Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

6895 2017.11.23

Status

Regjistruar

(180) Data e mbarimit të afatit

2025.09.28

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2017/564 2017.09.15

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2017.12.28

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

05794520.6 2005.09.28

Status

Regjistruar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP1797115 2017.06.21

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
EP	4104720
US	620500

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Janssen Pharmaceutica N.V.	Turnhoutseweg 30 2340 Beerse / BE

(72) Shpikës

Emri	Adresa
WINKLER, Johann, Janssen Pharmaceutica N.V.	Turnhoutseweg 30 2340 Beerse / BE , BE
KOYMANS, Lucien Maria Henricus, MolMo Services BVBA	Campus Blairon 424 2300 Turnhout / BE , BE
GÖHLMANN, Hinrich W.H., Janssen Pharmaceutica N.V.	Turnhoutseweg 30 2340 Beerse / BE , BE
NEEFS, J.-M.E.F.M., Janssen Pharmaceutica N.V.	Turnhoutseweg 30 2340 Beerse / BE , BE
VERHASSELT, Peter K.M., Janssen Pharmaceutica N.V.	Turnhoutseweg 30 2340 Beerse / BE , BE
DE JONGE, Marc, René	Koningin Julianaplein 1 2264 BH Leidschendam / NL , NL
ANDRIES, K.J.L.M., JanssenPharmaceutica N.V.	Turn houtseweg 30 2340 Beerse / BE , BE

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Krenar LOLOCI	Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/2, Kati 1 Tirane , AL
Krenar LOLOCI	Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/2, Kati 1 Tirane , AL

(54) Titull

NJË FUSHË E LIDHJES SË ATP SINTAZË BAKTERIALE

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Një proteinë atpE mutante e izoluar që përfshin një sekuencë polipeptide të zgjedhur nga SEQ ID NO 01 që përfshin të paktën një pikë mutacioni të ndodhur në çdonjërin prej vendeve të lidhjes së ATPase të ndodhur midis amino acideve 14 deri në 34 ose midis amino acideve 54 deri në 69, dhe SEQ ID NO 03 që përfshin të paktën një pikë mutacioni të ndodhur në çdonjërin prej amino acideve 20 deri në 40, ose prej amino acideve 60 deri në 75, ku proteina e lartpërmendur nxit qendrueshmërinë ndaj përbërjes antimikrobike DARQ J të Figurës 1.
2	Një proteinë atpE mutante e izoluar sipas pretendimit 1 që përfshin një sekuencë polipeptide të zgjedhur nga grupi i përbërë prej SEQ ID NO 01 që përfshin të paktën një pikë mutacioni të ndodhur në amino acidin 28 ose në amino acidin 63.
3	Një proteinë atpE mutante e izoluar sipas pretendimit 1 ose 2, e zgjedhur nga Mtb_R siç tregohet në SEQ ID No. 2, Msm_R09 siç tregohet në SEQ ID No.4, Msm_R10 siç tregohet në SEQ ID No.5.
4	Përdorimi i një polipeptidi sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 3 në një metodë për të identifikuar përbërjet që ndërveprojnë me pjesën F0 të një ATPase dhe ndaj potencialit të tyre si përbërje anti-mikrobike.
5	Një metodë për të vlerësuar potencialin e një përbërjeje provë për të ndërvepruar me një proteinë atpE, metoda e lartpërmendur që përfshin; - teknika të modelimit molekular për të gjeneruar strukturën tri-dimensionale të një vendi të lidhjes sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 3; - vënien në punë të mjeteve kompjuterike për të kryer një operacion të përshtatshëm midis përbërjes provë dhe strukturës tri-dimensionale të vendit të lidhjes; dhe - analizimin e rezultateve të operacionit të përshtatshëm të lartpërmendur për të përcaktuar sasinë e bashkimit të përbërjes provë me strukturën tri-dimensionale të vendit të lidhjes.
6	Një metodë sipas pretendimit 5 ku struktura tri-dimensionale gjenerohet me të paktën amino acidet Ala24, Gly27, Phe53, Val57, Gly58, Glu61, Tyr64 dhe Phe65 të një nën-njësie C dhe amino acidet Ser182, Leu183, Leu185, dhe Arg186 të një nën-njësie A, duke përdorur koordinatat atomike të çdonjërës prej Tabelave 3, 4 ose 5 ose koordinatat e strukturës homologe që përfshin një devijim katror rrenjësor të atomeve jo-hidrogjen prej më pak se rreth 1.5Å.
7	Një metodë sipas pretendimit 5 ku struktura tri-dimensionale gjenerohet duke përdorur koordinatat atomike të amino acideve Ala21, Gly25 të Zinxhirit A të çdonjërës prej Tabelave 3, 4 ose 5; amino acidet Ala24, Gly27, Phe53, Phe54, Val57, Gly58, Glu61, Tyr64, Phe65 të Zinxhirit K të çdonjërës prej Tabelave 3, 4 ose 5; amino acidet Met17, Gly19 Gl20, Ala21, Ile22, Gly23, Ala24, Gly25, Ile26, Gly27, Asp28, Gly29, Ala31, Phe53, Thr56, Val17, Gly58, Leu59 Val60, Glu61, Ala62, Ala63/Pro63, Tyr64, Phe65 të Zinxhirit L të çdonjërës prej Tabelave 3, 4 ose 5; dhe të amino acideve Ser182, Leu183, Leu185, dhe Arg186 të Zinxhirit M të çdonjërës prej Tabelave 3, 4 ose 5.
8	Një sekuencë e acidit nukleik e izoluar që kodon një proteinë atpE mutante të izoluar sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 3.
9	Një vektor që përfshin sekuencën e acidit nukleik sipas pretendimit 8.
10	Një qelizë mbartëse që mban vektorin sipas pretendimit 9.
11	Një metodë për identifikimin e një përbërjeje anti-mikrobike, metoda e lartpërmendur që përfshin a) kontaktin e qelizave që shprehin një proteinë atpE me një përbërje provë në kushte fiziologjike, dhe b) përcaktimin nëse përbërja provë ndërvepron me proteinën atpE ku proteina atpE është një proteinë atpE mutante sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 3.
12	Një metodë për vlerësimin e potencialit të një përbërjeje provë për të ndërvepruar me një proteinë atpE mutante sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 3, metoda e lartpërmendur që përfshin; a) përdorimin e teknikave të modelimit molekular për të formuluar një strukturë tri-dimensionale të proteinës atpE mutante sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 3, b) vënien në punë të mjeteve kompjuterike për të kryer një operacion të përshtatshëm midis përbërjes provë dhe strukturës tri-dimensionale të proteinës atpE mutante sipas pretendimeve 1 deri në 3, dhe c) analizimin e rezultateve të operacionit të përshtatshëm të lartpërmendur për të përcaktuar sasinë e bashkimit të përbërjes provë me strukturën tri-dimensionale të proteinës atpE mutante sipas pretendimeve 1 deri në 3.
13	Një metodë sipas pretendimit 12 ku struktura tri-dimensionale e proteinës atpE gjenerohet duke përdorur koordinatat atomike të Ile28, Glu61 dhe Ile63 të E. coli (Baza e të dhënave të Proteinës 1Q01) +/- një devijim katror rrenjësor të atomeve të skeletit të amino acideve të lartpërmendur prej jo më shumë se 10Å.
14	Një metodë sipas pretendimit 12 ku struktura tri-dimensionale e proteinës atpE gjenerohet duke përdorur koordinatat atomike sipas tabelave 6 ose 7 +/- një devijim katror rrenjësor të atomeve të skeletit të amino acideve të lartpërmendur prej jo më shumë se 1.5Å.