Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6911
2017.12.13
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2035.01.30
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/664
2017.10.30
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.12.28
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
15705427.1
2015.01.30
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3099688
2017.10.18
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201461933948 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Bristol-Myers Squibb Company | Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543 / US |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| YANG, Wu | c/o Bristol-Myers Squibb Company 311 Pennington-Rocky Hill Road Pennington, New Jersey 08534 / US , US |
| WEXLER, Ruth, R. | c/o Bristol-Myers Squibb Company 311 Pennington-Rocky Hill Road Pennington, New Jersey 08534 / US , US |
| DILGER, Andrew, K. | c/o Bristol-Myers Squibb Company 311 Pennington-Rocky Hill Road Pennington, New Jersey 08534 / US , US |
| WANG, Yufeng | c/o Bristol-Myers Squibb Company 311 Pennington-Rocky Hill Road Pennington, New Jersey 08534 / US , US |
| SMITH II, Leon, M. | c/o Bristol-Myers Squibb Company 311 Pennington-Rocky Hill Road Pennington, New Jersey 08534 / US , US |
| ZHU, Yeheng | c/o Bristol-Myers Squibb Company 311 Pennington-Rocky Hill Road Pennington, New Jersey 08534 / US , US |
| PINTO, Donald, J.P. | c/o Bristol-Myers Squibb Company 311 Pennington-Rocky Hill Road Pennington, New Jersey 08534 / US , US |
| FANG, Tianan | c/o Bristol-Myers Squibb Company 311 Pennington-Rocky Hill Road Pennington, New Jersey 08534 / US , US |
| DE LUCCA, Indawati | c/o Bristol-Myers Squibb Company 311 Pennington-Rocky Hill Road Pennington, New Jersey 08534 / US , US |
| ORWAT, Michael, J. | c/o Bristol-Myers Squibb Company 311 Pennington-Rocky Hill Road Pennington, New Jersey 08534 / US , US |
| PABBISETTY, Kumar Balashanmuga | c/o Bristol-Myers Squibb Company 311 Pennington-Rocky Hill Road Pennington, New Jersey 08534 / US , US |
| EWING, William, R. | c/o Bristol-Myers Squibb Company 311 Pennington-Rocky Hill Road Pennington, New Jersey 08534 / US , US |
| CORTE, James, R. | c/o Bristol-Myers Squibb Company 311 Pennington-Rocky Hill Road Pennington, New Jersey 08534 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| FATOS DEGA | NIKOLLA TUPE; Nd. 2; H. 4; Ap. 30; NJËSIA ADMINISTRATIVE NR. 5; NJËSIA BASHKIAKE NR. 5; 1019; TIRANË, TIRANË, TIRANË , TIRANË , AL |
| FATOS DEGA | NIKOLLA TUPE; Nd. 2; H. 4; Ap. 30; NJËSIA ADMINISTRATIVE NR. 5; NJËSIA BASHKIAKE NR. 5; 1019; TIRANË, TIRANË, TIRANË , TIRANË , AL |
(54) Titull
FRENUES TË FAKTORIT XIA MAKROCIKLIKE TË KONDESUARA ME HETEROCIKLIKE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërës me Formulë (Ia): ose një stereoizomer, një tautomer, një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku: --- është një lidhje jo e detyrueshme; unaza A përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga R1 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H, F, OH, dhe C1-4 alkil; R2 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H, F, dhe OH; R3 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H, C1-4alkil, C1-4haloalkil, -(CH2)n-OR5, -(CH2)n-C(O)OR5, C3-6 cikloalkil jodetyrimisht i zëvendësuar me halogjen, dhe heteroaril 5- deri 6-anëtarësh që përmban atome karboni dhe 1-2 atome azoti dhe jodetyrimisht i zëvendësuar me R1; me kusht që vetëm një grup R3 është i pranishëm në unazë; R4 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H, OH, F, OC1-4 alkil, C1-4alkil, dhe CN; R5 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H dhe C1-4 alkil; R6 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H, F, Cl, Br, CN, OCH3, CH3, C(O)CH3, CHF2, CCH3F2, CF3, OCHF2, NHC(O)C1-4 alkil, C3-6cikloalkil, dhe heterocikël 5- anëtarësh i zëvendësuar me R9; R7 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H dhe F; R8 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H, F, Cl, dhe OCH3; R9 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H, ciano, C1-4 alkil, haloalkil, dhe halogjen; dhe n, në çdo shfaqje, është një numër i plotë i përzgjedhur nga 1 dhe 2. |
| 2 | Përbërësi sipas pretendimit 1 me Formulë (IIa): ose një stereoizomer, një tautomer, një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku: unaza A përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga R1 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H dhe C1-3alkil; R2 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H dhe F; R3 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H, C1-3alkil, C1-3haloalkil, -(CH2)n-OR5, -(CH2)n-C(O)OR5, dhe C3-4cikloalkil jodetyrimisht i zëvendësuar me halogjen; R4 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H dhe F; R5 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H dhe C1-4 alkil; R6 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H, F, Cl, Br, CN, CF3, C(O)CH3, CHF2, CCH3F2, CF3, OCHF2, R7 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H dhe F; R8 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H, F, Cl, dhe OCH3; R9 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H, CHF2, dhe CF3; R9' përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H, F, Cl, CN, CHF2, dhe CF3; dhe n, në çdo shfaqje, është një numër i plotë i përzgjedhur nga 1 dhe 2. |
| 3 | Përbërësi sipas pretendimit 2, ose një stereoizomer, një tautomer, një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku: R1 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H, CH3, dhe CH(CH3)2; R2 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H dhe F; R3 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H, CH3, CD3, CH2CH3, -CHF2, -CH2CHF2, -CH2CF3, -CH2CH2OH, CH2CH2OC(CH3)3, -CH2C(O)OH, ciklopropil jodetyrimisht i zëvendësuar me F, dhe ciklobutil; R6 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H, F, Cl, Br, CN, CF3, C(O)CH3, CHF2, CCH3F2, CF3, OCHF2, R7 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H dhe F; R8 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H, F, Cl, dhe OCH3; R9 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H, CHF2, dhe CF3; dhe R9' përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H, F, Cl, CN, CHF2, dhe CF3. |
| 4 | Përbërësi sipas pretendimit 1 me Formulë (IIIa): ose një stereoizomer, një tautomer, një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku: unaza A përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga R1 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H, CH3, dhe CH(CH3)2; R2 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H dhe F; R3 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H, CH2C(=O)OH, CH2C(=O)OCH2CH3, R4 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H dhe F; R6 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H, F, Cl, Br, CN, CF3, C(O)CH3, CHF2, CCH3F2, CF3, OCHF2, R7 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H dhe F; R8 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H, F, Cl, dhe OCH3; R9 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H, CHF2, dhe CF3; dhe R9' përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H, F, Cl, CN, CHF2, dhe CF3. |
| 5 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ose një stereoizomer, një tautomer, një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku: R3 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H, CH3, CD3, CH2CH3, -CHF2, -CH2CHF2, -CH2CF3, -CH2CH2OH, CH2CH2OC(CH3)3, -CH2C(O)OH, CH2C(=O)OH, CH2C(=O)OCH2CH3, ciklopropil jodetyrimisht i zëvendësuar me F, dhe ciklobutil, R6 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H, F, Cl, Br, CN, CF3, C(O)CH3, CHF2, CCH3F2, CF3, OCHF2, R7 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H dhe F; R8 është Cl; R9 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H, CHF2, dhe CF3; dhe R9' përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H, F, Cl, CN, CHF2, dhe CF3; |
| 6 | Një përbërës me Formulë (IV): ose një stereoizomer, një tautomer, një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku: unaza A përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga R1 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H dhe C1-3alkil; R2 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H dhe F; R3 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H, CD3, CHF2, dhe CH3; R4 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H dhe halogjen; R7 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H dhe F; R8 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H, F, Cl, dhe OCH3; dhe R9 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H, F, Cl, CN, dhe CF3. |
| 7 | Një përbërës me Formulë (V): ose një stereoizomer, një tautomer, një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku: unaza A përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga R1 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H dhe C1-3alkil; R2 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H dhe F; R3 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H, CD3, CHF2, dhe CH3; R4 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H dhe halogjen; R6 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H, F, Cl, Br, CN, CF3, C(O)CH3, CHF2, CCH3F2, CF3, OCHF2, R7 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H dhe F; R8 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H, F, Cl, dhe OCH3; R9 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H, CHF2, dhe CF3; dhe R9' përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H, F, Cl, CN, CHF2, dhe CF3. |
| 8 | Një përbërës sipas pretendimit 1, 6 ose 7 i përzgjedhur nga lista e përbërë nga ose një stereoizomer, një tautomer, një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 9 | Një përbërje farmaceutike që përmban një ose më shumë përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-8 dhe një transportues (bartës) ose tretës farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 10 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-8, ose një stereoizomer, një tautomer, një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ose përbërje sipas pretendimit 9, për përdorim si një ilaç. |
| 11 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-8, ose një stereoizomer, një tautomer, një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij për përdorim në mjekimin dhe/ose parandalimin e një çrregullimi tromboembolik, ku çrregullimi tromboembolik përzgjidhet nga çrregullimet tromboembolike kardiovaskulare arteriale, çrregullimet tromboembolike kardiovaskulare venoze, dhe çrregullimet tromboembolike në dhomat e zemrës ose në qarkullimin periferik. |
| 12 | Një përbërës ose një stereoizomer, një tautomer, një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij për përdorim sipas pretendimit 11, ku çrregullimi tromboembolik përzgjidhet nga angina e paqendrueshme, një sindrom koronar akut, fibrilacioni atrial, infarkti miokardial, ataku ishemik kalimtar, goditja, ateroskleroza, sëmundja arteriale bllokuese periferike, tromboza venoze, tromboza e venës e thellë, tromboflebiti, embolizmi arterial, tromboza arteriale koronare, tromboza arteriale cerebrale, embolizmi cerebral, embolizmi i veshkës, embolizmi pulmonar, dhe tromboza që rezulton nga implantet, pajisjet, ose procedurat mjekësore, në të cilat gjaku ekspozohet te një sipërfaqe artificiale që nxit trombozën. |