REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6819 2017.10.10
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.06.03
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/594 2017.09.27
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.10.24
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13801320.6 2013.06.03
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2857404 2017.08.23
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
JP 2012127079
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Daiichi Sankyo Co., Ltd. 3-5-1, Nihonbashi-Honcho Chuo-ku Tokyo 103-8426 / JP
(72) Shpikës
Emri Adresa
TANAKA, Ryoichi c/o DAIICHI SANKYO COMPANY LIMITED 1-2-58 Hiromachi Shinagawa-ku Tokyo 140-8710 / JP , JP
TAKEDA, Yasuyuki c/o DAIICHI SANKYO COMPANY LIMITED 1-2-58 Hiromachi Shinagawa-ku Tokyo 140-8710 / JP , JP
KIGA, Masaki c/o DAIICHI SANKYO COMPANY LIMITED 1-2-58 Hiromachi Shinagawa-ku Tokyo 140-8710 / JP , JP
YOSHIKAWA, Kenji c/o DAIICHI SANKYO COMPANY LIMITED 1-2-58 Hiromachi Shinagawa-ku Tokyo 140-8710 / JP , JP
YAMAMOTO, Yuko c/o DAIICHI SANKYO COMPANY LIMITED 1-2-58 Hiromachi Shinagawa-ku Tokyo 140-8710 / JP , JP
KAGOSHIMA, Yoshiko c/o DAIICHI SANKYO COMPANY LIMITED 1-2-58 Hiromachi Shinagawa-ku Tokyo 140-8710 / JP , JP
HAMADA, Yoshito c/o DAIICHI SANKYO COMPANY LIMITED 1-2-58 Hiromachi Shinagawa-ku Tokyo 140-8710 / JP , JP
TOMINAGA, Yuichi c/o DAIICHI SANKYO COMPANY LIMITED 1-2-58 Hiromachi Shinagawa-ku Tokyo 140-8710 / JP , JP
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
FATOS DEGA NIKOLLA TUPE; Nd. 2; H. 4; Ap. 30; NJËSIA ADMINISTRATIVE NR. 5; NJËSIA BASHKIAKE NR. 5; 1019; TIRANË, TIRANË, TIRANË , TIRANË , AL
FATOS DEGA NIKOLLA TUPE; Nd. 2; H. 4; Ap. 30; NJËSIA ADMINISTRATIVE NR. 5; NJËSIA BASHKIAKE NR. 5; 1019; TIRANË, TIRANË, TIRANË , TIRANË , AL
(54) Titull
PREJARDHËS TË IMIDAZO[1,2-b] PIRIDAZINËS SI FRENUES TË KINAZËS
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërës i përfaqësuar me formulën e përgjithshme (I), ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij: ku R1 përfaqëson një atom hidrogjen, një grup C1-C6 alkil, një grup fluor-C1-C6 alkil, ose një grup hidroksi-C1-C6 alkil; Q përfaqëson një atom oksigjen ose RaN, ku Ra përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup C1-C6 alkil; G përfaqëson një grup fenil ose një grup heteroaril 5- ose 6-anëtarësh që ka, në unazë, 1 deri 3 heteroatome të përzgjedhur në mënyrë të pavarur grupi i përbërë nga një atom azot, një atom oksigjen, dhe një atom squfur, ku grupi heteroaril 5-anëtarësh jodetyrimisht ka 1 ose 2 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup ciano, një grup C1-C6 alkil, një grup C1-C6 alkoksi, një grup dihalo-C1-C6 alkil, dhe një grup trihalo-C1-C6 alkil, dhe grupi fenil dhe grupi heteroaril 6-anëtarësh, ku secili jodetyrimisht ka 1 deri 3 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur grupi i përbërë nga një grup heteroaril 5- ose 6-anëtarësh që ka, në unazë, 1 deri 3 heteroatome të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga një atom azot, një atom oksigjen, dhe një atom squfur, një atom halogjen, një grup ciano, një grup C1-C6 alkil, një grup C1-C6 alkoksi, dhe një grup trihalo-C1-C6 alkil; T përfaqëson një atom azot ose CRb, ku Rb përfaqëson një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup C1-C6 alkil, një grup C1-C6 alkoksi, ose një grup ciano; Y1 dhe Y2 secili në mënyrë të pavarur përfaqëson një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup C1-C6 alkil, një grup C1-C6 alkoksi, ose një grup ciano; dhe Y3 dhe Y4 secili në mënyrë të pavarur përfaqëson një atom hidrogjen, një grup të përzgjedhur nga grupi A i përshkruar më poshtë, ose një grup që përfaqësohet me formulën e mëposhtme (II): ku W përfaqëson një atom oksigjen ose CRcRd, ku Rc dhe Rd secili në mënyrë të pavarur përfaqëson një atom hidrogjen, një grup C1-C6 alkil, ose një grup amino, ose Rc dhe Rd jodetyrimisht formojnë një grup C3-C6 cikloalkil së bashku me atomin e karbonit të lidhur te Rc dhe Rd; n përfaqëson 0, 1, ose 2; R2 dhe R3 secili në mënyrë të pavarur përfaqëson një atom hidrogjen, një grup amino, një grup C1-C6 alkil, një grup amino-C1-C6 alkil, një grup C1-C6 alkilamino, ose një grup di-C1-C6 alkilamino, me kusht që një prej Y3 dhe Y4 përfaqëson me siguri një atom hidrogjen, dhe tjetri përfaqëson një grup të ndryshëm nga atomi hidrogjen, grupi A: -O-M, -S-M, dhe -NH-M, ku M përfaqëson një grup C1-C6 alkil që ka 1 ose 2 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi B i përshkruar më poshtë, një grup amino-C3-C6 cikloalkil, një grup heterociklik alifatik 4- deri 6-anëtarësh, që ka një atom azot në unazë, ose një grup heterociklik alifatik 5- ose 6-anëtarësh, që ka 1 ose 2 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi D i përshkruar më poshtë dhe që ka një atom azot në unazë, grupi B: një grup amino, një grup hidroksi, një grup C1-C6 alkilamino, një grup di-C1-C6 alkilamino, një grup C3-C6 cikloalkilamino, një grup amino-C3-C6 cikloalkil, një grup hidroksi-C1-C6alkilamino, një grup heterociklik alifatik 4- deri 6-anëtarësh, që ka një atom azot në unazë, dhe një grup heterociklik alifatik 6- anëtarësh që ka një atom azot dhe një atom oksigjen në unazë, grupi heterociklik alifatik 4- deri 6-anëtarësh, që ka një atom azot në unazë dhe grupi heterociklik alifatik 6-anëtarësh që ka një atom azot dhe një atom oksigjen në unazë, kanë 1 ose 2 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi C i përshkruar më poshtë, grupi C: një atom halogjen, një grup C1-C6 alkil, dhe një grup hidroksi-C1-C6 alkil, dhe grupi D: një grup amino dhe një atom halogjen.
2 Një përbërës sipas pretendimit 1, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ku në formulën (I), Q përfaqëson një atom oksigjen.
3 Një përbërës sipas pretendimit 1, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ku në formulën (I), Q përfaqëson RaN, ku Ra përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup C1-C6 alkil.
4 Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 3, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ku në formulën (I), Y3 përfaqëson një atom hidrogjen.
5 Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 4, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ku në formulën (I), G përfaqësohet me formulën e mëposhtme (III): ku V përfaqëson CRe ose një atom azot; dhe R4, R5, R6, dhe Re përfaqëson secili në mënyrë të pavarur një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup ciano, ose një grup heteroaril 5- ose 6-anëtarësh që ka në unazë 1 deri 3 heteroatome të përzgjedhur në mënyrë të pavarur grupi i përbërë nga një atom azot, një atom oksigjen, dhe një atom squfur, me kusht që kur V përfaqëson CRe, të paktën një prej R4, R5, R6, dhe Re përfaqëson një atom hidrogjen.
6 Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 4, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ku në formulën (I), G përfaqësohet me formulën e mëposhtme (IV): ku U përfaqëson një atom azot ose CH; R7 përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup C1-C6 alkil; dhe R8 përfaqëson një atom hidrogjen, një grup C1-C6 alkil, ose një atom halogjen.
7 Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 4, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ku në formulën (I), G është cilido prej Ga deri Ge të mëposhtëm:
8 Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 7, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ku në formulën (I), Y4 përfaqëson një grup të përzgjedhur nga grupi A1: grupi A1: -O-M1, -S-M1, dhe -NH-M1, ku M1 përfaqëson një grup C1-C6 alkil që ka 1 ose 2 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi B1 i përshkruar më poshtë, një grup amino-C3-C6 cikloalkil, një grup heterociklik alifatik 4- deri 6-anëtarësh që ka një atom azot në unazë, ose një grup heterociklik alifatik 5- ose 6-anëtarësh i zëvendësuar me 1 ose 2 atome halogjen dhe që ka një atom azot në unazë, grupi B1: një grup amino, një grup hidroksi, një grup C1-C6 alkilamino, një grup di-C1-C6 alkilamino, një grup C3-C6 cikloalkilamino, një grup amino-C3-C6 cikloalkil, një grup hidroksi-C1-C6alkilamino, dhe një grup heterociklik alifatik 4- deri 6-anëtarësh që ka një atom azot në unazë, grupi heterociklik alifatik 4- deri 6-anëtarësh, që ka një atom azot në unazë, jodetyrimisht ka 1 ose 2 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi C1 i përshkruar më poshtë, dhe grupi C1: një atom halogjen, një grup C1-C6 alkil, dhe një grup hidroksi-C1-C6 alkil.
9 Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 7, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ku në formulën (I), Y4 përfaqëson -O-M2, ku M2 është cilido prej M2a deri M21 të mëposhtëm:
10 Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 7, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ku në formulën (I), Y4 përfaqësohet me formulën e mëposhtme (V): ku n përfaqëson 1 ose 2; dhe R21 dhe R31 përfaqëson secili në mënyrë të pavarur një atom hidrogjen, një grup amino, një grup C1-C6 alkil, një grup amino-C1-C6 alkil, ose një grup C1-C6 alkilamino.
11 Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 7, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ku në formulën (I), Y4 është Ya ose Yb të mëposhtëm:
12 Cilido prej përbërësve i përzgjedhur nga grupi mëposhtëm, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij: N-[(1R)-1-(3-fluorfenil)etil]-3-[4-[[(2S)-pirrolidin-2-il]metoksi]fenil]imidazo[1,2-b]piridazin-6-amin, N-[(1R)-1-(3-fluorfenil)etil]-3-[4-[2-(metilamino)etoksi]fenil]imidazo[1,2-b]piridazin-6-amin, 3-[4-[[(2S)-azetidin-2-il]metoksi]fenil]-N-[(1R)-1-(3-fluorfenil)etil]imidazo[1,2-b]piridazin-6-amin, 3-[4-[(2R)-2-aminopropoksi]fenil]-N-[(1R)-1-(3-fluorfenil)etil]imidazo[1,2-b]piridazin-6-amin, 3-[4-[(2S)-2-aminopropoksi]fenil]-N-[(1R)-1-(3-fluorfenil)etil]imidazo[1,2-b]piridazin-6-amin, (4S)-4-amino-1-[4-[6-[(1R)-1-(3-fluorfenil)etoksi]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]fenil]pirrolidin-2- një, (4S)-4-amino-1-[4-[6-[[(1R)-1-(3-fluorfenil)etil]amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]fenil]pirrolidin-2- një, (4S)-4-amino-1-[5-[6-[(1R)-1-(3-fluorfenil)etoksi]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-piridil]pirrolidin-2- një, (4S)-4-amino-1-[4-[6-[(3-fluorfenil)metil-metilamino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]fenil]pirrolidin-2- një, dhe (4S)-4-amino-1-[4-[6-[(3-fluorfenil)metil-metilamino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-3-metoksifenil]pirrolidin-2- një.
13 Një përbërës i përzgjedhur nga grupi i përbërë nga N-[(1R)-1-(3-Fluorfenil)etil]-3-[4-[[(2S)-pirrolidin-2-il]metoksi]fenil]imidazo[1,2-b]piridazin-6-amin, 3-[4-[(2R)-2-Aminopropoksi]fenil]-N-[(1R)-1-(3-fluorfenil)etil]imidazo[1,2-b]piridazin-6-amin, (4S)-4-Amino-1-[4-[6-[(1R)-1-(3-fluorfenil)etoksi]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]fenil]pirrolidin-2- një, (4S)-4-Amino-1-[4-[6-[(3-fluorfenil)metil-metilamino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]fenil]pirrolidin-2- një, N-[(1R)-1-(3-Fluorfenil)etil]-3-[4-[[(2S)-pirrolidin-2-il]metoksi]fenil]imidazo[1,2-b]piridazin-6-amin maleat, N-[(1R)-1-(3-Fluorfenil)etil]-3-[4-[[(2S)-pirrolidin-2-il]metoksi]fenil]imidazo[1,2-b]piridazin-6-amin adipat, 3-[4-[(2R)-2-Aminopropoksi]fenil]-N-[(1R)-1-(3-fluorfenil)etil]imidazo[1,2-b]piridazin-6-amin metanesulfonat, 3-[4-[(2R)-2-Aminopropoksi]fenil]-N-[(1R)-1-(3-fluorfenil)etil]imidazo[1,2-b]piridazin-6-amin adipat, (4S)-4-Amino-1-[4-[6-[(1R)-1-(3-fluorfenil)etoksi]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]fenil]pirrolidin-2- një benzensulfonat, (4S)-4-Amino-1-[4-[6-[(1R)-1-(3-fluorfenil)etoksi]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]fenil]pirrolidin-2- një hidroklorid, (4S)-4-Amino-1-[4-[6-[(1R)-1-(3-fluorfenil)etoksi]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]fenil]pirrolidin-2- një adipat, (4S)-4-Amino-1-[4-[6-[(1R)-1-(3-fluorfenil)etoksi]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]fenil]pirrolidin-2- një laktat, (4S)-4-Amino-1-[4-[6-[(1R)-1-(3-fluorfenil)etoksi]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]fenil]pirrolidin-2- një benzoat, (4S)-4-Amino-1-[4-[6-[(3-fluorfenil)metil-metilamino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]fenil]pirrolidin-2- një benzensulfonat, (4S)-4-Amino-1-[4-[6-[(3-fluorfenil)metil-metilamino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]fenil]pirrolidin-2- një adipat, dhe (4S)-4-Amino-1-[4-[6-[(3-fluorfenil)metil-metilamino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]fenil]pirrolidin-2- një kamforat.
14 Një përbërje farmaceutike që përmban një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 13, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, si element përbërës aktiv.
15 Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 13, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, për përdorim në mjekësi.
16 Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 13, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, për përdorim në mjekimin e një tumori.
17 Një përbërës për përdorim sipas pretendimit 16, ku tumori është tumor malinj hematologjik (leuçemi, limfomë, ose mielomë shumëfishe), tumor i trurit, kancer i kokës dhe qafës, kancer ezofagu, kancer gastriti, kancer apandesiti, kancer i zorrës së trashë, kancer anusi, kancer i fshikëzës së tëmthit, kancer i kanalit biliar, kancer pankreatik, tumor stromal gastrointestinal, kancer i mushkërive, kancer i mëlçisë, mezoteliomë, kancer i tiroides, kancer prostate, tumor neuroendokrin, melanomë, kancer i gjoksit, kancer i trupit të mitrës, kancer i qafës së mitrës, kancer i vezores, osteosarkomë, sarkomë e indeve të buta, sarkomë e Kaposi-t, miosarkomë, kancer i veshkës, kancer i fshikëzës urinare, ose kancer testikular.
18 Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 13, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, për përdorim në mjekimin e një tumori që ka një rritje të kapshme në nivelin e shprehjes së gjenit ROS1.
19 Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 13, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, për përdorim në mjekimin e një tumori që ka një rritje të kapshme në nivelin e shprehjes së gjenit NTRK.
20 Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 13, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, për përdorim në mjekimin e një tumori që ka një rritje të kapshme në nivelin e shprehjes së gjenit përbashkues ROS1.
21 Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 13, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, për përdorim në mjekimin e një tumori që ka një rritje të kapshme në nivelin e shprehjes së gjenit përbashkues NTRK.
22 Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 13, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, për përdorim në mjekimin e një tumori që është i mjekueshëm me anë të frenimit të aktivitetit të enzimës kinaze të ROS1.
23 Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 13, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, për përdorim në mjekimin e një tumori që është i mjekueshëm me anë të frenimit të aktivitetit të enzimës kinaze të NTRK.
© 2026 DPPI