Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7048
2018.01.22
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.12.19
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/772
2017.12.12
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.02.22
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11807826.0
2011.12.19
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2651902
2017.11.08
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201061424601 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Reata Pharmaceuticals, Inc. | 2801 Gateway Drive, Suite 150, Irving, TX 75063-2648 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| VISNICK, Melean | 330 E. Las Colinas Blvd., Unit 428 Irving TX 75039 / US , US |
| BOLTON, Gary, L. | 4800 Hillway Court Ann Arbor MI 48105 / US , US |
| JIANG, Xin | 920 Mill Trail Coppell TX 75019 / US , US |
| CAPRATHE, Bradley | 31480 Myrna Livonia MI 48154 / US , US |
| LEE, Chitase | 695 Skynob Court Ann Arbor MI 48105 / US , US |
| ANDERSON, Eric | 602 Nicholas Ct. Southlake TX 76092 / US , US |
| ROARK, William, H. | 2810 Gladstone Ave. Ann Arbor MI 48104 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL |
(54) Titull
PIRAZOLIL DHE PIRIMIDINIL ENONE TRICIKLIKE SI MODULATORË TË INFLAMACIONIT ANTIOKSIDUES
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje e formulës: ku: atomet e etiketuara 1 dhe 2 janë përqasur ose nga një lidhje e dyfishtë ose një lidhje e dyfishtë e epoksidizuar; n është 1 ose 2; m është 0 ose 1; X është -CN, -CF3, ose -C(O)Ra, ku Ra është -OH, alkoksi(C≤6), alkilamino(C≤6), dialkilamino(C≤6), ose -NHS(O)2-alkil(C1-4); R1 dhe R2 janë secili në mënyrë të pavarur hidrogjen, hidroksi, halo, ose amino; ose alkil(C≤12), alkenil(C≤12), alkinil(C≤12), aril(C≤12), aralkil(C≤12), heteroaril(C≤12), heterocikloalkil(C≤12), acil(C≤12), alkoksi(C≤12), ariloksi(C≤12), aralkoksi(C≤12), heteroariloksi(C≤12), aciloksi(C≤12), alkilamino(C≤12), dialkilamino(C≤12), arilamino(C≤12), aralkilamino(C≤12), heteroaril-amino(C≤12), amido(C≤12), ose një version i zëvendësuar i çdonjërit prej këtyre grupeve ku një ose më shumë atome hidrogjen janë rivendosur në mënyrë të pavarur nga -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, ose -S(O)2NH2; ose R1 dhe R2 janë marrë së bashku dhe janë alkanediil(C≤12), alkenediil(C≤12), alkoksidiil(C≤12), alkilaminodiil(C≤12), ose një version i zëvendësuar i çdonjërit prej këtyre grupeve ku një ose më shumë atome hidrogjen janë rivendosur në mënyrë të pavarur nga -OH, -F, -Cl, -Br, -I, NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, ose -S(O)2NH2; R3 është në mungesë, hidrogjen; ose alkil(C≤12), alkenil(C≤12), alkinil(C≤12), aril(C≤12), aralkil(C≤12), heteroaril(C≤12), heterocikloalkil(C≤12), acil(C≤12) ose një version i zëvendësuar i çdonjërit prej këtyre grupeve ku një ose më shumë atome hidrogjen janë rivendosur në mënyrë të pavarur nga -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, ose -S(O)2NH2; ose R3 është marrë së bashku me R4 siç parashikohet më poshtë; parashikohet që R3 është në mungesë kur dhe vetëm kur atomi tek i cili është lidhur formon pjesë të një lidhje të dyfishtë; R4 është hidrogjen, hidroksi, amino, halo, ciano, ose okso; ose alkil(C≤12), alkenil(C≤12), alkinil(C≤12), aril(C≤12), aralkil(C≤12), heteroaril(C≤12), heterociklo-alkil(C≤12), acil(C≤12), alkoksi(C≤12), ariloksi(C≤12), aralkoksi(C≤12), heteroariloksi(C≤12), aciloksi(C≤12), alkilamino(C≤12), dialkilamino(C≤12), arilamino(C≤12), aralkilamino(C≤12), heteroarilamino(C≤12), amido(C≤12), ose një version i zëvendësuar i çdonjërit prej këtyre grupeve ku një ose më shumë atome hidrogjen janë rivendosur në mënyrë të pavarur nga -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, ose -S(O)2NH2; ose R4 është marrë së bashku me ose R3 ose R5 siç parashikohet më poshtë; R5 është në mungesë , hidrogjen; ose alkil(C≤12), alkenil(C≤12), alkinil(C≤12), aril(C≤12), aralkil(C≤12), heteroaril(C≤12), heterocikloalkil(C≤12), acil(C≤12) ose një version i zëvendësuar i çdonjërit prej këtyre grupeve ku një ose më shumë atome hidrogjen janë rivendosur në mënyrë të pavarur nga -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, ose -S(O)2NH2; ose R5 është marrë së bashku me R4 siç parashikohet më poshtë; parashikohet që R5 është në mungesë kur dhe vetëm kur atomi tek i cili është lidhur formon pjesë të një lidhje të dyfishtë; dhe R6 është hidrogjen, hidroksi, amino, halo, ciano, ose okso; ose alkil(C≤12), alkenil(C≤12), alkinil(C≤12), aril(C≤12), aralkil(C≤12), heteroaril(C≤12), heterociklo-alkil(C≤12), acil(C≤12), alkoksi(C≤12), ariloksi(C≤12), aralkoksi(C≤12), heteroariloksi(C≤12), aciloksi(C≤12), alkilamino(C≤12), dialkilamino(C≤12), arilamino(C≤12), aralkilamino(C≤12), heteroarilamino(C≤12), amido(C≤12), ose një version i zëvendësuar i çdonjërit prej këtyre grupeve ku një ose më shumë atome hidrogjen janë rivendosur në mënyrë të pavarur nga -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, ose -S(O)2NH2; parashikohet që kur R3 dhe R4 janë marrë së bashku, përbërja është përcaktuar më tej nga folrmula Ia: ku R7 është hidrogjen, hidroksi, amino, halo, ose ciano; ose alkil(C≤12), alkenil(C≤12), alkinil(C≤12), aril(C≤12), aralkil(C≤12), heteroaril(C≤12), heterocikloalkil(C≤12), acil(C≤12), alkoksi(C≤12), ariloksi(C≤12), aralk-oksi(C≤12), heteroariloksi(C≤12), aciloksi(C≤12), alkilamino(C≤12), dialkil-amino(C≤12), arilamino(C≤12), aralkilamino(C≤12), heteroarilamino(C≤12), amido(C≤12), ose një version i zëvendësuar i çdonjërit prej këtyre grupeve ku një ose më shumë atome hidrogjen janë rivendosur në mënyrë të pavarur nga -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, ose -S(O)2NH2; ose parashikohet që kur R4 dhe R5 janë marrë së bashku, përbërja është përcaktuar më tej nga folrmula Ib: ku R8 është hidrogjen, hidroksi, amino, halo, ose ciano; ose alkil(C≤12), alkenil(C≤12), alkinil(C≤12), aril(C≤12), aralkil(C≤12), heteroaril(C≤12), heterocikloalkil(C≤12), acil(C≤12), alkoksi(C≤12), ariloksi(C≤12), aralk-oksi(C≤12), heteroariloksi(C≤12), aciloksi(C≤12), alkilamino(C≤12), dialkil-amino(C≤12), arilamino(C≤12), aralkilamino(C≤12), heteroarilamino(C≤12), amido(C≤12), ose një version i zëvendësuar i çdonjërit prej këtyre grupeve ku një ose më shumë atome hidrogjen janë rivendosur në mënyrë të pavarur nga -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, ose -S(O)2NH2; ose një kripë ose tautomer farmaceutikisht i pranueshëm i saj. |
| 2 | Përbërja e pretendimit 1, përcaktuar më tej nga folrmula: ku: n është 1 ose 2; X është -CN, -CF3, ose -C(O)Ra, ku Ra është -OH, alkoksi(C≤6), alkilamino(C≤6), dialkilamino(C≤6), ose -NHS(O)2-alkil(C1-4); R1 dhe R2 janë secili në mënyrë të pavarur hidrogjen, hidroksi, halo, ose amino; ose alkil(C≤12), alkenil(C≤12), alkinil(C≤12), aril(C≤12), aralkil(C≤12), heteroaril(C≤12), heterocikloalkil(C≤12), acil(C≤12), alkoksi(C≤12), ariloksi(C≤12), aralkoksi(C≤12), heteroariloksi(C≤12), aciloksi(C≤12), alkilamino(C≤12), dialkilamino(C≤12), arilamino(C≤12), aralkilamino(C≤12), heteroaril-amino(C≤12), amido(C≤12), ose një version i zëvendësuar i çdonjërit prej këtyre grupeve ku një ose më shumë atome hidrogjen janë rivendosur në mënyrë të pavarur nga -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, ose -S(O)2NH2; ose R1 dhe R2 janë marrë së bashku dhe janë alkanediil(C≤12), alkenediil(C≤12), alkoksidiil(C≤12), alkilaminodiil(C≤12), ose një version i zëvendësuar i çdonjërit prej këtyre grupeve ku një ose më shumë atome hidrogjen janë rivendosur në mënyrë të pavarur nga -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, ose -S(O)2NH2; R3 është në mungesë , hidrogjen; ose alkil(C≤12), alkenil(C≤12), alkinil(C≤12), aril(C≤12), aralkil(C≤12), heteroaril(C≤12), heterocikloalkil(C≤12), acil(C≤12) ose një version i zëvendësuar i çdonjërit prej këtyre grupeve ku një ose më shumë atome hidrogjen janë rivendosur në mënyrë të pavarur nga -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, ose -S(O)2NH2; parashikohet që R3 është në mungesë kur dhe vetëm kur atomi tek i cili është lidhur formon pjesë të një lidhje të dyfishtë; R5 është në mungesë , hidrogjen; ose alkil(C≤12), alkenil(C≤12), alkinil(C≤12), aril(C≤12), aralkil(C≤12), heteroaril(C≤12), heterocikloalkil(C≤12), acil(C≤12) ose një version i zëvendësuar i çdonjërit prej këtyre grupeve ku një ose më shumë atome hidrogjen janë rivendosur në mënyrë të pavarur nga -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, ose -S(O)2NH2; parashikohet që R5 është në mungesë kur dhe vetëm kur atomi tek i cili është lidhur formon pjesë të një lidhje të dyfishtë; dhe R6 është hidrogjen, hidroksi, amino, halo, ose ciano; ose alkil(C≤12), alkenil(C≤12), alkinil(C≤12), aril(C≤12), aralkil(C≤12), heteroaril(C≤12), heterociklo-alkil(C≤12), acil(C≤12), alkoksi(C≤12), ariloksi(C≤12), aralkoksi(C≤12), hetero-ariloksi(C≤12), aciloksi(C≤12), alkilamino(C≤12), dialkilamino(C≤12), arilamino(C≤12), aralkilamino(C≤12), heteroarilamino(C≤12), amido(C≤12), ose një version i zëvendësuar i çdonjërit prej këtyre grupeve ku një ose më shumë atome hidrogjen janë rivendosur në mënyrë të pavarur nga -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, ose -S(O)2NH2; ose një kripë ose tautomer farmaceutikisht i pranueshëm i saj. |
| 3 | Përbërja e pretendimit 1, përcaktuar më tej nga folrmula: ku: R1 dhe R2 janë secili në mënyrë të pavarur hidrogjen, hidroksi, halo, ose amino; ose alkil(C≤12), alkenil(C≤12), alkinil(C≤12), aril(C≤12), aralkil(C≤12), heteroaril(C≤12), heterocikloalkil(C≤12), acil(C≤12), alkoksi(C≤12), ariloksi(C≤12), aralkoksi(C≤12), heteroariloksi(C≤12), aciloksi(C≤12), alkilamino(C≤12), dialkilamino(C≤12), arilamino(C≤12), aralkilamino(C≤12), heteroaril-amino(C≤12), amido(C≤12), ose një version i zëvendësuar i çdonjërit prej këtyre grupeve ku një ose më shumë atome hidrogjen janë rivendosur në mënyrë të pavarur nga -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, ose -S(O)2NH2; ose R1 dhe R2 janë marrë së bashku dhe janë alkanediil(C≤12), alkenediil(C≤12), alkoksidiil(C≤12), alkilaminodiil(C≤12), ose një version i zëvendësuar i çdonjërit prej këtyre grupeve ku një ose më shumë atome hidrogjen janë rivendosur në mënyrë të pavarur nga -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, ose -S(O)2NH2; R3 është në mungesë , hidrogjen; ose alkil(C≤12), alkenil(C≤12), alkinil(C≤12), aril(C≤12), aralkil(C≤12), heteroaril(C≤12), heterocikloalkil(C≤12), acil(C≤12) ose një version i zëvendësuar i çdonjërit prej këtyre grupeve ku një ose më shumë atome hidrogjen janë rivendosur në mënyrë të pavarur nga -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, ose -S(O)2NH2; parashikohet që R3 është në mungesë kur dhe vetëm kur atomi tek i cili është lidhur formon pjesë të një lidhje të dyfishtë; R5 është në mungesë , hidrogjen; ose alkil(C≤12), alkenil(C≤12), alkinil(C≤12), aril(C≤12), aralkil(C≤12), heteroaril(C≤12), heterocikloalkil(C≤12), acil(C≤12) ose një version i zëvendësuar i çdonjërit prej këtyre grupeve ku një ose më shumë atome hidrogjen janë rivendosur në mënyrë të pavarur nga -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, ose -S(O)2NH2; parashikohet që R5 është në mungesë kur dhe vetëm kur atomi tek i cili është lidhur formon pjesë të një lidhje të dyfishtë; dhe R6 është hidrogjen, hidroksi, amino, halo, ose ciano; ose alkil(C≤12), alkenil(C≤12), alkinil(C≤12), aril(C≤12), aralkil(C≤12), heteroaril(C≤12), heterociklo-alkil(C≤12), acil(C≤12), alkoksi(C≤12), ariloksi(C≤12), aralkoksi(C≤12), hetero-ariloksi(C≤12), aciloksi(C≤12), alkilamino(C≤12), dialkilamino(C≤12), arilamino(C≤12), aralkilamino(C≤12), heteroarilamino(C≤12), amido(C≤12), ose një version i zëvendësuar i çdonjërit prej këtyre grupeve ku një ose më shumë atome hidrogjen janë rivendosur në mënyrë të pavarur nga -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, ose -S(O)2NH2; ose një kripë ose tautomer farmaceutikisht i pranueshëm i saj. |
| 4 | Përbërja e pretendimit 3, përcaktuar më tej nga folrmula: ku: R1 dhe R2 janë secili në mënyrë të pavarur hidrogjen, hidroksi, halo, ose amino; ose alkil(C≤12), alkenil(C≤12), alkinil(C≤12), aril(C≤12), aralkil(C≤12), heteroaril(C≤12), heterocikloalkil(C≤12); acil(C≤12), alkoksi(C≤12), ariloksi(C≤12), aralkoksi(C≤12), heteroariloksi(C≤12), aciloksi(C≤12), alkilamino(C≤12), dialkilamino(C≤12), arilamino(C≤12), aralkilamino(C≤12), heteroaril-amino(C≤12), amido(C≤12), ose një version i zëvendësuar i çdonjërit prej këtyre grupeve ku një ose më shumë atome hidrogjen janë rivendosur në mënyrë të pavarur nga -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, ose -S(O)2NH2; R3 është hidrogjen; ose alkil(C≤12), alkenil(C≤12), alkinil(C≤12), aril(C≤12), aralkil(C≤12), heteroaril(C≤12), heterocikloalkil(C≤12), acil(C≤12) ose një version i zëvendësuar i çdonjërit prej këtyre grupeve ku një ose më shumë atome hidrogjen janë rivendosur në mënyrë të pavarur nga -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, ose -S(O)2NH2; dhe R6 është hidrogjen, hidroksi, amino, halo, ose ciano; ose alkil(C≤12), alkenil(C≤12), alkinil(C≤12), aril(C≤12), aralkil(C≤12), heteroaril(C≤12), heterociklo-alkil(C≤12), acil(C≤12), alkoksi(C≤12), ariloksi(C≤12), aralkoksi(C≤12), hetero-ariloksi(C≤12), aciloksi(C≤12), alkilamino(C≤12), dialkilamino(C≤12), arilamino(C≤12), aralkilamino(C≤12), heteroarilamino(C≤12), amido(C≤12), ose një version i zëvendësuar i çdonjërit prej këtyre grupeve ku një ose më shumë atome hidrogjen janë rivendosur në mënyrë të pavarur nga -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, ose -S(O)2NH2; ose një kripë ose tautomer farmaceutikisht i pranueshëm i saj. |
| 5 | Përbërja e pretendimit 3, përcaktuar më tej nga folrmula: ku: R1 dhe R2 janë secili në mënyrë të pavarur hidrogjen, hidroksi, halo, ose amino; ose alkil(C≤12), alkenil(C≤12), alkinil(C≤12), aril(C≤12), aralkil(C≤12), heteroaril(C≤12), heterocikloalkil(C≤12), acil(C≤12), alkoksi(C≤12), ariloksi(C≤12), aralkoksi(C≤12), heteroariloksi(C≤12), aciloksi(C≤12), alkilamino(C≤12), dialkilamino(C≤12), arilamino(C≤12), aralkilamino(C≤12), heteroaril-amino(C≤12), amido(C≤12), ose një version i zëvendësuar i çdonjërit prej këtyre grupeve ku një ose më shumë atome hidrogjen janë rivendosur në mënyrë të pavarur nga -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, ose -S(O)2NH2; ose R1 dhe R2 janë marrë së bashku dhe janë alkanediil(C≤12), alkenediil(C≤12), alkoksidiil(C≤12), alkilaminodiil(C≤12), ose një version i zëvendësuar i çdonjërit prej këtyre grupeve ku një ose më shumë atome hidrogjen janë rivendosur në mënyrë të pavarur nga -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, ose -S(O)2NH2; R5 është hidrogjen; ose alkil(C≤12), alkenil(C≤12), alkinil(C≤12), aril(C≤12), aralkil(C≤12), heteroaril(C≤12), heterocikloalkil(C≤12), acil(C≤12) ose një version i zëvendësuar i çdonjërit prej këtyre grupeve ku një ose më shumë atome hidrogjen janë rivendosur në mënyrë të pavarur nga -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, ose -S(O)2NH2; dhe R6 është hidrogjen, hidroksi, amino, halo, ose ciano; ose alkil(C≤12), alkenil(C≤12), alkinil(C≤12), aril(C≤12), aralkil(C≤12), heteroaril(C≤12), heterocikloalkil(C≤12), acil(C≤12), alkoksi(C≤12), ariloksi(C≤12), aralkoksi(C≤12), heteroariloksi(C≤12), aciloksi(C≤12), alkilamino(C≤12), dialkilamino(C≤12), arilamino(C≤12), aralkilamino(c≤12), heteroarilamino(c≤12), amido(C≤12), ose një version i zëvendësuar i çdonjërit prej këtyre grupeve ku një ose më shumë atome hidrogjen janë rivendosur në mënyrë të pavarur nga -OH, =F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, ose -S(O)2NH2; ose një kripë ose tautomer farmaceutikisht i pranueshëm i saj. |
| 6 | Përbërja e pretendimit 1, përcaktuar më tej si: ku: R1 dhe R2 janë secili në mënyrë të pavarur hidrogjen, hidroksi, halo, ose amino; ose alkil(C≤12), alkenil(C≤12), alkinil(C≤12), aril(C≤12), aralkil(C≤12), heteroaril(C≤12), heterocikloalkil(C≤12), acil(C≤12), alkoksi(C≤12), ariloksi(C≤12), aralkoksi(C≤12), heteroariloksi(C≤12), aciloksi(C≤12), alkilamino(C≤12), dialkilamino(C≤12), arilamino(C≤12), aralkilamino(C≤12), heteroarilamino(C≤12), amido(C≤12), ose një version i zëvendësuar i çdonjërit prej këtyre grupeve ku një ose më shumë atome hidrogjen janë rivendosur në mënyrë të pavarur nga -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, ose-S(O)2NH2; R4 është hidrogjen, hidroksi, amino, halo, ose ciano; ose alkil(C≤12), alkenil(C≤12), alkinil(C≤12), aril(C≤12), aralkil(C≤12), heteroaril(C≤12), heterociklealkil(C≤12), acil(C≤12), alkoksi(C≤12), ariloksi(C≤12), aralkoksi(C≤12), heteroariloksi(C≤12), aciloksi(C≤12), alkilamino(C≤12), dialkilamino(C≤12), arilamino(C≤12), aralkilamino(C≤12), heteroarilamino(C≤12), amido(C≤12), ose një version i zëvendësuar i çdonjërit prej këtyre grupeve ku një ose më shumë atome hidrogjen janë rivendosur në mënyrë të pavarur nga -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, ose -S(O)2NH2; R6 është hidrogjen, hidroksi, amino, halo, ose ciano; ose alkil(C≤12), alkenil(C≤12), alkinil(C≤12), aril(C≤12), aralkil(C≤12), heteroaril(C≤12), heterocikloalkil(C≤12), acil(C≤12), alkoksi(C≤12), ariloksi(C≤12), aralkoksi(C≤12), heteroariloksi(C≤12), aciloksi(C≤12), alkilamino(C≤12), dialkilamino(C≤12), arilamino(C≤12), aralkilamino(C≤12), heteroarilamino(C≤12), amido(C≤12), ose një version i zëvendësuar i çdonjërit prej këtyre grupeve ku një ose më shumë atome hidrogjen janë rivendosur në mënyrë të pavarur nga -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, ose -S(O)2NH2; ose një kripë ose tautomer farmaceutikisht i pranueshëm i saj. |
| 7 | Përbërja e pretendimit 1, ku atomet e etiketuara 1 dhe 2 janë përqasur nga një lidhje e dyfishtë. |
| 8 | Përbërja sipas një prej pretendimeve 1, 2 dhe 7, ku X është -CN. |
| 9 | Përbërja sipas një prej pretendimeve 1-8, ku R1 ose R2 është alkil(C≤8). |
| 10 | Përbërja e pretendimit 9, ku R1 dhe R2 janë secili metil. |
| 11 | Përbërja e pretendimit 9, ku R1 është metil dhe R2 është hidrogjen. |
| 12 | Përbërja sipas një prej pretendimeve 1-3 dhe 7-11, ku R3 është në mungesë |
| 13 | Përbërja sipas një prej pretendimeve 1 dhe 6-12, ku R4 është hidrogjen. |
| 14 | Përbërja sipas një prej pretendimeve 1 dhe 7-12, ku R4 është okso. |
| 15 | Përbërja sipas një prej pretendimeve 1 dhe 6-12, ku R4 është alkil(C≤8), aril(C≤8), acil(C≤8), alkoksi(C≤8) ose një version i zëvendësuar i çdonjërit prej këtyre grupeve ku një ose më shumë atome hidrogjen janë rivendosur në mënyrë të pavarur nga -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, ose -S(O)2NH2. |
| 16 | Përbërja sipas një prej pretendimeve 1-3 dhe 7-15, ku R5 është në mungesë. |
| 17 | Përbërja sipas një prej pretendimeve 1-3, 5, dhe 7-15, ku R5 është hidrogjen. |
| 18 | Përbërja sipas një prej pretendimeve 1-3, 5, dhe 7-15, ku R5 është alkil(C≤8), aril(C≤8), acil(C≤8), ose një version i zëvendësuar i çdonjërit prej këtyre grupeve ku një ose më shumë atome hidrogjen janë rivendosur në mënyrë të pavarur nga -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, ose -S(O)2NH2. |
| 19 | Përbërja sipas një prej pretendimeve 1-18, ku R6 është hidrogjen. |
| 20 | Përbërja sipas një prej pretendimeve 1-19, ku R6 është halo. |
| 21 | Përbërja sipas një prej pretendimeve 1-19, ku R6 është alkil(C≤6) ose alkil(C≤6) i zëvendësuar ku një ose më shumë atome hidrogjen janë rivendosur në mënyrë të pavarur nga -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, ose -S(O)2NH2. |
| 22 | Përbërja sipas një prej pretendimeve 1-21, ku R6 është aril(C≤8), heteroaril(C≤8) ose një version i zëvendësuar prej ose këtyre grupeve ku një ose më shumë atome hidrogjen janë rivendosur në mënyrë të pavarur nga -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, ose -S(O)2NH2. |
| 23 | Përbërja sipas një prej pretendimeve 1-18, ku R6 është alkoksi(C≤8). |
| 24 | Përbërja e pretendimit 1, përcaktuar më tej si: |
| 25 | Përbërja e pretendimit 1, përcaktuar më tej si: |
| 26 | Një përbërje e formulës: |
| 27 | Një përbërje e formulës: |
| 28 | Një kompozim farmaceutik që përfshin: a) përbërjen sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-27; b) një izomer optik i përbërjes, ku izomeri optik është enantiomer i përbërjes; dhe c) një ekscipient. |