilsulfonil që jodetyrimisht ka zëvendësues, - CONR10R11, -NR10R11, një grup ariloksi, ose një grup heterociklik që jodetyrimisht ka zëvendësues, ku, kur R12 është -CONR10R11 ose -NR10R11, R10 është një atom hidrogjen, një grup C1 deri C6 alkil që jodetyrimisht ka zëvendësues, një grup C1 deri C6 acil që jodetyrimisht ka zëvendësues, ose një grup C1 deri C6 alkilsulfonil që jodetyrimisht ka zëvendësues dhe R11 është një atom hidrogjen ose një grup C1 deri C6 alkil që jodetyrimisht ka zëvendësues, ose R10 dhe R11 së bashku formojnë një grup C3 deri C10 heterocikloalkil; kur Ar1 është B1), R12 është një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup hidroksi, një grup ciano, një grup C1 deri C6 alkil që jodetyrimisht ka zëvendësues, një grup C1 deri C6 alkoksi që jodetyrimisht ka zëvendësues, një grup C3 deri C6 cikloalkil që jodetyrimisht ka zëvendësues, një grup C3 deri C6 cikloalkoksi që jodetyrimisht ka zëvendësues, një grup C1 deri C6 acil që jodetyrimisht ka zëvendësues, një grup C2 deri C6 alkenil që jodetyrimisht ka zëvendësues, një grup C2 deri C6 alkinil, një grup C1 deri C6 alkoksikarbonil, një grup C1 deri C6 alkilsulfanil që jodetyrimisht ka zëvendësues, një grup C1 deri C6 alkilsulfinil që jodetyrimisht ka zëvendësues, një grup C1 deri C6 alkilsulfonil që jodetyrimisht ka zëvendësues, -CONR10R11, -NR10R11, një grup ariloksi, ose një grup heterociklik që jodetyrimisht ka zëvendësues, ku, kur R12 është - CONR10R11 ose -NR10R11, R10 është një atom hidrogjen, një grup C1 deri C6 alkil që jodetyrimisht ka zëvendësues, një grup C1 deri C6 acil që jodetyrimisht ka zëvendësues, ose një grup C1 deri C6 alkilsulfonil që jodetyrimisht ka zëvendësues dhe R11 është një atom hidrogjen ose një grup C1 deri C6 alkil që jodetyrimisht ka zëvendësues, ose R10 dhe R11 së bashku formojnë një grup C3 deri C10 heterocikloalkil, dhe R13 është një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup hidroksi, një grup ciano, ose një grup C1 deri C6 alkil, ose R12 dhe R13 mund të formojnë së bashku një grup C3 deri C5 alkilen ose një grup C1 deri C2 alkilendioksi; kur Ar1 është B6), R13 është një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup hidroksi, një grup ciano, ose një grup C1 deri C6 alkil; kur Ar1 është B9), R14 dhe R15 janë secili në mënyrë të pavarur një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup ciano, një grup C1 deri C6 alkil, ose një grup C1 deri C6 alkoksi; kur Ar1 është B2), njëri nga W10 dhe W11 është një atom azot, dhe tjetri është CH ose një atom azot; kur Ar1 është B6), B7), B8), B9), B10), B11), ose B12), W12 është një atom oksigjen, një atom squfur, ose N-R16, ku, kur W12 është një N-R16, R16 është një atom hidrogjen ose një grup C1 deri C6 alkil; dhe kur Ar1 është B6), B7), B8), ose B9), W13 është CH ose një atom azot.
4 Përbërësi sipas pretendimit 3, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ose një solvat, ose një hidrat i tij, ku termi "që jodetyrimisht ka zëvendësues" ka kuptimin sipas pretendimit 1, dhe ku kur Ar2 është A1), A2), A3), A4), ose A5), R6 është një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup hidroksi, një grup ciano, një grup C1 deri C6 alkil, një grup C1 deri C6alkoksi, një grup halo-C1 deri C6 alkoksi, një grup C1 deri C6 acil, një grup C1 deri C6 alkilsulfanil, një grup C1 deri C6 alkilsulfinil, një grup C1 deri C6 alkilsulfonil, një grup heterociklik që jodetyrimisht ka zëvendësues, -CONR10R11, ose -NR10R11, ku, kur R6 është -CONR10R11 ose -NR10R11, R10 është një atom hidrogjen, një grup C1 deri C6 alkil, një grup C1 deri C6 acil, ose një grup C1 deri C6 alkilsulfonil dhe R11 është një atom hidrogjen ose një grup C1 deri C6 alkil, ose R10 dhe R11 së bashku formojnë një grup C3 deri C10 heterocikloalkil; kur Ar2 është A1), A2), A3), A4), A5), A6), A7), A8), A9), ose A10), R7 është një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup C1 deri C6 alkil, ose një grup C1 deri C6 alkoksi; kur Ar2 është A1), A7), A8), ose A10), R8 është një atom hidrogjen, një atom halogjen, ose një grup C1 deri C6 alkil; dhe kur Ar2 është A9), R9 është një atom hidrogjen ose një grup C1 deri C6 alkil; me kusht që, kur Ar2 është A1), kombinacionet e zëvendësuesve R6, R7 dhe R8 përjashtojnë kombinacionin e një atomi hidrogjen me një atom halogjen.
5 Përbërësi sipas pretendimit 4, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ose një solvat, ose një hidrat i tij, ku termi "që jodetyrimisht ka zëvendësues" ka kuptimin sipas pretendimit 1, dhe ku R1 është një atom hidrogjen, një grup hidroksi, një grup C1 deri C6 alkil, një grup C1 deri C6 alkoksi, një grup halo-C1 deri C6 alkil, një grup hidroksi C1 deri C6 alkil, një grup karboksi C1 deri C6 alkil, një grup karbamoil C1 deri C6 alkil, një grup mono C1 deri C6 alkilkarbamoil C1 deri C6 alkil, një grup di-C1 deri C6 alkilkarbamoil C1 deri C6 alkil, një grup aminosulfonil C1 deri C6 alkil, një grup heterociklik aromatik C1 deri C3 alkil që jodetyrimisht ka zëvendësues, ose një grup fenil C1 deri C3 alkil që jodetyrimisht ka zëvendësues; R2 dhe R3 janë secili në mënyrë të pavarur një atom hidrogjen ose një grup C1 deri C3 alkil ose së bashku formojnë një grup C2 deri C6 alkilen; kur Ar1 është B2), B3), B7), B8), B10), B11), ose B12), R12 është një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup hidroksi, një grup ciano, një grup C1 deri C6 alkil, një grup halo-C1 deri C6 alkil, një grup hidroksi C1 deri C6 alkil, një grup C1 deri C6 alkoksi, një grup C3 deri C6 cikloalkil, një grup C3 deri C6 cikloalkoksi, një grup C1 deri C6 acil, një grup C2 deri C6 alkenil, një grup C2 deri C6alkinil, një grup C1 deri C6 alkoksikarbonil, një grup C1 deri C6 alkilsulfanil, një grup C1 deri C6 alkilsulfinil, një grup C1 deri C6 alkilsulfonil, - CONR10R11, -NR10R11, një grup ariloksi, ose një grup heterociklik që jodetyrimisht ka zëvendësues, ku, kur R12 është -CONR10R11 ose -NR10R11, R10 është një atom hidrogjen, një grup C1 deri C6 alkil, një grup C1 deri C6 acil, ose një grup C1 deri C6 alkilsulfonil dhe R11 është një atom hidrogjen ose një grup C1 deri C6 alkil, ose R10 dhe R11 së bashku formojnë një grup C3 deri C10 heterocikloalkil; kur Ar1 është B1), R12 është një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup hidroksi, një grup ciano, një grup C1 deri C6 alkil, një grup halo-C1 deri C6 alkil, një grup hidroksi C1 deri C6 alkil, një grup C1 deri C6 alkoksi, një grup C3 deri C6 cikloalkil, një grup C3 deri C6 cikloalkoksi, një grup C1 deri C6 acil, një grup C2 deri C6 alkenil, një grup C2 deri C6 alkinil, një grup C1 deri C6 alkoksikarbonil, një grup C1 deri C6 alkilsulfanil, një grup C1 deri C6 alkilsulfinil, një grup C1 deri C6 alkilsulfonil, -CONR10R11, -NR10R11, një grup ariloksi, ose një grup heterociklik që jodetyrimisht ka zëvendësues, ku, kur R12 është - CONR10R11 ose -NR10R11, R10 është një atom hidrogjen, një grup C1 deri C6 alkil, një grup C1 deri C6 acil, ose një grup C1 deri C6 alkilsulfonil dhe R11 është një atom hidrogjen ose një grup C1 deri C6 alkil, ose R10 dhe R11 së bashku formojnë një grup C3 deri C10 heterocikloalkil, dhe R13 është një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup hidroksi, një grup ciano, ose një grup C1 deri C6 alkil, ose R12 dhe R13 së bashku mund të formojnë një grup C3 deri C5 alkilen ose një grup C1 deri C2 alkilendioksi; dhe X është një grup i përzgjedhur nga grupi përbërë sipas a), b), dhe c), a) një atom oksigjen, b) NR4, dhe c) NOR4, ku, kur X është b) ose c), R4 është një atom hidrogjen, një grup hidroksi C1 deri C6 alkil, një grup fenil, një grup heterociklik, ose një grup C1 deri C6 alkil.
6 Përbërësi sipas pretendimit 5, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ose një solvat, ose një hidrat i tij, ku në formulën (I), Ar2 është një grup i përzgjedhur nga grupi përbërë nga A1), A2a), A3), dhe A7a): ku, kur Ar2 është A2a), W2 është njësoj me atë të përcaktuar në pretendimin 2 kur Ar2 është A2); kur Ar2 është A3), W4 është është njësoj me atë të përcaktuar në pretendimin 2 kur Ar2 është A3); kur Ar2 është A7a), W6 është është njësoj me atë të përcaktuar në pretendimin 2 kur Ar2 është A7); kur Ar2 është A1), A2a), A3), ose A7a), R7 është është njësoj me atë të përcaktuar në pretendimin 4 kur Ar2 është A1), A2), A3), ose A7); kur Ar2 është A1) ose A7a), R8 është është njësoj me atë të përcaktuar në pretendimin 4 kur Ar2 është A1) ose A7); kur Ar2 është A7a), m është është njësoj me atë të përcaktuar në pretendimin 2 kur Ar2 është A7); kur Ar2 është A1), A2a), ose A3), R6 është një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup ciano, një grup C1 to C6 alkil, një grup C1 deri C6 alkoksi, një grup halo-C1 deri C6 alkoksi, një grup C1 deri C6 acil, një grup C1 deri C6 alkilsulfanil, një grup C1 deri C6 alkilsulfinil, -CONR10R11, ose -NR10R11, ku, kur R6 është -CONR10R11 ose -NR10R11, R10 është një atom hidrogjen, një grup C1 deri C6 alkil, ose një grup C1 deri C6 acil dhe R11 është një atom hidrogjen ose një grup C1 deri C6 alkil, ose R10 dhe R11 së bashku mund të formojnë një grup pirrolidinil grup, një grup piperidinil, një grup piperazinil, ose një grup morfolinil; dhe kur Ar2 është A3), W3 është një atom oksigjen ose një atom squfur; me kusht që, kur Ar2 është A1), kombinacionet e zëvendësuesve R6, R7 dhe R8 përjashtojnë kombinacionin e një atomi hidrogjen me një atom halogjen.
7 Përbërësi sipas pretendimit 6, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ose një solvat, ose një hidrat i tij, ku termi "që jodetyrimisht ka zëvendësues" ka kuptimin sipas pretendimit 1, dhe ku në formulën (I), Ar1 është një grup i përzgjedhur nga grupi përbërë nga B1), B2), B6a), B9a), dhe B9b): ku, kur Ar1 është B6a), R13 është njësoj me atë të përcaktuar në pretendimin 3 kur Ar1 është B6); kur Ar1 është B9a) ose B9b), R14 dhe R15 janë njësoj me ato të përcaktuara në pretendimin 3 kur Ar1 është B9); kur Ar1 është B2), W10 dhe W11 janë njësoj me ato të përcaktuara në pretendimin 3 kur Ar1 është B2); kur Ar1 është B2), R12 është një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup hidroksi, një grup ciano, një grup C1 deri C6 alkil, një grup halo-C1 deri C6 alkil, një grup hidroksi C1 deri C6 alkil, një grup C1 deri C6 alkoksi, një grup C3 deri C6 cikloalkil, një grup C3 deri C6 cikloalkoksi, një grup C1 deri C6 acil, një grup C2 deri C6 alkenil, një grup C1 deri C6 alkoksikarbonil, një grup C1 deri C6 alkilsulfanil, një grup C1 deri C6 alkilsulfinil, një grup C1 deri C6 alkilsulfonil, -CONR10R11, -NR10R11, një grup ariloksi, ose një grup heterociklik që jodetyrimisht ka zëvendësues, ku, kur R12 është - CONR10R11 ose -NR10R11, R10 është një atom hidrogjen, një grup C1 deri C6 alkil, ose një grup C1 deri C6 acil dhe R11 është një atom hidrogjen ose një grup C1 deri C6 alkil, ose R10 dhe R11 së bashku mund të formojnë një grup pirrolidinil, një grup piperidinil, një grup piperazinil, ose një grup morfolinil; kur Ar1 është B1), R12 është një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup hidroksi grup, një grup ciano, një grup C1 deri C6 alkil, një grup halo-C1 deri C6 alkil, një grup hidroksi C1 deri C6 alkil, një grup C1 deri C6 alkoksi, një grup C3 deri C6 cikloalkil, një grup C3 deri C6 cikloalkoksi, një grup C1 deri C6 acil, një grup C2 deri C6 alkenil, një grup C1 deri C6 alkoksikarbonil, një grup C1 deri C6 alkilsulfanil, një grup C1 deri C6 alkilsulfinil, një grup C1 deri C6 alkilsulfonil, -CONR10R11, -NR10R11, një grup ariloksi, ose një grup heterociklik që jodetyrimisht ka zëvendësues, ku, kur R12 është - CONR10R11 ose -NR10R11, R10 është një atom hidrogjen, një grup C1 deri C6 alkil, ose një grup C1 deri C6 acil dhe R11 është një atom hidrogjen ose një grup C1 deri C6 alkil, ose R10 dhe R11 së bashku mund të formojnë një grup pirrolidinil, një grup piperidinil, një grup piperazinil, ose një grup morfolinil, dhe R13 është një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup hidroksi, një grup ciano, ose një grup C1 deri C6 alkil, ose R12 dhe R13 së bashku mund të formojnë një grup C3 deri C5 alkilen ose një grup C1 deri C2 alkilendioksi; dhe kur Ar1 është B6a), B9a), ose B9b), W12 është një atom oksigjen ose një atom squfur.
8 Përbërësi sipas pretendimit 7, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ose një solvat, ose një hidrat i tij, ku në formulën (I), Ar2 është një grup i përzgjedhur nga grupi përbërë nga A1a), A2b), A3a), dhe A7b): ku, kur Ar2 është A1a), R6 është njësoj me atë të përcaktuar në pretendimin 6 kur Ar2 është A1); kur Ar2 është A1a) ose A7b), R8 është njësoj me atë të përcaktuar në pretendimin 4 kur Ar2 është A1) ose A7); kur Ar2 është A7b), m është është njësoj me atë të përcaktuar në pretendimin 2 kur Ar2 është A7); R1 është një atom hidrogjen, një grup hidroksi, një grup C1 deri C3 alkil, një grup C1 deri C3 alkoksi grup, një grup hidroksi C1 deri C4 alkil, një grup karboksi C1 deri C3 alkil, një grup karbamoil C1 deri C3 alkil, një grup mono-C1 deri C2 alkilkarbamoil C1 deri C3 alkil, ose një grup di-C1 deri C2 alkilkarbamoil C1 deri C3 alkil; R2 dhe R3 janë secili në mënyrë të pavarur një atom hidrogjen ose një grup C1 deri C3alkil; kur X është b) ose c), R4 është një atom hidrogjen, një grup hidroksi C1 deri C4 alkil grup, ose një grup C1 deri C3 alkil; kur Ar2 është A2b) ose A3a), R6a është një grup C1 to C3 alkoksi; kur Ar2 është A1a), A2b), A3a), ose A7b), R7 është një atom hidrogjen, një atom fluor, një atom klor, ose një grup C1 deri C3 alkil; dhe kur Ar2 është A7b), W6 është C=O, CH2, CF2, CHOH, ose një atom oksigjen; me kusht që, kur Ar1 është A1a), kombinacionet e zëvendësuesve R6, R7 dhe R8 përjashtojnë kombinacionin e një atomi hidrogjen me një atom halogjen.
9 Përbërësi sipas pretendimit 8, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ose një solvat, ose një hidrat i tij, ku në formulën (I), Ar2 është një grup i përzgjedhur nga grupi përbërë nga A1a), A2b), dhe A7c): ku, kur Ar2 është A2b), R6a është njësoj me atë të përcaktuar në pretendimin 8 kur Ar2 është A2b); when Ar2 është A1a) ose A7c), R8 është njësoj me atë të përcaktuar në pretendimin 4 kur Ar2 është A1) ose A7); kur Ar2 është A7c), m është njësoj me atë të përcaktuar në pretendimin 8 kur Ar2 është A7b); kur Ar2 është A1a), R6 është një atom hidrogjen, një atom fluor, një atom klor, një grup ciano, një grup C1 deri C6 alkil, një grup C1 deri C6 alkoksi, një grup halo-C1 deri C6 alkoksi, një grup C1 deri C6 alkilsulfanil, një grup C1 deri C6 alkilsulfinil, ose -CONR10R11, ku, kur R6 është -CONR10R11, R10 është një atom hidrogjen, një grup C1 deri C6 alkil, ose një grup C1 deri C6 acil dhe R11 është një atom hidrogjen ose një grup C1 deri C6 alkil, ose R10 dhe R11 mund së bashku të formojnë një grup pirrolidinil, një grup piperidinil, një grup piperazinil, orse një grup morfolinil; dhe kur Ar2 është A1a), A2b), ose A7c), R7 është një atom hidrogjen, një atom fluor, ose një atom klor; me kusht që, kur Ar2 është A1a), kombinacionet e zëvendësuesve R6, R7 dhe R8 përjashtojnë kombinacionin e një atomi hidrogjen me një atom halogjen.
10 Përbërësi sipas pretendimit 9, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ose një solvat, ose një hidrat i tij, ku në formulën (I), Ar1 është një grup i përzgjedhur nga grupi përbërë nga B1), B2), B6b), B9c), dhe B9d): ku R1 është një atom hidrogjen, një grup hidroksi, një grup C1 deri C3 alkil, një grup C1 deri C3 alkoksi, ose një grup hidroksi C1 deri C4 alkil; kur Ar1 është B1) ose B2), R12 është një atom hidrogjen, një atom fluor, një atom klor, një grup ciano, një grup C1 deri C3 alkil, ose një grup C1 deri C6 alkoksi; kur Ar1 është B1) ose B6b), R13 është një atom hidrogjen, një grup hidroksi, një atom fluor, ose një atom klor; kur Ar1 është B9c) ose B9d), R14 është një atom hidrogjen, një atom fluor, një atom klor, një grup C1 deri C3 alkil, një grup metoksi, ose një grup etoksi; kur Ar1 është B9c) ose B9d), R15 është një atom hidrogjen, një atom fluor, ose një atom klor; dhe kur Ar1 është B2), njëri prej W10 dhe W11 është N, dhe tjetri është CH.
11 Përbërësi sipas pretendimit 10, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ose një solvat, ose një hidrat i tij, ku në formulën (I), Ar1 është një grup i përzgjedhur nga grupi përbërë nga B1), B6b), dhe B9c1): ku, kur Ar1 është B1), R12 është njësoj me atë të përcaktuar në pretendimin 10 kur Ar1 është B1); kur Ar1 është B1) ose B6b), R13 është njësoj me atë të përcaktuar në pretendimin 10 kur Ar1 është B1) ose B6b); dhe kur Ar1 është B9c1), R14 është njësoj me atë të përcaktuar në pretendimin 10 kur Ar1 është B9c).
12 Përbërësi sipas pretendimit 11, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ose një solvat, ose një hidrat i tij, ku në formulën (I), Ar2 është një grup i përzgjedhur nga grupi përbërë nga A1b), A2b), dhe A7c): ku, kur Ar2 është A2b), R6a është njësoj me atë të përcaktuar në pretendimin 8 kur Ar2 është A2b); kur Ar2 është A7c), m është njësoj me atë të përcaktuar në pretendimin 8 kur Ar2 është A7b); kur Ar2 është A1b), R6 është një grup ciano, një grup etil, ose një grup C1 deri C3 alkoksi; R7 është një atom fluor ose një atom klor; dhe kur Ar2 është A1 b) ose A7c), R8 është një atom hidrogjen, një atom fluor, një atom klor, ose një grup C1 deri C3 alkil.
13 Përbërësi sipas pretendimit 1, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ose një solvat, ose një hidrat i tij, ku përbërësi i përfaqësuar nga formula (1) është (-)-1-(4-fluorfenil)-3-[(3S*,4R*)-4-(4-metoksifenil)-2-oksopirrolidin-3-il]urea, (-)-1-(4-klorfenil)-3-[(3S*,4R*)-4-(4-metoksifenil)-2-oksopirrolidin-3-il]urea, (-)-1-(3,4-difluorfenil)-3-[(3S*,4R*)-4-(4-metoksifenil)-2-oksopirrolidin-3-il]urea, (-)-1-(4-cianofenil)-3-[(3S*,4R*)-4-(4-metoksifenil)-2-oksopirrolidin-3-il]urea, (-)-1-(4-klorfenil)-3-[(3S*,4R*)-4-(4-metoksifenil)-1-metil-2-oksopirrolidin-3-il]urea, (-)-1-(4-fluorfenil)-3-[(3S*,4R*)-4-(4-metoksifenil)-1-metil-2-oksopirrolidin-3-il]urea, (-)-1-[(3S*,4R*)-4-(3-fluor-4-metoksifenil)-2-oksopirrolidin-3-il]-3-(4-fluorfenil)urea, (-)-1-[(3S*,4R*)-4-(2-fluor-4-metoksifenil)-2-oksopirrolidin-3-il]-3-(4-fluorfenil)urea, 1-[(3S*,4R*)-4-(2-klor-4-metoksifenil)-2-oksopirrolidin-3-il]-3-(4-fluorfenil)urea, (-)-1-(4-fluorfenil)-3-[(3S*,4R*)-4-(4-metoksi-2-metilfenil)-2-oksopirrolidin-3-il]urea, (-)-1-[(3S*,4R*)-4-(2,6-difluor-4-metoksifenil)-2-oksopirrolidin-3-il]-3-(4-fluorfenil)urea, (-)-1-[(3S*,4R*)-4-(2,5-difluor-4-metoksifenil)-2-oksopirrolidin-3-il]-3-(4-fluorfenil)urea, (-)-1-[(3S*,4R*)-4-(3,5-difluor-4-metoksifenil)-2-oksopirrolidin-3-il]-3-(4-fluorfenil)urea, (-)-1-[(3S*,4R*)-4-(6-fluor-2,3-dihidrobenzofuran-5-il)-2-oksopirrolidin-3-il]-3-(4-fluorfenil)urea, (-)-1-[(3S*,4R*)-4-(3-fluor-5-metoksipiridin-2-il)-2-oksopirrolidin-3-il]-3-(4-fluorfenil)urea, (-)-1-(4-fluorfenil)-3-[(3S*,4R*)-4-(5-metoksitiofen-2-il)-2-oksopirrolidin-3-il]urea, (-)-1-(4-fluorfenil)-3-[(3S*,4R*)-4-(4-metiltiofenil)-2-oksopirrolidin-3-il]urea, (-)-1-(4-klorfenil)-3-[(3S*,4R*)-4-(2,6-difluor-4-metoksifenil)-2-oksopirrolidin-3-il]urea, (-)-1-(4-cianofenil)-3-[(3S*,4R*)-4-(2,6-difluor-4-metoksifenil)-2-oksopirrolidin-3-il]urea, (-)-1-[(3S*,4R*)-4-(2,6-difluor-4-metoksifenil)-2-oksopirrolidin-3-il]-3-(4-metoksifenil)urea, (-)-1-(5-klortiazol-2-il)-3-[(3S*,4R*)-4-(2,6-difluor-4-metoksifenil)-2-oksopirrolidin-3-il]urea, (-)-1-(6-klorpiridin-3-il)-3-[(3S*,4R*)-4-(2,6-difluor-4-metoksifenil)-2-oksopirrolidin-3-il]urea, (-)-1-(5-klorpiridin-2-il)-3-[(3S*,4R*)-4-(2,6-difluor-4-metoksifenil)-2-oksopirrolidin-3-il]urea, (-)-1-(benzo[b]tiofen-2-il)-3-[(3S*,4R*)-4-(2,6-difluor-4-metoksifenil)-2-oksopirrolidin-3-il]urea, (-)-1-[(3S*,4R*)-4-(2,6-difluor-4-metoksifenil)-2-oksopirrolidin-3-il]-3-(5-metiltiofen-2-il)urea, (-)-1-(4-fluorfenil)-3-[(3S*,4R*)-4-(4-metoksifenil)-5-metil-2-oksopirrolidin-3-il]urea, (-)-1-(4-fluorfenil)-3-[(3S*,4R*,5R*)-4-(4-metoksifenil)-5-metil-2-oksopirrolidin-3-il]urea, (+)-1-(4-klorfenil)-3-[(3S*,4R*)-2-okso-4-fenilpirrolidin-3-il]urea, (±)-trans-1-(4-klorfenil)-3-[4-(4-metoksifenil)-1-metil-2-oksopirrolidin-3-il]urea, (±)-trans-1-(4-fluorfenil)-3-[4-(4-metoksifenil)-2-oksopirrolidin-3-il]urea, (±)-trans-1-(4-klorfenil)-3-[4-(4-metoksifenil)-1-metil-2-oksopirrolidin-3-il]urea, (-)-1-[(3S*,4R*)-4-(2,6-difluor-4-metoksifenil)-2-oksopirrolidin-3-il]-3-[4-(trifluormetoksi)fenil]urea, (-)-1-[(3S*,4R*)-4-(2,6-difluor-4-metoksifenil)-2-oksopirrolidin-3-il]-3-fenilurea, (-)-1-[(3S*,4R*)-4-(2,6-difluor-4-metoksifenil)-2-oksopirrolidin-3-il]-3-(4-fenoksifenil)urea, (-)-1-[(3S*,4R*)-4-(2,6-difluor-4-metoksifenil)-2-oksopirrolidin-3-il]-3-(3-fluorfenil)urea, (-)-1-[(3S*,4R*)-4-(2,6-difluor-4-metoksifenil)-2-oksopirrolid in-3-il]-3-(3,4-difluorfenil)urea, (-)-1-(5-klortiofen-2-il)-3-[(3S*,4R*)-4-(2,6-difluor-4-metoksifenil)-2-oksopirrolidin-3-il]urea, (-)-1-[(3S*,4R*)-4-(2,6-difluor-4-metoksifenil)-2-oksopirrolidin-3-il]-3-(p-tolil)urea, (-)-1-[(3S*,4R*)-1-etil-4-(4-metoksifenil)-2-oksopirrolidin-3-il]-3-(4-fluorfenil)urea, (- )-1-(4-fluorfenil)-3-[(3S*,4R*)-1-(1-hidroksi-2-metilpropan-2-il)-4-(4-metoksifenil)-2-oksopirrolidin-3-il]urea, (±)-trans-1-(4-klorfenil)-3-[1-(2-hidroksietil)-4-(4-metoksifenil)-2-oksopirrolidin-3-il]urea, (+)-trans-1-(4-klorfenil)-3-[1-(2-hidroksietil)-4-(4-metoksifenil)-2-oksopirrol idin-3-il]urea, (-)-trans-1-(4-klorfenil)-3-[1-(2-hidroksietil)-4-(4-metoksifenil)-2-oksopirrolidin-3-il]urea, (-)-2-{(3S*,4R*)-3-[3-(4-fluorfenil)ureido]-4-(4-metoksifenil)-2-oksopirrolidin-1-il}-N-metilacetamid, (-)-2-{(3S*,4R*)-3-[3-(4-fluorfenil)ureido]-4-(4-metoksifenil)-2-oksopirrolidin-1-il}acid propionik (izomer A), (-)-2-{(3S*,4R*)-3-[3-(4-fluorfenil)ureido]-4-(4-metoksifenil)-2-oksopirrolidin-1-il}-N-metilpropionamid (izomer A), (-)-2-{(3S*,4R*)-3-[3-(4-fluorfenil)ureido]-4-(4-metoksifenil)-2-oksopirrolidin-1-il}acid propionik (izomer B), (-)-2-{(3S*,4R*)-3-[3-(4-fluorfenil)ureido]-4-(4-metoksifenil)-2-oksopirrolidin-1-il}-N-metilpropionamid (izomer B), (-)-2-{(3S*,4R*)-3-[3-(4-fluorfenil)ureido]-4-(4-metoksifenil)-2-oksopirrolidin-1-il}-N,2-dimetilpropionamid, (-)-1-[(3S*,4R*)-4-(2,6-difluor-4-metoksifenil)-1-metil-2-oksopirrolidin-3-il]-3-(4-fluorfenil)urea, (-)-1-[(3S*,4R*)-4-(2-fluor-4-metoksifenil)-1-(2-hidroksietil)-2-oksopirrolidin-3-il]-3-(4-fluorfenil)urea, (-)-1-[(3S*,4R*)-4-(2,6-difluor-4-metoksifenil)-1-(2-hidroksietil)-2-oksopirrolidin-3-il]-3-(4-fluorfenil)urea, (+)-1-(4-fluorfenil)-3-[(3R*,4S*)-1-metoksi-4-(4-metoksifenil)-2-oksopirrolidin-3-il]urea, (-)-3,5-difluor-4-{(3R*,4R*)-4-[3-(4-fluorfenil)ureido]-5-oksopirrolidin-3-illbenzamid, (-)-1-(4-fluorfenil)-3-[(3S*,4R*)-2-(metoksiimino)-4-(4-metoksifenil)pirrolidin-3-il]urea, (-)-1-[(3S*,4R*)-4-(2-fluor-4-metoksifenil)-2-(metoksiimino)pirrolidin-3-il]-3-(4-fluorfenil)urea, (-)-1-[(3S*,4R*,Z)-4-(2,6-difluor-4-metoksifenil)-2-(metoksiimino)pirrolidin-3-il]-3-(4-fluorfenil)urea, (-)-1-(4-fluorfenil)-3-{(3S*,4R*,Z)-2-[(2-hidroksietoksi)imino]-4-(4-metoksifenil)pirrolidin-3-il}urea, (-)-1-{(3S*,4R*,Z)-4-(2,6-difluor-4-metoksifenil)-2-[(2-hidroksietoksi)imino]pirrolidin-3-il}-3-(4-fluorfenil)urea, (-)-1-[(3S*,4R*,Z)-4-(2,6-difluor-4-metoksifenil)-2-(metilimino)pirrolidin-3-il]-3-(4-fluorfenil)urea, (-)-1-(4-fluorfenil)-3-[(3S*,4R*,Z)-2-(2-hidroksiimino)-4-(4-metoksifenil)pirrolidin-3-il]urea, (-)-1-[(3S*,4R*)-4-(2,6-difluor-4-metoksifenil)-2-oksopirrolidin-3-il]-3-(3-hidroksi-4-metilfenil)urea, (-)-1-[(3S*,4R*)-4-(2,6-difluor-4-metoksifenil)-2-oksopirrolidin-3-il]-3-(4-fluor-3-hidroksifenil)urea, (-)-1-(4-klor-3-hidroksifenil)-3-[(3S*,4R*)-4-(2,6-difluor-4-metoksifenil)-2-oksopirrolidin-3-il]urea, (-)-1-(4-cianofenil)-3-[(3S*,4R*)-4-(6-fluor-2,3-dihidrobenzofuran-5-il)-2-oksopirrolidin-3-il]urea, (-)-1-{(3S*,4R*,Z)-4-(2,6-difluor-4-metoksifenil)-2-[(2-hidroksietoksi)imino]pirrolidin-3-il}-3-(p-tolil)urea, or (-)-1-[(3S*,4R*)-4-(2,6-difluor-4-metoksifenil)-1-(2-hidroksietil)-2-oksopirrolidin-3-il]-3-fenilurea.
14 Përbërësi sipas pretendimit 1, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ose një solvat, ose një hidrat i tij, ku përbërësi është:
15 Përbërësi sipas pretendimit 1, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ose një solvat, ose një hidrat i tij, ku përbërësi është:
16 Përbërësi sipas pretendimit 1, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ose një solvat, ose një hidrat i tij, ku përbërësi është:
17 Përbërësi sipas pretendimit 1, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ose një solvat, ose një hidrat i tij, ku përbërësi është:
18 Përbërësi sipas pretendimit 1, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ose një solvat, ose një hidrat i tij, ku përbërësi është:
19 Përbërësi sipas pretendimit 1, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ose një solvat, ose një hidrat i tij, ku përbërësi është:
20 Përbërësi sipas pretendimit 1, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ose një solvat, ose një hidrat i tij, ku përbërësi është:
21 Përbërësi sipas pretendimit 1, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ose një solvat, ose një hidrat i tij, ku përbërësi është:
22 Përbërësi sipas pretendimit 1, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ose një solvat, ose një hidrat i tij, ku përbërësi është:
23 Përbërësi sipas pretendimit 1, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ose një solvat, ose një hidrat i tij, ku përbërësi është:
24 Përbërësi sipas pretendimit 1, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ose një solvat, ose një hidrat i tij, ku përbërësi është:
25 Përbërësi sipas pretendimit 1, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ose një solvat, ose një hidrat i tij, ku përbërësi është:
26 Një përbërje farmaceutike që përmban, si një përbërës aktiv, përbërësin sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 25, ose një kripë farmakologjikisht të pranueshme të tij, ose një solvat, ose një hidrat të tij.
27 Një përbërje farmaceutike që përmban përbërësin sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 25, ose një kripë farmakologjikisht të pranueshme të tij, ose një solvat, ose një hidrat të tij, dhe një transportues (bartës) farmaceutikisht të pranueshëm, për përdorim në parandalimin ose mjekimin e sëmundjeve inflamatore, sëmundjeve kronike të rrugëve të frymëmarrjes, kancerëve, septicemive, simptomave alergjike, infeksionit retrovirus HIV, çrregullimeve cirkulatore, neuroinflamacionit, çrregullimeve nervore, dhimbjeve, sëmundjeve të prionit, amiloidozës, dhe çrregullimeve imune.
© 2026 DPPI