Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6801
2017.10.04
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.02.04
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/515
2017.08.28
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.10.24
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11740464.0
2011.02.04
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2531206
2017.05.31
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 301615 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Eisai, Inc. | 100 Tice Blvd.,Woodcliff Lake, New Jersey 07677, United States |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| JACOBY, Douglas, B. | 34 Clovelly Road Wellesley, MA 02481 / US , US |
| SENTISSI, Abdellah | 1 Highrock Road Dover, MA 02030 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/2, Kati 1 Tirane , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/2, Kati 1 Tirane , AL |
(54) Titull
POLIPEPTIDE KLOROTOKSIN DHE LIDHJET DHE PËRDORIMET E TYRE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një polipeptid klorotoksin që ka jo më shumë se një lizine ku polipeptidi klorotoksin ka të paktën 85% identitet sekuence të përgjithshme me SEQ ID NO: 1 dhe ku polipeptidi klorotoksin lidhet me një qelizë tumori. |
| 2 | Polipeptidi klorotoksin i pretendimit 1 që përfshin një lizine në një pozicion që korrespondon me një pozicion ku një lizine është prezente në klorotoksinë, në mënyrë opsionale ku lizine është në një pozicion që korrespondon me një pozicion të zgjedhur nga një grup që përbëhet nga një pozicion 15 i SEQ ID NO: 1, pozicioni 23 i SEQ ID NO: 1, dhe pozicioni 27 i SEQ ID NO:1. |
| 3 | Polipeptidi klorotoksin i secilit prej pretendimeve paraardhëse, ku të paktën një prej mbetjeve aminoacide korrespondon me pozicionet 15, 23, dhe 27 të SEQ ID NO:1 nuk është një lizine, në mënyrë opsionale ku të paktën një mbetje aminoacidi korrespondon me pozicionet 15, 23, dhe 27 të SEQ ID NO: 1 është një alanine ose arginine. |
| 4 | Polipeptidi klorotoksine i secilit prej pretendimeve parardhëse që u mungon të paktën një aminoacid që korrespondon me pozicionet 15, 23, ose 27 të SEQ ID NO: 1. |
| 5 | Polipeptidi klorotoksin i pretendimit 1, që nuk ka mbetje lizine. |
| 6 | Polipeptidi klorotoksin i secilit prej pretendimeve parardhëse, ku polipeptidi klorotoksin përfshin të paktën një modifikim kovalenti, në mënyrë opsionale ku modifikimi i kovalentit përfshin të paktën një prej sa më poshtë: një PEG (polietilene glikol); një PEG di-acid tiol-acid; maleimide-acid; një pjesë dipeptide; një amide; një grup di-metil; një grup tri-metil; një grup alkil; një grup butil; një grup propil; dhe një grup etil. |
| 7 | Një lidhje që përfshin të paktën një polipeptid klorotoksin sic përcaktohet në secilin prej pretendimeve parardhëse të shoqëruar me të paktën një gjysmë terapeutike, ku gjysma terapeutike është në mënyrë kovalente e lidhur me polypeptidin klorotoksin nëpërmjet një lizine të vetme ku prezente ose nëpërmjet N-terminus i polipeptidit klorotoksin. |
| 8 | Lidhja e pretendimit 7, ku polipeptidi klorotoksin dhe gjysma terapeutike janë direkt të lidhura në mënyrë kovalente |
| 9 | Lidhja e pretendimit 7 ose pretendimit 8, ku gjysma terapeutike përfshin një agjent anti-kancer, në mënyrë opsionale a) ku agjenti anti-kancer zgjidhet nga grupi i përbërë nga: BCNU, cisplatin, gemcitabine, hidroksiurea, paklitaksel, temozolomide, topotecan, fluorouracil, vinkristine, vinblastine, prokarbazine, dekarbazine, altretamine, metotreksate, merkaptopurine, tioguanine, fosfat fludarabine, kladribine, pentostatin, citarabine, azacitidine, etopozide, tenipozide, irinotecan, docetaksel, doksorubicin, daunorubicin, daktinomicin, idarubicin, plikamicin, mitomicin, bleomizin, tamoksifen, flutamide, leuprolide, goserelin, aminoglutimide, anastrozole, amsakrine, asparaginaze, mitoksantrone, mitotane dhe amifostine ose b) agjenti anti-kancer është një anëtar i grupit që përbëhet nga agjentë anti-kancer që shfaqin përzgjedhje/specifikim të varfër për qelizat kanceroze; agjentët anti-kancer që shfaqin interes të varfër nga qelizat kanceroze; agjentë anti-kancer që shfaqin mirëmbajtje të varfër në qelizat kanceroze; agjentët anti-kancer që shfaqin përthithje të pakët uji; agjentë anti-kancer që pësojnë inaktivizim të parakohshëm në qelizat kanceroze; agjentë anti-kancer që pësojnë aktivizim të pariparueshëm në qelizat kanceroze; agjentët anti-kancer që pësojnë degradim qelizor të gjerë; dhe agjentë anti-kancer të lidhur me rezistencën ndaj ilaceve. |
| 10 | Lidhja e pretendimit 9, ku agjenti anti-kancer a) shfaq përthithje të pakët të ujit; dhe/ose b) është një taksane, në mënyrë opsionale të zgjedhur nga grupi i përbërë nga paklitaksel, docetaksel, dhe një kombinim i tyre. |
| 11 | Lidhja e pretendimit 7 ose pretendimit 8, ku gjysma terapeutike është a) një anëtar i grupit të përbërë nga radioizotope, enzima, enzima aktivizuese pro-ilaceve, radiosensitizues, RNA interferuese, super-antigjen, agjentë anti-angiogjenikë, agjentë alkilatinë, antagonistë purine, antagonistë pirimidine, alkaloidë bimë, antibiotikë shtesë, frenues aromataze, anti-metabolite, frenues mitotikë, frenues të faktorit rritës, frenues të ciklit qelizor, enzima, frenues topoizomeraze, modifikues të përgjigjes biologjike, anti-hormone dhe anti-androgen; ose b) një molekulë acidi nukleik i zgjedhur nga një ADN; një ARN enzimatike; një hibrid ARN:ADN; një AND triplekse; një ssRNA; një dsRNA; një tRNA; një mRNA; një rRNA ose një kombinim i tyre. |
| 12 | Lidhja e pretendimit 7, ku polipeptidi klorotoksin është bashkëngjitur në mënyrë kovalente tek një pjesë që përfshin një polimer, në mënyrë opsionale ku polimeri është polietilen glikol, i bashkëngjitur në mënyrë opsionale nëpërmjet terminalit amino të polipeptidit të klorotoksinës. |
| 13 | Një përbërje farmaceutike që përfshin një sasi efektive prej të paktën një lidhjeje të ҫdonjë prej pretendimeve 7-12, ose një kripë të saj të tolerueshme psikologjikisht, dhe të paktën një mbartës farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 14 | Një përbërje që përfshin lidhjen e ҫdonjë prej pretendimeve 7-10 ose përbërja farmaceutike e pretendimit 13 për përdorim në një metodë të trajtimit (a) të një individi që ka ose që dyshohet të ketë një tumor, e tillë që lidhja lidhet në mënyrë specifike me tumorin, ose (b) një individi që ka ose që dyshohet të ketë një sëmundje ose gjendje e karakterizuar nga angiogjeneza aberrante, e tillë që lidhja e kloritoksines redukton shkallën e angiogjenezës |
| 15 | Përbërja për përdorim e pretendimit 14, ku tumori është një tumor neuroektodermal, i zgjedhur në mënyrë opsionale nga grupi që konsiston në medulloblastoma, neuroblastoma, feokromocitoma, melanoma, tumoret neuroectodermale primitive periferike, karcinoma i qelizave të vogla të mushkrive, sarkoma Ewing’s, metastazat tumorale të trurit, dhe glioma, në mënyrë opsionale ku glioma është përzgjedhur nga grupi që konsiston në glioblastoma multiforma (WHO grade IV), astrocitoma anaplastike (WHO grade III), glioma e shkallës së ulët (WHO grade II), astrocitoma pliocitike (WHO grade I), oligodendroglioma, ganglioma, meningioma, dhe ependimoma. |
| 16 | Përbërja për përdorim e pretendimit 14, ku tumori është përzgjedhur nga një grup që konsiston në kanceri i prostatës, kanceri i gjirit, melanoma e lëkurës ose intaokulare, tumor metastatik, kanceri i qelizave jo të vogla të mushkrive, kanceri i zorrës së trashë, kancer kolorektal dhe kancer pankreatik. |
| 17 | Përbërja për përdorim e pretendimit 16, ku tumori metastatik është një tumor metastatik është melanomë metastatike. |
| 18 | Përbërja për përdorim e pretendimit 14, ku lidhja klorotoksin parandalon formimin neovasculaturave, ose shkakton regresin e neovasculaturave ekzistuese. |
| 19 | Përbërja për përdorim e pretendimit 14 ose e pretendimet 18, ku sëmundja ose gjendja është një degjenerim makular, ose një sëmundje inflamatore, në mënyrë opsionale ku sëmundja inflamatore është artrit reumatoid. |
| 20 | Një lidhje që përfshin të paktën një polipetide klorotoksin e ҫdonjë prej pretendimeve 1-15, ku polipeptide klorotoksin është lidhur në mënyrë kovalente me të paktën një pjesë të dallueshme ose pjesë të synuar nëpërmjet lisinës së vetme të pranishme ose nëpërmjet N-terminalit të plopeptidit klorotoksin. |
| 21 | Lidhja e pretendimit 20, ku polopeptidi klorotoksin dhe pjesa e dallueshme ose pjesa e synuar janë direkt të lidhura në mënyrë kovalente. |
| 22 | Lidhja e pretendimit 20 ose 21, ku pjesa e dallueshme është zgjedhur nga një listë që konsiston në: ligand, radionuklide; ngjyra fluoreshente; agjentë kemilumineshent; agjentë biolumineshent; Pika kuantike; mikrogrimca; nanopartikalet e metaleve; nanoklustere; jonet paramagnetike metalike; enzima; etiketat kolorimetrike; biotin; dioksigenin; dhe haptene, në mënyrë opsionale ku a) radionuklidi është përzgjedhur nga një grup që konsiston: jodine-131 (131I), jodine 125 (125I), bismuth-212 (212Bi), bismuth-213 (213Bi), astatine-221 (221At), bakër-67 (67Cu), bakër-64 (64Cu), rhenium-186 (186Re), rhenium-188 (188Re), fosforus-32 (32P), samarium-153 (153Sm), lutetium-177 (177Lu), teknetium-99m (99mTc), galium-67 (67Ga), indium-111 (111In), dhe talium-201 (201Tl); ose b) metalet paramagnetike janë përzgjedhur nga një grup që konsiston në: gadolinium III (Gd3+), krom III (Cr3+), disprosium III (Dy3+), hekur III (Fe3+), mangan II (Mn2+), dhe iterbium III (Yb3+). |
| 23 | Lidhja e pretendimit 20 ose 21, ku pjesa e synuar përfshin një antitrup ose fragment antitrupi. |
| 24 | Lidhja e ҫdonjë prej pretendimeve 20-23, për përdorim në një metodë të gjetjes së kancerit në një subjekt. |
| 25 | Lidhja për përdorim e pretendimit 24, ku lidhja është për zbulimin e një tumori gjatë operacionit. |