Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6954
2018.01.04
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2034.02.11
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/675
2017.11.01
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.01.22
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
14705887.9
2014.02.11
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2958921
2017.09.20
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201361767947 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Pfizer Inc. | 66 Hudson Boulevard East |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| FLANAGAN, Mark Edward | 10 Queen Eleanor Drive GalesFerry, Connecticut 06334 / US , US |
| VAZQUEZ, Michael L. | 23 Timbercreek Road Billerica, Massachusetts 01821 / US , US |
| KAILA, Neelu | 17 Augustus Road Lexington, Massachusetts 02421 / US , US |
| STROHBACH, Joseph Walter | 114 Crockett Creek Drive Wentzville, Missouri 63385 / US , US |
| BROWN, Matthew Frank | 443 Wheeler Road Stonington, Connecticut 06378 / US , US |
| UNWALLA, Rayomand Jal | 22 Fox Run Road Bedford, Massachusetts 01730 / US , US |
| FENWICK, Ashley Edward | 6551 Hidden Lake Circle Richland, Michigan 49083 / US , US |
| GONZALES, Andrea | 5403 Telluride Road Kalamazoo, Michigan 49009 / US , US |
| TRZUPEK, John David | 55 Station Landing 515 Medford, Massachusetts 02155 / US , US |
| TENBRINK, Ruth E. | 125 Skyview Lane Labadie, Missouri 63055 / US , US |
| PARIKH, Mihir, D. | 600 Meridian Street Ext. Apt. 305 Groton, CT 06340 / US , US |
| JOHNSON, Timothy Allan | 6178 Hidden Lake Circle Richland, Michigan 49083 / US , US |
| MITTON-FRY, Mark J. | 120 Denison Drive Granville, Ohio 43023 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Eno DODBIBA | Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, , AL |
| Eno DODBIBA | Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, , AL |
(54) Titull
DERIVATET PIRROLO[2,3-D]PIRIMIDINË SI INHIBITORE TË JANUS KINASES (JAK)
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një komponim i formulës IA që ka strukturën: ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku: Y është -A-R5, ku A është një lidhje, --(CH2)k-- ose --(CD2)k-- dhe R5 është një alkil C1-C6 linear ose me vargje të degëzuara, C3-C6 cikloalkil, aril ose --NRa’Rb’, ose është një strukturë unazore monociklike ose biciklike e pangopur, e ngopur ose pjesërisht e ngopur që përmban një total prej pesë deri në njëmbëdhjetë atomesh me një deri në tre heteroatome të zgjedhura në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga oksigjen, azot dhe squfur, ku: alkili, C3-C6 cikloalkili, arili ose struktura unazore monociklike ose biciklike është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga deuterium, halogjen, alkil C1-C6 linear ose me vargje të degëzuara, CN, hidroksil, CF3, -ORe, --NReRf, --S(O)pRe dhe C3-C6 cikloalkil, ku alkili dhe cikloalkili mund të jenë opsionalisht të zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, CN, hidroksil, CONH2 dhe SO2CH3, ku (a) Ra’ dhe Rb’ janë në mënyrë të pavarur hidrogjen, deuterium, alkil C1-C6 linear ose me vargje të degëzuara, C3-C6 cikloalkil, aril, (alkil C1-C6 linear ose me vargje të degëzuara)aril, heteroaril ose (alkil C1-C6 linear ose me vargje të degëzuara)heteroaril, ku alkili dhe cikloalkili mund të jenë opsionalisht të zëvendësuar me një ose më shumë Rc’, ose (b) Ra’ dhe Rb’ së bashku formojnë një varg që përbëhet nga --(CRc’Rd’)j--, ku Rc’ dhe Rd’ janë në mënyrë të pavarur hidrogjen, deuterium, alkil C1-C6 linear ose me vargje të degëzuara, aril, (alkil C1-C6 linear ose me vargje të degëzuara)aril, heteroaril, (alkil C1-C6 linear ose me vargje të degëzuara)heteroaril, halogjen, CN, hidroksil, CF3, CONH2, --ORe, --NReRf ose --S(O)pRe; ku Re dhe Rf janë në mënyrë të pavarur hidrogjen, deuterium, alkil C1-C6 linear ose me vargje të degëzuara, ose C3-C6 cikloalkil, ku alkili dhe cikloalkili mund të jenë opsionalisht të zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, CN, hidroksil, CF3 dhe CONH2; j është 2, 3, 4 ose 5; k është 1, 2, 3 ose 4; dhe p është 0, 1 ose 2. |
| 2 | Një komponim sipas pretendimit 1, ku: A është një lidhje dhe R5 është një alkil C1-C6 linear ose me vargje të degëzuara, C3-C6 cikloalkil ose aril. |
| 3 | Një komponim sipas pretendimit 1, ku: A është një lidhje ose --(CH2)k--, dhe R5 është C3-C6 cikloalkil ku: C3-C6 cikloalkili është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, alkil C1-C6 linear ose me vargje të degëzuara dhe CN ku alkili dhe cikloalkili mund të jenë opsionalisht të zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, CN, hidroksil, CONH2 dhe SO2CH3; ku k është 1, 2 ose 3. |
| 4 | Një komponim sipas pretendimit 1, ku: A është një lidhje ose --(CH2)k--, dhe R5 është një strukturë unazore monociklike ose biciklike e pangopur, e ngopur ose pjesërisht e ngopur që përmban një total prej pesë deri në njëmbëdhjetë atomesh me një deri në tre heteroatome të zgjedhura në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga oksigjen, azot, dhe squfur, ku: alkili, C3-C6 cikloalkili, arili ose struktura unazore monociklike ose biciklike është e zëvendësuar më tej me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga deuterium, halogjen, alkil C1-C6 linear ose me vargje të degëzuara, CN, hidroksil, CF3, --NRa’Rb’, --ORe, --S(O)pRe dhe C3-C6 cikloalkil; ku k është 1, 2 ose 3. |
| 5 | Komponimi sipas pretendimit 1, është zgjedhur nga grupi i përbërë nga: 4-ciano-N-{cis-3-[metil(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino]ciklobutil}piridin-2-sulfonamidi; 2,2,2-trifluoro-N-{cis-3-[metil(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino]ciklobutil}-etansulfonamidi; 2-metil-N-{cis-3-[metil(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino]ciklobutil}-propan-1-sulfonamidi; N-{cis-3-[metil(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino]ciklobutil}propan-1-sulfonamidi; 1-ciklopropil-N-{cis-3-[metil(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino]ciklobutil}-metansulfonamidi; 3-ciano-N-{cis-3-[metil(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino]ciklobutil}-azetidin-1-sulfonamidi; (1R,5S)-N-{cis-3-[metil(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino]ciklobutil}-6-oksa-3-azabiciklo[3.1.1]heptan-3-sulfonamidi; (3R)-3-ciano-N-{cis-3-[metil(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino]ciklobutil}-pirrolidin-1-sulfonamidi; (3S)-3-ciano-N-{cis-3-[metil(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino]ciklobutil}-pirrolidin-1-sulfonamidi; 1-(3,3-difluorociklobutil)-N-{cis-3-[metil(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino]ciklobutil}metan-sulfonamidi; trans-3-(cianometil)-N-{cis-3-[metil(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino]-ciklobutil}ciklo-butansulfonamidi; cis-3-(cianometil)-N-{cis-3-[metil(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino]-ciklobutil}ciklobutan-sulfonamidi; (1S,5S)-1-ciano-N-{cis-3-[metil(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino]ciklobutil}-3-azabiciklo[3.1.0]hekzan-3-sulfonamidi; (1R,5R)-1-ciano-N-{cis-3-[metil(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino]ciklobutil}-3-azabiciklo[3.1.0]hekzan-3-sulfonamidi; 3,3-difluoro-N-{cis-3-[metil(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino]ciklobutil}ciklobutan-sulfonamidi; cis-3-(cianometil)-3-metil-N-{cis-3-[metil(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino]ciklobutil}-ciklobutansulfonamidi; trans-3-(cianometil)-3-metil-N-{cis-3-[metil(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino]ciklobutil}ciklobutansulfonamidi; N-(2-cianoetil)-N-metil-N’-{cis-3-[metil(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino]ciklobutil}diamidi sulfurik; 3-(2-hidroksipropan-2-il)-N-{cis-3-[metil(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino]ciklobutil}benzen-sulfonamidi; N-(ciklopropilmetil)-N’-{cis-3-[metil(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino]ciklobutil}diamidi sulfurik; N-{cis-3-[metil(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino]ciklobutil}-4-(1H-pirazol-3-il)piperidin-1-sulfonamidi; 2-metil-N-{cis-3-[metil(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino]ciklobutil}-2,6-dihidropirrolo[3,4-c]pirazol-5(4H)-sulfonamidi; dhe 2-metil-N-{cis-3-[metil(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino]ciklobutil}-1,3-tiazol-5-sulfonamidi; ose një kripë e tyre farmaceutikisht e pranueshme. |
| 6 | Një komponim sipas pretendimit 1, ku: komponimi është 2-metil-N-{cis-3-[metil(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino] ciklobutil}-1,3-tiazol-5-sulfonamidi, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 7 | Një komponim sipas pretendimit 1, ku: komponimi është N-{cis-3-[metil(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino]ciklobutil}-propan-1-sulfonamidi, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 8 | Një komponim sipas pretendimit 1, ku: komponimi është trans-3-(cianometil)-N-{cis-3-[metil(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino]ciklobutil}ciklobutansulfonamidi, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 9 | Një komponim sipas pretendimit 1, ku: komponimi është 1-(3,3-difluorociklobutil)-N-{cis-3-[metil(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino]ciklobutil}metansulfonamidi, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 10 | Një komponim sipas pretendimit 1, ku: komponimi është 3,3-difluoro-N-{cis-3-[metil(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino]ciklobutil}ciklobutansulfonamidi, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 11 | Një komponim sipas pretendimit 1, ku: komponimi është (1S,5S)-1-ciano-N-{cis-3-[metil(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino]ciklobutil}-3-azabiciklo[3.1.0]hekzan-3-sulfonamidi, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 12 | Një përbërje farmaceutike ose veterinare, e cila përbëhet nga një komponim sipas pretendimit 1, ose nga një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme dhe një bartës farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 13 | Një komponim sipas pretendimit 1 për përdorim në trajtimin ose parandalimin e një çrregullimi ose një gjendjeje të zgjedhur nga artriti rheumatoid, mioziti, vaskuliti, pemfigus, sëmundja Crohn, koliti ulçerativ, sëmundja e Alzheimerit, lupusi, nefriti, psoriaza, dermatiti atopik, çrregullime autoimune të tiroides, skleroza e shumëfishtë, çrregullime madhore depresive, alergjia, astma, sëmundja e Sjogrenit, sindromi i syve të thatë, mospërshtatja e organit të transplantuar, ksenotransplanti, diabeti i Tipit I dhe komplikacionet si rrjedhojë e diabetit, kanceri, leukemia, leucemia limfoblastike akute e qelizave T, leucemia e të rriturit me qeliza T e aktivizuar si me qeliza B, limfoma difuze e qelizave B të mëdha, sëmundja inflamatore e zorrëve, shoku septik, çrregullime kardiopulmonare, çrregullime obstruktive kronike pulmonare, sëmundje akute respiratore dhe kaheksia. |