Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6738
2017.09.19
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.11.11
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/524
2017.08.31
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.09.26
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13795867.4
2013.11.11
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2922848
2017.06.28
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201261725113 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Novartis AG | Lichtstrasse 35 4056 Basel / CH |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| FURET, Pascal | Novartis Pharma AG Werk Klybeck Postfach 4002 Basel / CH , CH |
| RUEEGER, Heinrich | Novartis Pharma AG Werk Klybeck Postfach 4002 Basel / CH , CH |
| FAIRHURST, Robin, Alec | Novartis Pharma AG Werk Klybeck Postfach 4002 Basel / CH , CH |
| KALTHOFF, Frank, Stephan, Dr. | Muehlgasse 58A 5 2500 Baden / AT , AT |
| LERCHNER, Andreas | Novartis Pharma AG Werk Klybeck Postfach 4002 Basel / CH , CH |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/2, Kati 1 Tirane , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/2, Kati 1 Tirane , AL |
(54) Titull
DERIVATE OKSAZOLIDIN-2-ONE-PIRIMIDINE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje e formulës (I) dhe/ose një kripë dhe/ose tretës farmaceutikisht i pranueshëm i saj, ku, R1 është metil, etil ose hidroksimetil; R2 është fenil, i cili është i pazëvendësueshëm ose i zëvendësueshëm në pozicionet meta dhe/ose para nga 1 ose 2 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga D, F ose metoksi për pozicionin meta dhe nga D, F, C1-C5-alkoksi, hidroksi-C2-C4-alkoksi ose C1-C2-alkoksi-C2-C4-alkoksi për pozicionin para, ose piridil, i cili është i pazëvendësueshëm ose i zëvendësueshme në pozicionet meta dhe/ose para nga 1 ose 2 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga D, F ose metoksi për pozicionin meta dhe nga D, F, C1-C5-alkoksi, hidroksi-C2-C4-alkoksi ose C1-C2-alkoksi-C2-C4-alkoksi për pozicionin para, ose një heteroaril monociklik me 5 elementё, që përmban 2 deri në 3 heteroatome të zgjedhura nga N, O ose S, të cilat janë të pazëvendësueshme ose të zëvendësueshme nga 1 deri në 2 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga D ose F; dhe R3 është H ose metil. |
| 2 | Një përbërje sipas pretendimit 1, e formulës (Ib) |
| 3 | Një përbërje sipas pretendimit 1 ose pretendimit 2, ku R2 është fenil, i cili është i pazëvendësueshëm ose i zëvendësueshëm në pozicionet meta dhe/ose para nga 1 ose 2 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga D, F ose metoksi për pozicionin meta dhe nga D, F, C1-C5-alkoksi, hidroksi-C2-C4-alkoksi ose C1-C2-alkoksi-C2-C4-alkoksi për pozicionin para. |
| 4 | Një përbërje sipas pretendimit 1 ose pretendimit 2, ku R2 është piridil, i cili është i pazëvendësueshëm ose i zëvendësueshëm në pozicionet meta dhe/ose para nga 1 ose 2 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga D, F ose metoksi për pozicionin meta dhe nga D, F, C1-C5-alkoksi, hidroksi-C2-C4-alkoksi ose C1-C2-alkoksi-C2-C4-alkoksi për pozicionin para. |
| 5 | Një përbërje sipas pretendimit 1 ose pretendimit 2, ku R2 është një heteroaril monociklik me 5 elementё, që përmban 2 deri në 3 heteroatome të zgjedhura nga N, O ose S, të cilat janë të pazëvendësueshme ose të zëvendësueshme nga 1 deri në 2 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga D ose F. |
| 6 | Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 5, ku R1 është metil. |
| 7 | Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 5, ku R1 është etil. |
| 8 | Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 5, ku R1 është hidroksimetil. |
| 9 | Një përbërje, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, sipas pretendimit 1, të zgjedhur nga (4S,5R)-3-(2’-amino-2-morfolin-4-il-4’-trifluorometil-[4,5’]bipirimidinil-6-il)-4-metil-5-tiazol-2-il-oksazolidin- 2-one, (4S*,5S*)-3-(2’-amino-2-morfolino-4’-(trifluorometil)-[4,5’-bipirimidin]-6-il)-4-etil-5-(4-metoksifenil)oksazolidin-2-one (4S,5S)-3-(2’-amino-2-morfolino-4’-(trifluorometil)-[4,5’-bipirimidin]-6-il)-4-(hidroksimetil)-5-(4-metoksifenil)oksazolidin-2-one, 4S*,5R*)-3-(2’-amino-2-morfolino-4’-(trifluorometil)-[4,5’-bipirimidin]-6-il)-4-etil-5-feniloksazolidin-2-one, (4S,5S)-3-(2’-amino-2-morfolino-4’-(trifluorometil)-[4,5’-bipirimidin]-6-il)-4-metil-5-feniloksazolidin-2-one, (4R*,5R*)-3-(2’-amino-2-morfolino-4’-(trifluorometil)-[4,5’-bipirimidin]-6-il)-4-etil-5-(3-metoksifenil)oksazolidin-2-one, (4S,5R)-3-(2’-amino-2-morfolino-4’-(trifluorometil)-[4,5’-bipirimidin]-6-il)-4-etil-5-(tiazol-2-il)oksazolidin-2- one, 3-(2’-amino-2-morfolin-4-il-4’-trifluorometil-[4,5’]bipirimidinil-6-il)-4-etil-5-piridin-3-il-oksazolidin-2-one, 3-(2’-amino-2-morfolin-4-il-4’-trifluorometil-[4,5’]bipirimidinil-6-il)-4-metil-5-piridin-3-il-oksazolidin-2-one, (4S,5S)-3-(2’-amino-2-morfolin-4-il-4’-trifluorometil-[4,5’]bipirimidinil-6-il)-4-hidroksimetil-5-fenil-oksazolidin-2-one, (4S,5S)-3-(2’-amino-2-morfolin-4-il-4’-trifluorometil-[4,5’]bipirimidinil-6-il)-4-metil-5-tiazol-2-il-oksazolidin- 2-one, (4S,5S)-3-(2’-amino-2-morfolino-4’-(trifluorometil)-[4,5’-bipirimidin]-6-il)-4-(hidroksimetil)-5-(4-(2-metoksietoksi)fenil)oksazolidin-2-one, (4S,5S)-3-(2’-amino-2-morfolino-4’-(trifluorometil)-[4,5’-bipirimidin]-6-il)-5-(4-(2-hidroksietoksi)fenil)-4-(hidroksimetil)oksazolidin-2-one ose (4S,5S)-3-(2’-amino-2-morfolino-4’-(trifluorometil)-[4,5’-bipirimidin]-6-il)-4-(hidroksimetil)-5-(4-(3-hidroksipropoksi)fenil)oksazolidin-2-one. |
| 10 | Një përbërje, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, sipas pretendimit 1, e cila është (4S,5R)-3-(2’-amino-2-morfolin-4-il-4’-trifluorometil-[4,5’]bipirimidinil-6-il)-4-metil-5-tiazol-2-il-oksazolidin- 2-one. |
| 11 | Një kompozim farmaceutik që përfshin një sasi terapeutikisht efektive të një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 10, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, dhe një ose më shumë bartës farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 12 | Një kombinim që përfshin një sasi terapeutikisht efektive të një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 10, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, dhe një ose më shumë bashkë-agjentë terapeutikisht aktivë. |
| 13 | Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 10, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorim si një medikament. |
| 14 | Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 10, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorim në trajtimin e kancereve të lëkurës jo-melanoma ose fazat pre-malinje të kancereve të lëkurës jo-melanoma. |
| 15 | Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 14, ku kanceri i lëkurës jo-melanoma është karcinoma e qelizës skuamus dhe faza pre-malinje e kancerit të lëkurës jo-melanoma është keratoza acitinike. |