Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

7073 2018.02.15

Status

Refuzuar

(180) Data e mbarimit të afatit

2034.02.25

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2017/750 2017.12.04

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2018.03.27

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

14706569.2 2014.02.25

Status

Refuzuar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2961752 2017.09.13

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
EP	20130157453
EP	20130198930

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Bayer Pharma Aktiengesellschaft	Müllerstrasse 178 13353 Berlin / DE

(72) Shpikës

Emri	Adresa
KLAR, Ulrich	Isegrimsteig 8A 13503 Berlin / DE , DE
SIEMEISTER, Gerhard	Reimerswalder Steig 26 13503 Berlin / DE , DE
BRÜNING, Michael	Amselweg 31 16552 Schildow / DE , DE
WENGNER, Antje Margret	Borkumstr. 12e 13189 Berlin / DE , DE
KOPPITZ, Marcus	Elsenbruchstr. 34A 13467 Berlin / DE , DE
NEUHAUS, Roland	Lauenburger Str. 28 12157 Berlin / DE , DE

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Krenar LOLOCI	Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL
Krenar LOLOCI	Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL

(54) Titull

IMIDAZOPIRIDAZINE TË ZËVENDËSUAR

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	1. Një përbërje e formulës (B): ose një N-oksid, një hydrat, një solvat, ose një kripë e saj. 2. Një përbërje sipas pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorim në trajtimin ose profilaksinë e një sëmundje. 3. Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 2, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku sëmundja e sipërpërmendur është një sëmundje e rritjes së pakontrolluar të qelizës, riprodhimit dhe/ose mbijetesës, një përgjigje imune qelizore e papërshtatshme, ose një përgjigje inflamatore qelizore e papërshtatshme, veçanërisht në të cilën rritja e pakontrolluar e qelizës, riprodhimit dhe/ose mbijetesës, përgjigje imune qelizore e papërshtatshme, ose përgjigje inflamatore qelizore e papërshtatshme është ndërmjetësuar nga rruga e proteinës kinase e aktivizuar me mitogjen (MEK-ERK), veçanërisht më shumë në të cilën sëmundja e rritjes së pakontolluar të qelizës, riprodhimit dhe/ose mbijetesës, përgjigje imune qelizore e papërshtatshme, ose përgjigja inflamatore qelizore e papërshtatshme është një tumor hematologjik, një tumor i ngurtë dhe/ose metastazat e saj, p.sh. leucemi dhe sindroma mielodisplastike, limfomat malinje, tumoret e kokës dhe të qafës që përmban tumoret e trurit dhe metastazat e trurit, tumoret e gjoksit që përmban qelizën jo-të vogël dhe tumoret e mushkërive të qelizës së vogël, tumoret gastrointestinale, tumoret endokrine, tumoret e gjëndrave të qumështit dhe gjinekologjike të tjera, tumoret urologjikale që përmban tumoret e veshkave, fshikëzës dhe të prostatës, tumoret e lëkurës, dhe sarkoma, dhe/ose metastazat e tyre. 4. Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërje sipas pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, dhe një hollues ose bartës farmaceutikisht të pranueshëm. 5. Një kombinim farmaceutik që përfshin: - përbërjen sipas pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme të saj; dhe - një ose më shumë agjentë të zgjedhur nga: një taksane, të tillë si Docetaksel, Paclitaksel, ose Taksol; një epotilone, të tillë si Iksabepilone, Patupilone, ose Sagopilone; Mitoksantrone; Predinisolone; Deksametasone; Estramustin; Vinblastin; Vincristin; Doksorubicin; Adriamicin; Idarubicin; Daunorubicin; Bleomicin; Etoposide; Ciklofosfamide; Ifosfamide; Prokarbazine; Melfalan; 5-Fluorouracil; Capecitabine; Fludarabine; Citarabine; 2-Kloro-2'-deoksiadenosine; Tioguanine; një anti-androgjen, të tillë si Flutamide, Ciproterone acetate, ose Bicalutamide; Bortezomib; një derivat platin, të tillë si Cisplatin, ose Karboplatin; klorambucil; Metotreksate; dhe Rituksimab. 6. Një metodë për përgatitjen e një përbërje sipas pretendimit 1, metoda e sipërpërmendur që përfshin hapin e lejimit të një përbërje të ndërmjetësimit të formulës (B1): në të cilën Z' përfaqëson një grup të zgjedhur nga: -C(=O)OH dhe -C(=O)O-(C1-C6-alkil); për të reaguar me një përbërje të formulës Ib : duke i dhënë kështu, mbi deprotektimin opsional, një përbërje të formulës (B) siç përcaktohet në pretendimin 1. 7. Një metodë për përgatitjen e një përbërje sipas pretendimit 1, metoda e sipërpërmendur që përfshin hapin e lejimit të një përbërje të ndërmjetësimit të formulës së përgjithshme (B2): në të cilën Q2 është një atom halogjen; për të reaguar me një përbërje të formulës së përgjithshme IIa : në të cilën Y është një zëvendësues i cili është zhvendosur në një reaksion bashkimi të zgjedhur nga një grup acid boronik, ose një ester i një grupi acid boronik ; duke i dhënë kështu, mbi deprotektimin opsional, një përbërje të formulës (B) siç përcaktohet në pretendimin 1. 8. Një metodë për përgatitjen e një përbërje sipas pretendimit 1, metoda e sipërpërmendur që përfshin hapin e konvertimit të një përbërje të ndërmjetësimit të formulës (B3): në të cilën Q1 është një atom halogjen; për të reaguar me një përbërje të formulës së përgjithshme (B4): duke i dhënë kështu, mbi deprotektimin opsional, një përbërje të formulës së pergjithshme (B), siç përcaktohet në pretendimin 1. 9. Një metodë për përgatitjen e një përbërje sipas pretendimit 1, metoda e sipërpërmendur që përfshin hapin e konvertimit të një përbërje të ndërmjetësimit të formulës (B5): në të cilën Q3 është një NH2-grup; për të reaguar me një përbërje të formulës së përgjithshme (B6): duke i dhënë kështu, pas pakësimit të imine, dhe mbi deprotektimin opsional, një përbërje të formulës (B), siç përcaktohet në pretendimin 1. 10. Një metodë për përgatitjen e një përbërje sipas pretendimit 1, metoda e sipërpërmendur që përfshin hapin e konvertimit të një përbërje të ndërmjetësimit të formulës (B7): në të cilën R3' është një atom iodine, bromine ose klorine; për të reaguar me një përbërje të formulës (B8): në të cilën Y është një zëvendësues i cili është zhvendosur në një reaksion bashkimi të zgjedhur nga një atom hidrogjeni, ose një grup acid boronik, ose një grup ester boronik; duke i dhënë kështu një përbërje të formulës (B), siç përcaktohet në pretendimin 1. 11. Përdorimi i një përbërje sipas pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përgatitjen e një medikamenti për profilaksinë ose trajtimin e një sëmundje. 12. Përdorimi sipas pretendimit 11, ku sëmundja e sipërpërmendur është një sëmundje e rritjes së pakontrolluar të qelizës, riprodhimit dhe/ose mbijetesës, një përgjigje imune qelizore e papërshtatshme, ose një përgjigje inflamatore qelizore e papërshtatshme, veçanërisht në të cilën rritja e pakontrolluar e qelizës, riprodhimit dhe/ose mbijetesës, përgjigje imune qelizore e papërshtatshme, ose përgjigje inflamatore qelizore e papërshtatshme është ndërmjetësuar nga rruga e proteinës kinase e aktivizuar me mitogjen (MEK-ERK), veçanërisht më shumë në të cilën sëmundja e rritjes së pakontrolluar të qelizës, riprodhimit dhe/ose mbijetesës, përgjigje imune qelizore e papërshtatshme, ose përgjigja inflamatore qelizore e papërshtatshme është një tumor hematologjik, një tumor i ngurtë dhe/ose metastazat e saj, p.sh. leucemi dhe sindroma mielodisplastike, limfomat malinje, tumoret e kokës dhe të qafës që përmban tumoret e trurit dhe metastazat e trurit, tumoret e gjoksit që përmban qelizën jo-të vogël dhe tumoret e mushkërive të qelizës së vogël, tumoret gastrointestinale, tumoret endokrine, tumoret e gjëndrave të qumështit dhe gjinekologjike të tjera, tumoret urologjikale që përmban tumoret e veshkave, fshikëzës dhe të prostatës, tumoret e lëkurës, dhe sarkoma, dhe/ose metastazat e tyre. 13. Një përbërje e formulës (B1), (B2), (B3), ose (B5) siç përcaktohet në pretendimet 6, 7, 8, dhe 9.

Pretendim

Përshkrim

1. Një përbërje e formulës (B): ose një N-oksid, një hydrat, një solvat, ose një kripë e saj. 2. Një përbërje sipas pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorim në trajtimin ose profilaksinë e një sëmundje. 3. Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 2, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku sëmundja e sipërpërmendur është një sëmundje e rritjes së pakontrolluar të qelizës, riprodhimit dhe/ose mbijetesës, një përgjigje imune qelizore e papërshtatshme, ose një përgjigje inflamatore qelizore e papërshtatshme, veçanërisht në të cilën rritja e pakontrolluar e qelizës, riprodhimit dhe/ose mbijetesës, përgjigje imune qelizore e papërshtatshme, ose përgjigje inflamatore qelizore e papërshtatshme është ndërmjetësuar nga rruga e proteinës kinase e aktivizuar me mitogjen (MEK-ERK), veçanërisht më shumë në të cilën sëmundja e rritjes së pakontolluar të qelizës, riprodhimit dhe/ose mbijetesës, përgjigje imune qelizore e papërshtatshme, ose përgjigja inflamatore qelizore e papërshtatshme është një tumor hematologjik, një tumor i ngurtë dhe/ose metastazat e saj, p.sh. leucemi dhe sindroma mielodisplastike, limfomat malinje, tumoret e kokës dhe të qafës që përmban tumoret e trurit dhe metastazat e trurit, tumoret e gjoksit që përmban qelizën jo-të vogël dhe tumoret e mushkërive të qelizës së vogël, tumoret gastrointestinale, tumoret endokrine, tumoret e gjëndrave të qumështit dhe gjinekologjike të tjera, tumoret urologjikale që përmban tumoret e veshkave, fshikëzës dhe të prostatës, tumoret e lëkurës, dhe sarkoma, dhe/ose metastazat e tyre. 4. Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërje sipas pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, dhe një hollues ose bartës farmaceutikisht të pranueshëm. 5. Një kombinim farmaceutik që përfshin: - përbërjen sipas pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme të saj; dhe - një ose më shumë agjentë të zgjedhur nga: një taksane, të tillë si Docetaksel, Paclitaksel, ose Taksol; një epotilone, të tillë si Iksabepilone, Patupilone, ose Sagopilone; Mitoksantrone; Predinisolone; Deksametasone; Estramustin; Vinblastin; Vincristin; Doksorubicin; Adriamicin; Idarubicin; Daunorubicin; Bleomicin; Etoposide; Ciklofosfamide; Ifosfamide; Prokarbazine; Melfalan; 5-Fluorouracil; Capecitabine; Fludarabine; Citarabine; 2-Kloro-2'-deoksiadenosine; Tioguanine; një anti-androgjen, të tillë si Flutamide, Ciproterone acetate, ose Bicalutamide; Bortezomib; një derivat platin, të tillë si Cisplatin, ose Karboplatin; klorambucil; Metotreksate; dhe Rituksimab. 6. Një metodë për përgatitjen e një përbërje sipas pretendimit 1, metoda e sipërpërmendur që përfshin hapin e lejimit të një përbërje të ndërmjetësimit të formulës (B1): në të cilën Z' përfaqëson një grup të zgjedhur nga: -C(=O)OH dhe -C(=O)O-(C1-C6-alkil); për të reaguar me një përbërje të formulës Ib : duke i dhënë kështu, mbi deprotektimin opsional, një përbërje të formulës (B) siç përcaktohet në pretendimin 1. 7. Një metodë për përgatitjen e një përbërje sipas pretendimit 1, metoda e sipërpërmendur që përfshin hapin e lejimit të një përbërje të ndërmjetësimit të formulës së përgjithshme (B2): në të cilën Q2 është një atom halogjen; për të reaguar me një përbërje të formulës së përgjithshme IIa : në të cilën Y është një zëvendësues i cili është zhvendosur në një reaksion bashkimi të zgjedhur nga një grup acid boronik, ose një ester i një grupi acid boronik ; duke i dhënë kështu, mbi deprotektimin opsional, një përbërje të formulës (B) siç përcaktohet në pretendimin 1. 8. Një metodë për përgatitjen e një përbërje sipas pretendimit 1, metoda e sipërpërmendur që përfshin hapin e konvertimit të një përbërje të ndërmjetësimit të formulës (B3): në të cilën Q1 është një atom halogjen; për të reaguar me një përbërje të formulës së përgjithshme (B4): duke i dhënë kështu, mbi deprotektimin opsional, një përbërje të formulës së pergjithshme (B), siç përcaktohet në pretendimin 1. 9. Një metodë për përgatitjen e një përbërje sipas pretendimit 1, metoda e sipërpërmendur që përfshin hapin e konvertimit të një përbërje të ndërmjetësimit të formulës (B5): në të cilën Q3 është një NH2-grup; për të reaguar me një përbërje të formulës së përgjithshme (B6): duke i dhënë kështu, pas pakësimit të imine, dhe mbi deprotektimin opsional, një përbërje të formulës (B), siç përcaktohet në pretendimin 1. 10. Një metodë për përgatitjen e një përbërje sipas pretendimit 1, metoda e sipërpërmendur që përfshin hapin e konvertimit të një përbërje të ndërmjetësimit të formulës (B7): në të cilën R3' është një atom iodine, bromine ose klorine; për të reaguar me një përbërje të formulës (B8): në të cilën Y është një zëvendësues i cili është zhvendosur në një reaksion bashkimi të zgjedhur nga një atom hidrogjeni, ose një grup acid boronik, ose një grup ester boronik; duke i dhënë kështu një përbërje të formulës (B), siç përcaktohet në pretendimin 1. 11. Përdorimi i një përbërje sipas pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përgatitjen e një medikamenti për profilaksinë ose trajtimin e një sëmundje. 12. Përdorimi sipas pretendimit 11, ku sëmundja e sipërpërmendur është një sëmundje e rritjes së pakontrolluar të qelizës, riprodhimit dhe/ose mbijetesës, një përgjigje imune qelizore e papërshtatshme, ose një përgjigje inflamatore qelizore e papërshtatshme, veçanërisht në të cilën rritja e pakontrolluar e qelizës, riprodhimit dhe/ose mbijetesës, përgjigje imune qelizore e papërshtatshme, ose përgjigje inflamatore qelizore e papërshtatshme është ndërmjetësuar nga rruga e proteinës kinase e aktivizuar me mitogjen (MEK-ERK), veçanërisht më shumë në të cilën sëmundja e rritjes së pakontrolluar të qelizës, riprodhimit dhe/ose mbijetesës, përgjigje imune qelizore e papërshtatshme, ose përgjigja inflamatore qelizore e papërshtatshme është një tumor hematologjik, një tumor i ngurtë dhe/ose metastazat e saj, p.sh. leucemi dhe sindroma mielodisplastike, limfomat malinje, tumoret e kokës dhe të qafës që përmban tumoret e trurit dhe metastazat e trurit, tumoret e gjoksit që përmban qelizën jo-të vogël dhe tumoret e mushkërive të qelizës së vogël, tumoret gastrointestinale, tumoret endokrine, tumoret e gjëndrave të qumështit dhe gjinekologjike të tjera, tumoret urologjikale që përmban tumoret e veshkave, fshikëzës dhe të prostatës, tumoret e lëkurës, dhe sarkoma, dhe/ose metastazat e tyre. 13. Një përbërje e formulës (B1), (B2), (B3), ose (B5) siç përcaktohet në pretendimet 6, 7, 8, dhe 9.