Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6964
2018.01.08
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2029.05.29
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/608
2017.10.03
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.01.22
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
09754797.0
2009.05.29
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2308509
2017.07.05
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| JP | 2008141178 |
| JP | 2008302783 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Kyowa Kirin Co., Ltd. | 1-9-2, Otemachi, Chiyoda-ku |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| SHIRAKURA, Shiro | c/o Pharmacological Research Laboratories Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd. 1188 Shimotogari Nagaizumi-cho, Sunto-gun Shizuoka 411-8731 / JP , JP |
| OUCHI, Jun | c/o Drug Discovery Research Laboratories Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd. 1188, Shimotogari Nagaizumi-cho, Sunto-gun Shizuoka 411-8731 / JP , JP |
| KOJIMA, Yozo | c/o Pharmacological Research Laboratories Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd. 1188, Shimotogari Nagaizumi-cho, Sunto-gun Shizuoka 411-8731 / JP , JP |
| SHINODA, Katsumi | c/o Head Office Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd. 1-6-1, Ohtemachi Chiyoda-ku Tokyo 100-8185 / JP , JP |
| SASAKI, Katsutoshi | c/o Drug Discovery Research Laboratories Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd. 1188, Shimotogari Nagaizumi-cho, Sunto-gun Shizuoka 411-8731 / JP , JP |
| KUNORI, Shunji | c/o Pharmacological Research Laboratories Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd. 1188, Shimotogari Nagaizumi-cho, Sunto-gun Shizuoka 411-8731 / JP , JP |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ditika HOXHA | Rr. 'EMIN DURAKU" ,PALL.6/1 , NR.4-02 , TIRANE/AL , AL |
| Ditika HOXHA | Rr. 'EMIN DURAKU" ,PALL.6/1 , NR.4-02 , TIRANE/AL , AL |
(54) Titull
PENGUES I TOLERANCËS ANALGJEZIKE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje farmaceutike që përmban (a) një komponim të përfaqësuar nga formulat e mëposhtme (II), (III), (VI), (VII) ose (VIII) ose një kripë të tij të pranueshme nga pikëpamja farmaceutike dhe (b) një opioid: ku R7 përfaqëson metil, etil, propil, butil, ose 3-metilbutil, ose secilin prej këtyre grupeve të zëvendësuar me hidroksi; R8 përfaqëson fenil, piridil, pirimidinil, ose 5,6-dihidro-2H-piridilmetil, ose secilin prej këtyre grupeve të zëvendësuar me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga një atom klori, metili, etili, metoksi, dhe etoksi; R9 përfaqëson piridil ose tetrahidropiranil; dhe R12 përfaqëson metil, etil, propil, ose butil. |
| 2 | Përbërja farmaceutike sipas pretendimit 1, ku (a) është një komponim i përfaqësuar nga formula (IIA), (IIIA), (IIIB), (IIIC), (VIA), (VII), ose (VIII) ose një kripë e tij e pranueshme nga pikëpamja farmaceutike: |
| 3 | Përbërja farmaceutike sipas pretendimit 1, ku (a) është një komponim i përfaqësuar nga formula (IIIC) ose një kripë e tij e pranueshme nga pikëpamja farmaceutike: |
| 4 | Përbërja farmaceutike sipas secilit prej pretendimeve nga 1 në 3, ku opioidi është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga anileridina, opiumi, ampromidi, alilprodina, alfaprodina, alfentanili, izometadoni, etilmetiltiambuteni, etilmorfina, etoheptazina, etonitazina, eptazocina, endorfina, enkefalina, oksikodoni, oksimorfoni, klonitazina, ketobemidoni, kokaina, kodeina, cilmorfani, diamorfoni, dioksafetilbutirati, didezocina, dinorfina, dihidrokodeina, dihidromorfina, dipipanoni, dimetiltiambuteni, dimenoksadoli, dimefeptanoli, sufentanili, tilidina, dekstromoramidi, dezomorfina, tramadoli, narceina, nalorfina, nalbufeni, nikomorfina, norlevorfanoli, normetadoni, normorfina, norpipanoni, papaveretumi, hidrokodoni, hidroksipetidina, hidromorfoni, piminodina, piritramidi, fentanili, fenazocina, fenadoksoni, fenoperidina, fenomorfani, butorfanoli, buprenorfina, properidina, propoksifeni, profeptazina, promedoli, heroina, bezitramidi, berzilmorfina, pentazocina, mirofina, metadoni, metazocina, metoponi, meptazinoli, meperidina, morfina, levalorfani, levofenalofentanili, levorfanoli, dhe remifentanili. |
| 5 | Përbërja farmaceutike sipas secilit prej pretendimeve nga 1 në 3, ku opioidi është morfinë. |
| 6 | Përbërja farmaceutike sipas secilit prej pretendimeve nga 1 në 5, në formën e një kutie. |
| 7 | Përdorimi i një komponimi që ka aktivitetin kundërshtues të receptorit A2A të adenozinës ose një kripë e tij e pranueshme nga pikëpamja farmaceutike për prodhimin e një frenuesi të efektit të padëshirueshëm të një opioidi, kur efekti i padëshirueshëm është toleranca analgjezike, dhe komponimi që ka aktivitetin kundërshtues të receptorit A2A të adenozinës është një komponim i përfaqësuar nga formulat e mëposhtme (I), (II), (III), (IV), (VI), (VII) ose (VIII): ku R1 përfaqëson një atom hidrogjen ose metil; R2 dhe R3 mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm, dhe secili përfaqëson metil, etil, propil, butil, ose izopropil; R4, R5, dhe R6 mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm, dhe secili përfaqëson një atom hidrogjeni, metili, etili, metoksi, etoksi, një atom flori, një atom klori, ose një atom bromi; R7 përfaqëson metil, etil, propil, butil, ose 3-metilbutil, ose secilin prej këtyre grupeve të zëvendesuara me hidroksi; R8 përfaqëson fenil, piridil, pirimidinil, ose 5,6-dihidro-2H-piridilmetil, ose secilin prej këtyre grupeve të zëvendesuara me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga një atom klori, metili, etili, metoksi, dhe etoksi; R9 përfaqëson piridil ose tetrahidropiranil; R10 dhe R11 mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm, dhe secili përfaqëson një atom hidrogjeni, një atom flori, ose 2-metoksietoksi; dhe R12 përfaqëson metil, etil, propil, ose butil. |
| 8 | Përdorimi sipas pretendimit 7, ku komponimi që ka aktivitetin kundërshtues të receptorit A2A të adenozinës është një komponim i përfaqësuar nga formulat e mëposhtme (IA), (IB),(IIA), (IIIA), (IIIB), (IIIC), (IVA), (VIA), (VII), ose (VIII): |
| 9 | Përdorimi sipas pretendimit 7, ku komponimi që ka aktivitetin kundërshtues të receptorit A2A të adenozinës është një komponim i përfaqësuar nga formula e mëposhtme (IIIC): |
| 10 | Përdorimi i secilit prej pretendimeve nga 7 deri në 9, ku opioidi është morfinë. |
| 11 | Një komponim që ka aktivitetin kundërshtues të receptorit A2A të adenozinës ose të një kripë të tij të pranueshme nga pikëpamja farmaceutike për tu përdorur në frenimin e efektit të padëshirueshëm të një opioidi, kur efekti i padëshirueshëm është toleranca analgjezike, dhe komponimi që ka aktivitetin kundërshtues të receptorit A2A të adenozinës është një komponim i përfaqësuar nga formulat e mëposhtme (I), (II), (III), (IV), (VI), (VII) ose (VIII): ku R1 përfaqëson një atom hidrogjen ose metil; R2 dhe R3 mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm, dhe secili përfaqëson metil, etil, propil, butil, ose izopropil; R4, R5, dhe R6 mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm, dhe secili përfaqëson një atom hidrogjeni, metili, etili, metoksi, etoksi, një atom flori, një atom klori, ose një atom bromi; R7 përfaqëson metil,etil, propil, butil, ose 3-metilbutil, ose secilin prej këtyre grupeve të zëvendesuara me hidroksi; R8 përfaqëson fenil, piridil, pirimidinil, ose 5,6-dihidro-2H-piridilmetil, ose secilin prej këtyre grupeve të zëvendesuara me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga një atom klori, metili, etili, metoksi, dhe etoksi; R9 përfaqëson piridil ose tetrahidropiranil; R10 dhe R11 mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm, dhe secili përfaqëson një atom hidrogjeni, një atom flori, ose 2-metoksietoksi; dhe R12 përfaqëson metil, etil, propil, ose butil. |
| 12 | Komponimi ose një kripë e tij e pranueshme nga pikëpamja farmaceutike për tu përdorur sipas pretendimit 11, ku komponimi që ka aktivitetin kundërshtues të receptorit A2A të adenozinës është një komponim i përfaqësuar nga formulat e mëposhtme (IA), (IB),(IIA), (IIIA), (IIIB), (IIIC), (IVA), (VIA), (VII), ose (VIII): |
| 13 | Komponimi ose një kripë e tij e pranueshme nga pikëpamja farmaceutike për tu përdorur sipas pretendimit 11, ku komponimi që ka aktivitetin kundërshtues të receptorit A2A të adenozinës është një komponim i përfaqësuar nga formula e mëposhtme (IIIC): |
| 14 | Komponimi ose një kripë e tij e pranueshme nga pikëpamja farmaceutike për tu përdorur sipas secilit prej pretendimeve nga 11 në 13, ku opioidi është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga anileridina, opiumi, ampromidi, alilprodina, alfaprodina, alfentanili, izometadoni, etilmetiltiambuteni, etilmorfina, etoheptazina, etonitazina, eptazocina, endorfina, enkefalina, oksikodoni, oksimorfoni, klonitazina, ketobemidoni, kokaina, kodeina, cilmorfani, diamorfoni, dioksafetilbutirati, didezocina, dinorfina, dihidrokodeina, dihidromorfina, dipipanoni, dimetiltiambuteni, dimenoksadoli, dimefeptanoli, sufentanili, tilidina, dekstromoramidi, dezomorfina, tramadoli, narceina, nalorfina, nalbufeni, nikomorfina, norlevorfanoli, normetadoni, normorfina, norpipanoni, papaveretumi, hidrokodoni, hidroksipetidina, hidromorfoni, piminodina, piritramidi, fentanili, fenazocina, fenadoksoni, fenoperidina, fenomorfani, butorfanoli, buprenorfina, properidina, propoksifeni, profeptazina, promedoli, heroina, bezitramidi, berzilmorfina, pentazocina, mirofina, metadoni, metazocina, metoponi, meptazinoli, meperidina, morfina, levalorfani, levofenalofentanili, levorfanoli, dhe remifentanili. |
| 15 | Komponimi ose një kripë e tij e pranueshme nga pikëpamja farmaceutike për tu përdorur sipas secilit prej pretendimeve nga 11 në 13, ku opioidi është morfinë. %%%% |