Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

7011 2018.01.15

Status

Regjistruar

(180) Data e mbarimit të afatit

2031.10.05

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2017/690 2017.11.08

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2018.02.22

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

11770975.8 2011.10.05

Status

Regjistruar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2613769 2017.09.27

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
US	408527

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
AbbVie Ireland Unlimited Company	70 Sir John Rogerson''s Quay Dublin 2 / IE

(72) Shpikës

Emri	Adresa
RÖSCH, Esther	Hardstrabe 15 Eingang Lameystrabe 76185 Karlsruhe / DE , DE
LINDLEY, David J.	676 Needlegrass Parkway Antioch, Illinois 60002 / US , US
SANZGIRI, Yeshwant D.	1323 Deer Run Road Gurnee, Illinois 60031 / US , US
TONG, Ping	1520 Eric Lane Libertyville, Illinois 60048 / US , US
HOELIG, Peter	Hopfengarten 11 63607 Waechtersbach / DE , DE

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Ela SHOMO PANIDHA.	Euromarkpat Albania SH.P.K , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL
Ela SHOMO PANIDHA.	Euromarkpat Albania SH.P.K , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL

(54) Titull

TRETËSIRA KOLOIDALE TË NGURTA TË SHKRIRA-TË SHTRYDHURA QË PËRMBAJNË NJË AGJENT QË SHKAKTON APOPTOZËN

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Një tretësirë koloidale që përmban, kryesisht në formën jo-kristalore të tillë që në ana-lizën e difraksioinit të rrezeve-X vërehet kristalshmëri jo më e lartë se 5%, një komponim të Formulës I ku: R0 është klor; R1 dhe R2 janë H; R3 dhe R4 janë metil; A1 është N dhe A2 është CH; R5 është nitro; X është -NH-; Y është -(CH2)n- ku n është 1; dhe R6 është përzgjedhur nga grupi që konsiston në tetrahidropiranil dhe 4-hidroksi-4-metilciklohekzil; ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme; ku komponimi i Formulës I ose kripa e tij farmaceutikisht e pranueshme shpërbëhet në një matricë të ngurtë që përmban (a) të paktën një transportues polimerik të tretshëm në ujë farmaceutikisht të pranueshëm dhe (b) të paktën një surfaktant (komponim që pakëson tensionin sipërfaqësor ndërmjet dy lëngjeve ose ndërmjet një lëngu dhe një mase të ngurtë) farmaceutiksht të pranueshëm; ku komponimi ose kripa e tij farmaceutikisht e pranueshme është e pranishme në një sasi ekuivalente të komponimit mëmë prej rreth 5% deri në rreth 15% ndaj peshës, i përmenduri të paktën një transportues polimerik i tretshëm në ujë farmaceutikisht i pranueshëm është i pranishëm në një sasi prej rreth 70% deri në rreth 85% ndaj peshës, dhe i përmenduri të paktën një surfaktant farmaceutikisht i pranueshëm është i pranishëm në një sasi prej rreth 5% deri në rreth rreth 15% ndaj peshës.
2	Tretësira koloidale e ngurtë e Pretendimit 1, ku komponimi i Formulës I është 4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-({3-nitro-4-[(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetil)amino]fenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
3	Tretësira koloidale e ngurtë e Pretendimit 1, ku komponimi i Formulës I është 4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-[(4-{[(trans-4-hidroksi-4-metilciklohekzil)metil]amino}-3-nitrofenil)sulfonil]-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
4	Tretësira koloidale e ngurtë e Pretendimit 1, ku komponimi i Formulës I është 4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-[(4-{[(cis-4-hidroksi-4-metilciklohekzil)metil]amino}-3-nitrofenil)sulfonil]-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
5	Tretësira koloidale e ngurtë e Pretendimit 1, ku i përmenduri të paktën një transportues polimerik i tretshëm në ujë farmaceutikisht i pranueshëm është kopovidon.
6	Tretësira koloidale e ngurtë e Pretendimit 5, ku i përmenduri të paktën një surfaktant farmaceutikisht i pranueshëm është një polisorbat.
7	Tretësira koloidale e ngurtë e Pretendimit 6, e cila për më tej përmban një glidant (sub-stancë që shtohet në një pudër për të rritur rrjedhshmërinë e saj).
8	Trëtësira koloidale e ngurtë e Pretendimit 7, ku i përmenduri të paktën një glidant përm-ban dioksid silikoni koloidal.
9	Një proces për të përgatitur një tretësirë koloidale të ngurtë, që përmban: (a) nënshtrimin ndaj një temperature të lartë të (i) një përbërësi farmaceutik aktiv (API) që është një komponim i Formulës I ku: R0 është klor; R1 dhe R2 janë H; R3 dhe R4 janë metil; A1 është N dhe A2 është CH; R5 është nitro; X është -NH-; Y është -(CH2)n- ku n është 1; dhe R6 është përzgjedhur nga grupi që konsiston në tetrahidropiranil dhe 4-hidroksi-4-metilciklohekzil; ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, (ii) një transportues polimerik i tretshëm në ujë farmaceutikisht i pranueshëm dhe (iii) një surfaktant farmaceutikisht i pranueshëm për të përftuar një përzierje gjysmë të ngurtë të shtrydhur. (b) shtrydhjen e përzierjes gjysmë të ngurtë; dhe (c) ftohjen e masës së shtrydhur për të përftuar një matricë të ngurtë që përmban transportuesin polimerik të tretshëm në ujë farmaceutikisht të pranueshëm dhe surfak-tantin farmaceutikisht të pranueshëm dhe që ka komponimin e Formulës I ose kripën e tij farmaceutikisht të pranueshme të shpërbërë në një formë kryesisht jo-kristalore, e tillë që në analizën e difraksionit të rrezeve-X vërehet kristalshmëri jo më e lartë se 5%.
10	Procesi i Pretendimit 9, i cili për më tej përmban hapin e përzierjes sëbashku të API-t, transportuesit polimerik të tretshëm në ujë farmaceutikisht të pranueshëm dhe surfaktan-tit farmaceutikisht të pranueshëm përpara hapit të përmendur të nënshtrimit ndaj tem-peraturës së lartë; ose për më tej përmban hapin e përzierjes sëbashku të API-t, , transportuesit polimerik të tretshëm në ujë farmaceutikisht të pranueshëm dhe surfaktan-tit farmaceutikisht të pranueshëm gjatë hapit të përmendur të nënshtrimit ndaj tempera-turës së lartë.
11	Procesi i pretendimit 9, ku temperatura e lartë e përmendur është rreth 70ºC deri në rreth 250º C ose rreth 90ºC deri në rreth 160ºC.
12	Procesi i Pretendimit 9, i cili për më tej përmban hapin e kalandrimit të masës së shtrydhur përpara ose gjatë hapit të përmendur të ftohjes.
13	Procesi i Pretendimit 12, ku hapi i kalandrimit të masës së shtrydhur kryhet përpara hapit të përmendur të ftohjes.
14	Procesi i Pretendimit 13, ku API është 4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-({3-nitro-4-[(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetil)amino]fenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranuesh-me.
15	Procesi i Pretendimit 9, ku API është 4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-[(4-{[(trans-4-hidroksi-4-metilciklohekzil)metil]amino}-3-nitrofenil)sulfonil]-2-(1H-pirrolo[2,3- b]piridin-5-iloksi)benzamid ose një kripë e tij farma-ceutikisht e pranueshme.
16	Procesi i Pretendimit 9, ku API është 4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il] metil}piperazin-1-il)-N-[(4-{[(cis-4-hidroksi-4-metilciklohekzil)metil]amino}-3-nitrofenil)sulfonil]-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid ose një kripë e tij farma-ceutikisht e pranueshme.
17	Procesi i pretendimit 14, ku transportuesi polimerik i tretshëm në ujë farmaceutikisht i pranueshëm është një kopovidon.
18	Procesi i Pretendimit 14, ku surfaktanti farmaceutikisht i pranueshëm është një polisorb-at.
19	Një formë dozimi farmaceutike e transmetueshme me rrugë orale, ku forma e dozimit përmban një tretësirë koloidale që përmban, kryesisht në formën jo-kristalore të tillë që në analizën e difraksioinit të rrezeve-X vërehet kristalshmëri jo më e lartë se 5%, një komponim të Formulës I ku: R0 është klor; R1 dhe R2 janë H; R3 dhe R4 janë metil; A1 është N dhe A2 është CH; R5 është nitro; X është -NH-; Y është -(CH2)n- ku n është 1; dhe R6 është përzgjedhur nga grupi që konsiston në tetrahidropiranil dhe 4-hidroksi-4-metilciklohekzil; ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme; e shpërbërë në një matricë të ngurtë që përmban (a) të paktën një transportues polimerik i tretshëm në ujë farmaceutikisht të pranueshëm dhe (b) të paktën një surfaktant farmaceutikisht të pranueshëm; ku komponimi ose kripa e tij farmaceutikisht e pranueshme është e pranishme në një sasi ekuivalente të komponimit mëmë prej rreth 5% deri në rreth 15% ndaj peshës, i përmenduri të paktën një transportues polimerik i tretshëm në ujë farmaceutikisht i pranueshëm është i pran-ishëm në një sasi prej rreth 70% deri në rreth 85% ndaj peshës, dhe i përmenduri të paktën një surfaktant farmaceutikisht i pranueshëm është i pranishëm në një sasi prej rreth 5% deri në rreth rreth 15% ndaj peshës.
20	Forma e dozimit farmaceutike e transmetueshme me rrugë orale e pretendimit 19, ku tretësira koloidale e ngurtë përmban 4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-({3-nitro-4-[(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetil)amino]fenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-]piridin-5-iloksi)benzamid ose një kripë të saj farmaceutikisht e pranueshme.
21	Forma e dozimit farmaceutike e transmetueshme me rrugë orale e pretendimit 19, ku tretësira koloidale e ngurtë përmban 4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-[(4-{[(trans-4-hidroksi-4-metilciklohekzil)metil]amino}-3-nitrofenil)sulfonil]-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid ose një kripë të saj farma-ceutikisht të pranueshme.
22	Forma e dozimit farmaceutike e transmetueshme me rrugë orale e pretendimit 19, ku tretësira koloidale e ngurtë përmban 4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-[(4-[(cis-4-hidroksi-4-metilciklohekzil)metil]amino}-3-nitrofenil)sulfonil]-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid ose një kripë të saj farma-ceutikisht të pranueshme.
23	Forma e dozimit farmaceutike e transmetueshme me rrugë orale e pretendimit 19, ku i përmenduri të paktën një transportues polimerik farmaceutikisht i pranueshëm është ko-povidon dhe i përmenduri të paktën një surfaktant është polisorbat.
24	Forma e dozimit farmaceutike e transmetueshme me rrugë orale e pretendimit 19, ku forma e dozimit është një kapsulë.
25	Forma e dozimit farmaceutike e transmetueshme me rrugë orale e pretendimit 19, ku forma e dozimit është një tablet.
26	Forma e dozimit farmaceutike e transmetueshme me rrugë orale e pretendimit 19, ku doza njësi e komponimit të Formulës I është ndërmjet 10 mg dhe 1000 mg.
27	Tretësira koloidale e ngurtë e pretendimit 1 për tu përdorur si një medikament.
28	Tretësira koloidale e Pretendimit 27 për tu përdorur në trajtimin e një sëmundjeje neoplastike, imune ose autoimune.
29	Tretësira koloidale e ngurtë për tu përdorur sipas Pretendimit 28, për tu përdorur në trajtimin e një sëmundjeje neoplastike të përzgjedhur nga grupi që konsiston në kancer, mezoteliomë, kancer i fshikëzës së urinës, kancer pankreatik, kancer i lëkurës, kancer i kokës ose i qafës, melanomë lëkure ose intraokulare, kancer i vezores, kancer i gjirit, kancer i mitrës, karcinoma e tubave të fallopit, karcinoma e endometrit, karcinoma e qafës së mitrës, karcinoma e vaginës, karcinoma e vulvës, kancer i kockës, kancer i zorrës së trashë, kancer rektal, kancer i zonës anale, kancer i stomakut, kancer gastrointestinal (gastrik, kolorektal dhe/ose duodenal), leuçemia limfocitike kronike, leuçemia limfocitike akute, kancer ezofagial, kancer i zorrës së hollë, kancer i sistemit endokrin, kancer i gjendrës tiroide, kancer i gjendrës paratiroide, kancer i gjendrës mbiveshkore, sarkoma e indit të butë, kancer i uretrës, kancer i penisit, kancer i testikujve, kancer hepatoqelizor (hepatik dhe/ose i kanalit biliar), tumor i sistemit nervor qendror parësor dhe dytësor, sëmundja Hodgkin, leuçemia kronike ose akute, leuçemia mieloide kronike, limfoma limfocitike, leuçemia limfoblastike, limfoma folikulare, natyrë malinje me origjinë në qelizat-T ose qelizat-B, melanoma, mieloma e shumëfishtë, kancer oral, kancer i mushkërisë me qeliza jo të vogla, kancer i prostatës, kancer i mushkërisë me qeliza të vogla, kancer i veshkës dhe/ose i uretrës, karcinoma e qelizave renale, karcinoma e pelvisit renal, neoplazma e sistemit nervor qendror, limfoma e sistemit nervor qendror parësor, limfoma jo-Hodgkin, tumori i shtyllës kurrizore, glioma e qelizave stem të trurit, adenoma e hipofizës, kanceri adrenokortikal, kancer i fshikëzës së tëmthit, kancer i shpretkës, kolangiokarcinomë, fibrosarkomë, neuroblastomë, retinoblastomë dhe kombinimet e tyre.
30	Tretësira koloidale e ngurtë për tu përdorur sipas pretendimit 29, ku sëmundja neoplastike është limfoma jo-Hodgkin.
31	Tretësira koloidale e ngurtë për tu përdorur sipas pretendimit 29, ku sëmundja neoplastike është leuçemia limfocitike kronike.
32	Tretësira koloidale e ngurtë e pretendimit 28, për tu përdorur në trajtimin e një sëmundjeje imune ose autoimune.
33	Tretësira koloidale e ngurtë sipas pretendimit 28, ku tretësira koloidale e ngurtë është për tu administruar në një dozë ekuivalente të komponimit mëmë prej rreth 50 deri në rreth 400 mg në ditë të komponimit të Formulës I ose të kripës së tij farmaceutikisht të pranueshme në një interval trajtimi mesatar prej rreth 3 orë deri në afërsisht 7 ditë; ose ku tretësira koloidale e ngurtë është për tu administruar një herë në ditë në një dozë ekuivalente të komponimit mëmë prej rreth 50 deri në rreth 500 mg në ditë të komponimit të Formulës I ose të kripës së tij farmaceutikisht të pranueshme.
34	Tretësira koloidale e Pretendimit 2 e cila për më tej përmban: ndërmjet 0.1% në peshë dhe 2% në peshë të dioksidit të silikonit koloidal.
35	Tretësira koloidale e Pretendimit 34 e cila përmban: ndërmjet 5% në peshë dhe 12% në peshë të 4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-({3-nitro-4-[(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetil)amino]fenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamidit ose të një kripe të tij farmaceutikisht të pranueshme në një sasi ekuivalente të komponimit mëmë.
36	Tretësira koloidale e Pretendimit 35 ku transportuesi polimerik është një kopovidon, surfaktanti është një polisorbat, dhe glidanti është një dioksid silikoni koloidal.
37	Tretësira koloidale e Pretendimit 35 që përmban: 12% në peshë të një përbërësi farmaceutik aktiv (API) që përmban 4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-({3-nitro-4-[(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetil)amino]fenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid ose një kripë të tij farmaceutikisht të pranueshme në një sasi ekuivalente të komponimit mëmë; 80% në peshë të kopovidonit 60/40; 7% në peshë të polisorbatiti 80; dhe, 1% në peshë të dioksidit të silikonit koloidal.