Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7216
2018.05.07
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2035.05.12
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/766
2017.12.07
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.05.21
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
15792266.7
2015.05.12
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3144306
2017.11.15
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| JP | 20140099677 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Teijin Pharma Limited | 2-1, Kasumigaseki 3-chome Chiyoda-ku Tokyo 100-0013 / JP |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| TAKAHASHI, Yoshimasa | c/o Teijin Pharma Limited 2-1 Kasumigaseki 3-chome Chiyoda-ku Tokyo 100-0013 / JP , JP |
| TAKEUCHI, Susumu | c/o Teijin Pharma Limited 2-1 Kasumigaseki 3-chome Chiyoda-ku Tokyo 100-0013 / JP , JP |
| MARUYAMA, Akinobu | c/o Teijin Pharma Limited 2-1 Kasumigaseki 3-chome Chiyoda-ku Tokyo 100-0013 / JP , JP |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Arben Kryeziu | Rruga Idriz Dollaku , Pall.5,Shk.2, Ap.39, Tirane, Kutia Postare 8198 , AL |
| Arben Kryeziu | Rruga Idriz Dollaku , Pall.5,Shk.2, Ap.39, Tirane, Kutia Postare 8198 , AL |
(54) Titull
DERIVATE PIRAZINE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Derivat pirazine i përfaqësuar nga formula e mëposhtëme (I) ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ose një solvat i tij: [Formula kimike 1] ku, X1 përfaqëson një atom azot ose CH; R1 përfaqëson një atom hidrogjen, një grup alkil C1-C6, një grup cikloalkil C3-C6, një grup alkenil C2-C6, një grup alkinil C2-C6, një atom halogjen, një grup trifluorometil, një grup difluorometil, një grup ciano, një grup alkilkarbonil C2-C7, një grup alkilsulfonil C1-C6, një grup nitro, një grup amino, një grup amino di(C1-C6 alkil), një grup formil, një grup hidroksil, një grup alkoksi C1-C6, një grup alkilthio C1-C6, ose një grup fenil ose grup fenoksi të cilët mund të zëvendësohen me 1 deri 3 Ra’s; Ra përfaqëson një atom halogjen, një grup alkil C1-C6, një grup cikloalkil C3-C6, ose një grup alkoksi C1-C6; R2 përfaqëson një grup alkil C1-C6, një grup cikloalkil C3-C6 ose një grup alkoksi C1-C6; p përfaqëson çdo numër nga 0 deri në 2; R3 përfaqëson një atom hidrogjen, një grup alkil C1-C6, një grup cikloalkil C3-C6, një grup alkenil C2-C6, një grup alkinil C2-C6, një grup alkoksi C1-C6, një grup alkilkarbonil C2-C7, një grup alkiltio C1-C6, një atom halogjen, një grup trifluorometil, një grup difluorometil, një grup ciano, një grup fenil, një grup piridil, një grup fenoksi, ose një COORb; R4 përfaqëson një grup tetrazolil, -COORc, -CONHSO2-( C1-C6 alkil), ose një nga grupet e mëposhtëme: [Formula kimike 2] Rb dhe Rc mund të jenë të njëjta ose të ndryshmë dhe përfaqësojnë një atom hidrogjen, ose një grup alkil C1-C6; Z përfaqëson njërën nga grupet e mëposhtëme të përfaqësuar nga Z1 deri Z7: [Formula kimike 3] R5 përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup alkil C1-C6; R6 dhe R7 mund të jenë të njëjta ose të ndryshme dhe përfaqësojnë një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup alkil C1-C6, një grup alkoksi C1-C6, një grup trifluorometil, një grup trifluorometoksi, një grup ciano, një grup nitro, ose një grup fenoksi, ose R6 dhe R7 së bashku formojnë një grup alkilenedioksi C1-C3; R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14 dhe R15 secila më vehte përfaqëson një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup alkil C1-C6, një grup alkoksi C1-C6, një grup difluorometil, një grup trifluorometil, një grup ciano, ose një grup amino di(C1-C6 alkil); R16 dhe R17 mund të jenë të njëjta ose të ndryshme dhe përfaqësojnë një atom halogjen; q dhe r veç e veç përfaqësojnë 0 deri 1; W përfaqëson një atom squfur, një atom oksigjen, ose NRd; dhe Rd përfaqëson një atom hidrogjen, një grup alkil C1-C6, ose një grup benzil. |
| 2 | Derivati i pirazinës ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e tij, ose solvati i tij, sipas pretendimit 1, ku X1 është një atom azot. |
| 3 | Derivati i pirazinës ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e tij, ose solvati i tij sipas pretendimit 1, ku X1 është CH |
| 4 | Derivati i pirazinës ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e tij, ose solvati i tij, sipas njerit prej pretendimeve 1 deri 3, ku R1 përfaqëson një atom hidrogjen, një grup alkil C1-C6 , një grup cikloalkil C3-C6, një atom halogjen, një grup trifluorometil, një grup ciano, një grup hidroksil, një grup alkoksi C1-C6 , një grup fenil, ose një grup fenoksi. |
| 5 | Derivati i pirazinës ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e tij, ose solvati i tij sipas njerit prej pretendimeve 1 deri 3, ku R1 përfaqëson një atom hidrogjen, një grup metil, një grup etil, një grup ciklopropil, një grup izopropil, një grup metoksi, një grup etoksi, një grup ciano, një grup hidroksil, një grup fenil, ose një grup fenoksi. |
| 6 | Derivati i pirazinës i përfaqësuar nga formula e mëposhtëme (1a) ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e tij, ose solvati i tij sipas njerit prej pretendimeve 1 deri 5: [Formula kimike 4] ku X1, R1, R2, R3, R4, p, dhe Z janë ashtu siç përcaktohen më sipër. |
| 7 | Derivati i pirazinës ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e tij, ose solvati i tij sipas njerit prej pretendimeve 1 deri 6, ku R3 është një atom hidrogjen, një grup alkil C1-C6, ose një atom halogjen. |
| 8 | Derivati i pirazinës ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e tij, ose solvati i tij sipas njerit prej pretendimeve 1 deri 6, ku R3 është një atom hidrogjen, një grup metil, ose një atom klorine. |
| 9 | Derivati i pirazinës ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e tij, ose solvati i tij sipas njerit prej pretendimeve 1 deri 8, ku R4 është –COORc. |
| 10 | Derivati i pirazinës ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e tij, ose solvati i tij sipas njerit prej pretendimeve 1 deri 8, ku R4 është një grup karboksil. |
| 11 | Derivati i pirazinës ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e tij, ose solvati i tij sipas njerit prej pretendimeve 1 deri 10, ku Z përfaqëson Z1 ose Z2 dhe W përfaqësojnë një atom squfur. |
| 12 | Derivati i pirazinës ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e tij, ose solvati i tij sipas njerit prej pretendimeve 1 deri 10, ku Z përfaqëson formulat e mëposhtëme Z1a ose Z2a: [Formula kimike 5] ku R5, R6, R7, R8 dhe R9 janë ashtu siç përcaktohen më sipër. |
| 13 | Derivati i pirazinës ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e tij, ose solvati i tij sipas njerit prej pretendimeve 1 deri 12, ku R6 përfaqëson një atom hidrogjen dhe R6, R7, R8 dhe R9 secili veç e veç përfaqëson një atom hidrogjen, një atom halogjen, ose një grup alkil C1-C6. |
| 14 | Derivati i pirazinës ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e tij, ose solvati i tij sipas njerit prej pretendimeve 1 deri 13, ku p përfaqëson 0. |
| 15 | Derivati i pirazinës ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e tij, ose solvati i tij sipas pretendimit 1, i përzgjedhur nga komponimet e mëposhtëme (1) deri (14) ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre ose një solvat i tyre: (1) 1-(2,5-diklorobenzil)-4-metil-2-(pirazin-2-il)-1H-imidazole-5-acid karboksilik (2) 1-(2,5-diklorobenzil)-4-metil-2-(6-metilpirazin-2-il)-1H-imidazole-5-acid karboksilik (3) 1-(2,5-diklorobenzil)-2-(6-etilpirazin-2-il)-4-metil-1H-imidazole-5-acid karboksilik (4) 1-(2,5-diklorobenzil)-4-metil-2-(6-fenilpirazin-2-il) -1H-imidazole-5-acid karboksilik (5) 1-(2,5-diklorobenzil)-2-(6-metoksipirazin-2-il)-4-metil-1H-imidazole-5-acid karboksilik (6) 1-(2,5-diklorobenzil)-4-metil-2-(6-fenoksipirazin-2-il)-1H-imidazole-5-acid karboksilik (7) 1-(2,5-diklorobenzil)-2-(6-etoksipirazin-2-il)-4-metil-1H-imidazole-5-acid karboksilik (8) 2-(6-cianopirazin-2-il)-1-(2,5-diklorobenzil)-4-metil-1H-imidazole-5-acid karboksilik (9) 1-(2,5-diklorobenzil)-2-(6-izopropilpirazin-2-il)- 4-metil-1H-imidazole-5-acid karboksilik (10) 2--(6-ciklopropilpirazin-2-il)-1-(2,5-diklorobenzil)- 4-metil-1H-imidazole-5-acid karboksilik (11) 1-((2,5-diklorotiofene-3-il)metil)-4-metil-2-(pirazin-2-il)-1H-imidazole-5-acid karboksilik (12) 1-((2,5-diklorotiofene-3-il)metil)-4-metil-2-( 6-metilpirazin-2-il)-1H-imidazole-5-acid karboksilik (13) 1-benzil-2-(6-(2-fluoro-6-metoksifenoksi)pirazin-2-il)- 4-metil-1H-imidazole-5-acid karboksilik (14) 1-(2,5-diklorobenzil)-2-(pirazin-2-il)-1H-pirrole-5-acid karboksilik |
| 16 | Një përbërje farmaceutike që përmban derivatin e pirazinës ose kripën farmaceutikisht të pranueshme të tij, ose solvatin e tij sipas njerit prej pretendimeve 1 deri 15; dhe një mbartës farmaceutikisht të prannueshëm. |
| 17 | Një agjent terapeutik ose një agjent parandalues, që përmban derivatin e pirazinës ose kripën farmaceutikisht të pranueshme të tij, ose solvatin e tij sipas njerit prej pretendimeve 1 deri 15, për t’u përdorur në terapinë ose parandalimin e njërës prej sëmundjeve të përzgjedhura nga grupi i përbërë nga cerma, hiperuricemia, hipertensioni, sëmundjet e veshkave, diabeti, arterioskleroza, ose sindroma Lesch-Nyhan. |