Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7181
2018.04.23
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2034.07.11
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/671
2017.10.31
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.05.21
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
14745052.2
2014.07.11
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3019503
2017.09.06
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201361845806 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Gilead Sciences, Inc. | 333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 / US |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| PYUN, Hyung-Jung | c/o Gilead Sciences Inc.333 Lakeside Drive Foster City, California 94404 / US , US |
| LAZERWITH, Scott E. | c/o Gilead Sciences Inc. 333 Lakeside Drive Foster City, California 94404 / US , US |
| JI, Mingzhe | 33040 Compton Court Union City, California 94587 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ela SHOMO PANIDHA. | Euromarkpat Albania SH.P.K , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA. | Euromarkpat Albania SH.P.K , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
(54) Titull
KOMPONIME KARBAMOILPIRIDONE-POLICIKLIKE DHE PËRDORIM I TYRE PËR TRAJTIMIN E INFEKSIONEVE TË HIV-it
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një komponim që ka Formulën (I) të mëposhtme: ose një stereoizomer ose kripa e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku: Y1 dhe Y2 janë secili, në mënyrë të pavarur, hidrogjen, C1-3alkil ose C1-3haloalkil; R1 është fenil i zëvendësuar me një deri në tre atome halogjeni; X është -O-, -NR2-, -CH3- ose një lidhje; R2 dhe R3 janë secili, në mënyrë të pavarur, hidrogjen ose C1-3alkil; dhe L është -C(Ra)2C(Ra)2-; dhe secili Ra është, në mënyrë të pavarur, hidrogjen, halo, hidroksil, ose C1-4alkil, dhe ku dy grupet Ra në atomet e karbonit fqinj, sëbashku me atomet e karbonit tek të cilët ata janë bashkuar, formonë një unazë karbociklike e cila ka strukturën e mëposhtme: ku secili Rb është, në mënyrë të pavarur, hidrogjen ose halo. |
| 2 | Një komponim i pretendimit 1 që ka Formulën (Ia) të mëposhtme: ose një stereoizomer ose kripa e tij farmaceutikisht të pranueshme, ku: Y1 dhe Y2 janë secili, në mënyrë të pavarur, hidrogjen, C1-3alkil ose C1-3haloalkil; R1 është fenil i zëvendësuar me një deri në tre atome halogjeni; X është -O-, -NR2-, -CH3- ose një lidhje; R2 dhe R3 janë secili, në mënyrë të pavarur, hidrogjen ose C1-3alkil; dhe L është -C(Ra)2C(Ra)2-; dhe secili Ra është, në mënyrë të pavarur, hidrogjen, halo, hidroksil, ose C1-4alkil, dhe ku dy grupet Ra në atomet e karbonit fqinj, sëbashku me atomet e karbonit tek të cilët ata janë bashkuar, formojnë një unazë karbociklike që ka strukturën si më poshtë vijon: ku secili Rb është, në mënyrë të pavarur, hidrogjen ose halo. |
| 3 | Një komponim i pretendimit 1 që ka Formulën (Ib) të mëposhtme: ose një stereoizomer ose kripa e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku: Y1 dhe Y2 janë secili, në mënyrë të pavarur, hidrogjen, C1-3alkil ose C1-3haloalkil; R1 është fenil i zëvendësuar me një deri në tre atome halogjeni; X është -O-, -NR2-, -CH3- ose një lidhje; R2 dhe R3 janë secili, në mënyrë të pavarur, hidrogjen ose C1-3alkil; dhe L është -C(Ra)2C(Ra)2-; dhe secili Ra është, në mënyrë të pavarur, hidrogjen, halo, hidroksil, ose C1-4alkil, dhe ku dy grupet Ra në atomet e karbonit fqinj, sëbashku me atomet e karbonit tek të cilët ata janë bashkuar, formojnë një unazë karbociklike që kanë strukturën si më poshtë vijon: ku secili Rb është, në mënyrë të pavarur, hidrogjen ose halo. |
| 4 | Një komponim i pretendimit 1 që ka Formulën (Ic) të mëposhtme: ose një stereoizomer ose kripa e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku: Y1 dhe Y2 janë secili, në mënyrë të pavarur, hidrogjen, C1-3alkil ose C1-3haloalkil; R1 është fenil i zëvendësuar me një deri në tre atome halogjeni; X është -O-, -NR2-, -CH3- ose një lidhje; R2 dhe R3 janë secili në mënyrë të pavarur, hidrogjen ose C1-3alkil; dhe L është -C(Ra)2C(Ra)2-; dhe secili Ra është, në mënyrë të pavarur, hidrogjen, halo, hidroksil, ose C1-4alkil, dhe ku dy grupet Ra në atomet e karbonit fqinj, sëbashku me atomet e karbonit tek të cilët ata janë bashkuar, formojnë një unazë karbociklike që ka strukturën e mëposhtme: ku secili Rb është, në mënyrë të pavarur, hidrogjen ose halo. |
| 5 | Një komponim i pretendimit 1 që ka Formulën (Id) të mëposhtme: ose një stereoizomer ose kripa e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku Y1 dhe Y2 janë secili, në mënyrë të pavarur, hidrogjen, C1-3alkil ose C1-3haloalkil; R1 është fenil i zëvendësuar me një deri në tre atome halogjeni; X është -O-, -NR2-, -CH3- ose një lidhje; R2 dhe R3 janë secili, në mënyrë të pavarur, hidrogjen ose C1-3alkil; dhe L është -C(Ra)2C(Ra)2-; dhe secili Ra është, në mënyrë të pavarur, hidrogjen, halo, hidroksil, ose C1-4alkil, dhe ku dy grupet Ra në atomet e karbonit fqinj, sëbashku me atomet e karbonit tek të cilët ata janë bashkuar, formojnë një unazë karbociklike që ka strukturën e mëposhtme: ku secili Rb është, në mënyrë të pavarur, hidrogjen ose halo. |
| 6 | Një komponim i pretendimit 1 që ka Formulën (Ie) të mëposhtme: ose një stereoizomer ose kripa e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku Y1 dhe Y2 janë secili, në mënyrë të pavarur, hidrogjen, C1-3alkil ose C1-3haloalkil; R1 është fenil i zëvendësuar me një deri në tre atome halogjeni; X është -O-, -NR2-, -CH3- ose një lidhje; R2 dhe R3 janë secili, në mënyrë të pavarur, hidrogjen ose C1-3alkil; dhe L është -C(Ra)2C(Ra)2-; dhe secili Ra është, në mënyrë të pavarur, hidrogjen, halo, hidroksil, ose C1-4alkil, dhe ku dy grupet Ra në atomet e karbonit fqinj, sëbashku me atomet e karbonit tek të cilët ata janë bashkuar, formojnë një unazë karbociklike që ka strukturën e mëposhtme: ku secili Rb është, në mënyrë të pavarur, hidrogjen ose halo. |
| 7 | Një komponim i secilit prej pretendimeve 1-6 ku X është -O-, ose -NH-, ose -CH2-, ose një lidhje. |
| 8 | Një komponim i secilit prej pretendimeve 1-7 ku i) Y1 është C1-3alkil dhe Y2 është hidrogjen, opsionalisht kur Y1 është metil dhe Y2 është hidrogjen; ose ii) Y1 është hidrogjen, metil ose CF3 dhe Y2 është hidrogjen, opsionalisht kur Y1 dhe Y2 janë sëbashku hidrogjen. |
| 9 | Një komponim i secilit prej pretendimeve 1-5 ku Y1 është C1-3 haloalkil dhe Y2 është hi-drogjen, opsionalisht ku Y1 është CF3 dhe Y2 është hidrogjen. |
| 10 | Një komponim i secilit prej pretendimeve 1-9 ku i) R1 është zëvendësuar me një halogjen, opsionalisht ku R1 është 4-fluorofenil ose 2-fluorofenil; ose ii) R1 është zëvendësuar me dy halogjene, opsionalisht ku R1 është 2,4-difluorofenil, 2,3-difluorofenil, 2,6-difluorofenil, 3-fluoro-4-klorofenil, 3,4-difluorofenil, 2-fluoro-4-klorofenil, ose 3,5-difluorofenil, opsionalisht kur R1 është 2,4-difluorofenil.; ose iii) R1 është zëvendësuar me tre halogjene, opsionalisht kur R1 është 2,4,6-trifluorofenil, 2,3,4-trifluorofenil, ose 2,4,5-trifluorofenil, opsionalisht kur R1 është 2,4,6-trifluorofenil ose 2,3,4-trifluorofenil, opsionalisht kur R1 është 2,4,6-trifluorofenil. |
| 11 | Një komponim i secilit prej pretendimeve 1-10 ku secili Rb është i) hidrogjen në mënyrë të pavarur; ose ii) halogjen në mënyrë të pavarur, opsionalisht kur secili Rb është fluoro. |
| 12 | Një komponim i pretendimit 1 i cili është: ose |
| 13 | Një përbërje farmaceutike që përmban një komponim të secilit prej pretendimeve 1-12, ose një stereoizomer ose kripën e tij farmaceutikisht të pranueshme, dhe një transpor-tues, tretës ose mbushës farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 14 | Një përbërje farmaceutike e pretendimit 13 e cila për më tej përmban i) një deri në tre agjentë terapeutik shtesë, opsionalisht ku njëri prej një deri në tre agjentë terapeutik shtesë është një agjent anti-HIV, opsionalisht ku njëri prej një deri në tre agjentë shtesë është përzgjedhur nga grupi që konsiston në frenuesit e pro-teazës HIV, frenuesit jo-nukleozid HIV të transkriptazës së kundërt, nukleozidi HIV ose frenuesit nukleotid të transkriptazës së kundërt, dhe kombinimet e tyre; ose ii) një agjent terapeutik shtesë të parë të përzgjedhur nga grupi që konsiston në: sul-fat abakaviri, tenofovir, fumarat disoproksil tenofoviri, alafenamid tenofoviri, dhe hemifumarat alafenamid tenofoviri dhe një agjent terapeutik shtesë të dytë të përz-gjedhur nga grupi që konsiston në emtricitibinë dhe lamivudinë. |
| 15 | Një komponim i secilit prej pretendimeve 1-12 ose një përbërje farmaceutike e secilit prej pretendimeve 13-14 për tu përdorur në një metodë për trajtimin e infeksionit HIV tek një njeri që ka ose është në rrezik për të pasur një infeksion, ku metoda e përmendur përm-ban administrimin tek një njeri të një sasie terapeutikisht të efektshme të një komponimi të secilit prej pretendimeve 1-12 ose një përbërje farmaceutike të secilit prej pretendi-meve 13-14. |
| 16 | Një komponim ashtu siç përshkruhet në secilin prej pretendimeve 1-12, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ose një përbërje farmaceutike e secilit prej pretendimeve 13-14 për tu përdorur në terapinë mjekësore. |
| 17 | Një komponim ashtu siç përshkruhet në secilin prej pretendimeve 1-12, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ose një përbërje farmaceutike e secilit prej pretendimeve 13-14 për tu përdorur në trajtimin profilaktik ose terapeutik të një infeksioni HIV-i. |