Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7029
2018.01.18
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.12.15
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/754
2017.12.04
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.02.22
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
15174246.7
2010.12.15
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3001903
2017.10.25
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 288544 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Samumed, LLC | 9381 Judicial Drive, Suite 160, San Diego, California 92121 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| WALLACE, David Mark | 6448 Peinado Way San Diego, CA California 92121 / US , US |
| HOOD, John | 10831 Vereda Sol del Dios San Diego, CA California 92130 / US , US |
| KC, Sunil Kumar | 10504 Clasico Court San Diego, CA California 92127 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL |
(54) Titull
1H-PIRAZOLO[3,4-B] PIRIDINES DHE PËRDORIMET TERAPEUTIKE TË TYRE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj që ka strukturën e Formulës Ib: ku: R1, R2, R3, R5, R6, dhe R8 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga H, C1-9 alkil, halide, -CF3, -(C1-9 alkil)nkarbociklilR12, -(C1-9 alkil)nheterociklilR12,-(C1-9 alkil)narilR12, -(C1-9 alkil)nheteroarilR12, -(C1-9 alkil)nOR9, -(C1-9 alkil)nSR9, -(C1-9 alkil)nS(=O)R10, -(C1-9 alkil)nSO2R9, -(C1-9 alkil)n(R9)SO2R9, -(C1-9 alkil)nSO2N(R9)2,-(C1-9 alkil)nN(R9)2, -(C1-9 alkil)nN(R9)C(=A)N(R9)2, -(C1-9 alkil)nC(=A)N(R9)2, -(C1-9 alkil)nN(R9)C(=A)R9, -(C1-9 alkil)nN(R9)C(=A)CH(R9)2, -NO2, -CN, -(C1-9 alkil)nCO2R9 dhe -(C1-9 alkil)nC(=A)R9; në mënyrë alternative, një nga secila R1 dhe R2, R2 dhe R3, ose R5 dhe R6, janë marrë së bashkur për të formuar një unazë e cila është zgjedhur nga grupi i përbërë nga aril, heteroaril, ku secila lidhje përfaqësuar nga një ndërprerje dhe vijë e ngurtë përfaqëson një lidhje të zgjedhur nga grupi i përbërë nga një lidhje e vetme dhe një lidhje e dyfishtë; secila R9 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga H, C1-9 alkil, -CF3, -(C1-9 alkil)nkarbociklil, -(C1-9 alkil)nheterociklil, -(C1-9 alkil)naril dhe -(C1-9 alkil)nheteroaril; në mënyrë alternative, dy R9 fqinje, mund të merren së bashku me atomet te i cili ato janë bashkangjitu për të formuar një karbociklil ose heterociklil; secila R10 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga C1-9 alkil, -CF3,-(C1-9 alkil)nkarbociklil, -(C1-9 alkil)nheterociklil, -(C1-9 alkil)naril dhe -(C1-9 alkil)nheteroaril; secila R11 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga -OR9 dhe R9; secila R12 është zëvendësues 1-5 secili të zgjedhur nga grupi i përbërë nga H, C1-9 alkil, halide, -CF3, karbociklil, heterociklil, aril, heteroaril, -(C1-9 alkil)nOR9, -(C1-9 alkil)nSR9, -(C1-9 alkil)nS(=O)R10, -(C1-9 alkil)nSO2R9, -(C1-9 alkil)nN(R9)SO2R9, -(C1-9 alkil)nSO2N(R9)2, -(C1-9 alkil)nN(R9)2, -(C1-9 alkil)nN(R9)C(=A)N(R9)2, -(C1-9 alkil)nC(=A)N(R9)2, -(C1-9 alkil)nN(R9)C(=A)R9, -(C1-9 alkil)nN(R9)C(=A)CH(R9)2,-NO2, -CN, -(C1-9 alkil)nCO2R9 dhe -(C1-9 alkil)nC(=A)R9; R14 dhe R15 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga H, C1-9 alkil, halide, -CF3, -(C1-9 alkil)nkarbociklilR12, -(C1-9 alkil)nheterociklilR12, -(C1-9 alkil)narilR12, -(C1-9 alkil)nheteroarilR12, -(C1-9 alkil)nOR9, -(C1-9 alkil)nSR9, -(C1-9 alkil)nS(=O)R10, -(C1-9 alkil)nSO2R9, -(C1-9 alkil)nN(R9)SO2R9, -(C1-9 alkil)nSO2N(R9)2,-(C1-9 alkil)nN(R9)2, -(C1-9 alkil)nN(R9)C(=A)N(R9)2, -(C1-9 alkil)nC(=A)N(R9)2, -(C1-9 alkil)nN(R9)C(=A)R9, -(C1-9 alkil)nN(R9)C(=A)CH(R9)2, -NO2, -CN, -(C1-9 alkil)nCO2R9 dhe -(C1-9 alkil)nC(=A)R9; në mënyrë alternative, R14 dhe R15 janë marrë së bashkur për të formuar një unazë e cila është zgjedhur nga grupi i përbërë nga benzene dhe piridine; secila A është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga O, S dhe NR11; Y1, Y2, dhe Y4 janë C; Y3 është nitrogjen dhe R7 mungon; dhe secila n është 0 ose 1. |
| 2 | Përbërja e pretendimit 1, ku R1 dhe R3 janë H dhe R2 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga -karbociklilR12, -heterociklilR12, -arilR12, dhe -heteroarilR12. |
| 3 | Përbërja e pretendimit 2, ku R2 është -heteroarilR12 dhe heteroaril është piridine. |
| 4 | Përbërja e pretendimit 3, ku R12 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga -NHC(=O)N(R9)2, -C(=O)N(R9)2, -NHC(=O)R9, -NHC(=O)CH(R9)2, dhe -NHSO2R9. |
| 5 | Përbërja e pretendimit 4, ku R9 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga H, -C1-4 alkil, karbociklil, dhe -heterociklil. |
| 6 | Përbërja e ҫdonjërit prej pretendimeve 1-5, ku R6 dhe R8 janë H dhe R5 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga H, -heterociklilR12, -arilR12, -heteroarilR12,-N(R9)C(=O)N(R9)2, -C(=O)N(R9)2, -N(R9)C(=O)R9, -N(R9)C(=O)CH(R9)2, -CN,-CO2R9, dhe -C(=O)R9. |
| 7 | Përbërja e pretendimit 6, ku R5 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga -heterociklilR12, -arilR12, dhe -heteroarilR12. |
| 8 | Përbërja e pretendimit 7, ku heteroarili është piridine. |
| 9 | Përbërja e secilit pretendimi 7 ose 8, ku R12 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga H dhe halide. |
| 10 | Përbërja e pretendimit 6, ku R5 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga H, -C(=O)N(R9)2, dhe -CN. |
| 11 | Përbërja e pretendimit 10, ku R9 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga H dhe -C1-4 alkil, në mënyrë alternative, R9 është marrë së bashku për të formuar një unazë të bashkuar me nitrogjenin. |
| 12 | Përbërja e pretendimit 1, ka një strukturë të zgjedhur nga grupi i përbërë nga: dhe ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 13 | Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërje sipas pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, dhe një mbushës farmaceutikisht të pranueshëm të saj. |
| 14 | Një përbërje e ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 12 për përdorim në mjekësi. |
| 15 | Një përbërje siҫ përcaktohet në pretendimin 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorim në trajtimin e një ҫrregullimi ose sëmundje, ku ҫrregullimi ose sëmundja është zgjedhur nga grupi i përbërë nga fibroza pulmonare, artrit rheumatoid, psoriasis, një sëmundje kockash ose kërcesh, osteoartriti, dhe kancer. |
| 16 | Një përbërje siҫ përcaktohet në pretendimin 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorim në trajtimin e një ҫrregullimi ose sëmundje, ku ҫrregullimi ose sëmundja është zgjedhur nga: polipoza coli, angiogjeneza e retinës, displasia odonto-oniko-dermale, tumori i Wilms-it, displasia skeletore, dhe hipoplasia dermale fokale. |