Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7127
2018.03.05
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.06.11
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/10
2018.01.08
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.05.21
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13804693.3
2013.06.11
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2860175
2017.11.29
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| JP | 2012131504 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Tacurion | 520 US Hwy 22, Suite 201 Bridgewater, NJ 08807-2410 / US |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| HIRASAWA, Shun | c/o Astellas Pharma Inc. 5-1 Nihonbashi-Honcho 2-chome Chuo-ku Tokyo 103-8411 / JP , JP |
| AKIBA, Takahiro | c/o Astellas Pharma Inc. 5-1 Nihonbashi-Honcho 2-chome Chuo-ku Tokyo 103-8411 / JP , JP |
| MIYAFUJI, Akio | c/o Astellas Pharma Inc. 5-1 Nihonbashi-Honcho 2-chome Chuo-ku Tokyo 103-8411 / JP , JP |
| KOSHIO, Hiroyuki | c/o Astellas Pharma Inc. 5-1 Nihonbashi-Honcho 2-chome Chuo-ku Tokyo 103-8411 / JP , JP |
| ITOH, Junji | c/o Astellas Pharma Inc. 5-1 Nihonbashi-Honcho 2-chome Chuo-ku Tokyo 103-8411 / JP , JP |
| OBITSU, Kazuyoshi | c/o Astellas Pharma Inc. 5-1 Nihonbashi-Honcho 2-chome Chuo-ku Tokyo 103-8411 / JP , JP |
| KAWAZOE, Souichirou | c/o Astellas Pharma Inc. 5-1 Nihonbashi-Honcho 2-chome Chuo-ku Tokyo 103-8411 / JP , JP |
| SATO, Kiichi | c/o Astellas Pharma Inc. 5-1 Nihonbashi-Honcho 2-chome Chuo-ku Tokyo 103-8411 / JP , JP |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL |
(54) Titull
METODË PËR PRODHIMIN E PËRBËRJES 4,4,7-TRIFLUORO-1,2,3,4- TETRAHIDRO-5H-1-BENZAZEPINE DHE NDËRMJETJES PËR SINTEZËN E TYRE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një metodë për prodhimin e një përbërje të formulës (1) që tregohet në skemën e reagimit më poshtë, që përfshin: një hap për prodhimin e një përbërje të formulës (6) nga një përbërje të formulës (8) të prodhuar nga një reaksion të Horner-Wadsworth-Emmons-it dhe një përbërje të formulës (7); një hap për prodhimin e një përbërje të formulës (5) nga përbërja e formulës (6); një hap për prodhimin e një përbërje të formulës (3) nga reagimi i përbërjes së formulës (5) me tionil kloride (4); dhe një hap për amidimin e përbërjes së formulës (3) nga reagimi me 2-aminoetanol (2). (në formulë, Me përfaqëson metil dhe R1 përfaqëson një alkil C1-6 linar ose të degëzuar). |
| 2 | Metoda për prodhimin e përbërjes së formulës (1) sipas pretendimit 1, duke përdorur përbërjen e formulës (8) prodhuar nga: (X-1) një metodë për prodhimin e përbërjes së formulës (8) që tregohet në skemën e reagimit më poshtë, që përbëhet nga: një hap për prodhimin e një përbërje të formulës (9) nga një përbërje të formulës (11) dhe difenilfosfonoacetik acid (10), dhe një hap për prodhimin e përbërjes së formulës (8) nga përbërja e formulës (9): (në formulë, Ts përfaqëson p-toluenesulfonil, Ph përfaqëson fenil, dhe R1 përfaqëson një alkil C1-6 linar ose të degëzuar); ose (X-2) një metodë për prodhimin e përbërjes së formulës (8) që tregohet në skemën e reagimit më poshtë, që përbëhet nga: një hap për prodhimin e një përbërje të formulës (9-S) nga reagimi i një përbërje të formulës (11) me acid dietilfosfonoacetik (18), dhe trajtimin e produktit të papërpunuar të fituar me dicikloheksilamine (17) në metanol, dhe një hap për prodhimin e përbërjes së formulës (8) nga përbërja e formulës (9-S): (në formulë, Ts përfaqëson p-toluenesulfonil, Et përfaqëson etil, dhe R1 përfaqëson një alkil C1-6 linar ose të degëzuar). |
| 3 | Metoda për prodhimin e përbërjes së formulës (1) sipas pretendimit 2, duke përdorur përbërjen e formulës (11) prodhuar nga: (Y-1) një metodë për prodhimin e përbërjes së formulës (11) që tregohet në skemën e reagimit më poshtë, që përbëhet nga: një hap për prodhimin e një përbërje të formulës (14) nga një përbërje të formulës (16) dhe metil 4- klorobutirate (15), një hap për prodhimin e një përbërje të formulës (13) nga përbërja e formulës (14), një hap për prodhimin e një përbërje të formulës (12) nga përbërja e formulës (13), dhe një hap për prodhimin e përbërjes së formulës (11) nga përbërja e formulës (12): (në formulë, Ts përfaqëson p-toluenesulfonil dhe Me përfaqëson metil). |
| 4 | Metoda për prodhimin e përbërjes së formulës (1) sipas pretendimit 3, ku në metodën e prodhimit (Y-1), përbërja e formulës (13) është prodhuar pa izoluar përbërjen e formulës (14), dhe përbërja e formulës (12) është prodhuar pa izoluar përbërjen e formulës (13). |
| 5 | Metoda për prodhimin e përbërjes së formulës (1) sipas pretendimits 1 deri në 4, duke përdorur përbërjen e formulës (7) prodhuar nga ҫdonjëri prej: (Z-1) një metodë për prodhimin e përbërjes së formulës (7) që tregohet në skemën e reagimit më poshtë, që përbëhet nga: një hap për prodhimin e një përbërje të formulës (7a) nga një përbërje të formulës (7c) dhe (2R)-2- fluoropropanol (7b), dhe një hap për prodhimin e përbërjes së formulës (7) nga përbërja e formulës (7a): (në formulë, Lv përfaqëson grupin që largohet, Me përfaqëson metil, iPr përfaqëson isopropil, dhe R përfaqëson isopropil ose (2R)-2-fluoropropil); (Z-2) një metodë për prodhimin e përbërjes së formulës (7) që tregohet në skemën e reagimit më poshtë, e cila është një hap për prodhimin e përbërjes së formulës (7) nga përbërja e formulës (7e) dhe (2R)-2- fluoropropanol (7b): (në formulë, Lv përfaqëson një grup që largohet dhe Me përfaqëson metil); ose (Z-3) një metodë për prodhimin e përbërjes së formulës (7) që tregohet në skemën e reagimit më poshtë, që përbëhet nga: një hap për prodhimin e një përbërje të formulës (7g) nga një përbërje të formulës (7i) dhe (S)-glicidil 3-nitrobenzenesulfonate (7h), një hap për prodhimin e një përbërje të formulës (7f) nga reagimi i hidrogjenizimit të përbërjes së formulës (7 g), dhe një hap për prodhimin e përbërjes së formulës (7) nga përbërja e formulës (7f): (në formulë, R2 përfaqëson C1-6 alkil dhe Me përfaqëson metil). |
| 6 | Metoda për prodhimin e përbërjes së formulës (1) sipas pretendimit 1, duke përdorur përbërjen e formulës (8) prodhuar nga metoda që tregohet në (X-1) sipas pretendimit 2 dhe përbërja e formulës (7) prodhuar nga metoda që tregohet në (Z-1) sipas pretendimit 5. |
| 7 | Metoda për prodhimin e përbërjes së formulës (1) sipas pretendimit 1, duke përdorur përbërjen e formulës (8) prodhuar nga metoda që tregohet në (X-2) sipas pretendimit 2 dhe përbërja e formulës (7) prodhuar nga metoda që tregohet në (Z-1) sipas pretendimit 5. |
| 8 | Metoda për prodhimin e përbërjes së formulës (1) sipas pretendimit 1, duke përdorur përbërjen e formulës (8) prodhuar nga metoda që tregohet në (X-1) sipas pretendimit 2 dhe përbërja e formulës (7) prodhuar nga metoda që tregohet në (Z-2) sipas pretendimit 5. |
| 9 | Metoda për prodhimin e përbërjes së formulës (1) sipas pretendimit 1, duke përdorur përbërjen e formulës (8) prodhuar nga metoda që tregohet në (X-2) sipas pretendimit 2 dhe përbërja e formulës (7) prodhuar nga metoda që tregohet në (Z-2) sipas pretendimit 5. |
| 10 | Metoda për prodhimin e përbërjes së formulës (1) sipas pretendimit 1, duke përdorur përbërjen e formulës (8) prodhuar nga metoda që tregohet në (X-1) sipas pretendimit 2 dhe përbërja e formulës (7) prodhuar nga metoda që tregohet në (Z-3) sipas pretendimit 5. |
| 11 | Metoda për prodhimin e përbërjes së formulës (1) sipas pretendimit 1, duke përdorur përbërjen e formulës (8) prodhuar nga metoda që tregohet në (X-2) sipas pretendimit 2 dhe përbërja e formulës (7) prodhuar nga metoda që tregohet në (Z-3) sipas pretendimit 5. |
| 12 | Metoda për prodhimin e përbërjes së formulës (1) sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 6 deri në 11, duke përdorur përbërjen e formulës (11) prodhuar nga metoda që tregohet në (Y-1) sipas pretendimit 3. |
| 13 | Metoda për prodhimin e përbërjes së formulës (1) sipas pretendimit 12, ku në metodën e prodhimit (Y-1), përbërja e formulës (13) është prodhuar pa izoluar përbërjen e formulës (14), dhe përbërja e formulës (12) është prodhuar pa izoluar përbërjen e formulës (13). |
| 14 | (2Z)-{4,4,7-Trifluoro-1-[4-{[(2R)-2-fluoropropil]oksi}-2-(trifluorometil)benzoil]-1,2,3,4-tetrahidro-5H-1-benzazepin-5-ilidene}acetil kloride. |
| 15 | Metil 5-fluoro-2-{(4-metoksi-4-oksobutil)[(4-metilfenil)sulfonil]amino} benzoate. |