Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7340
2018.06.19
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2028.09.09
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/670
2017.10.31
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.06.21
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
08831144.4
2008.09.09
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2200606
2017.10.25
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 20070971067 |
| US | 20080018822 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Janssen Pharmaceutica, N.V. | Turnhoutseweg 30 2340 Beerse / BE |
| Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation | 3-2-10, Dosho-machi Chuo-ku, Osaka-shi Osaka 541-8505 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| MEHRMAN, Steven | 1468 Sunflower Court Quakertown Pennsylvania 18951 / US , US |
| NOMURA, Sumihiro | 2-10 Dosho-machi 3-chome Chuo-ku Osaka-shi Osaka 541-8505 / JP , JP |
| KOGA, Yuichi | 2-10 Dosho-machi 3-chome Chuo-ku Osaka-shi Osaka 541-8505 / JP , JP |
| SCOTT, Lorraine | 135 Red Haven Drive North Wales Pennsylvania 19454 / US , US |
| WELLS, Kenneth M. | 12 Norz Drive Hillsborough New Jersey 08844 / US , US |
| CHISHOLM, Maureen | 119 Arabian Road Schwenksville Pennsylvania 19473 / US , US |
| ABDEL-MAGID, Ahmed F. | 1383 Jasper Drive Ambler Pennsylvania 19002 / US , US |
| HONGU, Mitsuya | 2-10 Dosho-machi 3-chome Chuo-ku Osaka-shi Osaka 541-8505 / JP , JP |
| ZHANG-PLASKET, Fan | 1726 North Hills Avenue Willow Grove Pennsylvania 19090 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ela SHOMO PANIDHA. | Euromarkpat Albania SH.P.K , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA. | Euromarkpat Albania SH.P.K , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
(54) Titull
PROCES PËR PËRGATITJEN E KOMPONIMEVE TË DOBISHME SI FRENUES TË SGLT-së
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një proces për përgatitjen e një komponimi të formulës (I) ku Unaza A dhe Unaza B janë një nga të mëposhtmet: (1) Unaza A është një unazë heterociklike monociklike e pangopur opsionalisht e zëvendësuar, dhe Unaza B është një unazë heterociklike monociklike e pangopur opsionalisht e zëvendësuar, një unazë heterobiciklike e ndërfutur e pangopur op-sionalisht e zëvendësuar, ose një unazë benzeni opsionalisht e zëvendësuar; ose (2) Unaza A është një unazë benzeni opsionalisht e zëvendësuar, dhe Unaza B është një unazë heterociklike monociklike e pangopur opsionalisht e pangopur, ose një unazë heterobiciklike e ndërfutur e pangopur opsionalisht e zëvendësuar ku Y është bashkuar tek unaza heterociklike e unazës heterobiciklike të ndërfu-tur; ose (3) Unaza A është një unazë heterobiciklike e ndërfutur e pangopur opsionalisht e zëvendësuar, ku grupi molekular i sheqerit X-(sheqer) dhe grupi molekular -Y-(Unaza B) ndodhen të dy në të njëjtën unazë heterociklike të unazës heterobi-ciklike të ndërfutur, dhe Unaza B është një unazë heterociklike monociklike e pangopur opsionalisht e zëvendësuar, një unazë heterobiciklike e ndërfutur e pangopur opsionalisht e zëvendësuar, ose një unazë benzeni opsionalisht e zëvendësuar; X është një atom karboni; Y është -(CH2)n-; ku n është 1 ose 2; me kusht që Unaza A, X është pjesë e një lidhjeje të pangopur; ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme; që përmban reagimin e një komponimi të formulës (V) me një komponim të formulës (VI-S), në praninë e një litium alkili të përzgjedhur nga grupi që konsiston në litium (trimetilsil-il)metili, litium 2,4,6-trimetilfenili dhe litium (trietilsilil)metili në një tretës organik, në një temperaturë që varion nga afërsisht 0ºC deri në afërsisht -78ºC; për të prodhuar kom-ponimin përkatës të formulës (VII); dhe ku litium alkili shtohet në një përzierje të komponimit të formulës (V) dhe të komponimit të formulës (VI-S); reagimin e komponimit të formulës (VII) me BF3OEt2, në praninë e një trialkilsilani, në një tretës organik, për të prodhuar komponimin përkatës të formulës (VIII); reagimin e komponimit të formulës (VIII) me anhidridin acetik ose me klorurin e acetilit, në praninë e një baze organike, të pastër ose brenda një tretësi organik, për të prodhuar komponimin përkatës të formulës (IX); dhe deprotektimin (largimin e një grupi mbrojtës kur ai nuk është më i nevojshëm) e kom-ponimit të formulës (IX), për të prodhuar komponimin përkatës të formulës (I). |
| 2 | Një proces për përgatitjen e një komponimi të formulës (I-S) ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme; që përmban reagimin e një komponimi të formulës (V-S), me një komponim të formulës (VI-S), në praninë e një litium alkili të përzgjedhur nga grupi që konsiston në litium (trimetilsil-il)metili, litium 2,4,6-trimetilfenili dhe litium (trietilsilil)metili, në një tretës organik, në një temperaturë që varion nga afërsisht 0ºC deri në -78ºC, për të prodhuar komponimin për-katës të formulës (VII-S); dhe ku litium alkili stohet në një përzierje të komponimit të formulës (V-S) dhe të kom-ponimit të formulës (VI-S); reagimin e komponimit të formulës (VII-S) me BF3OEt2, në praninë e një trialkilsilani, në një tretës organik, për të prodhuar komponimin përkatës të formulës (VIII-S); reagimin e komponimit të formulës (VIII-S) me anhidrid acetik ose klorur acetili, në praninë e një baze organike, të pastër ose brenda një tretësi organik, për të pro- dhuar sasinë përkatëse të formulës (IX-S); dhe deprotektimin e komponimit të formulës (IX-S) për të prodhuar komponimin përkatës të formulës (I-S). |
| 3 | Një proces për të përgatitur një komponim të formulës (I-K) ose një kripë të tij farmaceutikisht të pranueshme; që përmban reagimin e një komponimi të formulës (V-K), me një komponim të formulës (VI-S), në praninë e një litium alkili të përzgjedhur nga grupi që konsiston në litium (trimetilsil-il)metili, litium 2,4,6-trimetilfenili dhe litium (trietilsilil)metili, në një tretës organik, në një temperaturë që varion nga afërsisht 0ºC deri në -78ºC, për të prodhuar komponimin për-katës të formulës (VII-K); dhe ku litium alkili shtohet në një përzierje të komponimit të formulës (V-K) dhe të kom-ponimit të formulës (VI-S); deprotektimin e komponimit të formulës (VII-K) për të prodhuar komponimin përkatës të formulës (X-K); reagimin e komponimit të formulës (X-K) me BF3OEt2, në praninë e një trialkilsilani, në një tretës organik, për të prodhuar komponimin përkatës të formulës (VIII-K); reagimin e komponimit të formulës (VIII-K) me anhidrid acetik ose klorur acetili, në praninë e një baze organike, të pastër ose në praninë e një tretësi, për të prodhuar kom-ponimin përkatës të formulës (IX-K); dhe deprotektimin e komponimit të formulës (IX-K) për të prodhuar komponimin përkatës të formulës (I-K). |
| 4 | Një proces ashtu si në Pretendimin 1, Pretendimin 2 ose Pretendimin 3, ku komponimi i formulës (VI-S) është i pranishëm në një sasi që varion nga afërsisht 1.0 deri në 1.25 ekuivalentë molarë. |
| 5 | Një proces ashtu si në Pretendimin 1, Pretendimin 2 ose Pretendimin 3, ku litium alkili është litium (trimetilsilil)metili dhe ku litium alkili është i pranishëm në një sasi që varion nga afërsisht 2.0 deri në 2.5 ekuivalentë molarë. |
| 6 | Një proces ashtu si në Pretendimin 1, Pretendimin 2 ose Pretendimin 3, ku BF3OEt2 është i pranishëm në një sasi që varion nga afërsisht 2.0 deri në 6.0 ekuivalentë molarë dhe ku trialkilsilani është ET3SiH dhe është i pranishëm në një sasi që varion nga afër-sisht 2.0 deri në 6.0 ekuivalentë molarë. |
| 7 | Një proces ashtu si në Pretendimin 6, ku raporti molar i BF3OEt2 : Et3SiH është 1:1. |
| 8 | Një proces ashtu si në Pretendimin 1, Pretendimin 2 ose Pretendimin 3, ku baza organike është NMM. |
| 9 | Një proces ashtu si në Pretendimin 1, ku komponimi i formulës (VIII) reagon me anhidridin acetik dhe ku anhidridi acetik është i pranishëm në një sasi që varion nga afërsisht 4.5 deri në 5.0 ekuivalentë molarë. |
| 10 | Një proces ashtu si në Pretendimin 1, ku komponimi i formulës (VIII) reagon me anhidridin acetik në praninë e një sasie katalitike të DMAP-it (4-Dimetilaminopiridinës). |
| 11 | Një proces ashtu si në Pretendimin 1, ku komponimi i formulës (IX) deprotektohet nëpërmjet reagimit me një bazë. |
| 12 | Një proces ashtu si në Pretendimin 2, ku komponimi i formulës (VIII-S) reagon me një anhidrid acetik dhe ku anhidridi acetik është i pranishëm në një sasi që varion nga afërsisht 4.5 deri në 5.0 ekuivalentë molarë. |
| 13 | Një proces ashtu si në Pretendimin 2, ku komponimi i formulës (VIII-S) reagon me anhidridin acetik në praninë e një sasie katalitike të DMAP-it. |
| 14 | Një proces ashtu si në Pretendimin 2, ku komponimi i formulës (IX-S) për më tej përzihet në metanol dhe filtrohet. |
| 15 | Një proces ashtu si në Pretendimin 2, ku komponimi i formulës (IX-S) deprotektohet nëpërmjet reagimit me një bazë. |
| 16 | Një proces ashtu si në Pretendimin 3, ku komponimi i formulës (VIII-K) reagon me anhidridin acetik dhe ku anhidridi acetik është i pranishëm në një sai që varion nga afërsisht 4.5 deri në 5.0 ekuivalentë molarë. |
| 17 | Një proces ashtu si në Pretendimin 3, ku komponimi i formulës (VIII-K) reagon me anhidrid acetik në praninë e një sasie katalitike të DMAP-it. |
| 18 | Një proces ashtu si në Pretendimin 3, ku komponimi i formulës (IX-K) deprotektohet nëpërmjet reagimit me një bazë. |