Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7138
2018.03.07
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.12.19
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/759
2017.12.07
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.03.27
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12858809.2
2012.12.19
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2794665
2017.11.22
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201161577223 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Dilafor AB | Karolinska Institutet Science Park Fogdevreten 2A 171 65 Solna / SE |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| ERIKSSON, Per-Olov | Erikslund Norrlänna S-645 91 Strängnäs / SE , SE |
| HOLMER, Erik | Aluddsvägen 14 S-112 65 Stockholm / SE , SE |
| EKRE, Hans-Peter | Stenkullavägen 26 S-112 65 Stockholm / SE , SE |
| LINDAHL, Ulf | Torgvägen 7 S-756 46 Uppsala / SE , SE |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| FATOS DEGA | NIKOLLA TUPE; Nd. 2; H. 4; Ap. 30; NJËSIA ADMINISTRATIVE NR. 5; NJËSIA BASHKIAKE NR. 5; 1019; TIRANË, TIRANË, TIRANË , TIRANË , AL |
| FATOS DEGA | NIKOLLA TUPE; Nd. 2; H. 4; Ap. 30; NJËSIA ADMINISTRATIVE NR. 5; NJËSIA BASHKIAKE NR. 5; 1019; TIRANË, TIRANË, TIRANË , TIRANË , AL |
(54) Titull
GLIKOSAMINOGLIKANE JO ANTI-KOAGULUESE QË PËRMBAJNË NJËSI TË PËRSËRITURA TË DISAKARDISË DHE PËRDORIMI MJEKËSOR I TYRE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një glikosaminoglikan i modifikuar kimikisht që përzgjidhet nga grupi i përbërë nga heparinë dhe sulfat heparani, dhe i cili glikosaminoglikan i modifikuar kimikisht ka: (i) aktivitet të antifaktorit IIa më të vogël se 10 IU/mg; (ii) aktivitet të antifaktorit Xa më të vogël se 10 IU/mg; dhe (iii) peshë molekulare mesatare të ponderuar (Mw) nga 4.6 (±10%) deri 6.9 (±10%) kDa; dhe ku: (iv) sakaridi i shfaqur në mënyrë mbizotëruese i glikosaminoglikanit të modifikuar kimikisht ka (Formula I): ku n është një numër i plotë nga 2 deri në 20, kështu që zinxhirët polisakaridë kanë nga 2 deri në 20 njësi disakaride me peshë molekulare ndërmjet 1,2 dhe 12 kDa; dhe (v) zinxhirët polisakaridë janë në thelb të lirë nga acidet iduronike dhe/ose glukuronike të pasulfatuara dhe kimikisht të paprekura nga sekuencat pentasakaride që ndërmjetësojnë efektin antikoagulant; dhe (vi) glikosaminoglikanet e modifikuara kimikisht kanë shpërndarje të polisakarideve dhe të peshës molekulare përkatëse të shprehur si peshë kumulative në % sipas tabelës: Pesha molekulare, kDa Pesha kumulative, % >10 4-15 >8 10-25 >6 22-45 >3 >70 |
| 2 | Glikosaminoglikani i modifikuar kimikisht sipas pretendimit 1, ku zinxhirët polisakaridë që shfaqen në mënyrë mbizotëruese kanë ndërmjet 6 dhe 12 njësi disakaride me pesha molekulare nga 3.6 - 7.2 kDa. |
| 3 | Glikosaminoglikani i modifikuar kimikisht sipas cilitdo prej pretendimeve 1-2, që përmban glukosamina të pangopura fund jo-reduktuese të pranishme si sinjale në intervalin 5.0 deri 6.5 ppm në një spektër 1H-NMR me intensitet (raport në %) më të vogël se 4% në lidhje me sinjalin në 5.42 ppm nga heparina indigjene. |
| 4 | Glikosaminoglikanet e modifikuara kimikisht sipas pretendimit 3, ku glikosaminoglikanet e modifikuara janë të pranishme si sinjale në intervalin 5.95 ppm dhe 6.15 ppm në një spektër 1H-NMR. |
| 5 | Glikosaminoglikani i modifikuar kimikisht sipas cilitdo prej pretendimeve 1-4, ku glikosaminoglikani i modifikuar është heparinë. |
| 6 | Një metodë për përgatitjen e një glikosaminoglikani të sulfatuar, kimikisht të modifikuar, të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga heparina dhe sulfat heparani me aktivitet të antifaktorit IIa më të vogël se 10 IU/mg, aktivitet të antifaktorit Xa më të vogël se 10 IU/mg dhe peshë molekulare mesatare të ponderuar (Mw) nga 4.6 (±10%) deri 6.9 (±10%) kDa, që përfshin hapat e njëpasnjëshëm të: (a) oksidimit të acideve glukuronike dhe iduronike me anë të përpunimit me periodate, (b) eliminimit ose minimizimit të efekteve të oksidimit të përbërësve me përmbajtje jodi, (c) depolimerizimin e zinxhirëve polisakaridë në kushte alkaline, dhe (d) reduktimin dhe stabilizimin e grupeve aldehide fundore me anë të një reaksioni me një agjent reduktues, ku koha që kalon ndërmjet mbarimit të hapit a) dhe fillimit të hapit d) është nga 1 (±10%) orë deri 6 (±10%) orë. |
| 7 | Metoda sipas pretendimit 6, ku oksidimi periodat kryhet: (i) në një temperaturë mbi 10°C; (ii) në një tretësirë me përqëndrim glikosaminoglikani fillestar 10(±1)% deri 20(±2)% w/v; (iii) për të paktën 15 orë; dhe/ose (iv) në temperaturën 15 ± 2°C, me përqëndrim glikosaminoglikani 15(±1.5)% dhe me pH 5 (±10%), për 18 (±10%) orë deri 24 (±10%) orë. |
| 8 | Metoda sipas pretendimit 6 ose pretendimit 7, ku oksidimi periodat kryhet për 18 (±10%) orë deri 24 (±10%) orë. |
| 9 | Metoda sipas cilitdo prej pretendimeve 6-8, ku depolimerizimi kryhet në një temperaturë mbi 20 (±10%) °C. |
| 10 | Një glikosaminoglikan i modifikuar kimikisht që merret me një metodë sipas cilitdo prej pretendimeve 6-9, ku glikosaminoglikani i modifikuar kimikisht është në thelb i lirë nga acidet iduronike dhe/ose glukuronike të pasulfatuara dhe kimikisht të paprekura të heparinës indigjene, dhe përmban një shpërndarje të peshave molekulare të polisakarideve të shprehur si peshë kumulative në % të peshës sipas tabelës së mëposhtme: Pesha molekulare, kDa Pesha kumulative, % >10 4-15 >8 10-25 >6 22-45 >3 >70 |
| 11 | Një përbërje farmaceutike që përmban një sasi terapeutikisht të efektshme të glikosaminoglikaneve të sulfatuara, kimikisht të modifikuara, sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 5 ose 10 dhe një transportues (bartës) farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 12 | Një glikosaminoglikan i modifikuar kimikisht sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 5 ose 10 për përdorim në mjekimin dhe parandalimin e një kondicioni të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga distoçia dhe sepsis. |