Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6986
2018.01.11
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2034.11.20
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/715
2017.11.20
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.01.22
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
14816404.9
2014.11.20
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3077395
2017.11.15
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201361912074 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Pfizer Inc. | 66 Hudson Boulevard East |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| UNWALLA, Rayomand Jal | 22 Fox Run Road Bedford, Massachusetts 01730 / US , US |
| CASIMIRO-GARCIA, Agustin | 61 Woodland Road Concord, Massachusetts 01742 / US , US |
| TRUJILLO, John I | 33 Saw Mill Drive Ledyard, Connecticut 06339 / US , US |
| HAYWARD, Matthew Merrill | 3 Pyrus Court Old Lyme, Connecticut 06371 / US , US |
| LANGILLE, Jonathan David | 15 Clark Place Quaker Hill, Connecticut 06375 / US , US |
| COE, Jotham Wadsworth | 8 Bush Hill Drive Niantic, Connecticut 06357 / US , US |
| GILBERT, Adam Matthew | 178 Denison Drive Guilford, Connecticut 06437 / US , US |
| BROWN, Matthew Frank | 443 Wheeler Road Stonington, Connecticut 06378 / US , US |
| TELLIEZ, Jean-Baptiste | 211 East Emerson Road Lexington, Massachusetts 02420 / US , US |
| CHE, Ye | 166 Ledgewood Road Apartment 308 Groton, Connecticut 06340 / US , US |
| THORARENSEN, Atli | 581 Great Road Stow, Massachusetts 01775 / US , US |
| MONTGOMERY, Justin Ian | 61 Spicer Hill Road Ledyard, Connecticut 06339 / US , US |
| FLANAGAN, Mark Edward | 10 Queen Eleanor Drive Gales Ferry, Connecticut 06335 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Eno DODBIBA | Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, , AL |
| Eno DODBIBA | Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, , AL |
(54) Titull
Pirrolo [2,3-D] pirimidinil, Pirrolo [2,3-B] pirazinil dhe dhe pirrolo [2,3-D] piridinil akrilamidet
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një komponim që ka strukturën: ose një kripë ose solvat i tij farmaceutikisht i pranueshëm, ose një enantiomer apo diastereomer i tij, dhe ku R2 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, deuterium, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, heteroaril monociklik ose biciklik, që përmban unaza me 5- dhe/ose 6- elemente, (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heteroaril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heterociklik) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heteroaril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heterociklik, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar alkoksi, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkoksi, halogjen, ciano, hidroksil, amino, karboksi, aminokarbonil, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aminokarbonilamino, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aminokarbonil, -SOR12, -SO2R12,-NR13SO2R12, -SO2NR13R14 dhe -NR13SO2NR14R15; ku ky alkil, aril dhe heteroaril është opsionalisht në mënyrë individuale i zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, metoksi, amino, ciano, alkilamino, dialkilamino, CF3, aminokarbonil, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aminokarbonil dhe C3-C6 cikloalkil; R3 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, deuterium, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, halogjen, dhe ciano; A është --(CRaRb)q-(CRcRd)r --, ku Ra, Rb, Rc dhe Rd janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, C6-C10 aril, heteroaril monociklik ose biciklik, që përmban unaza me 5- dhe/ose 6- elemente, alkilaril, (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heteroaril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, halogjen, ciano, hidroksil, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar alkoksi, amino, karboksi, aminokarbonil, (heterociklik) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heteroaril dhe (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heterociklik, ku ky alkil është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 dhe C3-C6 cikloalkil; R0, R1, R4, R5, R6, R7, R8, R9 dhe R10 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, C6-C10 aril, heteroaril monociklik ose biciklik, që përmban unaza me 5- dhe/ose 6- elemente, (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heteroaril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, heteroaril, halogjen, ciano, hidroksil, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar alkoksi, amino, karboksi, aminokarbonil, (heterociklik) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heteroaril dhe (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heterociklik, ku ky alkil është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 dhe C3-C6 cikloalkil; ku, në mënyrë alternative, R0 ose R1, dhe/ose R6 ose R7, në mënyrë respektive sëbashku me R4, R5, Ra, Rb, Rc ose Rd, mund të formojë në mënyrë të pavarur një lidhje ose një C1-C6 varg alkil linear; dhe/ose, në mënyrë alternative, R4 ose R5, në mënyrë respektive sëbashku me Ra, Rb, Rc ose Rd, mund të formojë në mënyrë të pavarur një lidhje ose një C1-C6 varg alkil linear; dhe/ose, në mënyrë alternative, R8 dhe R9 mund të formojnë sëbashku një unazë me 3-6 elemente që përmban një ose dy atome O ose N; R11 është hidrogjen ose deuterium; R12, R13, R14 dhe R15 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, C6-C10 aril, alkilaril dhe (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar; Y është O ose N, ku kur Y është O, n është 0; një dhe vetëm një prej lidhjeve me vija të ndërprera tek Z dhe Z’ formon një lidhje të vetme, lidhja tjetër mungon, dhe Z është C kur lidhja me vijë të ndërprerë tek Z është një lidhje e vetme, dhe Z’ është N ose CR16; ose, Z është CR16 ose N kur lidhja me vijë të ndërprerë tek Z’ është një lidhje e vetme, dhe Z’ është C; ku R16 është C1-C4 alkil, C6-C10 aril, heteroaril monociklik ose biciklik, që përmban unaza me 5- dhe/ose 6- elemente, (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heteroaril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heterociklik) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heteroaril, ose (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heterociklik, ku ky alkil është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, metoksi, amino, CF3 dhe C3-C6 cikloalkil; X dhe lidhjet me vija të ndërprera aty mund të jenë të pranishme ose jo, ku, (a) nëse X është i pranishëm, Y është N, dhe X është O ose - -(CReRf )s--, ku Re dhe Rf janë në mënyrë të pavarur hidrogjen, deuterium, halogjen, hidroksi, C1-C4 alkoksi, amino, CF3, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, heteroaril monociklik ose biciklik, që përmban unaza me 5- dhe/ose 6- elemente, (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heteroaril, (heteroaril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, ose (heterociklik) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, dhe këto lidhje me vija të ndërprera janë të pranishme dhe janë lidhje të vetme, ku kur n është 0, dhe X është O, O është i lidhur tek H, dhe kjo lidhje me vija të ndërprera ndërmjet X dhe --(CH2)n-- mungon, dhe kur X është --(CReRf )s--, dhe X është i lidhur direkt tek Y; dhe (b) nëse X mungon, lidhjet me vija të ndërprera mungojnë dhe n është 0, ku kur Y është N, (i) atomi N është i zëvendësuar me H, (ii) Z është C, Z’ është C ose N, lidhja me vijë të ndërprerë tek Z është një lidhje e vetme, lidhja me vijë të ndërprerë tek Z’ mungon, ose (iii) Z është C ose N, Z’ është C, lidhja me vijë të ndërprerë tek Z’ është një lidhje e vetme, lidhja me vijë të ndërprerë tek Z mungon, ku ky Y që është një atom N, bashkë me R2 dhe atomet që ndërveprojnë aty me njëri-tjetrin, mund të formojë një unazë me 6 elemente opsionalisht të zëvendësuar me alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar ose C3-C6 cikloalkil; dhe n, p, q, r dhe s janë në mënyrë të pavarur 0, 1 ose 2. |
| 2 | Komponimi sipas pretendimit 1, i cili ka strukturën: ose një kripë ose solvat i tij farmaceutikisht i pranueshëm, ose një enantiomer apo diastereomer i tij, dhe ku R2 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, deuterium, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, heteroaril monociklik ose biciklik, që përmban unaza me 5- dhe/ose 6- elemente, (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heteroaril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heterociklik) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heteroaril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heterociklik, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar alkoksi, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkoksi, halogjen, ciano, hidroksil, amino, karboksi, aminokarbonil, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aminokarbonilamino, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aminokarbonil, -SOR12, -SO2R12,-NR13SO2R12, -SO2NR13R14, dhe -NR13SO2NR14R15; ku ky alkil, aril dhe heteroaril është opsionalisht në mënyrë individuale i zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, metoksi, amino, ciano, alkilamino, dialkilamino, CF3, aminokarbonil, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aminokarbonil dhe C3-C6 cikloalkil; R3 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, deuterium, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, halogjen dhe ciano; A është --(CRaRb)q-(CRcRd)r --, ku Ra, Rb, Rc dhe Rd janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, C6-C10 aril, heteroaril monociklik ose biciklik, që përmban unaza me 5- dhe/ose 6- elemente, alkilaril, (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heteroaril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, halogjen, ciano, hidroksil, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar alkoksi, amino, karboksi, aminokarbonil, (heterociklik) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heteroaril dhe (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heterociklik, ku ky alkil është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 dhe C3-C6 cikloalkil; R0, R1, R4, R6, R8, R9 dhe R10 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, C6-C10 aril, heteroaril monociklik ose biciklik, që përmban unaza me 5- dhe/ose 6- elemente, (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heteroaril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, heteroaril, halogjen, ciano, hidroksil, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar alkoksi, amino, karboksi, aminokarbonil, (heterociklik) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heteroaril dhe (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heterociklik, ku ky alkil është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 dhe C3-C6 cikloalkil; ku, në mënyrë alternative, R0 ose R1, dhe/ose R6, në mënyrë respektive sëbashku me R4, Ra, Rb, Rc ose Rd, mund të formojë në mënyrë të pavarur një lidhje ose një C1-C6 varg alkil linear; dhe/ose, në mënyrë alternative, R4, në mënyrë respektive sëbashku me Ra, Rb, Rc ose Rd, mund të formojë në mënyrë të pavarur një lidhje ose një C1-C6 varg alkil linear; dhe/ose, në mënyrë alternative, R8 dhe R9 mund të formojnë sëbashku një unazë me 3-6 elemente që përmban një ose dy atome O ose N; R11 është hidrogjen ose deuterium; R12, R13, R14 dhe R15 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, C6-C10 aril, alkilaril, dhe (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar; Y është O ose N, ku kur Y është O, n është 0; një dhe vetëm një prej lidhjeve me vija të ndërprera tek Z dhe Z’ formon një lidhje të vetme, lidhja tjetër mungon, dhe Z është C kur lidhja me vijë të ndërprerë tek Z është një lidhje e vetme, dhe Z’ është N ose CR16; ose, Z është CR16 ose N kur lidhja me vijë të ndërprerë tek Z’ është një lidhje e vetme, dhe Z’ është C; ku R16 është C1-C4 alkil, C6-C10 aril, heteroaril monociklik ose biciklik, që përmban unaza me 5- dhe/ose 6- elemente, (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heteroaril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heterociklik) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heteroaril ose (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heterociklik, ku ky alkil është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, metoksi, amino, CF3 dhe C3-C6 cikloalkil; X dhe lidhjet me vija të ndërprera aty mund të jenë të pranishme ose jo, ku, (a) nëse X është i pranishëm, Y është N, dhe X është O ose - -(CReRf)s--, ku Re dhe Rf janë në mënyrë të pavarur hidrogjen, deuterium, halogjen, hidroksi, C1-C4 alkoksi, amino, CF3, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, heteroaril monociklik ose biciklik, që përmban unaza me 5- dhe/ose 6- elemente, (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heteroaril, (heteroaril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, ose (heterociklik) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, dhe këto lidhje me vija të ndërprera janë të pranishme dhe janë lidhje të vetme, ku kur n është 0, dhe X është O, O është i lidhur tek H, dhe kjo lidhje me vija të ndërprera ndërmjet X dhe --(CH2)n-- mungon, dhe kur X është --(CReRf)s--, dhe X është i lidhur direkt tek Y; dhe (b) nëse X mungon, lidhjet me vija të ndërprera mungojnë dhe n është 0, ku kur Y është N, (i) atomi N është i zëvendësuar me H, (ii) Z është C, Z’ është C ose N, lidhja me vijë të ndërprerë tek Z është një lidhje e vetme, lidhja me vijë të ndërprerë tek Z’ mungon, ose (iii) Z është C ose N, Z’ është C, lidhja me vijë të ndërprerë tek Z’ është një lidhje e vetme, lidhja me vijë të ndërprerë tek Z mungon, ku ky Y që është një atom N, bashkë me R2 dhe atomet që ndërveprojnë aty me njëri-tjetrin, mund të formojë një unazë me 6 elemente opsionalisht të zëvendësuar me alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar ose C3-C6 cikloalkil; dhe n, p, q, r dhe s janë në mënyrë të pavarur 0, 1 ose 2. |
| 3 | Komponimi sipas pretendimit 1, i cili ka strukturën: ose një kripë ose solvat i tij farmaceutikisht i pranueshëm, ose një enantiomer apo diastereomer i tij, dhe ku R2 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, deuterium, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, heteroaril monociklik ose biciklik, që përmban unaza me 5- dhe/ose 6- elemente, (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heteroaril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heterociklik) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heteroaril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heterociklik, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar alkoksi, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkoksi, halogjen, ciano, hidroksil, amino, karboksi, aminokarbonil, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aminokarbonilamino, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aminokarbonil, -SOR12, -SO2R12,-NR13SO2R12, -SO2NR13R14 dhe -NR13SO2NR14R15; ku ky alkil, aril dhe heteroaril është opsionalisht në mënyrë individuale i zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, metoksi, amino, ciano, alkilamino, dialkilamino, CF3, aminokarbonil, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aminokarbonil dhe C3-C6 cikloalkil; R3 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, deuterium, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, halogjen, dhe ciano; A është --(CRaRb)q-(CRcRd)r--, ku Ra, Rb, Rc dhe Rd janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, C6-C10 aril, heteroaril monociklik ose biciklik, që përmban unaza me 5- dhe/ose 6- elemente, alkilaril, (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heteroaril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, halogjen, ciano, hidroksil, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar alkoksi, amino, karboksi, aminokarbonil, (heterociklik) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heteroaril dhe (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heterociklik, ku ky alkil është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 dhe C3-C6 cikloalkil; R0, R1, R4, R6, R8, R9 dhe R10 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, C6-C10 aril, heteroaril monociklik ose biciklik, që përmban unaza me 5- dhe/ose 6- elemente, (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heteroaril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, heteroaril, halogjen, ciano, hidroksil, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar alkoksi, amino, karboksi, aminokarbonil, (heterociklik) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heteroaril dhe (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heterociklik, ku ky alkil është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 dhe C3-C6 cikloalkil; ku, në mënyrë alternative, R0 ose R1, dhe/ose R6, në mënyrë respektive sëbashku me R4, Ra, Rb, Rc ose Rd, mund të formojë në mënyrë të pavarur një lidhje ose një C1-C6 varg alkil linear; dhe/ose, në mënyrë alternative, R4, në mënyrë respektive sëbashku me Ra, Rb, Rc ose Rd, mund të formojë në mënyrë të pavarur një lidhje ose një C1-C6 varg alkil linear; dhe/ose, në mënyrë alternative, R8 dhe R9 mund të formojnë sëbashku një unazë me 3-6 elemente që përmban një ose dy atome O ose N; R11 është hidrogjen ose deuterium; R12, R13, R14 dhe R15 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, C6-C10 aril, alkilaril, dhe (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar; Z është CR16 ose N, ku R16 është C1-C4 alkil, C6-C10 aril, heteroaril monociklik ose biciklik, që përmban unaza me 5- dhe/ose 6- elemente, (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heteroaril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heterociklik) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heteroaril ose (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heterociklik, ku ky alkil është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, metoksi, amino, CF3 dhe C3-C6 cikloalkil; X dhe lidhjet me vija të ndërprera aty mund të jenë të pranishme ose jo, ku, (a) nëse X është i pranishëm, X është O ose --(CReRf)s--, ku Re dhe Rf janë në mënyrë të pavarur hidrogjen, deuterium, halogjen, hidroksi, C1-C4 alkoksi, amino, CF3, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, heteroaril monociklik ose biciklik, që përmban unaza me 5- dhe/ose 6- elemente, (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heteroaril, (heteroaril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, ose (heterociklik) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, dhe këto lidhje me vija të ndërprera janë të pranishme dhe janë lidhje të vetme, ku kur n është 0, dhe X është O, O është i lidhur tek H, dhe kjo lidhje me vija të ndërprera ndërmjet X dhe --(CH2)n-- mungon; dhe (b) nëse X mungon, lidhjet me vija të ndërprera mungojnë dhe n është 0, ku (i) atomi N që ndodhet pranë është zëvendësuar me H, ose (ii) ky atom N bashkë me R2 dhe atomet që ndërveprojnë aty me njëri-tjetrin, mund të formojë një unazë me 6 elemente opsionalisht të zëvendësuar me alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar ose C3-C6 cikloalkil; dhe n, p, q, r dhe s janë në mënyrë të pavarur 0, 1 ose 2. |
| 4 | Komponimi sipas pretendimit 1, i cili ka strukturën: ose një kripë ose solvat i tij farmaceutikisht i pranueshëm, ose një enantiomer apo diastereomer i tij, dhe ku R2 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, deuterium, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, heteroaril monociklik ose biciklik, që përmban unaza me 5- dhe/ose 6- elemente, (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heteroaril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heterociklik) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heteroaril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heterociklik, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar alkoksi, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkoksi, halogjen, ciano, hidroksil, amino, karboksi, aminokarbonil, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aminokarbonilamino, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aminokarbonil, -SOR12, -SO2R12,-NR13SO2R12, -SO2NR13R14 dhe -NR13SO2NR14R15; ku ky alkil, aril dhe heteroaril është opsionalisht në mënyrë individuale i zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, metoksi, amino, ciano, alkilamino, dialkilamino, CF3, aminokarbonil, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aminokarbonil dhe C3-C6 cikloalkil; R3 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, deuterium, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, halogjen dhe ciano; A është --(CRaRb)q-(CRcRd)r --, ku Ra, Rb, Rc dhe Rd janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, C6-C10 aril, heteroaril monociklik ose biciklik, që përmban unaza me 5- dhe/ose 6- elemente, alkilaril, (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heteroaril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, halogjen, ciano, hidroksil, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar alkoksi, amino, karboksi, aminokarbonil, (heterociklik) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heteroaril dhe (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heterociklik, ku ky alkil është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 dhe C3-C6 cikloalkil; R0, R1, R4, R6, R8, R9 dhe R10 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, C6-C10 aril, heteroaril monociklik ose biciklik, që përmban unaza me 5- dhe/ose 6- elemente, (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heteroaril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, heteroaril, halogjen, ciano, hidroksil, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar alkoksi, amino, karboksi, aminokarbonil, (heterociklik) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heteroaril dhe (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heterociklik, ku ky alkil është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 dhe C3-C6 cikloalkil; ku, në mënyrë alternative, R0 ose R1, dhe/ose R6, në mënyrë respektive sëbashku me R4, Ra, Rb, Rc ose Rd, mund të formojë në mënyrë të pavarur një lidhje ose një C1-C6 varg alkil linear; dhe/ose, në mënyrë alternative, R4, në mënyrë respektive sëbashku me Ra, Rb, Rc ose Rd, mund të formojë në mënyrë të pavarur një lidhje ose një C1-C6 varg alkil linear; dhe/ose, në mënyrë alternative, R8 dhe R9 mund të formojnë sëbashku një unazë me 3-6 elemente që përmban një ose dy atome O ose N; Z është CR16 ose N, ku R16 është C1-C4 alkil, C6-C10 aril, heteroaril monociklik ose biciklik, që përmban unaza me 5- dhe/ose 6- elemente, (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heteroaril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heterociklik) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar)aril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heteroaril ose (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heterociklik, ku ky alkil është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, metoksi, amino, CF3 dhe C3-C6 cikloalkil; R11 është hidrogjen ose deuterium; R12, R13, R14 dhe R15 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, C6-C10 aril, alkilaril dhe (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar; dhe p, q dhe r janë në mënyrë të pavarur 0, 1 ose 2. |
| 5 | Komponimi sipas pretendimit 1, i cili ka strukturën: ose një kripë ose solvat i tij farmaceutikisht i pranueshëm, ose një enantiomer apo diastereomer i tij, dhe ku R2 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, deuterium, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, heteroaril monociklik ose biciklik, që përmban unaza me 5- dhe/ose 6- elemente, (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heteroaril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heterociklik) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heteroaril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heterociklik, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar alkoksi, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkoksi, halogjen, ciano, hidroksil, amino, karboksi, aminokarbonil, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aminokarbonilamino, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aminokarbonil, -SOR12, -SO2R12, - NR13SO2R12, -SO2NR13R14 dhe -NR13SO2NR14R15; ku ky alkil, aril dhe heteroaril është opsionalisht në mënyrë individuale i zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, metoksi, amino, ciano, alkilamino, dialkilamino, CF3, aminokarbonil, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aminokarbonil dhe C3-C6 cikloalkil; R3 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, deuterium, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, halogjen dhe ciano; Ra, Rb, Rc dhe Rd janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, aril, alkilaril, (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heteroaril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, heteroaril, halogjen, ciano, hidroksil, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar alkoksi, amino, karboksi, aminokarbonil, (heterociklik) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heteroaril dhe (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heterociklik, ku ky alkil është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 dhe C3-C6 cikloalkil; R0, R1, R4, R6, R8, R9 dhe R10 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, C6-C10 aril, heteroaril monociklik ose biciklik, që përmban unaza me 5- dhe/ose 6- elemente, (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heteroaril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, heteroaril, halogjen, ciano, hidroksil, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar alkoksi, amino, karboksi, aminokarbonil, (heterociklik) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heteroaril dhe (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heterociklik, ku ky alkil është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 dhe C3-C6 cikloalkil; ku, në mënyrë alternative, R0 ose R1, dhe/ose R6, në mënyrë respektive sëbashku me R4, Ra, Rb, Rc ose Rd, mund të formojë në mënyrë të pavarur një lidhje ose një C1-C6 varg alkil linear; dhe/ose, në mënyrë alternative, R4, në mënyrë respektive sëbashku me Ra, Rb, Rc ose Rd, mund të formojë në mënyrë të pavarur një lidhje ose një C1-C6 varg alkil linear; dhe/ose, në mënyrë alternative, R8 dhe R9 mund të formojnë sëbashku një unazë me 3-6 elemente që përmban një ose dy atome O ose N; Z është CR16 ose N, ku R16 është C1-C4 alkil, C6-C10 aril, heteroaril monociklik ose biciklik, që përmban unaza me 5- dhe/ose 6- elemente, (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heteroaril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heterociklik) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heteroaril ose (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heterociklik, ku ky alkil është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, metoksi, amino, CF3 dhe C3-C6 cikloalkil; R11 është hidrogjen ose deuterium; dhe R12, R13, R14 dhe R15 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, C6-C10 aril, alkilaril dhe (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar. |
| 6 | Komponimi sipas pretendimit 1, i cili ka strukturën: ose një kripë ose solvat i tij farmaceutikisht i pranueshëm, ose një enantiomer apo diastereomer i tij, dhe ku R2 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, deuterium, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, heteroaril monociklik ose biciklik, që përmban unaza me 5- dhe/ose 6- elemente, (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heteroaril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heterociklik) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heteroaril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heterociklik, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar alkoksi, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkoksi, halogjen, ciano, hidroksil, amino, karboksi, aminokarbonil, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aminokarbonilamino, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aminokarbonil, -SOR12, -SO2R12,-NR13SO2R12, -SO2NR13R14 dhe -NR13SO2NR14R15; ku ky alkil, aril dhe heteroaril është opsionalisht në mënyrë individuale i zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, metoksi, amino, ciano, alkilamino, dialkilamino, CF3, aminokarbonil, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aminokarbonil dhe C3-C6 cikloalkil; R3 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, deuterium, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, halogjen, dhe ciano; Ra, Rb, Rc dhe Rd janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, aril, alkilaril, (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heteroaril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, heteroaril, halogjen, ciano, hidroksil, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar alkoksi, amino, karboksi, aminokarbonil, (heterociklik) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heteroaril dhe (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heterociklik, ku ky alkil është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 dhe C3-C6 cikloalkil; R0, R1, R4, R6, R8, R9 dhe R10 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, C6-C10 aril, heteroaril monociklik ose biciklik, që përmban unaza me 5- dhe/ose 6- elemente, (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heteroaril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, heteroaril, halogjen, ciano, hidroksil, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar alkoksi, amino, karboksi, aminokarbonil, (heterociklik) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heteroaril dhe (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heterociklik, ku ky alkil është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 dhe C3-C6 cikloalkil; ku, në mënyrë alternative, R0 ose R1, dhe/ose R6, në mënyrë respektive sëbashku me R4, Ra, Rb, Rc ose Rd, mund të formojë në mënyrë të pavarur një lidhje ose një C1-C6 varg alkil linear; dhe/ose, në mënyrë alternative, R4, në mënyrë respektive sëbashku me Ra, Rb, Rc ose Rd, mund të formojë në mënyrë të pavarur një lidhje ose një C1-C6 varg alkil linear; dhe/ose, në mënyrë alternative, R8 dhe R9 mund të formojnë sëbashku një unazë me 3-6 elemente që përmban një ose dy atome O ose N; R11 është hidrogjen ose deuterium; dhe R12, R13, R14 dhe R15 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, C6-C10 aril, alkilaril dhe (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar. |
| 7 | Komponimi sipas pretendimit 1, i cili ka strukturën: ose një kripë ose solvat i tij farmaceutikisht i pranueshëm, ose një enantiomer apo diastereomer i tij, dhe ku R2 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, deuterium, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, heteroaril monociklik ose biciklik, që përmban unaza me 5- dhe/ose 6- elemente, (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heteroaril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heterociklik) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heteroaril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heterociklik, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar alkoksi, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkoksi, halogjen, ciano, hidroksil, amino, karboksi, aminokarbonil, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aminokarbonilamino, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aminokarbonil, -SOR12, -SO2R12, -NR13SO2R12, -SO2NR13R14 dhe -NR13SO2NR14R15; ku ky alkil, aril dhe heteroaril është opsionalisht në mënyrë individuale i zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, metoksi, amino, ciano, alkilamino, dialkilamino, CF3, aminokarbonil, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aminokarbonil dhe C3-C6 cikloalkil; R3 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, deuterium, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, halogjen, dhe ciano; Ra, Rb, Rc dhe Rd janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, aril, alkilaril, (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heteroaril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, heteroaril, halogjen, ciano, hidroksil, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar alkoksi, amino, karboksi, aminokarbonil, (heterociklik) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heteroaril dhe (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heterociklik, ku ky alkil është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 dhe C3-C6 cikloalkil; R0, R1, R4, R6, R8, R9 dhe R10 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, C6-C10 aril, heteroaril monociklik ose biciklik, që përmban unaza me 5- dhe/ose 6- elemente, (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heteroaril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, heteroaril, halogjen, ciano, hidroksil, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar alkoksi, amino, karboksi, aminokarbonil, (heterociklik) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heteroaril dhe (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heterociklik, ku ky alkil është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 dhe C3-C6 cikloalkil; ku, në mënyrë alternative, R0 ose R1, dhe/ose R6, në mënyrë respektive sëbashku me R4, Ra, Rb, Rc ose Rd, mund të formojë në mënyrë të pavarur një lidhje ose një C1-C6 varg alkil linear; dhe/ose, në mënyrë alternative, R4, në mënyrë respektive sëbashku me Ra, Rb, Rc ose Rd, mund të formojë në mënyrë të pavarur një lidhje ose një C1-C6 varg alkil linear; dhe/ose, në mënyrë alternative, R8 dhe R9 mund të formojnë sëbashku një unazë me 3-6 elemente që përmban një ose dy atome O ose N; R11 është hidrogjen ose deuterium; dhe R12, R13, R14 dhe R15 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, C6-C10 aril, alkilaril dhe (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar. |
| 8 | Komponimi sipas pretendimit 1, i cili ka strukturën: ose një kripë ose solvat i tij farmaceutikisht i pranueshëm, ose një enantiomer apo diastereomer i tij, dhe ku R2 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, deuterium, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, heteroaril monociklik ose biciklik, që përmban unaza me 5- dhe/ose 6- elemente, (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heteroaril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heterociklik) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heteroaril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heterociklik, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar alkoksi, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkoksi, halogjen, ciano, hidroksil, amino, karboksi, aminokarbonil, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aminokarbonilamino, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aminokarbonil, -SOR12, -SO2R12, -NR13SO2R12, -SO2NR13R14 dhe -NR13SO2NR14R15; ku ky alkil, aril dhe heteroaril është opsionalisht në mënyrë individuale i zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, metoksi, amino, ciano, alkilamino, dialkilamino, CF3, aminokarbonil, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aminokarbonil dhe C3-C6 cikloalkil; R3 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, deuterium, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, halogjen, dhe ciano; A është --(CRaRb)q-(CRcRd)r --, ku Ra, Rb, Rc dhe Rd janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, C6-C10 aril, heteroaril monociklik ose biciklik, që përmban unaza me 5- dhe/ose 6- elemente, alkilaril, (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heteroaril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, halogjen, ciano, hidroksil, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar alkoksi, amino, karboksi, aminokarbonil, (heterociklik) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heteroaril dhe (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heterociklik, ku ky alkil është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 dhe C3-C6 cikloalkil; Ra, Rb, Rc dhe Rd janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, aril, alkilaril, (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heteroaril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, heteroaril, halogjen, ciano, hidroksil, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar alkoksi, amino, karboksi, aminokarbonil, (heterociklik) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heteroaril dhe (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heterociklik, ku alkili është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 dhe C3-C6 cikloalkil, ku ky alkil është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 dhe C3-C6 cikloalkil; R0, R1, R4, R6, R8, R9 dhe R10 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, C6-C10 aril, heteroaril monociklik ose biciklik, që përmban unaza me 5- dhe/ose 6- elemente, (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heteroaril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, heteroaril, halogjen, ciano, hidroksil, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar alkoksi, amino, karboksi, aminokarbonil, (heterociklik) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heteroaril dhe (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heterociklik, ku ky alkil është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 dhe C3-C6 cikloalkil; ku, në mënyrë alternative, R0 ose R1, dhe/ose R6, në mënyrë respektive sëbashku me R4, Ra, Rb, Rc ose Rd, mund të formojë në mënyrë të pavarur një lidhje ose një C1-C6 varg alkil linear; dhe/ose, në mënyrë alternative, R4, në mënyrë respektive sëbashku me Ra, Rb, Rc ose Rd, mund të formojë në mënyrë të pavarur një lidhje ose një C1-C6 varg alkil linear; dhe/ose, në mënyrë alternative, R8 dhe R9 mund të formojnë sëbashku një unazë me 3-6 elemente që përmban një ose dy atome O ose N; dhe R11 është hidrogjen ose deuterium; Y është O ose N, ku kur Y është O, n është 0; R12, R13, R14 dhe R15 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, C6-C10 aril, alkilaril dhe (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar; X dhe lidhjet me vija të ndërprera aty mund të jenë të pranishme ose jo, ku, (a) nëse X është i pranishëm, Y është N, dhe X është O ose - -(CReRf)s--, ku Re dhe Rf janë në mënyrë të pavarur hidrogjen, deuterium, halogjen, hidroksi, C1-C4 alkoksi, amino, CF3, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, heteroaril monociklik ose biciklik, që përmban unaza me 5- dhe/ose 6- elemente, (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heteroaril, (heteroaril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar ose (heterociklik) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, dhe këto lidhje me vija të ndërprera janë të pranishme dhe janë lidhje të vetme, ku kur n është 0, dhe X është O, O është i lidhur tek H, dhe kjo lidhje me vija të ndërprera ndërmjet X dhe --(CH2)n-- mungon, dhe kur X është --(CReRf)s--, dhe X është i lidhur direkt tek Y; dhe (b) nëse X mungon, lidhjet me vija të ndërprera mungojnë dhe n është 0, ku kur Y është N, (i) atomi N është i zëvendësuar me H, ose (ii) atomi N bashkë me R2 dhe atomet që ndërveprojnë aty me njëri-tjetrin, formon një unazë me 6 elemente opsionalisht të zëvendësuar me alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar ose C3-C6 cikloalkil; dhe n, p, q, r dhe s janë në mënyrë të pavarur 0, 1 ose 2. |
| 9 | Komponimi sipas pretendimit 1, i cili ka strukturën: ose një kripë të tij farmaceutikisht të pranueshme, dhe ku R2 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, deuterium, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, heteroaril monociklik ose biciklik, që përmban unaza me 5- dhe/ose 6- elemente, (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heteroaril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heterociklik) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heteroaril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heterociklik, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar alkoksi, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkoksi, halogjen, ciano, hidroksil, amino, karboksi, aminokarbonil, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aminokarbonilamino, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aminokarbonil, -SOR12, -SO2R12, -NR13SO2R12, -SO2NR13R14 dhe -NR13SO2NR14R15; ku ky alkil, aril dhe heteroaril është opsionalisht në mënyrë individuale i zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, metoksi, amino, ciano, alkilamino, dialkilamino, CF3, aminokarbonil, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aminokarbonil dhe C3-C6 cikloalkil; R3 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, deuterium, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, halogjen, dhe ciano; R0, R1, R6, R8, R9 dhe R10 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, C6-C10 aril, heteroaril monociklik ose biciklik, që përmban unaza me 5- dhe/ose 6- elemente, (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heteroaril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, heteroaril, halogjen, ciano, hidroksil, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar alkoksi, amino, karboksi, aminokarbonil, (heterociklik) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heteroaril dhe (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heterociklik, ku ky alkil është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 dhe C3-C6 cikloalkil; ku, në mënyrë alternative, R0 ose R1, dhe/ose R6, në mënyrë respektive sëbashku me Ra, Rb, Rc ose Rd, mund të formojë në mënyrë të pavarur një lidhje ose një C1-C6 varg alkil linear; dhe/ose, në mënyrë alternative, R4, në mënyrë respektive sëbashku me Ra, Rb, Rc ose Rd, mund të formojë në mënyrë të pavarur një lidhje ose një C1-C6 varg alkil linear; dhe/ose, në mënyrë alternative, R8 dhe R9 mund të formojnë sëbashku një unazë me 3-6 elemente që përmban një ose dy atome O ose N; R11 është hidrogjen ose deuterium; dhe R12, R13, R14 dhe R15 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, C6-C10 aril, alkilaril dhe (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar. |
| 10 | Komponimi sipas pretendimit 1, i cili ka strukturën: ose një kripë ose solvat i tij farmaceutikisht i pranueshëm, ose një enantiomer apo diastereomer i tij, dhe ku R2 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, deuterium, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, heteroaril monociklik ose biciklik, që përmban unaza me 5- dhe/ose 6- elemente, (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heteroaril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heterociklik) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heteroaril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heterociklik, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar alkoksi, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkoksi, halogjen, ciano, hidroksil, amino, karboksi, aminokarbonil, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aminokarbonilamino, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aminokarbonil, -SOR12, -SO2R12,-NR13SO2R12, -SO2NR13R14 dhe -NR13SO2NR14R15; ku ky alkil, aril dhe heteroaril është opsionalisht në mënyrë individuale i zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, metoksi, amino, ciano, alkilamino, dialkilamino, CF3, aminokarbonil, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aminokarbonil dhe C3-C6 cikloalkil; R3 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, deuterium, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, halogjen, dhe ciano; A është --(CRaRb)q-(CRcRd)r --, ku Ra, Rb, Rc dhe Rd janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, C6-C10 aril, heteroaril monociklik ose biciklik, që përmban unaza me 5- dhe/ose 6- elemente, alkilaril, (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heteroaril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, halogjen, ciano, hidroksil, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar alkoksi, amino, karboksi, aminokarbonil, (heterociklik) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heteroaril dhe (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heterociklik, ku ky alkil është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 dhe C3-C6 cikloalkil; Ra, Rb, Rc dhe Rd janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, aril, alkilaril, (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heteroaril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, heteroaril, halogjen, ciano, hidroksil, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar alkoksi, amino, karboksi, aminokarbonil, (heterociklik) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heteroaril dhe (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heterociklik, ku alkili është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 dhe C3-C6 cikloalkil, ku ky alkil është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 dhe C3-C6 cikloalkil; R0, R1, R4, R6, R8, R9 dhe R10 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, C6-C10 aril, heteroaril monociklik ose biciklik, që përmban unaza me 5- dhe/ose 6- elemente, (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (heteroaril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, heteroaril, halogjen, ciano, hidroksil, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar alkoksi, amino, karboksi, aminokarbonil, (heterociklik) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) aril, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heteroaril dhe (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heterociklik, ku ky alkil është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3 dhe C3-C6 cikloalkil; ku, në mënyrë alternative, R0 ose R1, dhe/ose R6, në mënyrë respektive sëbashku me R4, Ra, Rb, Rc ose Rd, mund të formojë në mënyrë të pavarur një lidhje ose një C1-C6 varg alkil linear; dhe/ose, në mënyrë alternative, R4, në mënyrë respektive sëbashku me Ra, Rb, Rc ose Rd, mund të formojë në mënyrë të pavarur një lidhje ose një C1-C6 varg alkil linear; dhe/ose, në mënyrë alternative, R8 dhe R9 mund të formojnë sëbashku një unazë me 3-6 elemente, që përmban opsionalisht një ose dy atome O ose N; dhe R11 është hidrogjen ose deuterium; Y është O ose N, ku kur Y është O, n është 0; R12, R13, R14 dhe R15 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C1-C6 me varg linear ose të degëzuar perfluoroalkil, C6-C10 aril, alkilaril dhe (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar; X dhe lidhjet me vija të ndërprera aty mund të jenë të pranishme ose jo, ku, (a) nëse X është i pranishëm, Y është N, dhe X është O ose - -(CReRf )s--, ku Re dhe Rf janë në mënyrë të pavarur hidrogjen, deuterium, halogjen, hidroksi, C1-C4 alkoksi, amino, CF3, alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, heteroaril monociklik ose biciklik, që përmban unaza me 5- dhe/ose 6- elemente, (aril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, (alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar) heteroaril, (heteroaril) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar ose (heterociklik) alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar, dhe këto lidhje me vija të ndërprera janë të pranishme dhe janë lidhje të vetme, ku kur n është 0, dhe X është O, O është i lidhur tek H, dhe kjo lidhje me vija të ndërprera ndërmjet X dhe --(CH2)n-- mungon, dhe kur X është --(CReRf )s--, dhe X është i lidhur direkt tek Y; dhe (b) nëse X mungon, lidhjet me vija të ndërprera mungojnë dhe n është 0, ku kur Y është N, (i) atomi N është i zëvendësuar me H, ose (ii) atomi N bashkë me R2 dhe me atomet që ndërveprojnë aty me njëri-tjetrin, mund të formojnë një unazë me 6 elemente, opsionalisht të zëvendësuar nga alkil C1-C6 me varg linear ose të degëzuar ose C3-C6 cikloalkil; dhe n, p, q, r dhe s janë në mënyrë të pavarur 0, 1 ose 2. |
| 11 | Komponimi i pretendimit 1, i zgjedhur nga grupi i përbërë nga: 2-(1-akriloilpiperidin-4-ilamino)-N-izopropil-5H-pirrolo[2,3-b]pirazin-7-karboksamidi; N-izopropil-2-(3-(N-metilakrilamido)azetidin-1-il)-5H-pirrolo[2,3-b]pirazin-7-karboksamidi; 2-((3R,4R)-1-akriloil-3-hidroksipiperidin-4-ilamino)-N-izopropil-5H-pirrolo[2,3-b]pirazin-7-karboksamidi; (S)-2-(1-akriloilpirrolidin-3-ilamino)-N-izopropil-5H-pirrolo[2,3-b]pirazin-7-karboksamidi; (S)-2-((1-akriloilpirrolidin-2-il)metilamino)-N-izopropil-5H-pirrolo[2,3-b]pirazin-7-karboksamidi; 2-((1R,3R)-3-akrilamidociklobutilamino)-N-izopropil-5H-pirrolo[2,3-b]pirazin-7-karboksamidi; dhe (S)-2-((1-akriloilpirrolidin-3-il)metilamino)-N-izopropil-5H-pirrolo[2,3-b]pirazin-7-karboksamidi; (R)-4-(1-akriloilpiperidin-3-ilamino)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-karbonitrili; (R)-4-(1-akriloilpiperidin-3-ilamino)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-karbonitrili; (R)-1-(3-(5-kloro-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)piperidin-1-il)prop-2-en-1-oni; 1-((2S,5R)-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-2-metilpiperidin-1-il)prop-2-en-1-oni; 1-((3R,5S)-3-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-5-hidroksipiperidin-1-il)prop-2-en-1-oni; (R)-1-(3-(5-(2-metoksietil)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)piperidin-1-il)prop-2-en-1-oni; 1-(5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-2-(hidroksimetil)piperidin-1-il)prop-2-en-1-oni; 1-((3R,5S)-3-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-5-fluoropiperidin-1-il)prop-2-en-1-oni; 1-((3R,4S)-3-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-4-metilpiperidin-1-il)prop-2-en-1-oni; 1-((3S,4R)-3-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-4-fluoropiperidin-1-il)prop-2-en-1-oni; 1-((2S,5R)-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-2-etilpiperidin-1-il)prop-2-en-1-oni; (R)-1-(3-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)piperidin-1-il)prop-2-en-1-oni; 1-((3aS,7aS)-1-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)tetrahidro-1H-pirrolo[2,3-c]piridin-6(2H,7H,7aH)-il)prop-2-en-1-oni; (R)-1-(3-(3-kloro-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-ilamino)piperidin-1-il)prop-2-en-1-oni; 1-((1R,2R,5R)-2-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-8-azabiciklo[3.2.1]oktan-8-il)prop-2-en-1-oni; 1-((2R,5R)-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-2-(hidroksimetil)piperidin-1-il)prop-2-en-1-oni; 1-((3R,5R)-3-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-5-fluoropiperidin-1-il)prop-2-en-1-oni; (R)-1-(3-(5-metil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)piperidin-1-il)prop-2-en-1-oni; 1-((3R,5S)-3-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-5-metilpiperidin-1-il)prop-2-en-1-oni; 1-((2S,5R)-5-(5-(2-metoksietil)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-2-metilpiperidin-1-il)prop-2-en-1-oni; 1-((3R,5S)-3-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-5-metilpiperidin-1-il)prop-2-en-1-oni; 1-((3R,4S)-3-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-4-metilpiperidin-1-il)prop-2-en-1-oni; (R)-1-(3-(5-etil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)piperidin-1-il)prop-2-en-1-oni; (R)-1-(3-(5-fluoro-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)piperidin-1-il)prop-2-en-1-oni; (R)-4-(1-akriloilpiperidin-3-ilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-karbonitrili; dhe (3R,5R)-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-1-akriloilpiperidin-3-karbonitrili; ose, një kripë e tyre farmaceutikisht e pranueshme. |
| 12 | Një komponim sipas pretendimit 1, ku komponimi është zgjedhur nga grupi i përbërë nga: 2-(1-akriloilpiperidin-4-ilamino)-N-izopropil-5H-pirrolo[2,3-b]pirazin-7-karboksamidi; N-izopropil-2-(3-(N-metilakrilamido)azetidin-1-il)-5H-pirrolo[2,3-b]pirazin-7-karboksamidi; 2-((3R,4R)-1-akriloil-3-hidroksipiperidin-4-ilamino)-N-izopropil-5H-pirrolo[2,3-b]pirazin-7-karboksamidi; (S)-2-(1-akriloilpirrolidin-3-ilamino)-N-izopropil-5H-pirrolo[2,3-b]pirazin-7-karboksamidi; (S)-2-((1-akriloilpirrolidin-2-il)metilamino)-N-izopropil-5H-pirrolo[2,3-b]pirazin-7-karboksamidi; 1-((3aS,7aS)-1-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)tetrahidro-1H-pirrolo[2,3-c]piridin-6(2H,7H,7aH)-il)prop-2-en-1-oni; 1-((1R,2R,5R)-2-((7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino)-8-azabiciklo[3.2.1]oktan-8-il)prop-2-en-1-oni; 1-((3R,4S)-3-((7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino)-4-metilpiperidin-1-il)prop-2-en-1-oni; 1-((2S,5R)-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-2-metilpiperidin-1-il)prop-2-en-1-oni; dhe (R)-4-(1-akriloilpiperidin-3-ilamino)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-karbonitrili; ose, një kripë e tyre farmaceutikisht e pranueshme. |
| 13 | Një përbërje farmaceutike ose veterinare që përbëhet nga një komponim i pretendimit 1, ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme, dhe një mbartës farmaceutikisht i pranueshëm. |
| 14 | Një përbërje që përbëhet nga një komponim i pretendimit 1 për përdorim në trajtimin ose parandalimin e një çrregullimi ose gjendjeje të zgjedhur nga artriti reumatoid, mioziti, vaskuliti, pemfigus, pemfigoid bullo, sëmundja e zorrëve të irrituara duke përfshirë sëmundjen e Crohnit dhe kolitin ulçerativ, sëmundja e celiakisë, proktiti, gastroenteriti eosinofilik ose mastocitoza, sëmundja e Alzheimerit, lupusi, nefriti, lupusi eritematoz sistemik, psoriaza, dermatiti ekzemik, pruriti ose gjendje pruriti, vitiligo, alopecia, çrregullime autoimune të tiroides, skleroza e shumëfishtë, çrregullime të depresionit, alergjia, astma, sëmundja e Sjogrenit, sindroma e Reiterit, polimioziti-dermatomioziti, skleroza sistemike, poliarteritis nodosa, sindromi i syve të thatë, tiroiditi i Hashimotos, anemia hemolitike autoimune, gastriti autoimun atrofik i anemisë fatale, encefalomeliti autoimun, orkitis autoimun, sëmundja e Goodpasture, trombocitopenia autoimune, oftalmia simpatetike, miastenia gravis, sëmundja e Graves, cirroza biliare primare, hepatiti agresiv kronik, glomerulopatia membranoze, refuzimi i transplantit të organeve, sëmundja e organit të transplantit kundrejt organit pritës, refuzimi i transplantit qelizor dhe i organeve si palca e kockave, kërci, kornea, zemra, disku intervertebral, qelizave ishuj, veshkave, gjymtyrëve, mëlçisë, mushkërive, muskujve, mioblastit, nervit, pankreasit, lëkurës, zorrës së hollë ose trakesë, ose kseno-transplantimit, duke përfshirë sindromin e Coganit, spondilitin ankiloz, granulomatozën e Wegenerit, alopecia autoimune, diabeti i tipit I ose diabeti fillestar tek të miturit dhe komplikimet nga diabeti, tiroiditi, çrregullimi obstruktiv pulmonar kronik, sëmundjet akute të frymëmarrjes, kaheksia, kanceri, duke përfshirë kancerin e traktit ushqimor/gastrointestinal, kancerin e zorrës së trashë, kancerin e mëlçisë, kancerin e lëkurës duke përfshirë tumorin e qelizave të masteve dhe karcinomën e qelizave skuamoze, kancerin e gjirit dhe të gjendrave të qumështit, kancerin ovarian, kancerin e prostatës, leuçeminë, leuçeminë e qelizave T të rritura të aktivizuara me qelizat B, limfoma e madhe e qelizave B të shpërndara, kanceri i veshkave, kanceri i mushkrive, kanceri i muskujve, kanceri i kockave, kanceri i fshikzës, kanceri i trurit, melanoma duke përfshirë melanomat orale dhe metastatike, shoku septik i sarkomës së Kaposit, disfunksioni kardiopulmonar, leuçemia akute mieloide, leuçemia limfoblaste akute e qelizave T, mieloma e shumëfishtë, çrregullime mieloproliferative, retinopatia diabetike proliferative ose çrregullimet shoqëruese të angiogjeneve duke përfshirë tumoret solide, kancerin e pankreasit, tumoret e trurit, gliomat duke përfshirë astrocitomën, oligodendroglioma dhe glioblastoma, trauma akute e SNQ, duke përfshirë dëmtimin traumatik të trurit, encefalitin, goditjet dhe dëmtimet e palcës kurrizore, epilepsia, konfiskimet, neuroinflamimi kronik i lidhur me neurodegjenerimin duke përfshirë sëmundjen e Alzheimerit, sëmundjen e Parkinsonit, sklerozën amiotrofike laterale, sëmundjen e Huntingtonit, isheminë cerebrale, demencën e lobit fronto-temporal, dhe me çrregullime neuropsikiatrike duke përfshirë skizofreninë, çrregullimet bipolare, depresionin rezistent ndaj trajtimeve, çrregullimet e stresit post traumatik, ankthin dhe encefalopatitë e ndërmjetësuara nga auto-antitrupat, sëmundjet e syve, çrregullimet ose gjendjet që përfshijnë sëmundjet autoimune të syrit, keratokonjunktivitin, konjunktivitin vernal, uveitin duke përfshirë uveitin shoqërues të sëmundjes Behcet dhe uveitin e induktuar nga lentet, keratitin, keratitin herpetik, keratitin konik, distrofinë epiteliale të kornesë, keratoleukomën, premfigus okulare, ulçera e Moorenit, skleriti, oftalmopatia e Grave-it, sindromi Vogt-Koyanagi-Harada, keratokonjunktiviti sicca (sy i thatë), fliktenuli, iridocikliti, sarkoidoza, oftalmopatia endokrine, oftalmiti simpatetik, konjuktiviti alergjik dhe neovaskularizimi okular. |
| 15 | Një komponim sipas pretendimit 1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për përdorim në trajtimin ose parandalimin e sëmundjes së zorrëve të irrituara. |
| 16 | Një komponim sipas pretendimit 1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për përdorim sipas pretendimit 15 ku sëmundja inflamatore e zorrëve është sëmundja e Crohnit. |
| 17 | Një komponim sipas pretendimit 1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për përdorim sipas pretendimit 15 ku sëmundja inflamatore e zorrëve është koliti ulçerativ. |
| 18 | Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 14, ku çrregullimi ose gjendja është artriti reumatoid. |
| 19 | Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 14, ku çrregullimi ose gjendja është alopecia. |
| 20 | Komponimi sipas pretendimit 1, i cili është 1-((2S,5R)-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-2-metilpiperidin-2-en-1-oni, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 21 | Komponimi sipas pretendimit 20, i cili është |