Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6906
2017.12.06
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.04.28
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/570
2017.09.18
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.12.28
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
14194866.1
2010.04.28
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2899191
2017.08.09
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 174033 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Glaxo Group Limited | 980 Great West Road Brentford, Middlesex TW8 9GS / GB |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Hamblin, Julie Nicole | GlaxoSmithKline Gunnels Wood Road Stevenage, Hertfordshire SG1 2NY / GB , GB |
| Keeling, Suzanne Elaine | c/o GlaxoSmithKline Gunnels Wood Road Stevenage, Hertfordshire SG1 2NY / GB , GB |
| Le, Joelle | GlaxoSmithKline Gunnels Wood Road Stevenage, Hertfordshire SG1 2NY / GB , GB |
| Mitchell, Charlotte Jane | GlaxoSmithKline Gunnels Wood Road Stevenage, Hertfordshire SG1 2NY / GB , GB |
| Parr, Nigel James | GlaxoSmithKline Gunnels Wood Road Stevenage, Hertfordshire SG1 2NY / GB , GB |
| Jones, Paul Spencer | c/o GlaxoSmithKline Gunnels Wood Road Stevenage, Hertfordshire SG1 2NY / GB , GB |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/2, Kati 1 Tirane , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/2, Kati 1 Tirane , AL |
(54) Titull
INDAZOLE TË ZËVENDËSUESHËM ME OKSAZOLE SI FRENUES TË PI3-KINASE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një kombinim që përfshin një përbërje të formulës (I): ku R1 është heteroaril biciklik me 9- ose 10-elementë ku heteroarili biciklik me 9- ose 10-elementë përmban nga një deri në tre heteroatome të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga oksigjen dhe nitrogjen dhe është opsionalisht i zëvendësueshëm me C1-6alkil, C3-6cikloalkil, halo, -CN ose -NHSO2R5, ose piridinil opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose dy zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-6alkil, -OR6, halo dhe -NHSO2R7; R2 dhe R3, së bashku me atomin nitrogjen tek i cili ato bashkëngjiten, lidhen për të formuar një heterociklil me 6- ose 7-elementë ku heterociklili me 6- ose 7-elementë përmban opsionalisht një atom oksigjen ose një atom nitrogjen të mëtejshëm dhe është opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose dy zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-6alkil; R4 është hidrogjen ose metil; R6 është hidrogjen ose C1-4alkil; dhe R5 dhe R7 janë secila në mënyrë të pavarur C1-6alkil, ose fenil opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose dy zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj së bashku me një ose më shumë agjentë terapeutikisht aktiv të tjerë. |
| 2 | Një kombinim sipas pretendimit 1 ku përbërja e formulës (I) është: N-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-dimetil-4- morfolinil]metil}-1,3-oksazol-2-il)-1H-indazol-6-il]-2-(metiloksi)-3-piridinil]metanesulfonamide ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 3 | Një kombinim sipas pretendimit 1 ku përbërja e formulës (I) është: 6-(1H-indol-4-il)-4-(5-{[4-(1-metiletil)- 1-piperazinil]metil}-1,3-oksazol-2-il)-1H-indazole ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 4 | Një kombinim sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshëm ku njëri ose më shumë agjent terapeutikisht aktiv tjetër është një agjent anti-inflamator, një agjent anti-kolinergjik, një agonist i β2- adrenoreceptorit, një agjent anti-infektiv ose një antihistamine. |
| 5 | Një kombinim sipas pretendimit 4 ku agjenti anti-inflamator është një kortikosteroid ose një NSAID. |
| 6 | Një kombinim sipas pretendimit 5 ku agjenti anti-inflamator është një kortikosteroid. |
| 7 | Një kombinim sipas pretendimit 6 ku kortikosteroidi është flutikasone furoate. |
| 8 | Një kombinim sipas pretendimit 4 ku agjenti anti-infektiv është një antibiotik ose antiviral. |
| 9 | Një kompozim farmaceutik që përfshin një kombinim të një përbërjeje të formulës (I) siç përcaktohet në pretendimin 1, ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme të saj, së bashku me agjent terapeutikisht aktiv tjetër. |
| 10 | Një kombinim siç përcaktohet në çdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 8 për përdorim në terapi mjekësore. |
| 11 | Një kombinim siç përcaktohet në çdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 8 për përdorim në trajtimin e një çrregullimi të ndërmjetësuar nga aktiviteti i papërshtatshëm i Pl3-kinase. |
| 12 | Përdorimi i një kombinimi siç përcaktohet në çdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 8 në prodhimin e një medikamenti për përdorim në trajtimin e një çrregullimi të ndërmjetësuar nga aktiviteti i papërshtatshëm i Pl3-kinase. |
| 13 | Një kombinim për përdorim sipas pretendimit 11 ku çrregullimi i ndërmjetësuar nga aktiviteti i papërshtatshëm i Pl3-kinase është një sëmundje e frymëmarrjes, një infeksion viral, një infeksion jo-viral i frymëmarrjes, një sëmundje alergjike, një sëmundje autoimune, një çrregullim inflamator, një sëmundje kardiovaskulare, një gjendje malinje hematologjike, një sëmundje neurodegjenerative, pankreatit, mosfunksionim i multiorganit, sëmundje e veshkave, grumbullim i trombociteve, kancer, lëvizshmëri e spermës, mospranim i transplantimit, mospranim i organit të transplantuar, dëmtim i mushkërive, ose dhimbje. |
| 14 | Një kombinim për përdorim sipas pretendimit 11 ku çrregullimi i ndërmjetësuar nga aktiviteti i papërshtatshëm i Pl3-kinase është astmë, sëmundje pulmonare obstruktive kronike (COPD), fibrozë pulmonare idiopatike (IPF), infeksione virale të traktit të frymëmarrjes, përkeqësim viral i sëmundjeve të frymëmarrjes, aspergilozë, leishmaniazë, rinitit alergjik, dermatit atopik, artrit reumatoid, sklerozë e shumëfishtë, sëmundje e zorrëve inflamatore, trombozë, aterosklerozë, gjendje malinje hematologjike, sëmundje neurodegjenerative, pankreatit, mosfunksionim i multiorganit, sëmundje e veshkave, grumbullim i trombociteve, kancer, lëvizshmëri e spermës, mospranim i transplantimit, mospranim i organit të transplantuar, dëmtim i mushkërive, dhimbje e lidhur me artrit reumatoid ose osteoartrit, dhimbje e shpinës, dhimbje inflamatore e përgjithshme, neuralgji post hepatike, neuropati diabetike, dhimbje neuropatike inflamatore (traumë), neuralgji trigeminale ose dhimbje qendrore. |
| 15 | Një kombinim për përdorim sipas pretendimit 11 ku çrregullimi i ndërmjetësuar nga aktiviteti i papërshtatshëm i Pl3-kinase është astmë. |
| 16 | Një kombinim për përdorim sipas pretendimit 11 ku çrregullimi i ndërmjetësuar nga aktiviteti i papërshtatshëm i Pl3-kinase është COPD. |