Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7265
2018.05.24
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.11.18
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/748
2017.12.04
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.06.21
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13795977.1
2013.11.18
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2925757
2017.10.04
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201361847860 |
| US | 201261728018 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Novartis AG | Lichtstrasse 35 4056 Basel / CH |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| ZOU, Bin | Novartis Institute for Tropical Diseases Ptd Ltd. 10 Biopolis Road No. 05-01 Chromos Singapore 138670 / SG , SG |
| KONDREDDI, Ravinder Reddy | Novartis Institute for Tropical Diseases Ptd Ltd. 10 Biopolis Road No. 05-01 Chromos Singapore 138670 / SG , SG |
| MISHRA, Pranab Kumar | 12427 Heatherton Court Apartment No. 244 San Diego, California 92128 / US , US |
| PARASELLI, Prasuna | 6323 Oleander Way San Diego, California 92130 / US , US |
| NAGLE, Advait Suresh | Novartis Institute for Functional Genomics Inc. dba Genomics Institute of the Novartis Research Foundation 10675 John Jay Hopkins Drive San Diego, California 92121 / US , US |
| LEONG, Seh Yong | Novartis Institute for Tropical Diseases Ptd Ltd. 10 Biopolis Road No. 05-01 Chromos Singapore 138670 / SG , SG |
| SIM, Wei Lin Sandra | Novartis Institute for Tropical Diseases Ptd Ltd. 10 Biopolis Road No. 05-01 Chromos Singapore 138670 / SG , SG |
| SIMON, Oliver | Novartis Institute for Tropical Diseases Ptd Ltd. 10 Biopolis Road No. 05-01 Chromos Singapore 138670 / SG , SG |
| BOLLU, Venkatataiah | 10715 Wexford Street, No. 6 San Diego, California 92131 / US , US |
| ROLAND, Jason Thomas | 15698 Via Montecristo San Diego, California 92127 / US , US |
| TAN, Liying Jocelyn | 179 Seagull Walk Singapore 486669 / SG , SG |
| YEUNG, Bryan KS | Novartis Institute for Tropical Diseases Ptd Ltd. 10 Biopolis Road No. 05-01 Chromos Singapore 138670 / SG , SG |
| MOREAU, Robert Joseph | Novartis Vaccines and Diagnostics, Inc. 4560 Horton Street Emeryville, California 94608-2916 / US , US |
| CHATTERJEE, Arnab Kumar | 13268 Torrey Crest Court San Diego, California 92129 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL |
(54) Titull
PËRBËRJET DHE KOMPOZIMET PËR TRAJTIMIN E SËMUNDJEVE PARAZITIKE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje e Formulës I, ose një kripë, tautomer ose stereoizomer farmaceutikisht i pranueshëm i saj, ku n është 0, 1, 2 ose 3; p është 0, 1, 2 ose 3; L është zgjedhur nga grupi i përbërë prej*-(CHR3)1-3-, *-CHR3N(R2)-, *-CHR3O-, *-CHR3S-, *-CHR3S(O)-, *- CHR3N(R2)CHR3-, *-C(O)-, *-C(O)N(R2)-, *-C(O)N(R2)CHR3-, *-N(R2)-, *-N(R2)CHR3-, *-N(R2)C(O)-, *- N(R2)C(O)N(R2)-, *-N(R2)S(O)2-, ku * përfaqëson pikën e bashkëngjitjes së L te unaza e shkrirë pirazolo[1,5-a]piridine e përshkruar në Formulën I; secili R2 është i zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, C1-6alkil, haloC1-6alkil, R-C0-4alkilene, dhe R-C0-4alkilene-C(O)-, ku R është zgjedhur nga grupi i përbërë prej hidroksil, C1-4alkoksi, amino, C1-4alkilamino, C3-6cikloalkil, C4-6heterocikloalkil, dhe C5-6heteroaril, ku C3-6cikloalkil, C4-6heterocikloalkil, dhe C5-6heteroaril të R janë secili të pazëvendësuar ose të zëvendësuar me 1-2 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej halo, amino, hidroksil, C1-4alkil, C1-4alkoksi, okso, dhe C5-6heteroaril; dhe secili R3 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej hidrogjen dhe C1-4alkil; Unaza A është zgjedhur nga grupi i përbërë prej C6-10aril dhe C5-10heteroaril; Unaza C është zgjedhur nga grupi i përbërë prej C6-10aril, C5-10heteroaril, C5-7cikloalkil, C5-7heterocikloalkil, dhe biciklil i shkrirë që përfshin një C5-6heterocikloalki i shkrirë në një fenil; secili R1 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej halo, ciano, amino, C1-4alkil, C1-4alkoksil, haloC1-4alkil, -C(O)NR7R8, -NHC(O)R11, fenil, dhe C5-6heteroaril; ku fenil dhe C5-6heteroaril të R1 janë secili të pazëvendësuar ose të zëvendësuar me 1-2 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej C1-4alkil, amino, halo, dhe C1-4alkilamino; R7 dhe R8 janë secili të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, C1-4alkil dhe haloC1-4alkil; R11 është C1-6alkil, i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me 1-2 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej amino, C3-6cikloalkil dhe C4-6heterocikloalkil; R17 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej ciano, halo, C1-4alkil, halo-C1-4alkil, okso, C3-6cikloalkil, dhe -SO2-C1-4alkil. |
| 2 | Përbërja e pretendimit 1, ose një kripë, tautomer ose stereoizomer farmaceutikisht i pranueshëm i saj, ku L është zgjedhur nga grupi i përbërë prej*-C(O)N(R2)-; dhe *-N(R2)C(O)-, ku secili R2 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, C1-4alkil, dhe R-C0-4alkilene, dhe ku R është zgjedhur nga grupi i përbërë prej C1-4alkilamino, C3-6cikloalkil, C4-6heterocikloalkil dhe C5-6heteroaril, ku C3-6cikloalkil, C4-6heterocikloalkil, dhe C5-6heteroaril janë secili të pazëvendësuar ose të zëvendësuar me 1-2 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej halo, amino, hidroksil, C1-4alkil, C1-4alkoksi, okso, dhe C5-6heteroaril. |
| 3 | Përbërja e pretendimit 1, ose një kripë, tautomer ose stereoizomer farmaceutikisht i pranueshëm i saj, ku L është zgjedhur nga *-C(O)N(CH3)- *-C(O)N(CH2CH3)-, *-C(O)N(CH(CH3)2)-, *-C(O)N(NH(CH3))-, dhe *-N(CH3)C(O)-. |
| 4 | Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 3, ose një kripë, tautomer ose stereoizomer farmaceutikisht i pranueshëm i saj, ku Unaza A është zgjedhur nga grupi i përbërë prej fenil, piridinil, pirimidinil, pirazinil, piridazinil, pirrolopiridinil, dhe indazolil, secili prej të cilëve është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga (R1)n. |
| 5 | Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4, ose një kripë, tautomer ose stereoizomer farmaceutikisht i pranueshëm i saj, ku Unaza C është zgjedhur nga grupi i përbërë prej secili prej të cilëve është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga (R17)p. |
| 6 | Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4, ose një kripë, tautomer ose stereoizomer farmaceutikisht i pranueshëm i saj, ku Unaza C është zgjedhur nga grupi i përbërë prej fenil dhe piridinil, secili prej të cilëve është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga (R17)p |
| 7 | Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6, ose një kripë, tautomer ose stereoizomer farmaceutikisht i pranueshëm i saj, ku secili R1 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej trifluorometil, ciano, -NH2, -C(O)NH2,-C(O)NHCH3, -C(O)N(CH3)2, dhe -NHC(O)CH(NH2)(CH3). |
| 8 | Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 7, ose një kripë, tautomer ose stereoizomer farmaceutikisht i pranueshëm i saj, ku secili R17 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej ciano, halo, C1-4alkil, haloC1-4alkil, -SO2-C1-4alkil, dhe C3-6cikloalkil. |
| 9 | Përbërja e pretendimit 1, ku përbërja është e Formulës la: ose një kripë, tautomer ose stereoizomer farmaceutikisht i pranueshëm i saj, ku n është 1 ose 2; Unaza A është fenil, piridinil, ose pirimidinil; Unaza C është fenil ose piridinil; L është *-C(O)NR2- ose *-NR2C(O)-, ku R2 është zgjedhur nga hidrogjen, C1-4alkil, C1-4alkilamino-(C0-4)alkilene,- C3-6cikloalkil-(C0-4)alkilene, C4-6heterocikloalkil-(C0-4)alkilene, ku C4-6heterocikloalkil është zgjedhur nga grupi i përbërë prej piperazinil, morfolinil, tiomorfolinil, tetrahidropiranil, dhe oksetanil, dhe ku C3-6cikloalkil është zgjedhur nga ciklopropil, ciklobutil, ciklopentil dhe cikloheksil; secili R1 është në mënyrë të pavarur-C(O)NR7R8 ose -NH2, ku R7 dhe R8 janë secili në mënyrë të pavarur hidrogjen ose C1-4alkil; dhe R17 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej ciano, halo. |
| 10 | Përbërja e pretendimit 1, ku përbërja, ose një kripë, tautomer ose stereoizomer farmaceutikisht i pranueshëm i saj, është zgjedhur nga grupi i përbërë prej: N-(4-cianofenil)-N-metil-3-(4-(trifluorometil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; 4-fluoro-N-metil-N-((3-(4-(trifluorometil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-il)metil)aniline; N-(4-klorofenil)-N-metil-3-(4-(trifluorometil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-(4-fluorofenil)-N-metil-3-(4-(trifluorometil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-metil-N-(5-metilpiridin-2-il)-3-(4-(trifluorometil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; 4-kloro-N-metil-N-((3-(4-(trifluorometil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-il)metil)aniline; N,5-dimetil-N-((3-(4-(trifluorometil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-il)metil)piridine-2-amine; 5-((4-fluorofenoksi)metil)-3-(4-(trifluorometil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine; N-(4-cianofenil)-N-(2-metoksietil)-3-(4-(trifluorometil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-(4-cianofenil)-N-(2-(dimetilamino)etil)-3-(4-(trifluorometil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-(4-cianofenil)-N-((tetrahidro-2H-piran-4-il)metil)-3-(4-(trifluorometil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine- 5-karboksamide; N-(4-(metilsulfonil)fenil)-N-((tetrahidro-2H-piran-4-il)metil)-3-(4 (trifluorometil) fenil) pirazolo[1,5- a]piridine-5-karboksamide; N-(5-cianopiridin-2-il)-N-metil-3-(4-(trifluorometil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-metil-N-(5-metilpiridin-3-il)-3-(4-(trifluorometil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; 5-(((5-metilpiridin-2-il)oksi)metil)-3-(4-(trifluorometil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine; 5-(4-fluorofenetil)-3-(4-(trifluorometil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine; N-(4-cianofenil)-N-metil-3-(1-metil-1H-indazol-5-il)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; 3-(6-acetamidopiridin-3-il)-N-(4-cianofenil)-N-metilpirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; 3-(4-karbamoilfenil)-N-(4-cianofenil)-N-metilpirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; 3-(4-karbamoilfenil)-N-(4-fluorofenil)-N-metilpirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; 5-(((4-fluorofenil)tio)metil)-3-(4-(trifluorometil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine; 5-(((4-fluorofenil)sulfinil)metil)-3-(4-(trifluorometil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine; 3-(4-(1H-pirazol-5-il)fenil)-N-(4-cianofenil)-N-metilpirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-(4-cianofenil)-N-metil-3-(5-(trifluorometil)piridine-2-il)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-(5-cianopiridin-2-il)-N-metil-3-(5-(trifluorometil)piridine-2-il)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; (S)-3-(4-(2-aminopropanamido)fenil)-N-(4-cianofenil)-N-metilpirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; 3-(5-karbamoilpiridin-2-il)-N-(4-cianofenil)-N-metilpirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; 4-ciano-N-metil-N-(3-(4-(trifluorometil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-il)benzamide; 4-fluoro-N-metil-N-(3-(4-(trifluorometil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-il)benzamide; 4-ciano-N-metil-N-(3-(4-(trifluorometil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-il)benzenesulfonamide; 4-fluoro-N-metil-N-(3-(4-(trifluorometil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-il)benzenesulfonamide; 3-(4-karbamoilfenil)-N-(5-cianopiridin-2-il)-N-metilpirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-metil-3-(4-(trifluorometil)fenil)-N-(5-(trifluorometil)piridine-2-il)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-metil-N-(5-(metilsulfonil)piridine-2-il)-3-(4-(trifluorometil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-(4-fluorobenzil)-3-(4-(trifluorometil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-amine N-(4-fluorobenzil)-N-metil-3-(4-(trifluorometil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-amine; N-metil-6-(trifluorometil)-N-(3-(4-(trifluorometil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-il)nikotinamide; N-metil-5-(trifluorometil)-N-(3-(4-(trifluorometil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-il)pikolinamide; 4-ciano-N-((tetrahidro-2H-piran-4-il)metil)-N-(3-(4-(trifluorometil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridin-5-il)benzamide; N-(4-cianofenil)-N-metil-3-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; 3-(6-aminopiridin-3-il)-N-(4-cianofenil)-N-metilpirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; 3-(4-aminofenil)-N-(4-cianofenil)-N-metilpirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; 3-(4-(2-aminoacetamido)fenil)-N-(4-cianofenil)-N-metilpirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; (R)-3-(4-(2-aminopropanamido)fenil)-N-(4-cianofenil)-N-metilpirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; (S)-3-(4-(2-amino-3-metilbutanamido)fenil)-N-(4-cianofenil)-N-metilpirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; (S)-3-(4-(2-amino-2-cikloheksilacetamido)fenil)-N-(4-cianofenil)-N-metilpirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; 3-(4-fluorofenil)-1-metil-1-(3-(4-(trifluorometil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridin-5-il)urea; 6-(1,1-difluoroetil)-N-metil-N-(3-(4-(trifluorometil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridin-5-il)nikotinamide; 6-ciklopropil-N-metil-N-(3-(4-(trifluorometil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridin-5-il)nikotinamide; 4-ciklopropil-N-metil-N-(3-(4-(trifluorometil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridin-5-il)benzamide; 5-fluoro-N-metil-N-(3-(4-(trifluorometil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridin-5-il)pikolinamide; N-metil-4-(metilsulfonil)-N-(3-(4-(trifluorometil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridin-5-il)benzamide; N-(5-cianopiridin-2-il)-N-metil-3-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; 3-(6-aminopiridin-3-il)-N-(5-cianopiridin-2-il)-N-metilpirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; 4-kloro-N-metil-N-(3-(4-(trifluorometil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridin-5-il)benzamide; N-(3-(4-karbamoilfenil)pirazolo[1,5-a]piridin-5-il)-4-fluoro-N-metilbenzamide; 4-fluoro-N-metil-N-(3-(4-(5-(metilamino)-1,3,4-tiadiazol-2-il)fenil)pirazolo[1,5-a]piridin-5-il)benzamide; N-metil-N-(5-(metilsulfonil)piridin-2-il)-3-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-(5-cianopiridin-2-il)-N-metil-3-(5-metilpiridin-2-il)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-(5-cianopiridin-2-il)-3-(5-metoksipiridin-2-il)-N-metilpirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; 3-(5-karbamoilpiridin-2-il)-N-(5-cianopiridin-2-il)-N-metilpirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; 3-(4-karbamoilfenil)-N-metil-N-(5-(trifluorometil)piridin-2-il)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; 3-(4-karbamoilfenil)-N-metil-N-(5-metilpiridin-2-il)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-(4-fluorofenil)-N-metil-3-(4-(metilkarbamoil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; 4-(5-(1-(metil(5-metilpiridin-2-il)amino)etil)pirazolo[1,5-a]piridin-3-il)benzamide; 4-(5-(1-(7-fluoro-3-okso-2H-benzo[b][1,4]oksazin-4(3H)-il)etil)pirazolo[1,5-a]piridin-3-il)benzamide; N-(4-cianofenil)-N-metil-3-(4-(metilkarbamoil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-(4-(5-(1-(metil(5-metilpiridin-2-il)amino)etil)pirazolo[1,5-a]piridin-3-il)fenil)acetamide; 3-(4-acetamidofenil)-N-(5-cianopiridin-2-il)-N-metilpirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; 4-(5-(7-fluoro-3,4-dihidro-2H-benzo[b][1,4]oksazine-4-karbonil)pirazolo[1,5-a]piridin-3-il)benzamide; 4-(5-(7-fluoro-3-metil-3,4-dihidro-2H-benzo[b][1,4]oksazine-4-karbonil)pirazolo[1,5-a]piridin-3-il)benzamide; 4-(5-(7-fluoro-3,4-dihidro-2H-benzo[b][1,4]oksazine-4-karbonil)pirazolo[1,5-a]piridin-3-il)-N-metilbenzamide; 4-(5-(7-fluoro-3-metil-3,4-dihidro-2H-benzo[b][1,4]oksazine-4-karbonil)pirazolo[1,5-a]piridin-3-il)-N-metilbenzamide; N-(5-cianopiridin-2-il)-N-metil-3-(4-(metilkarbamoil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-(5-cianopiridin-2-il)-3-(4-(metilkarbamoil)fenil)-N-(oksetan-3-il)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-(1-(1H-pirazol-1-il)propan-2-il)-3-(4-karbamoilfenil)-N-(5-cianopiridin-2-il)pirazolo[1,5-a]piridine-5- karboksamide; 3-(6-amino-5-fluoropiridin-3-il)-N-(4-cianofenil)-N-metilpirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; 3-(4-amino-3,5-dimetilfenil)-N-(4-cianofenil)-N-metilpirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; 3-(6-amino-5-metilpiridin-3-il)-N-(4-cianofenil)-N-metilpirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; 3-(4-karbamoilfenil)-N-(4-cianocikloheksil)-N-metilpirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; 3-(2-aminopirimidin-5-il)-N-(4-cianofenil)-N-metilpirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; 3-(6-amino-5-(trifluorometil)piridin-3-il)-N-(5-cianopiridin-2-il)-N-metilpirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; 3-(6-amino-5-cianopiridin-3-il)-N-(5-cianopiridin-2-il)-N-metilpirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; 3-(6-amino-5-kloropiridin-3-il)-N-(5-cianopiridin-2-il)-N-metilpirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; 3-(6-amino-5-(dimetilkarbamoil)piridin-3-il)-N-(5-cianopiridin-2-il)-N-metilpirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; 3-(6-amino-5-metoksipiridin-3-il)-N-(5-cianopiridin-2-il)-N-metilpirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; 3-(4-karbamoilfenil)-N-(4-kloro-2-formilfenil)-N-metilpirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-(5-Cianopiridin-2-il)-N-etil-3-(4-(metilkarbamoil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-(5-cianopiridin-2-il)-N-isopropil-3-(4-(metilkarbamoil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; 5-(5-(1-(4-cianofenil)-2-metilidrazinekarbonil)pirazolo[1,5-a]piridin-3-il)-N-metil pikolinamide; N-(5-cianopiridin-2-il)-N-ciklopropil-3-(4-(metilkarbamoil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; 5-Ciano-N-metil-N-(3-(4-(metilkarbamoil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridin-5-il)pikolinamide; N-etil-N-(5-fluoropiridin-2-il)-3-(4-(metilkarbamoil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-etil-3-(4-(metilkarbamoil)fenil)-N-(5-(trifluorometil)piridin-2-il)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-(4-Cianofenil)-N-metil-3-(6-(metilkarbamoil)piridin-3-il)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; 3-(5-Amino-6-kloropiridin-3-il)-N-(5-cianopiridin-2-il)-N-metilpirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-(4-Klorofenil)-N-metil-3-(4-(metilkarbamoil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; 3-(4-Karbamoilfenil)-N-(4-klorofenil)-N-metilpirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-(5-Cianopiridin-2-il)-3-(4-((2-hidroksietil)carbamoil)fenil)-N-metilpirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-Metil-3-(4-(metilkarbamoil)fenil)-N-(4-(trifluorometil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; 3-(4-((2-Aminoetil)carbamoil)fenil)-N-(5-cianopiridin-2-il)-N-metilpirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; 3-(4-Karbamoilfenil)-N-(4-cianofenil)-N-(2-hidroksietil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-(5-Cianopiridin-2-il)-3-(4-(metilkarbamoil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; 3-(6-Kloro-5-(metilsulfonamido) piridin-3-il)-N-(5-cianopiridin-2-il)-N-metilpirazolo [1,5-a]piridine-5- karboksamide; 3-(2-Aminopiridin-4-il)-N-(5-cianopiridin-2-il)-N-metilpirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-(4-Klorofenil)-N-metil-3-(6-(metilkarbamoil)piridin-3-il)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-(4-Cianofenil)-N-(2-hidroksietil)-3-(4-(metilkarbamoil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-(5-Cianopiridin-2-il)-N-ciklobutil-3-(4-(metilkarbamoil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-(5-Cianopiridin-2-il)-N-metil-3-(4-(piperidin-4-ilcarbamoil)fenil)pirazolo[1,5-a] piridine-5-karboksamide; N-(5-Cianopiridin-2-il)-N-metil-3-(4-((2-(metilamino)etil)carbamoil)fenil)pirazolo [1,5-a]piridine-5- karboksamide; N-(5-cianopiridin-2-il)-3-(4-((2-(dimetilamino)etil)carbamoil)fenil)-N-metilpirazolo[1,5-a]piridine-5- karboksamide; N-(4-Klorofenil)-N-ciklopropil-3-(4-(metilkarbamoil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-(5-Cianopiridin-2-il)-N-(ciklopropilmetil)-3-(4-(metilkarbamoil)fenil)pirazolo[1,5-a] piridine-5-karboksamide; N-(4-Cianofenil)-N-ciklopropil-3-(4-(metilkarbamoil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-(tert-Butil)-N-(5-cianopiridin-2-il)-3-(4-(metilkarbamoil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; 3-(4-Karbamoilfenil)-N-(5-cianopiridin-2-il)-N-ciklopropilpirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-(5-Cianopiridin-2-il)-N-ciklopropil-3-(4-(isopropilcarbamoil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-(5-Cianopiridin-2-il)-N-ciklopropil-3-(4-(ciklopropilcarbamoil)fenil)pirazolo[1,5a] piridine-5-karboksamide; N-(5-Kloropiridin-2-il)-N-ciklopropil-3-(4-(metilkarbamoil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-Ciklopropil-N-(5-fluoropiridin-2-il)-3-(4-(metilkarbamoil)fenil)pirazolo[1,5 a] piridine-5-karboksamide; N-(5-Cianopiridin-2-il)-N-ciklopentil-3-(4-(metilkarbamoil)fenil)pirazolo[1,5-a] piridine-5-karboksamide; N-(5-Cianopiridin-2-il)-N-ciklopropil-3-(4-(etilcarbamoil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-(5-Karbamoilpiridin-2-il)-N-ciklopropil-3-(4-(metilkarbamoil)fenil)pirazolo[1,5-a] piridine-5-karboksamide; N-Ciklopropil-N-(3,4-difluorofenil)-3-(4-(metilkarbamoil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-(5-Cianopiridin-2-il)-N-ciklopropil-3-(4-(oksetan-3-ilcarbamoil)fenil)pirazolo[1,5-a] piridine-5-karboksamide; N-Ciklopropil-3-(4-(metilkarbamoil)fenil)-N-(5-(trifluorometil)piridin-2-il)pirazolo [1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-(5-Cianopiridin-2-il)-N-ciklopropil-3-(5-(metilkarbamoil)piridin-2-il)pirazolo[1,5-a] piridine-5-karboksamide; 3-(4-karbamoilfenil)-N-(4-cianofenil)-N-ciklopropilpirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; 3-(4-Karbamoilfenil)-N-ciklopropil-N-(3,4-difluorofenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-Ciklopropil-3-(4-(metilkarbamoil)fenil)-N-(5-metilpiridin-2-il)pirazolo[1,5-a] piridine-5-karboksamide; N-(4-Cianofenil)-N-ciklopropil-3-(6-(metilkarbamoil)piridin-3-il)pirazolo[1,5-a] piridine-5-karboksamide; 3-(6-Karbamoilpiridin-3-il)-N-(4-cianofenil)-N-ciklopropilpirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; 3-(5-Karbamoilpiridin-2-il)-N-(5-cianopiridin-2-il)-N-ciklopropilpirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-(5-cianopiridin-2-il)-N-etil-3-(4-[N-metilsulfamoil]fenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-(4-Cianofenil)-N-ciklopropil-3-(5-(metilkarbamoil)piridin-2-il)pirazolo[1,5-a] piridine-5-karboksamide; 3-(5-Karbamoilpiridin-2-il)-N-(4-cianofenil)-N-ciklopropilpirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-(4-Klorofenil)-N-ciklopropil-3-(6-(metilkarbamoil)piridin-3-il)pirazolo[1,5-a] piridine-5-karboksamide; N-(5-Cianopiridin-2-il)-N-ciklobutil-3-(6-(metilkarbamoil)piridin-3-il)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-(4-Cianofenil)-N-ciklobutil-3-(6-(metilkarbamoil)piridin-3-il)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-(4-Cianofenil)-N-isopropil-3-(6-(metilkarbamoil)piridin-3-il)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; 5-Ciano-N-ciklopropil-N-(3-(4-(metilkarbamoil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridin-5-il) pikolinamide; N-(5-Cianopiridin-2-il)-N-isopropil-3-(6-(metilkarbamoil)piridin-3-il)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-(5-cianopiridin-2-il)-N-etil-3-(6-[metilkarbamoil]piridin-3-il)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-(5-fluoropiridin-2-il)-N-isopropil-3-(4-(metilkarbamoil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-Isopropil-3-(6-(metilkarbamoil)piridin-3-il)-N-(5-(trifluorometil)piridin-2-il)pirazolo [1,5-a]piridine-5- karboksamide; N-Isopropil-3-(4-(metilkarbamoil)fenil)-N-(5-(trifluorometil)piridin-2-il)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-(5-cianopiridin-2-il)-N-isopropil-3-(5-(metilkarbamoil)piridin-2-il)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-(5-Cianopiridin-2-il)-N-ciklobutil-3-(5-(metilkarbamoil)piridin-2-il)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-(5-fluoropiridin-2-il)-N-isopropil-3-(6-(metilkarbamoil)piridin-3-il)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-etil-3-(6-(metilkarbamoil)piridin-3-il)-N-(5-(trifluorometil)piridin-2-il)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-(5-cianopiridin-2-il)-N-etil-3-(4-(metilsulfonil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-etil-N-(5-fluoropiridin-2-il)-3-(6-(metilkarbamoil)piridin-3-il)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N-ciklobutil-3-(4-(metilkarbamoil)fenil)-N-(5-(trifluorometil)piridin-2-il)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamide; N N-ciklobutil-3-(6-(metilkarbamoil)piridin-3-il)-N-(5-(trifluorometil)piridin-2-il)pirazolo[1,5-a]piridine- 5-karboksamide; 4-(5-(N-(5-Cianopiridin-2-il)-N-metilsulfamoil)pirazolo[1,5-a]piridin-3-il)-N-metil benzamide; 4-(5-(N-(5-Cianopiridin-2-il)-N-ciklopropilsulfamoil)pirazolo[1,5-a]piridin-3-il)-N-metilbenzamide; dhe 4-(5-(N-(5-cianopiridin-2-il)-N-ciklopropilsulfamoil)pirazolo[1,5-a]piridin-3-il)benzamide. |
| 11 | Një përbërje sipas pretendimit 10 e cila është: ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme të saj. |
| 12 | Një përbërje sipas pretendimit 10 e cila është: ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme të saj. |
| 13 | Një përbërje sipas pretendimit 10 e cila është: ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme të saj. |
| 14 | Një përbërje sipas pretendimit 10 e cila është: ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme të saj. |
| 15 | Një përbërje sipas pretendimit 10 e cila është: ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme të saj. |
| 16 | Një përbërje sipas pretendimit 10 e cila është: ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme të saj. |
| 17 | Një përbërje e cila është zgjedhur nga: 4-(5-((5-Cianopiridin-2-il)(metil)carbamoil)pirazolo[1,5-a]piridin-3-il)benzoic acid; N-(5-(2-Aminoetoksi)piridin-2-il)-N-metil-3-(4-(metilkarbamoil)fenil)pirazolo[1,5-a] piridine-5-karboksamide; N-(6-Metoksipiridin-3-il)-N-metil-3-(4-(metilkarbamoil)fenil)pirazolo[1,5-a] piridine-5-karboksamide; 6-(N-Ciklopropil-3-(4-(metilkarbamoil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5-karboksamido) nikotinik acid; N-(5-Ciano-6-metoksipiridin-2-il)-N-ciklopropil-3-(4-(metilkarbamoil)fenil)pirazolo [1,5-a]piridine-5- karboksamide; dhe N-(5-ciano-6-(2-hidroksietoksi)piridin-2-il)-N-etil-3-(4-(metilkarbamoil)fenil)pirazolo[1,5-a]piridine-5- karboksamide, ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme të saj. |
| 18 | Një përbërje sipas pretendimit 17 e cila është: ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme të saj. |
| 19 | Një kompozim farmaceutik që përfshin të paktën një përbërje të çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 18 ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme të saj, dhe një mbartës, hollues, ose ekscipient farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 20 | Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 18, ose një kripë, tautomer ose stereoizomer farmaceutikisht i pranueshëm i saj, për përdorim veçmas ose në kombinim me një agjent të dytë në trajtimin, parandalimin, frenimin, përmirësimin, ose çrrënjosjen e patologjisë dhe/ose simptomologjisë të një sëmundje të shaktuar nga një parazit Plasmodium. |
| 21 | Një përbërje, kripë, tautomer, ose stereoizomer farmaceutikisht i pranueshme i saj, për përdorim sipas pretendimit 20, ku sëmundja është malaria. |