Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6897
2017.11.24
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.03.08
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/540
2017.09.11
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.12.28
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
15166109.7
2012.03.08
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2937344
2017.08.23
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| GB | 201104153 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Glaxo Group Limited | 980 Great West Road Brentford, Middlesex TW8 9GS / GB |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Barker, Michael, David | GlaxoSmithKline Gunnels Wood Road Stevenage, Hertfordshire SG1 2NY / GB , GB |
| Liddle, John | GlaxoSmithKline Gunnels Wood Road Stevenage, Hertfordshire SG1 2NY / GB , GB |
| Atkinson, Francis, Louis | c/o GlaxoSmithKline Gunnels Wood Road Stevenage, Hertfordshire SG1 2NY / GB , GB |
| Wilson, David, Matthew | GlaxoSmithKlin Gunnels Wood Road Stevenage, Hertfordshire SG1 2NY / GB , GB |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/2, Kati 1 Tirane , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/2, Kati 1 Tirane , AL |
(54) Titull
DERIVATET PIRIDINIL- DHE PIRAZINIL- METILOKSI- ARIL TË DOBISHME SI FRENUES TË KINAZËS SË TIROZINËS SË SHPRETKËS (SYK)
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje e formulës (I): ku: X është CR1 ose N; Y është CH, C ose N; R1 është hidrogjen, C1-6 alkoksi ose C1-6 alkil; R2 është hidrogjen, C1-6 alkoksi, halo, -C(O)C1-6 alkil, CN, Halo-C1-6 alkil ose C(O)NR4R5; R3 është hidrogjen ose C1-6 alkoksi; R4 është hidrogjen ose C1-6 alkil: R5 është hidrogjen ose C1-6 alkil dhe m dhe n janë numra të plotë të zgjedhur secili në mënyrë të pavarur nga 1 dhe 2; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorim në trajtimin e një sëmundje inflamatore dhe/ose çrregullimi alergjik të zgjedhur nga sëmundja pulmonare obstruktive kronike (COPD), sindrome të shqetësimit të frymëmarrjes së të rriturve (ARDS), astme, astme të rëndë, koliti ulcerativ, sëmundje të Crohn-it, bronkiti, konjuktiviteti, psoriaze, skleroderme, dermatiti, alergjie, riniti, lupusi të lëkurës, gjendje të bulozës autoimune duke përfshirë pemfigus dhe pemfigoid, mastocitozën dhe anafilaksinë. |
| 2 | Një përbërje ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj për përdorim sipas pretendimit 1, ku përbërja është një përbërje e formulës (Ia): ku: X është CR1 ose N; Y është CH, C ose N; R1 është hidrogjen, C1-6 alkoksi ose C1-6 alkil; R2 është hidrogjen, C1-6 alkoksi, halo ose -C(O)C1-6 alkil, dhe m dhe n janë numra të plotë të zgjedhur secili në mënyrë të pavarur nga 1 dhe 2; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 3 | Një përbërje ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj për përdorim sipas pretendimit 1 ose pretendimit 2 ku X është CR1. |
| 4 | Një përbërje ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj për përdorim sipas pretendimit 3 ku R1 është metil, metoksi ose hidrogjen. |
| 5 | Një përbërje ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj për përdorim sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4 ku Y është C. |
| 6 | Një përbërje ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj për përdorim sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 5 ku R2 është hidrogjen, metoksi ose -C(O)CH3. |
| 7 | Një përbërje ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj për përdorim sipas çdonjërit pretendim 1 deri në 6 ku m dhe n janë të dyja 2. |
| 8 | Një përbërje ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj për përdorim sipas pretendimit 1, ku përbërja është zgjedhur nga: 7-(3-1[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}-2-piridinil)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; 7-(2-(metiloksi)-6-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}fenil)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; 7-(4-(metiloksi)-2-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}fenil)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; 1-[4-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}-3-(2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-7-il)fenil]etanone; 1-[4-[(2-pirazinilmetil)oksi]-3-(2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-7-il)fenil]etanone; 7-(5-fluoro-2-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}fenil)-1,2,3,4-tetrahidroisokuinoline; 7-[2-({[4-(metiloksi)-2-piridinil]metil}oksi)fenil]-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; 1-[4-[(2-piridinilmetil)oksi]-3-(2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-7-il)fenil]etanone; 7-(2-(metiloksi)-6-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}fenil)-1,2,3,4-tetrahidroisokuinoline; 7-(5-(etiloksi)-2-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}fenil)-1,2,3,4-tetrahidroisokuinoline; 7-{2-(metiloksi)-6-[(2-pirazinilmetil)oksi]fenil}-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; 4-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}-3-(1,2,3,4-tetrahidro-7-isokuinolinil)benzonitrile; 7-[2-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}-5-(trifluorometil)fenil]-1,2,3,4-tetrahidroisokuinoline; 7-(5-(metiloksi)-2-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}fenil)-1,2,3,4-tetrahidroisokuinoline; 7-{5-(metiloksi)-2-[(2-pirazinilmetil)oksi]fenil}-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; 7-[5-(metiloksi)-2-({[4-(metiloksi)-2-piridinil]metil}oksi)fenil]-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; 1-[4-({[4-(metiloksi)-2-piridinil]metil}oksi)-3-(2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-7-il)fenil]etanone; 7-[2-({[4-(metiloksi)-2-piridinil]metil}oksi)fenil]-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; 7-(5-fluoro-2-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}fenil)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; 7-(5-(etiloksi)-2-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}fenil)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; 7-(5-(metiloksi)-2-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}fenil)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; 4-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}-3-(2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-7-il)benzonitrile; 7-[2-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}-5-(trifluorometil)fenil]-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; 1-[4-{[(4-etil-2-piridinil)metil]oksi}-3-(2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-7-il)fenil]etanone; 1-[4-({[4-(etiloksi)-2-piridinil]metil}oksi)-3-(2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-7-il)fenil]etanone; 7-{5-(metiloksi)-2-[(2-piridinilmetil)oksi]fenil}-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; 1-[4-[(2-piridinilmetil)oksi]-3-(1,2,3,4-tetrahidro-7-isokuinolinil)fenil]etanone; N-metil-4-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}-3-(2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-7-il)benzamide; 4-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}-3-(2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-7-il)benzamide; N,N-dimetil-4-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}-3-(1,2,3,4-tetrahidro-7-isokuinolinil)benzamide; 4-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}-3-(1,2,3,4-tetrahidro-7-isokuinolinil)benzamide; 7-(2,3-bis(metiloksi)-6-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}fenil)-1,2,3,4-tetrahidroisokuinoline; 7-(2,3-bis(metiloksi)-6-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}fenil)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; 7-(5-kloro-2-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}fenil)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; 7-{5-kloro-2-[(2-piridinilmetil)oksi]fenil}-1,2,3,4-tetrahidroisokuinoline; 7-(6-kloro-3-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}-2-piridinil)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; 7-(6-kloro-3-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}-2-piridinil)-1,2,3,4-tetrahidroisokuinoline; 1-{3-(2,3-dihidro-1H-isoindol-5-il)-4-[(2-piridinilmetil)oksi]fenil}etanone; dhe 1-[4-[(2-piridinilmetil)oksi]-3-(1,2,3,4-tetrahidro-6-isokuinolinil)fenil]etanone; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 9 | Një përbërje ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj për përdorim sipas pretendimit 1, ku përbërja është zgjedhur nga: 7-(3-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}-2-piridinil)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; 7-(2-(metiloksi)-6-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}fenil)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; 7-(4-(metiloksi)-2-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}fenil)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; 1-[4-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}-3-(2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-7-il)fenil]etanone; 1-[4-[(2-pirazinilmetil)oksi]-3-(2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-7-il)fenil]etanone; 7-(5-fluoro-2-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}fenil)-1,2,3,4-tetrahidroisokuinoline; 7-[2-({[4-(metiloksi)-2-piridinil]metil}oksi)fenil]-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; dhe 1-[4-[(2-piridinilmetil)oksi]-3-(2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-7-il)fenil]etanone; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 10 | Një përbërje ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj për përdorim sipas pretendimit 1, ku përbërja është 1-[4-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}-3-(2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-7-il)fenil]etanone ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 11 | Një përbërje ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj për përdorim sipas pretendimit 1, ku përbërja është: 7-(2-(metiloksi)-6-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}fenil)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 12 | Një përbërje ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj për përdorim sipas pretendimit 11, ku përbërja është 7-(2-(metiloksi)-6-{[(4-metil-2-piridinil)metil]oksi}fenil)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepine mesilate. |
| 13 | Një përbërje ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj për përdorim sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 12, ku sëmundja inflamatore dhe/ose çrregullimi alergjik është dermatiti. |
| 14 | Një përbërje ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj për përdorim sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 12, ku sëmundja inflamatore dhe/ose çrregullimi alergjik është mastocitozë. |
| 15 | Një përbërje ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj për përdorim sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 12, ku sëmundja inflamatore dhe/ose sëmundja alergjike është lupus i lëkurës. |