REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6939 2017.12.20
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.07.09
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/519 2017.08.30
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.01.22
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12810860.2 2012.07.09
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2729134 2017.08.23
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 201161506092
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Syntrix Biosystems Inc. 215 Clay Street NW Suite B-5 Auburn WA 98001 / US
(72) Shpikës
Emri Adresa
ZEBALA, John, A. 4301 East Lake Sammamish Shore Lane SE Issaquah, WA 98075 / US , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ela SHOMO PANIDHA. Euromarkpat Albania SH.P.K , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL
Ela SHOMO PANIDHA. Euromarkpat Albania SH.P.K , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL
(54) Titull
PËRBËRJE DHE METODA PËR TË SHMANGUR REZISTENCËN NDAJ TRAMADOLIT
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
0
1 Një përbërje farmaceutike për administrim oral që përmban O-desmetiltramadol ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku O-desmetiltramadoli është (1S,2S)-O-desmetiltramadol, ose një kombinim i përbashkët i (1R,2R)-O-desmetiltramadolit dhe (1S,2S)-O-desmetiltramadolit, ku përbërja farmaceutike është një formë dozimi orale me çlirim të ngadaltë, dhe ku forma e dozimit orale me çlirim të ngadaltë ka një shkallë in vitro shpërbërjeje të përzgjedhur nga grupi që konsiston në ndërmjet 15 dhe 74% O-desmetiltramadol të çliruar pas 1 ore; ndërmjet 28 dhe 91% O-desmetiltramadol të çliruar pas 2 orësh; ndërmjet 38 dhe 101% O-desmetiltramadol të çliruar pas 3 orësh; ndërmjet 47 dhe 105% O-desmetiltramadol të çliruar pas 4 orësh; ndërmjet 59 dhe 105% O-desmetiltramadol të çliruar pas 6 prësh; ndërmjet 68 dhe 105% O-desmetiltramadol të çliruar pas 8 orësh; ndërmjet 75 dhe 105% O-desmetiltramadol të çliruar pas 10 orësh; ndërmjet 79 dhe 105% O-desmetiltramadol të çliruar pas 12 orësh; dhe 100% O-desmetiltramadol të çliruar pas 24 orësh, kur matet duke përdorur një Metodë Shporte me Aparat I USP në 75 rpm në 900 ml 0.05 M zbutës fosfati me një pH prej 7.2 në 37º C.
2 Përbërja farmaceutike e pretendimit 1, e cila për më tej përmban një transportues farma-ceutikisht të pranueshëm; ose ku përbërja farmaceutike është në formën e një tablete ose një kapsule.
3 Përbërja farmaceutike e pretendimit 1, ku forma e dozimit oral me çlirim të ngadaltë ka një shkallë shpërbërjeje të përzgjedhur nga grupi që konsiston në ndërmjet 21 dhe 72% O-desmetiltramadol të çliruar pas 1 ore; ndërmjet 34 dhe 89% O-desmetiltramadol të çli-ruar pas 2 orësh; ndërmjet 44 dhe 99% O-desmetiltramadol të çliruar pas 3 orësh; ndërmjet 52 dhe 105% O-desmetiltramadol të çliruar pas 4 orësh; ndërmjet 65 dhe 105% O-desmetiltramadol të çliruar pas 6 orësh; ndërmjet 70 dhe 105% O-desmetiltramadol të çliruar pas 8 orësh; ndërmjet 81 dhe 105% O-desmetiltramadol të çliruar pas 10 orësh; ndërmjet 86 de 105% O-desmetiltramadol të çliruar pas 12 orësh; dhe afërsisht 100% O-desmetiltramadol të çliruar pas 24 orësh; preferueshëm ku forma e dozimit oral me çlirim të ngadaltë ka një shkallë shpërbërjeje të përzgjedhur nga grupi që konsiston në ndërmjet 25 dhe 54% O-desmetiltramadol të çliruar pas 1 ore; ndërmjet 40 dhe 69% O-desmetiltramadol të çliruar pas 2 orësh; ndërmjet 52 dhe 82% O-desmetiltramadol të çli-ruar pas 3 orësh; ndërmjet 61 dhe 92% O-desmetiltramadol të çliruar pas 4 orësh; ndërmjet 78 dhe 101% O-desmetiltramadol të çliruar pas 6 orësh; ndërmjet 83 dhe 105% O-desmetiltramadol të çliruar pas 8 orësh; ndërmjet 89 dhe 105% O-desmetiltramadol të çliruar pas 10 orësh; ndërmjet 91 dhe 105% O-desmetiltramadol të çliruar pas 12 orësh; dhe afërsisht 100% O-desmetiltramadol të çliruar pas 24 orësh.
4 Përbërja farmaceutike e pretendimit 1, ku përbërja përmban dy ose më shumë faza, ku një fazë e parë është O-desmetiltramadol ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranuesh-me dhe një transportues farmaceutikisht i pranueshëm, dhe një fazë e dytë është tra-madol racemik.
5 Përbërja farmaceutike e pretendimit 4 ku faza e parë përmban një pjesë të madhe të O-desmetiltramadolit ose një kripë të tij farmaceutikisht të pranueshme dhe faza e dytë përmban një pjesë të madhe të tramadolit racemik; ose ku faza e parë dhe e dytë janë në formën e një tërësie shtresash, dhe ku të paktën një shtresë përmban O-desmetiltramadolin ose një kripë të tij farmaceutikisht të pranueshme dhe të paktën një shtresë tjetër përmban tramadol racemik.
6 Përbërja farmaceutike e pretendimit 1, e cila për më tej përmban dy shtresa, ku një shtresë e parë tramadol racemik dhe një shtresë e dytë përmban O-desmetiltramadolin ose një kripë të tij farmaceutikisht të pranueshme; preferueshëm për më tej përmban një shtresë të tretë izoluese të vendosur ndërmjet shtresës së dytë me O-desmetiltramadol dhe shtresës së parë me tramadol racemik.
7 Përbërja farmaceutike e pretendimit 4 ku të paktën njëra nga fazat ka formën e pilulave; preferueshëm ku të gjitha fazat kanë formën e pilulave, ose preferueshëm ku pilulat përmbajnë ose O-desmetiltramadol ose një kripë të tij, ose tramadol racemik.
8 Përbërja farmaceutike e pretendimit 1 ku sasia e O-desmetiltramadolit është nga 5 mg deri në 100 mg; ose për më tej përmban tramadol racemik në një sasi nga 5 mg deri në 200 mg.
9 Një formë dozimi orale me çlirim të ngadaltë që përmban O-desmetiltramadol ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme, për tu përdorur në një metodë për trajtimin e çrregullimebe nëpërmjet administrimit oral, ku çrregullimet e përmendura janë skicuar të paktën pjesërisht nga veprimtaria e receptorit opiat ose veprimtaria monoamine, ku for-ma e dozimit oral me çlirim të ngadaltë ka një shkallë shpërbërjeje in vitro të përzgjedhur nga grupi që konsiston në ndërmjet 15 dhe 74% O-desmetiltramadol të çliruar pas 1 ore; ndërmjet 28 dhe 91% O-desmetiltramadol të çliruar pas 2 orësh; ndërmjet 38 dhe 101% O-desmetiltramadol të çliruar pas 3 orësh; ndërmjet 47 dhe 105% O-desmetiltramadol të çliruar pas 4 orësh; ndërmjet 59 dhe 105% O-desmetiltramadol të çliruar pas 6 orësh; ndërmjet 68 dhe 105% O-desmetiltramadol të çliruar pas 8 orësh; ndërmjet 75 dhe 105% O-desmetiltramadol të çliruar pas 10 orësh; ndërmjet 79 dhe 105% O-desmetiltramadol të çliruar pas 12 orësh; dhe 100% O-desmetiltramadol të çliruar pas 24 orësh, kur matjet kryhen duke përdorur një Metodë Shporte me Aparat I USP në 75 rpm në 900 ml 0.05 M zbutës fosfati me një pH 7.2 në 37ºC.
10 Një formë dozimi orale me çlirim të ngadaltë që përmban O-desmetiltramadol ose tra-madol racemik, ose kripërat e tyre farmaceutikisht të pranueshme, për tu përdorur në një metodë për trajtimin e çrregullimeve të skicuara të paktën pjesërisht nga veprimtaria e receptorit opiat ose veprimtaria monoamine, ku forma e dozimit oral me çlirim të ngadaltë ka një shkallë shpërbërjeje in vitro e përzgjedhur nga grupi që konsiston në ndërmjet 15 dhe 74% O-desmetiltramadol të çliruar pas 1 ore; ndërmjet 28 dhe 91% O-desmetiltramadol të çliruar pas 2 orësh; ndërmjet 38 dhe 101% O-desmetiltramadol të çliruar pas 3 orësh; ndërmjet 47 dhe 105% O-desmetiltramadol të çliruar pas 4 orësh; ndërmjet 59 dhe 105% O-desmetiltramadol të çliruar pas 6 orësh; ndërmjet 68 dhe 105% O-desmetiltramadol të çliruar pas 8 orësh; ndërmjet 75 dhe 105 O-desmetiltramadol të çliruar pas 10 orësh; ndërmjet 79 dhe 105% O-desmetiltramadol të çliruar pas 12 orësh; dhe 100% O-desmetiltramadol të çliruar pas 24 orësh, kur matjet kryhen duke përdorur një Metodë Shporte me Aparat I USP në 75 rpm në 900 ml 0.05 M zbutës fosfati me një pH 7.2 në 37ºC.
11 Një formë dozimi orale me çlirim të ngadaltë që përmban O-desmetiltramadol dhe tra-madol racemik, ose kripërat e saj farmaceutikisht të pranueshme, për tu përdorur sipas Pretendimit 10, ku gjitari është një mëtabolizues i avashtë ose një metabolizues shumë i shpejtë i tramadolit; ose ku gjitari ka gjenotip CYP2D6 me një çift alelesh jo aktive ose më shumë se dy allele; ose ku përbërja farmaceutike administrohet në formë orale; ose ku përbërja farmaceutike që përmban O-desmetiltramadol dhe tramadol racemik ka një raport peshe prej 95:5 me 5:95 (O-desmetiltramadoli ndaj tramadolit racemik); ose ku përbërja farmaceutike që përmban O-desmetiltramadolin dhe tramadolin racemik ka një raport peshe prej 80:20 me 20:80 (O-desmetiltramadoli ndaj tramadolit racemik);ose ku sasia e O-desmetiltramadolit është nga 5 mg deri ne 100 mg dhe sasia e tramadolit racemik është 5 mg deri në 200 mg në përbërjen farmaceutike; ose ku sasia e O-desmetiltramadolit është 10 mg deri në 50 mg dhe sasia e tramadolit racemik është 10 mg deri në 50 mg në përbërjen farmaceutike; ose ku O-desmetiltramadoli në përbërjen farmaceutike është (1S,2S)-O-desmetiltramadol ose ose një kombinim i përbashkët i (1R,2R)-O-desmetiltramadolit dhe (1S,2S)-O-desmetiltramadolit; ose ku O-desmetiltramadoli në përbërjen farmaceutike është në një formë me çlirim të ngadaltë.
12 Një formë dozimi orale me çlirim të ngadaltë që përmban O-desmetiltramadol, ose një kripë të tij farmaceutikisht të pranueshme, për tu përdorur sipas Pretendimit 9, ose një formë dozimi orale me çlirim të ngadaltë që përmban O-desmetiltramadol dhe tramadol racemik, ose kripërat e tyre farmaceutikisht të pranueshme, për tu përdorur sipas Pre-tendimit 11, ku çrregullimi është përzgjedhur nga grupi që konsiston në dhimbje akute, dhimbje kronike, çrregullime emocionale, çrregullimi defiçitar i vëmendjes, çrregullime të ngrënies, abuzimi me substanca, dhe mbajtja e urinës.
13 Një përbërje farmaceutike që përmban O-desmetiltramadol ose një kripë të tij farmaceu-tikisht të pranueshme, dhe tramadol, ku O-desmetiltramadoli dhe tramadoli janë në një raport peshe prej 95:5 deri në 5:95 (O-desmetiltramadoli ndaj tramadolit) në përbërjen farmaceutike; preferueshëm ku O-desmetiltramadoli ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme dhe tramadoli janë në një raport peshe prej 80:20 deri në 20:80 (O-desmetiltramadoli ndaj tramadolit) në përbërjen farmaceutike; preferueshëm ku O-desmetiltramadoli ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme dhe tramadoli janë në një raport peshe prej 60:40 deri në 40:60 (O-desmetiltramadoli ndaj tramadolit) në përbërjen farmaceutike; preferueshëm ku O-desmetiltramadoli ose një kripë e tij farma-ceutikisht e pranueshme është (1S, 2S)-O-desmetiltramadol ose një kombinim i për-bashkët i (1R,2R)-O-desmetiltramadolit dhe (1S,2S)-O-desmetiltramadolit; ose preferueshëm ku tramadoli është përzgjedhur nga grupi që konsiston në (1S, 2S)-tramadol, (1R, 2R)-tramadol dhe racemat tramadoli, ku forma e dozimit orale me çlirim të ngadaltë ka një raport shpërbërjeje in vitro të përzgjedhur nga grupi që konsiston në ndërmjet 15 dhe 74% O-desmetiltramadol të çliruar pas 1 ore; ndërmjet 28 dhe 91% O-desmetiltramadol të çliruar pas 2 orësh; ndërmjet 38 dhe 101% O-desmetiltramadol të çliruar pas 3 orësh; ndërmjet 47 dhe 105% O-desmetiltramadol të çliruar pas 4 orësh; ndërmjet 59 dhe 105% O-desmetiltramadol të çliruar pas 6 orësh; ndërmjet 68 dhe 105% O-desmetiltramadol të çliruar pas 8 orësh; ndërmjet 75 dhe 105% O-desmetiltramadol të çliruar pas 10 orësh; ndërmjet 79 dhe 105 O-desmetiltramadol të çliruar pas 12 orësh; dhe 100% O-desmetiltramadol të çliruar pas 24 orësh, kur matjet kryhen duke përdorur një Metodë Shporte me Aparat I USP në 75 rpm në 900 ml 0.05 M zbutës fosfati me një pH 7.2 në 37ºC.
© 2026 DPPI