Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6889
2017.11.21
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.11.21
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/634
2017.10.13
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.11.30
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11791401.0
2011.11.21
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2643322
2017.08.30
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 416656 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Abbvie Inc. | 1 North Waukegan Road North Chicago, IL 60064 / US |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| CHEN, Shuang | 17781 W. Elsbury Street Gurnee, Illinois 60031 / US , US |
| CATRON, Nathaniel D. | 305 Lakeside Drive Vernon Hills, Illinois 60061 / US , US |
| ZHANG, Geoff G. | 1372 N. Maidstone Drive Vernon Hills, Illinois 60061 / US , US |
| GONG, Yuchuan | 947 S. Darla Court Waukegan, Illinois 60079 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ela SHOMO PANIDHA. | Euromarkpat Albania SH.P.K , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA. | Euromarkpat Albania SH.P.K , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
(54) Titull
KRIPËRA DHE FORMA KRISTALORE TË NJË AGJENTI QË SHKAKTON APOPTOZËN
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një komponim që ka emërtimin sistematik 4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-({3-nitro-4-[(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetil)amino]fenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamid (Komponimi 1) ose një kripë e tij në një formë kristalore. |
| 2 | Komponimi i Pretendimit 1, ku forma kristalore është anhidrati me bazë të lirë i Kom-ponimit 1, i karakterizuar nga një model difraksioni i rrezeve X në pudër që arrin të pak-tën një pikë kulmore të përzgjedhur nga ato të 6.3, 7.1, 9.0, 9.5, 12.5, 14.5, 14.7, 15.9, 16.9, dhe 18.9 gradë 2θ (modeli A), secila pikë kulmore është ± 0.2 gradë 2θ, kur matet në afërsisht 25º C me rrezatimin Cu Kα në 1.54178 A. |
| 3 | Komponimi i Pretendimit 1, ku forma kristalore është anhidrati me bazë të lirë i Kom-ponimit 1, karakterizuar nga një model difraksioni i rrezeve X në pudër që arrin të pak-tën një pikë kulmore të përzgjedhur nga ato të 5.8, 7.7, 8.3, 9.9, 13.0, 13.3, 14.2, 15.3, 16.6, 17.9, 18.3, 19.8, 20.7, 21.2, 21.9, 22.5, 23.6 dhe 24.1 gradë 2θ (modeli B), secila pikë kulmore është ± 0.2 gradë 2θ, kur matet në afërsisht 25ºC me rrezatimin Cu Kα në 1.54178 Å. |
| 4 | Komponimi i Pretendimit 1, ku forma kristalore është hidrati me bazë të lirë i Komponimit 1, karakterizuar nga një model difraksioni i rrezeve X në pudër që arrin të paktën një pikë kulmore të përzgjedhur nga ato të 5.8, 7.6, 7.9, 10.7, 11.7, 14.0, 15.3, 15.8, 17.4, 18.3, 19.9, 20.4, 20.7, 22.5, 24.9, 25.8, dhe 26.7 gradë 2θ (modeli C), secila pikë kul-more është ± 0.2 gradë 2θ, kur matet në afërsisht 25ºC me rrezatimin Cu Kα në 1.54178 Å. |
| 5 | Komponimi i Pretendimit 1, ku forma kristalore është hidrati me bazë të lirë i Komponimit 1, karakterizuar nga një model difraksioni i rrezeve X në pudër që arrin të paktën një pikë kulmore të përzgjedhur nga ato të 3.3, 6.4, 7.1, 7.3, 10.1, 11.4, 13.2, 14.4, 14.6, 15.1, 15.8, 16.2, 17.2, 17.6, 18.0, 18.6, 19.0, 19.5, 19.8, 20.2, 20.7, 21.0, 22.5, 23.0, 26.0, 28.9, dhe 29.2 gradë 2θ (modeli D), secila pikë kulmore është ± 0.2 gradë 2θ, kur matet në afërsisht 25ºC me rrezatimin Cu Kα në 1.54178 Å. |
| 6 | Komponimi i Pretendimit 1, ku forma kristalore është solvati i diklorometanit me bazë të lirë i Komponimit 1, karakterizuar nga një model difraksioni i rrezeve X në pudër që arrin të paktën një pikë kulmore të përzgjedhur nga ato të 5.9, 7.1, 9.6, 10.0, 10.7, 11.1, 13.2, 14.8, dhe 18.2 gradë 2θ, secila pikë kulmore është ± 0.2 gradë 2θ (modeli E), kur matet në afërsisht 25ºC me rrezatimin Cu Kα në 1.54178 Å. |
| 7 | Komponimi i Pretendimit 1, ku forma kristalore është solvati i diklorometanit me bazë të lirë i Komponimit 1, karakterizuar nga një tip rrjete monoklinike dhe një grup hapësire P21/n që i ka gjatësitë e qelizave njësi për tre boshtet prej afërsisht (a) 13.873 Å, (b) 12.349 Å, (c) 29.996 Å dhe përmasat e tre këndeve të qelizave njësi prej afërsisht (α) 90.00º, (β) 92.259º, dhe (γ) 90.00º. |
| 8 | Komponimi i Pretendimit 1, ku forma kristalore është solvat acetat etili me bazë të lirë i Komponimit 1, karakterizuar nga një model difraksioni i rrezeve X në pudër që arrin të paktën një pikë kulmore të përzgjedhur nga ato të 5.8, 7.1, 9.5, 9.9, 10.6, 11.6, 13.1, 13.8, 14.8, 16.0, 17.9, 20.2, 21.2, 23.2, 24.4, dhe 26.4 gradë 2θ, dhe 26.4 gradë 2θ (modeli F), secila pikë kulmore është ± 0.2 gradë 2θ, kur matet në afërsisht 25ºC me rre-zatimin Cu Kα në 1.54178 Å. |
| 9 | Komponimi i Pretendimit 1, ku forma kristalore është solvat acetat etili me bazë të lirë i Komponimit 1, karakterizuar nga një model difraksioni i rrezeve X në pudër që arrin të paktën një pikë kulmore të përzgjedhur nga ato të 3.3, 6.5, 7.0, 7.3, 9.2, 9.7, 11.2, 11.4, 11.9, 12.9, 14.4, 14.9, 15.8, 16.2, 17.2, 17.4, 17.8, 18.5, 18.9, 19.4, 20.1, 20.7, 20.9, 22.0, 22.7, 23.4, 23.8, 24.7, 25.9, 27.0, dhe 28.9 gradë 2θ (modeli G), secila pikë kul-more është ± 0.2 gradë 2θ, kur matet në afërsisht 25ºC me rrezatimin në 1.54178 Å. |
| 10 | Komponimi i Pretendimit 1, ku forma kristalore është solvat acetonitrili me bazë të lirë i Komponimit 1, karakterizuar nga një model difraksioni i rrezeve X në pudër që arrin të paktën një pikë kulmore të përzgjedhur nga ato të 5.8, 7.4, 7.6, 10.2, 13.0, 13.6, 14.9, 16.4, 17.0, 17.5, 18.2, 19.4, 19.7, 20.4, 21.0, 21.2, 21.8, 22.4, 22.9, 24.2, 24.3, 26.1, dhe 29.2 gradë 2θ (modeli H), secila pikë kulmore është ± 0.2 gradë 2θ, kur matet në afër-sisht 25ºC me rrezatimin në 1.54178 Å. |
| 11 | Komponimi i Pretendimit 1, ku forma kristalore është solvat acetonitrili me bazë të lirë i Pretendimit 1, karakterizuar nga një tip rrjete triklinike dhe një grup hapësire që P1 që i ka gjatësitë e qelizave njësi për tre boshtet prej afërsisht (a) 12.836 Å, (b) 13.144 Å, (c) 15.411 Å dhe përmasat e tre këndeve të qelizave njësi prej afërsisht (α) 92.746º, (β) 95.941º, dhe (γ) 113.833º. |
| 12 | Komponimi i Pretendimit 1, ku forma kristalore është solvat acetonitrili me bazë të lirë i Komponimit 1, karakterizuar nga një model difraksioni i rrezeve X në pudër që arrin të paktën një pikë kulmore të përzgjedhur nga ato të 6.4, 6.9, 7.7, 8.8, 9.4, 11.1, 12.3, 12.8, 16.5, 17.0, 17.4, 18.3, 18.6, 19.0, 19.2, 20.3, 21.6, 22.3, 22.9, dhe 23.7 gradë 2θ (modeli I), secila pikë kulmore është ± 0.2 gradë 2θ, kur matet në afërsisht 25ºC me rrezatimin në 1.54178 Å. |
| 13 | Komponimi i Pretendimit 1, ku forma kristalore është solvat acetoni me bazë të lirë i Komponimit 1, karakterizuar nga një model difraksioni i rrezeve X në pudër që arrin të paktën një pikë kulmore të përzgjedhur nga ato të 6.0, 6.8, 8.0, 9.0, 9.7, 11.2, 11.9, 12.6, 14.7, 15.0, 15.2, 15.8, 16.4, 16.6, 17.6, 17.8, 17.9, 18.7, 20.2, 20.8, 21.6, 22.2, 22.6, 23.3, 23.8, 24.0, 24.4, 26.8, 27.1, 28.0 dhe 28.2 gradë 2θ (modeli J), secila pikë kulmore është ± 0.2 gradë 2θ, kur matet në afërsisht 25ºC me rrezatimin në 1.54178 Å. |
| 14 | Kripa e Pretendimit 1, ku forma kristalore është hidrokloruri i Pretendimit 1, karakteri-zuar nga një model difraksioni i rrezeve X në pudër që arrin të paktën një pikë kulmore të përzgjedhur nga ato në 5.1, 5.9, 7.7, 9.9, 10.2, 10.8, 13.6, 14.0, 15.4, 15.9, 16.2, 17.6, 18.3, 18.7, 19.7, 19.9, 20.1, 20.4, 20.7, 20.9, 22.9, dhe 26.2 gradë 2θ (Modeli K), secila pikë kulmore është ± 0.2 gradë 2θ, kur matet në afërsisht 25ºC me rrezatimin Cu Kα në 1.54178 Å. |
| 15 | Kripa e Pretendimit 1, ku forma kristalore është hidrokloruri i Pretetendimit 1, karakteri-zuar nga një tip rrjete triklinike dhe një grup hapësire P1 që i ka gjatësitë e qelizave njësi për tre boshtet prej afërsisht (a) 10.804 Å, (b) 12.372 Å, (c) 19.333 Å dhe përmasat e tre këndeve të qelizave njësi prej afërsisht (α) 76.540º, (β) 87.159º, dhe (γ) 70.074º. |
| 16 | Kripa e Pretendimit 1, ku forma kristalore është hidrat hidrokloruri i Pretendimit 1, karak-terizuar nga një model difraksioni i rrezeve X në pudër që arrin të paktën një pikë kul-more të përzgjedhur nga ato të 4.6, 8.7, 9.6, 9.9, 12.3, 14.9, 15.7, 17.6, 18.1, 18.4, 19.3, 19.6, 21.0, 23.3, 23.9, 24.8, 26.5, 27.2, 27.4, 29.0, dhe 30.1 gradë 2θ (modeli L), secila pikë kulmore është ± 0.2 gradë 2θ, kur matet në afërsisht 25ºC me rrezatiminCu Kα në 1.54178 Å. |
| 17 | Kripa e Pretendimit 1, ku forma kristalore është sulfat i Komponimit 1, karakterizuar nga një model difraksioni i rrezeve X në pudër që arrin të paktën një pikë kulmore të përz-gjedhur nga ato të 4.8, 7.7, 8.3, 9.7, 10.2, 12.0, 12.6, 14.5, 15.4, 17.4, 17.9, 18.4, 19.1, 19.5, 21.0, 22.4, 23.3, 23.9, 25.1, dhe 26.8 gradë 2θ (modeli M), secila pikë kulmore është ± 0.2 gradë 2θ, kur matet në afërsisht 25ºC me rrezatimin Cu Kα në 1.541718 Å. |
| 18 | Një përbërje farmaceutike që përmban komponimin ose kripën e secilit prej Pretendi-meve 1 deri në 17 dhe një ose më shumë prej mbushësave farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 19 | Një proces për të përgatitur një tretësirë farmaceutike të Komponimit 1 ose një kripë të tij që përmban tretjen e komponimit ose të kripës të secilit prej Pretendimeve 1 deri në 17 në tretësin ose përzierjen e tretësave farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 20 | Komponimi ose kripa e secilit prej Pretendimeve 1 deri në 17, ose një përbërje farmaceu-tike që përmban komponimin ose kripën e secilit prej Pretendimeve 1 deri në 17 dhe një ose më shumë mbushësa farmaceutikisht të pranueshëm, për tu përdorur në një metodë për trajtimin e një sëmundjeje të karakterizuar nga mosfunksionimi apoptotik dhe/ose mbishprehja e një proteine të familjes Bcl-2 anti-apoptotike ku sëmundja është një sëmundje neoplastike, imune, ose autoimune. |
| 21 | Komponimi ose kripa ose përbërja farmaceutike për përdorimin e Pretendimit 20, ku metoda e përmendur përmban administrimin e komponimit ose të kripës së përmendur ose të përbërjes farmaceutike të përmendur nëpërmjet një rruge orale, parenterale, sub-linguale, bukale, intranazale, pulmonare, topikale, transdermale, intradermale, okulare, otike, rektale, vaginale, intragastrike, intrakraniale, intrasinoviale ose intra-artikulare. |
| 22 | Komponimi ose kripa ose përbërja farmaceutike për përdorimin e Pretendimit 20, ku sëmundja neoplastike është përzgjedhur nga grupi që konsiston në cancer, mezotelio-ma, kanceri i fshikëzës së urinës, kanceri i pankreasit, kanceri i lëkurës, kanceri i kokës dhe i qafës, melanoma e lëkurës ose intraokulare, kanceri i vezoreve, kanceri i gjirit, kanceri i mitrës, karcinoma e tubave të fallopit, karcinoma e endometrit, karcinoma e qafës së mitrës, karcinoma e vaginës, karcinoma e vulvës, kanceri i kockave, kanceri i zorrës së trashë, kanceri rektal, kanceri i zonës anale, kanceri i stomakut, kanceri gastro-intestinal, kanceri gastrik, kanceri kolorektal, kanceri i duodenit, leuçemia limfocitike kronike, kanceri i ezofagut, kanceri i zorrëve të holla, kanceri i sistemit endokrin, kanceri i gjendrës tiroide, kanceri i gjendrës paratiroide, kanceri i gjendrës adrenale, sarkoma e indit të butë, kanceri i uretrës, kanceri i penisit, kanceri i testikujve, kanceri hepatoqelizor, kanceri hepatik, kanceri i fshikëzës së tëmthit, tumori parësor ose dytësor i sistemit nervor qendror, tumori parësor ose dytësor i trurit, sëmundja Hodgkin, leuçemia kronike ose akute, leuçemia mieloide kronike, limfoma limfocitike, leuçemia limfoblastike, lim-foma folikulare, natyrat malinje limfoide me ori-gjinë në qelizat-T ose qelizat-B,melanoma, mieloma e shumëfishtë, kanceri i gojës, kanceri i mushkërisë me qeliza jo të vogla, kanceri i prostatës, kanceri i mushkërisë me qeliza të vogla, kanceri i veshkës dhe/ose uretrës, karcinoma e qelizave renale, karcinoma e pelvisit renal, neoplazma e sistemit nervor qendror, limfoma parësore e sistemit nervor qendror, limfoma jo Hodgkin, tumori i boshtit kurrizor, glioma e trungut cerebral, adenoma adenoma e gjendrës së hipofizës, kanceri adrenokortikal, kanceri i fshikëzës së tëmthit, kanceri i shpretkës, ko-langiokarcinoma, fibrosarkoma, neuroblastoma, retinoblastoma dhe kombinimet e tyre. |
| 23 | Komponimi ose kripa ose përbërja farmaceutike për përdorimin e Pretendimit 20, ku sëmundja është një natyrë malinje limfoide. |
| 24 | Komponimi ose kripa ose përbërja farmaceutike për përdorimin e Pretendimit 23, ku nat-yra malinje limfoide është limfoma jo-Hodgkin, leuçemia limfoide kronike, ose leuçemia limfocitike akute. |
| 25 | Komponimi ose kripa ose përbërja farmaceutike për përdorimin e e Pretendimit 20, ku metoda e përmendur përmban administrimin oral të komponimit të përmendur ose të kripës ose të përbërjes farmaceutike të përmendur në një dozë prej rreth 50 deri në rreth 1000 mg të Komponimit 1 ose të një kripe të tij në ditë në një interval trajtimi mesatar prej rreth 3 orë deri në rreth7 ditë. |
| 26 | Komponimi ose kripa ose përbërja farmaceutike për përdorimin e Pretendimit 20, ku metoda e përmendur përmban administrimin oral të komponimit të përmendur ose të përbërjes farmaceutike të përmendur një herë në ditë në një dozë prej rreth 200 deri në rreth 400 mg të masës ekuivalente të bazës së lirë të Komponimit 1 në ditë. |
| 27 | Një tretësirë koloidale e komponimit ose e kripës së secilit prej Pretendimeve 1 deri në 17 për tu përdorur në një metodë për trajtimin e një sëmundjeje të karakterizuar nga mosfunksionimi apoptotik dhe/ose mbishprehja e një proteine të familjes Bcl-2 anti-apoptotike, ku sëmundja është një sëmundje neoplastike, imune, ose autoimune. |
| 28 | Tretësira koloidale për përdorimin e Pretendimit 27, ku metoda e përmendur përmban administrimin e tretësirës koloidale të përmendur nëpërmjet një rruge orale, parenterale, sublinguale, bukale, intranazale, pulmonare, topikale, transdermale, intradermale, oku-lare, otike, rektale, vaginale, intragastrike, intrakraniale, intrasinoviale ose intra-artikulare. |
| 29 | Tretësira koloidale për përdorimin e Pretendimit 27, ku sëmundja neoplastike është përzgjedhur nga grupi që konsiston në cancer, mezotelioma, kanceri i fshikëzës së urinës, kanceri i pankreasit, kanceri i lëkurës, kanceri i kokës dhe i qafës, melanoma e lëkurës ose intraokulare, kanceri i vezoreve, kanceri i gjirit, kanceri i mitrës, karcinoma e tubave të fallopit, karcinoma e endometrit, karcinoma e qafës së mitrës, karcinoma e vaginës, karcinoma e vulvës, kanceri i kockave, kanceri i zorrës së trashë, kanceri rektal, kanceri i zonës anale, kanceri i stomakut, kanceri gastrointestinal, kanceri gastrik, kan-ceri kolorektal, kanceri i duodenit, leuçemia limfocitike kronike, kanceri i ezofagut, kan-ceri i zorrëve të holla, kanceri i sistemit endokrin, kanceri i gjendrës tiroide, kanceri i gjendrës paratiroide, kanceri i gjendrës adrenale, sarkoma e indit të butë, kanceri i uretrës, kanceri i penisit, kanceri i testikujve, kanceri hepatoqelizor, kanceri hepatik, kan-ceri i fshikëzës së tëmthit, tumori parësor ose dytësor i sistemit nervor qendror, tumori parësor ose dytësor i trurit, sëmundja Hodgkin, leuçemia kronike ose akute, leuçemia mieloide kronike, limfoma limfocitike, leuçemia limfoblastike, limfoma folikulare, natyrat malinje limfoide me origjinë në qelizat-T ose qelizat-B,melanoma, mieloma e shumëfishtë, kanceri i gojës, kanceri i mushkërisë me qeliza jo të vogla, kanceri i pros-tatës, kanceri i mushkërisë me qeliza të vogla, kanceri i veshkës dhe/ose uretrës, karci-noma e qelizave renale, karcinoma e pelvisit renal, neoplazma e sistemit nervor qendror, limfoma parësore e sistemit nervor qendror, limfoma jo Hodgkin, tumori i boshtit kurrizor, glioma e trungut cerebral, adenoma e gjendrës së hipofizës, kanceri adrenokortikal, kan-ceri i fshikëzës së tëmthit, kanceri i shpretkës, kolangiokarcinoma, fibrosarkoma, neuro-blastoma, retinoblastoma dhe kombinimet e tyre. |
| 30 | Tretësira koloidale për përdorimin e Pretendimit 27, ku sëmundja është një natyrë ma-linje limfoide. |
| 31 | Tretësira koloidale për përdorimin e Pretendimit 30, ku natyra malinje limfoide është lim-foma jo-Hodgkin, leuçemia limfoide kronike, ose leuçemia limfocitike akute. |
| 32 | Tretësira koloidale për përdorimin e Pretendimit 27, ku metoda e përmendur përmban administrimin me rrugë orale të tretësirës koloidale të përmendur në një dozë prej rreth 50 deri në rreth 100 mg të Komponimit 1 ose të një kripe të tij në ditë në një interval tra-jtimi mesatar prej rreth 3 orë deri në rreth 7 ditë. |
| 33 | Tretësira koloidale për përdorimin e Pretendimit 27, ku metoda e përmendur përmban administrimin me rrugë orale të tretësirës koloidale të përmendur një herë në ditë në një dozë prej rreth 200 deri në rreth 400 mg të masës ekuivalente të bazës së lirë të Kom-ponimit 1 në ditë. |
| 34 | Një komponim i Pretendimit 1 që ka emërtimin sistematik hidroklorur i 4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-({3-nitro-4-[(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetil)amino]fenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamidit në një formë kristalore. |
| 35 | Një komponim i Pretendimit 1 që ka emërtimin sistematik sulfat i 4-(4-{[2-(4-klorofenil)-4,4-dimetilciklohekz-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-({3-nitro-4-[(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetil)amino]fenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloksi)benzamidit në një formë kristalore. |