Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6910
2017.12.13
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.04.20
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/663
2017.10.27
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.12.28
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11772612.5
2011.04.20
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2560972
2017.09.20
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 326626 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Plexxikon Inc. | 91 Bolivar Drive, Suite A Berkeley, CA 94710 / US |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| SPEVAK, Wayne | 1585 Campus Drive Berkeley, CA 94708 / US , US |
| EWING, Todd | 20 Edmund Court Walnut Creek, CA 94596 / US , US |
| IBRAHIM, Prabha, N. | 3380 Lubich Drive Mountain View, CA 94040 / US , US |
| ZHANG, Jiazhong | 888 Foster City Blvd. Apt. Q4 Foster City, CA 94404 / US , US |
| TSAI, James | 25 Southport Way Vallejo, CA 94591 / US , US |
| ZHANG, Chao | 397 Springfield Plaza Moraga, CA 94556 / US , US |
| ZHANG, Ying | 39201 Red Hawk Terrace A204 Fremont, CA 94538 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL |
(54) Titull
PËEBËRJE DHE METODA PËE MODULIMIN E KINASE , DHE TREGUESIT E TYRE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje që ka strukturën kimike të Formulës I, ose një kripë, një tretës, një tautomer ose një stereoizomer të saj, ku: X1 është -N=; Y1 është -N= dhe R3 është H; oseY1 është -C(H)= dhe R3 është fluoro ose kloro; L1 është -CH2- ose -C(O)-; Cy1 është cikloalkil opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë R4, fenil opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë R5, ose heteroaril me 5 ose 6 elementë opsionalisht i zëvendësueshëm në një atom karboni të disponushëm me një ose më shumë R6 dhe opsionalisht i zëvendësueshëm në një atom nitrogjeni të disponushëm me R7; R2 është -N(R9a)(R9b); secila R4 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej fluoro, -OH, C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë fluoro, dhe C1-C6 alkoksi opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë fluoro; secila R5 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej fluoro, kloro, -O-R10, -S-R11, -S(O2)-R12, dhe C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë R13; secila R6 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej fluoro, kloro, bromo, cikloalkil, C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë fluoro, dhe C1-C6 alkoksi opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë fluoro; ose dy R6 të lidhura me atomet e afërta të karbonit të unazës heteroaril formojnë një unazë të bashkuar cikloalkil; R7 është cikloalkil, C1-C6 alkoksi ose C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë fluoro; R9a është H dhe R9b është zgjedhur nga grupi i përbërë prej (i) H, C1-C6 alkil, C1-C6 alkil i zëvendësueshëm me një ose më shumë fluoro, C1-C6 alkil i zëvendësueshëm me C1-C6 alkoksi ose C1-C6 alkil i zëvendësueshëm me hidroksil dhe (ii) cikloalkil, cikloalkilalkil, heterocikloalkil, heterocikloalkilalkil, arilalkil, heteroarilalkil, secila prej tyre është opsionalisht e zëvendësueshme me një deri në tre elementë të zgjedhur nga C1-C6 alkil, haloalkil, C1-C6 alkoksi ose fluoro; ose R9a dhe R9b së bashku me nitrogjenin te i cili ato janë bashkangjitur formojnë një unazë me 5- ose 6-elementë që ka nga 0 deri në 1 heteroatome shtesë të zgjedhur nga O, N ose S, secila prej tyre është opsionalisht e zëvendësueshme me një deri në tre elementë të zgjedhur nga C1-C6 alkil, haloalkil, C1-C6 alkoksi ose fluoro; secila R10, R11 dhe R12 janë në mënyrë të pavarur C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë fluoro; dhe secila R13 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej fluoro, -OH, dhe C1-C6 alkoksi opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë fluoro. |
| 2 | Një përbërje sipas pretendimit 1, ku: L1 është -CH2-, Y1 është -C(H)= dhe R3 është fluoro; L1 është -CH2-, Y1 është -N= dhe R3 është H ; L1 është -C(O)-, Y1 është -C(H)= dhe R3 është fluoro; ose L1 është -C(O)-, Y1 është -N= dhe R3 është H, ose një kripë, një tretës, një tautomer ose një stereoizomer të saj. |
| 3 | Një përbërje sipas ҫdonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku Cy1 është cikloalkil opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë R4, në mënyrë të preferueshme ku Cy1 është ciklopropil, ciklobutil, ciklopentil, ose cikloheksil, secila prej tyre është opsionalisht e zëvendësueshme me nga 1 deri në 3 R4, ose nje kripë, një tretës, një tautomer ose një stereoizomer të saj. |
| 4 | Një përbërje sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 ose 2, ku Cy1 është fenil opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë R5, ose një kripë, një tretës, një tautomer ose një stereoizomer të saj. |
| 5 | Një përbërje sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 ose 2, ku Cy1 është heteroaril me 5 ose 6-elementë opsionalisht të zëvendësueshëm në një atom karbon të disponueshëm me një ose më shumë R6 dhe opsionalisht të zëvendësueshëm në një atom nitrogjen të disponueshëm me R7, në mënyrë të preferueshme ku Cy1 është 3-piridil, 2-pirrolil, 3-pirrolil ose 4-pirazolil, opsionalisht të zëvendësueshëm në një atom karbon të disponueshëm me nga 1 deri në 3 R6 dhe opsionalisht të zëvendësueshëm në një atom nitrogjen të disponueshëm me R7, ose një kripë, një tretës, një tautomer ose një stereoizomer të saj. |
| 6 | Një përbërje sipas pretendimit 5, ku secila R6 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej fluoro, kloro, bromo, cikloalkil, C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësueshëm me nga një deri në tre fluoro, dhe C1-C6 alkoksi opsionalisht i zëvendësueshëm me një deri në tre fluoro; ose dy R6 të lidhura me atomet e afërta të karbonit të unazës heteroaril formojnë një unazë të bashkuar cikloalkil, ose një kripë, një tretës, një tautomer ose një stereoizomer të saj. |
| 7 | Një përbërje sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 ose 2, ku R9a është H dhe R9b është të zgjedhur nga H, C1-C6 alkil, C1-C6 alkil i zëvendësueshëm me hidroksi, C1-C6 alkil i zëvendësueshëm me C1-C6 alkoksi, C1-C6 alkil i zëvendësueshëm me 1 deri në 3 grupe fluoro, cikloalkil opsionalisht i zëvendësueshëm me C1-C6 alkil ose një deri në tre fluoro, cikloalkilalkil opsionalisht i zëvendësueshëm me C1-C6 alkil ose një deri në tre zëvendësues fluoro, heterocikloalkil opsionalisht i zëvendësueshëm me C1-C6 alkil, heterocikloalkilalkil, arilalkil opsionalisht i zëvendësueshëm me nga 1 deri në 3 elementë të zgjedhur nga C1-C6 alkil, fluoro ose haloalkil dhe heteroarilalkil opsionalisht i zëvendësueshëm me nga një deri në tre elementë të zgjedhur nga alkil, fluoro ose haloalkil, në mënyrë të preferueshme ku R9a është H dhe R9b është zgjedhur nga (i) H, metil, etil, t-butil, propil, isopropil, 2-butil, n-butil, 2-hidroksi-2-metilpropil, 2-metoksietil, 3-metoksipropil, 2,2,2-trifluoroetil, ose 4-metoksibutil dhe (ii) ciklopropil, ciklobutil, ciklopentil, ciloheksil, ciklopropilmetil, ciklobutilmetil, ciklopentilmetil, cikloheksimetil, benzil, 1-metilbenzil, 4,4-difluorocikloheksil, 2-tetrahidrofuranilmetil, ose 4-piperidinil,secila prej tyre është opsionalisht e zëvendësueshme me nga 1 deri në 3 elementë të zgjedhur nga C1-C6 alkil, fluoro ose CF, ose një kripë, një tretës, një tautomer ose një stereoizomer të saj 3. |
| 8 | Një përbërje sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 ose 2, ku -N(R9a)(R9b) është 1-piperidinil, 4-morfolinil, 1-piperazinil ose 1-pirrolidinil, secila prej tyre është opsionalisht e zëvendësueshme me një deri në tre elementë të zgjedhur nga C1-C6 alkil, haloalkil, C1-C6 alkoksi ose fluoro, ose një kripë, një tretës, një tautomer ose një stereoizomer të saj. |
| 9 | Një përbërje sipas pretendimit 1, ku përbërja është zgjedhur nga grupi i përbërë prej: (4-amino-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il)-[2-kloro-6-[(4,4-difluorocikloheksil)amino]-3-piridil]metanone (P- 4046), (4-amino-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il)-[6-[(6-ciklopropil-3-piridil)amino]-2-fluoro-3-piridil]metanone (P- 4048), [6-[(6-ciklopropil-3-piridil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-[(2-hidroksi-2-metil-propil)amino]-7H-pirrolo[2,3- d]pirimidin-5-il]metanone (P-4049), [2-kloro-6-[(4,4-difluorocikloheksil)amino]-3-piridil]-[4-(etilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4050), [4-(tert-butilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]-[2-fluoro-6-[(6-metoksi-3-piridil)amino]-3-piridil]metanone (P-4055), [4-[(4,4-difluorocikloheksil)amino]-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]-[2-fluoro-6-[(6-metoksi-3-piridil)amino]-3- piridil]metanone (P-4056), [2-kloro-6-[(4,4-difluorocikloheksil)amino]-3-piridil]-[4-(2,2,2-trifluoroetilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin- 5-il]metanone (P-4057), [2-kloro-6-[(4,4-difluorocikloheksil)amino]-3-piridil]-[4-(metilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4058), [2-kloro-6-[(4,4-difluorocikloheksil)amino]-3-piridil]-[4-(ciklopropilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5- il]metanone (P-4059), [6-[(6-ciklopropil-3-piridil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-(etilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4060), [6-[(4,4-difluorocikloheksil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-(2,2,2-trifluoroetilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin- 5-il]metanone (P-4061), [4-(ciklopropilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]-[6-[(4,4-difluorocikloheksil)amino]-2-fluoro-3-piridil]metanone (P-4062), [6-[(4,4-difluorocikloheksil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-(metilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4063), [6-[(6-etil-3-piridil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-[(2-hidroksi-2-metil-propil)amino]-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4064), (4-amino-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il)-[6-[(6-etil-3-piridil)amino]-2-fluoro-3-piridil]metanone (P-4065), [2-fluoro-6-[(6-metoksi-3-piridil)amino]-3-piridil]-[4-(isopropilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4066), [4-(ciklopropilmetilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]-[2-fluoro-6-[(6-metoksi-3-piridil)amino]-3-piridil]metanone (P-4067), [2-fluoro-6-[(6-metoksi-3-piridil)amino]-3-piridil]-[4-(propilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4068), [2-fluoro-6-[(6-metoksi-3-piridil)amino]-3-piridil]-[4-(1-piperidil)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4069), [2-fluoro-6-[(6-metoksi-3-piridil)amino]-3-piridil]-(4-morfolino-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il)metanone (P-4070), [2-fluoro-6-[(6-metoksi-3-piridil)amino]-3-piridil]-[4-[[6-(trifluorometil)-3-piridil]metilamino]-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4071), [2-fluoro-6-[(6-metoksi-3-piridil)amino]-3-piridil]-[4-[[(1S)-1-(4-fluorofenil)etil]amino]-7H-pirrolo[2,3- d]pirimidin-5-il]metanone (P-4072), [2-fluoro-6-[(6-metoksi-3-piridil)amino]-3-piridil]-[4-(tetrahidrofuran-2-ilmetilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4073), [4-[(1-etil-4-piperidil)amino]-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]-[2-fluoro-6-[(6-metoksi-3-piridil)amino]-3-piridil]metanone (P-4074), [4-(ciklopentilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]-[2-fluoro-6-[(6-metoksi-3-piridil)amino]-3-pyri-dil]metanone (P-4075), [4-(ciklobutilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]-[2-fluoro-6-[(6-metoksi-3-piridil)amino]-3-piridil]metanone (P-4076), [4-(1-etilpropilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]-[2-fluoro-6-[(6-metoksi-3-piridil)amino]-3-piridil]metanone (P-4077), [2-fluoro-6-[(6-metoksi-3-piridil)amino]-3-piridil]-[4-(sec-butilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4078), [2-fluoro-6-[(6-metoksi-3-piridil)amino]-3-piridil]-[4-(3-metoksipropilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5- il]metanone (P-4079), [4-(butilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]-[2-fluoro-6-[(6-metoksi-3-piridil)amino]-3-piridil]metanone (P-4080), [4-(etilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]-[2-fluoro-6-[(6-metoksi-3-piridil)amino]-3-piridil]metanone (P-4081), [4-(cikloheksilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]-[2-fluoro-6-[(6-metoksi-3-piridil)amino]-3-piridil]metanone (P-4082), [2-fluoro-6-[(6-metoksi-3-piridil)amino]-3-piridil]-[4-(metilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4083), [2-fluoro-6-[(6-metoksi-3-piridil)amino]-3-piridil]-[4-(2,2,2-trifluoroetilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5- il]metanone (P-4084), [6-[(6-etil-3-piridil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-[(6-metil-3-piridil)amino]-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5- il]metanone (P-4086), [6-[(6-ciklopropil-3-piridil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-(2,2,2-trifluoroetilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4090), [4-(ciklopropilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]-[2-fluoro-6-[[6-(trifluorometil)-3-piridil]amino]-3-piridil]metanone (P-4091), [2-fluoro-6-[[6-(trifluorometil)-3-piridil]amino]-3-piridil]-[4-(metilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5- il]metanone (P-4092), [4-(ciklopropilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]-[6-[(6-ciklopropil-3-piridil)amino]-2-fluoro-3-piridil]metanone (P-4093), [6-[(6-ciklopropil-3-piridil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-(metilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4094), [4-(ciklobutilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]-[6-[(6-etil-3-piridil)amino]-2-fluoro-3-piridil]metanone (P-4095), [4-[(4,4-difluorocikloheksil)amino]-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]-[6-[(6-etil-3-piridil)amino]-2-fluoro-3-piridil]metanone (P-4096), [6-[(6-etil-3-piridil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-[[(1S)-1-(4-fluorofenil)etil]amino]-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4097), [6-[(6-etil-3-piridil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-(3-metoksipropilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5- il]metanone (P-4098), [4-(ciklopentilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]-[6-[(6-etil-3-piridil)amino]-2-fluoro-3-piridil]metanone (P-4099), [4-(butilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]-[6-[(6-etil-3-piridil)amino]-2-fluoro-3-piridil]metanone (P- 4100), [6-(cikloheksilamino)-2-fluoro-3-piridil]-[4-(isopropilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P- 4101), [6-(cikloheksilamino)-2-fluoro-3-piridil]-[4-(metilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P- 4102), [2-fluoro-6-[(5-metoksi-3-piridil)amino]-3-piridil]-[4-(2,2,2-trifluoroetilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5- il]metanone (P-4103), [4-(cikloheksilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]-[2-fluoro-6-[(5-metoksi-3-piridil)amino]-3-piridil]metanone (P-4104), [2-fluoro-6-[(5-metoksi-3-piridil)amino]-3-piridil]-[4-(propilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4105), [2-fluoro-6-[(5-metoksi-3-piridil)amino]-3-piridil]-[4-(isopropilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4106), [4-(ciklopropilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]-[2-fluoro-6-[(5-metoksi-3-piridil)amino]-3-piridil]metanone (P-4107), [2-fluoro-6-[(5-metoksi-3-piridil)amino]-3-piridil]-[4-(metilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]met-anone (P-4108), [2-kloro-6-(cikloheksilamino)-3-piridil]-[4-(isopropilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P- 4109), [2-kloro-6-(cikloheksilamino)-3-piridil]-[4-(metilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P- 4110), [4-(cikloheksilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]-[2-fluoro-6-[(6-metil-3-piridil)amino]-3-piridil]metanone (P-4111), [2-fluoro-6-[(6-metil-3-piridil)amino]-3-piridil]-[4-(2,2,2-trifluoroetilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5- il]metanone (P-4112), [4-(ciklopropilmetilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]-[2-fluoro-6-[(6-metil-3-piridil)amino]-3-piridil]metanone (P-4113), [2-fluoro-6-[(6-metil-3-piridil)amino]-3-piridil]-[4-(propilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4114), [2-fluoro-6-[(6-metil-3-piridil)amino]-3-piridil]-[4-(metilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4115), [6-[(6-etil-3-piridil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-(tetrahidropiran-4-ilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5- il]metanone (P-4116), [6-[(6-etil-3-piridil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-(isopropilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4117), [4-(ciklopropilmetilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]-[6-[(6-etil-3-piridil)amino]-2-fluoro-3-piridil]metanone (P-4118), [6-[(6-etil-3-piridil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-(2-metoksietilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5- il]metanone (P-4119), [6-[(6-etil-3-piridil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-(2,2,2-trifluoroetilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5- il]metanone (P-4120), [6-[(6-etil-3-piridil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-(isobutilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4121), [6-[(6-etil-3-piridil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-(propilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4122), [4-(etilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]-[6-[(6-etil-3-piridil)amino]-2-fluoro-3-piridil]metanone (P- 4123), [6-[(6-etil-3-piridil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-(metilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4124), [4-(ciklopropilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]-[6-[(6-etil-3-piridil)amino]-2-fluoro-3-piridil]metanone (P-4125), [4-(ciklopropilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]-[2-fluoro-6-[(6-metoksi-3-piridil)amino]-3-piridil]metanone (P-4126), 5-[[6-[(4,4-difluorocikloheksil)amino]-2-fluoro-3-piridil]metil]-N-(2,2,2-trifluoroetil)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amine (P-4128), N-ciklopropil-5-[[6-[(4,4-difluorocikloheksil)amino]-2-fluoro-3-piridil]metil]-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4- amine (P-4129), 5-[[6-[(6-ciklopropil-3-piridil)amino]-2-fluoro-3-piridil]metil]-N-(2,2,2-trifluoroetil)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amine (P-4130), 5-[[6-(cikloheksilamino)-2-fluoro-3-piridil]metil]-N-ciklopropil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amine (P-4131), [2-fluoro-6-[(6-metoksi-3-piridil)amino]-3-piridil]-[4-[[(1R)-1-(4-fluorofenil)etil]amino]-7H-pirrolo[2,3- d]pirimidin-5-il]metanone (P-4132), [6-[(6-etil-3-piridil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-[[(1R)-1-(4-fluorofenil)etil]amino]-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4133), [2-fluoro-6-[(4-fluorocikloheksil)amino]-3-piridil]-[4-(metilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4134), [4-(etilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]-[2-fluoro-6-[(4-fluorocikloheksil)amino]-3-piridil]metanone (P-4135), [2-fluoro-6-[(4-fluorocikloheksil)amino]-3-piridil]-[4-(isopropilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4136), [4-(ciklopropilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]-[2-fluoro-6-[(4-fluorocikloheksil)amino]-3-piridil]metanone (P-4137), [2-fluoro-6-[(4-fluorocikloheksil)amino]-3-piridil]-[4-(2,2,2-trifluoroetilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5- il]metanone (P-4138), [4-[[(1R)-1-ciklopropiletil]amino]-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]-[2-fluoro-6-[(4-fluorocikloheksil)amino]-3- piridil]metanone (P-4139), [4-[[(1S)-1-ciklopropiletil]amino]-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]-[2-fluoro-6-[(4-fluorocikloheksil)amino]-3- piridil]metanone (P-4140), [2-fluoro-6-[(4-fluorocikloheksil)amino]-3-piridil]-[4-(metoksimetilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5- il]metanone (P-4141), [2-fluoro-6-[(4-fluorocikloheksil)amino]-3-piridil]-[4-(3-metoksipropilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5- il]metanone (P-4142), [2-fluoro-6-[(4-fluorocikloheksil)amino]-3-piridil]-[4-(tetrahidropiran-4-ilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5- il]metanone (P-4143), [4-(ciklobutilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]-[2-fluoro-6-[(4-fluorocikloheksil)amino]-3-piridil]metanone (P-4144), [6-[(3,3-difluorociklobutil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-(metilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4145), [6-[(3,3-difluorociklobutil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-(etilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4146), [6-[(3,3-difluorociklobutil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-(propilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4147), [6-[(3,3-difluorociklobutil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-(isopropilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4148), [6-[(3,3-difluorociklobutil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-(2,2,2-trifluoroetilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin- 5-il]metanone (P-4149), [4-[[(1R)-1-ciklopropiletil]amino]-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]-[6-[(3,3-difluorociklobutil)amino]-2-fluoro- 3-piridil]metanone (P-4150), [4-[[(1S)-1-ciklopropiletil]amino]-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]-[6-[(3,3-difluorociklobutil)amino]-2-fluoro- 3-piridil]metanone (P-4151), [6-[(3,3-difluorociklobutil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-(metoksimetilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5- il]metanone (P-4152), [6-[(3,3-15difluorociklobutil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-(tetrahidropiran-4-ilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4153), [4-(ciklobutilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]-[6-[(3,3-difluorociklobutil)amino]-2-fluoro-3-piridil]metanone (P-4154), [6-[(3,3-difluorociklobutil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-(3-metoksipropilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5- il]metanone (P-4155), [6-[(4,4-difluorocikloheksil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-(3-metoksipropilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5- il]metanone (P-4156), [6-[(4,4-difluorocikloheksil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-(2-metoksietilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5- il]metanone (P-4157), [4-(ciklobutilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]-[6-[(4,4-difluorocikloheksil)amino]-2-fluoro-3-piridil]metanone (P-4158), [6-[(4,4-difluorocikloheksil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-(tetrahidropiran-4-ilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4159), [4-[[(1R)-1-ciklopropiletil]amino]-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]-[6-[(4,4-difluorocikloheksil)amino]-2- fluoro-3-piridil]metanone (P-4160), [4-[[(1S)-1-ciklopropiletil]amino]-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]-[6-[(4,4-difluorocikloheksil)amino]-2- fluoro-3-piridil]metanone (P-4161), [6-[(4,4-difluorocikloheksil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-(etilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4162), [6-[(6-ciklopropil-3-piridil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-[[(1S)-1-metilpropil]amino]-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4169), [6-[(6-ciklopropil-3-piridil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-[(3-hidroksi-1-metilpropil)amino]-7H-pirrolo[2,3- d]pirimidin-5-il]metanone (P-4170), [6-[(6-ciklopropil-3-piridil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-[[(1R)-1-(hidroksimetil)propil]amino]-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4171), 4-[[5-[6-[(6-ciklopropil-3-piridil)amino]-2-fluoro-piridine-3-karbonil]-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il]amino]pirrolidin-2-one (P-4172), [6-[(6-ciklopropil-3-piridil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-[[(1R)-2-hidroksi-1-metil-etil]amino]-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4173), [6-[(6-ciklopropil-3-piridil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-[(1,1-dioksotiolan-3-il)amino]-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4178), [6-[(6-ciklopropil-3-piridil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-[[(1R)-2-metoksi-1-metil-etil]amino]-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4180), 4-[[5-[6-[(6-ciklopropil-3-piridil)amino]-2-fluoro-piridine-3-karbonil]-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il]amino]piperidin-2-one (P-4181), [6-[(6-ciklopropil-3-piridil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-[[(1R)-2,2,2-trifluoro-1-metil-etil]amino]-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4182), 4-[[5-[6-[(6-ciklopropil-3-piridil)amino]-2-fluoro-piridine-3-karbonil]-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il]amino]- 1-metil-piperidin-2-one (P-4183), [6-[(6-ciklopropil-3-piridil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-[(1,1-dioksotian-3-il)amino]-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4184), [6-[(4,4-difluorocikloheksil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-[[(1S)-1-metilpropil]amino]-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4186), [6-[(4,4-difluorocikloheksil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-[(3-hidroksi-1-metilpropil)amino]-7H-pirrolo[2,3- d]pirimidin-5-il]metanone (P-4187), [6-[(4,4-difluorocikloheksil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-[[(1R)-1-(hidroksimetil)propil]amino]-7H-pirrolo[2,3- d]pirimidin-5-il]metanone (P-4188), 4-[[5-[6-[(4,4-difluorocikloheksil)amino]-2-fluoro-piridine-3-karbonil]-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il]amino]pirrolidin-2-one (P-4189), [6-[(4,4-difluorocikloheksil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-[[(1R)-2-hidroksi-1-metiletil]amino]-7H-pirrolo[2,3- d]pirimidin-5-il]metanone (P-4190), [6-[(4,4-difluorocikloheksil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-[(1,1-dioksotiolan-3-il)amino]-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4195), [6-[(4,4-difluorocikloheksil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-[[(1R)-2-metoksi-1-metiletil]amino]-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4197), 4-[[5-[6-[(4,4-difluorocikloheksil)amino]-2-fluoro-piridine-3-karbonil]-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il]amino]piperidin-2-one (P-4198), [6-[(4,4-difluorocikloheksil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-[[(1R)-2,2,2-trifluoro-1-metiletil]amino]-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4199), 4-[[5-[6-[(4,4-difluorocikloheksil)amino]-2-fluoro-piridine-3-karbonil]-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il]amino]-1- metil-piperidin-2-one (P-4200), dhe [6-[(4,4-difluorocikloheksil)amino]-2-fluoro-3-piridil]-[4-[(1,1-dioksotian-3-il)amino]-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il]metanone (P-4201); ose një kripë, një tretës, një tautomer ose një stereoizomer të saj. |
| 10 | Një përbërje sipas pretendimit 1, ku përbërja është zgjedhur nga grupi i përbërë prej: dhe ose një kripë, një tretës, një tautomer ose një stereoizomer të saj. |
| 11 | Një përbërje sipas pretendimit 1, ku përbërja është ose një kripë, një tretës, një tautomer ose një stereoizomer të saj. |
| 12 | Një përbërje sipas pretendimit 1, ku përbërja është ose një kripë, një tretës, një tautomer ose një stereoizomer të saj. |
| 13 | Një përbërje sipas pretendimit 1, ku përbërja është ose një kripë, një tretës, një tautomer ose një stereoizomer të saj. |
| 14 | Një përbërje sipas pretendimit 1, ku përbërja është ose një kripë, një tretës, një tautomer ose një stereoizomer të saj. |
| 15 | Një përbërje sipas pretendimit 1, ku përbërja është ose një kripë, një tretës, një tautomer ose një stereoizomer të saj. |
| 16 | Një kripë e një përbërjeje siç përcaktohet në ҫdonjërin prej pretendimeve 9 deri në 15. |
| 17 | Një kompozim që përfshin një përbërje ose një kripë, një tretës, një tautomer ose një stereoizomer të saj sipas ҫdonjërit prej pretendimeve të mësipërme; dhe një mbartës farmaceutikisht i pranueshëm dhe opsionalisht të paktën një agjent kimioterapeutik. |
| 18 | Një përbërje ose një kripë, një tretës, një tautomer ose një stereoizomer të saj sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 16 për përdorim në trajtimin e një sëmundje ose gjendje të zgjedhur nga: artriti reumatoid, osteoartriti, osteoporoza, osteoliza peri-prostetike, skleroza sistemike, çrregullime të shkatërrimit të mieleinës, skleroza e shumëfishtë, sindroma e Charcot Marie Tooth-it, skleroza laterale amiotrofike, sëmundja e Alzheimer-it, sëmundja e Parkinson-it, ishemi globale, kolit ulcerativ, sëmundja e Crohn-it, purpura trombocitopenike imune, ateroskleroza, lupus eritematoz sistemik, përgatitja mielo për transplantimin autolog, refuzimi i transplantit, glomerulonefriti, nefriti intersticial, nefriti Lupus, nekroza tubulare, nefropatia diabetike, hipertrofia renale, diabeti i tip I, dhimbja akute, dhimbja inflamatore, dhimbja neuropatike, leuçemia akute mieloide, melanoma, mieloma e shumëfishtë, kanceri i gjirit, kanceri i prostatës, kanceri i pankreasit, kanceri i mushkërisë, kanceri ovarian, gliomas, glioblastoma, neurofibromatosa, metastaza osteolitike e kockave, metastaza e trurit, tumoret stromale gastrointestinale, dhe tumoret e qelizave gjigante, në mënyrë të preferueshme ku sëmundja ose gjendja e sipërpërmendur është zgjedhur nga: artrit reumatoid, osteoartriti, osteoporoza, osteoliza periprostetike, skleroza e shumëfishtë, sëmundja e Alzheimer-it, sëmundja e Parkinson-it, ishemia globale, hipertrofia renale, leuçemia akute mieloide, melanoma, mieloma e shumëfishtë, kanceri i gjirit, kanceri i prostatës, kanceri i pankreasit, glioblastoma, neurofibromatosa, metastaza e trurit, tumoret stromale gastrointestinale, dhe/ose është zgjedhur nga: kanceri i pankreasit, tumoret stromale gastrointestinale, dhe tumoret e qelizave gjigante. |
| 19 | Përdorimi i një përbërje ose një kripë, një tretës, një tautomer ose një stereoizomer të saj sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 16 në prodhimin e një medikamenti për trajtimin e një sëmundjeje ose gjendjeje siç përcaktohet në pretendimin 18. |
| 20 | Një përbërje ose një kripë, një tretës, një tautomer ose një stereoizomer të saj sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 16, ose një kompozim sipas pretendimit 17, për përdorim në trajtimin e dhimbjes kronike, dhimbjes akute, dhimbjes inflamatore, dhimbjes neuropatike, ose dhimbjes kockore. |
| 21 | Një përbërje ose një kripë, një tretës, një tautomer ose një stereoizomer të saj sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 16, ose një kompozim sipas pretendimit 17, për përdorim në trajtimin e dhimbjes së lidhur me kancerin, kirurgjinë, ose frakturën kockore. |
| 22 | Përdorimi i një përbërje ose një kripë, një tretës, një tautomer ose një stereoizomer të saj sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 16 në prodhimin e një medikamenti për trajtimin e dhimbjes kronike, dhimbjes akute, dhimbjes inflamatore, dhimbjes neuropatike, dhimbjes kockore, ose dhimbjes së lidhur me kancerin, kirurgjinë, ose frakturën kockore. |
| 23 | Një përbërje ose një kripë, një tretës, një tautomer ose një stereoizomer të saj sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 16, ose një kompozim sipas pretendimit 17, për përdorim në trajtimin e çrregullimit të magazinimit lizosomal. |