Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6879
2017.11.14
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.12.08
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/514
2017.08.28
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.11.30
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11846595.4
2011.12.08
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2648511
2017.06.28
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 420950 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Lycera Corporation | 2800 Plymouth Rd. NCRC Building 26 Ann Arbor, MI 48109 / US |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| TAYLOR, Clarke B. | 477 Manor Drive Ann Arbor, MI 48105 / US , US |
| VANHUIS, Chad A. | 13850 Plover Drive Hartland, MI 48353 / US , US |
| GLICK, Gary D. | 1663 Snowberry Ridge Road Ann Arbor, MI 48103 / US , US |
| HURD, Alexander R. | 506 Eberwhite Blvd. Ann Arbor, MI 48103 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/2, Kati 1 Tirane , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/2, Kati 1 Tirane , AL |
(54) Titull
FRENUESIT PIRAZOLIL GUANIDINE F1F0-ATPASE DHE PËRDORIMET TERAPEUTIKE TË TYRE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje e përfaqësuar nga Formula I: që përmban të gjithë stereoizomerët, izomerët gjeometrik, dhe tautomerët; ose një kripë ose tretës farmaceutikisht i pranueshëm i ҫdonjërit prej sa më sipër; ku: A1 është fenilene ose një heteroarilene me gjashtë-elementë; A2 është R1 përfaqëson në mënyrë të pavarur për secilin rast halogjen, haloalkil, alkil, cikloalkil, heterocikloalkil, hidroksil, C1-C6alkoksi, ciano, -CO2R8, -C(O)R9, -S(O)R9, -SO2R9, -SO2N(R10)(R11), -C(O)N(R10)(R11), -N(R10)(R11), ose -N(R8)C(O)(R9); R2 është hidrogjen ose alkil; R3 është aril, aralkil, cikloalkil, -(C(R8)2)m-cikloalkil, heteroaril, heteroaralkil, heterocikloalkil, -(C(R8)2)m-heterocikloalkil, alkil, haloalkil, hidroksialkil, -(C(R8)2)m-alkoksil, -(C(R8)2)m-O-(C(R8)2)m-alkoksil, ose -(C(R8)2)m-CN, ku arili, aralkili, cikloalkili, heteroarili, heteroaralkili i sipërpërmendur, dhe heterocikloalkili janë secili opsionalisht të zëvendësueshëm me 1, 2, ose 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej halogjen, haloalkil, hidroksil, alkil, cikloalkil, hidroksialkil, C1-C6alkoksi, ciano, dhe -C1-C6alkilene-CO2R8; R4 është hidrogjen, alkil, ose -C(O)R9; ose R3 dhe R4 janë marrë së bashku me atomin e azotit tek i cili ata janë bashkangjitur për të formuar një unazë heterociklike me 3 deri në 7 elementë opsionalisht të zëvendësueshëm me 1, 2, ose 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej halogjen, haloalkil, hidroksil, alkil, cikloalkil, dhe C1-C6alkoksi; R5 është hidrogjen ose alkil; R6 është haloalkil; R7 është hidrogjen, halogjen, alkil, ose haloalkil; R8 përfaqëson në mënyrë të pavarur për secilin rast hidrogjen, alkil, ose cikloalkil; ose dy raste të R8 të bashkangjitur tek i njëjti atom karboni janë marrë së bashku me atomin e karbonit të sipërpërmendur për të formuar një unazë karbocilike të ngopur; R9 përfaqëson në mënyrë të pavarur për secilin rast alkil ose cikloalkil; R10 dhe R11 secili përfaqëson në mënyrë të pavarur për secilin rast hidrogjen, alkil, ose cikloalkil; ose R10 dhe R11 janë marrë së bashku me atomin e azotit tek i cili ata janë bashkangjitur për të formuar një unazë heterociklike me 3 deri në 7 elementë opsionalisht të zëvendësueshëm me 1, 2, ose 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej halogjen, haloalkil, hidroksil, alkil, cikloalkil, dhe C1-C6alkoksi; n është O, 1, 2, ose 3; dhe m është 1, 2, 3, 4, ose 5 |
| 2 | Përbërja sipas pretendimit 1, ku A1 është fenilene. |
| 3 | Përbërja sipas pretendimit 1 ose 2, ku A2 është: |
| 4 | Përbërja sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku R1 është halogjen ose haloalkil. |
| 5 | Përbërja sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku R1 është kloro, fluoro, ose trifluorometil |
| 6 | Përbërja sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 5, ku R2 dhe R4 janë hidrogjen. |
| 7 | Përbërja sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6, ku R3 është (i) alkil ose cikloalkil; ose (ii) (C(R8)2)m-alkoksil. |
| 8 | Përbërja sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6, ku R3 është aril ose aralkil, secili prej të cilëve është opsionalisht i zëvendësueshëm me 1, 2, ose 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej halogjen, haloalkil, alkil, dhe cikloalkil. |
| 9 | Përbërja sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6, ku R3 është fenil i zëvendësueshëm me 1 ose 2 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej kloro, fluoro, dhe trifluorometil. |
| 10 | Përbërja sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6, ku R3 është benzil i zëvendësueshëm me 1 ose 2 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej kloro, fluoro, dhe trifluorometil. |
| 11 | Përbërja sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 10, ku R6 është trifluorometil. |
| 12 | Përbërja sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 11, ku n është 1 ose 2. |
| 13 | Përbërja sipas Pretendimit 1, ku përbërja e sipërpërmendur është përfaqësuar nga Formula I-A1: që përmban të gjithë stereoizomerët, izomerët gjeometrik, dhe tautomerët; ose një kripë ose tretës farmaceutikisht i pranueshëm i ҫdonjërit prej sa më sipër; ku: R1 dhe R2 secili përfaqëson në mënyrë të pavarur për secilin rast hidrogjen, kloro, fluoro, ose -CF3; R3 është alkil, cikloalkil, aril, aralkil, heteroaril, heteroaralkil, ose C1-C6alkilene-C1-C6alkoksi, ku cikloalkili, arili, aralkili, heteroarili, dhe heteroaralkili i sipërpërmendur janë secili opsionalisht të zëvendësueshëm me 1, 2, ose 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej halogjen, haloalkil, hidroksil, alkil, C1-C6alkoksi, dhe ciano; dhe R4 është haloalkil. |
| 14 | Përbërja sipas pretendimit 13, ku R1 dhe R2 janë kloro ose fluoro. |
| 15 | Përbërja sipas pretendimit 13 ose 14, ku R3 është: (i) alkil ose cikloalkil; (ii) C1-C6alkilene-C1-C6alkoksi; ose (iii) benzil i zëvedësueshëm me 1 ose 2 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej kloro, fluoro, dhe trifluorometil. |
| 16 | Përbërja sipas pretendimit 13 ose 14, ku R3 është fenil i zëvendësueshëm me 1 ose 2 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej kloro, fluoro, dhe trifluorometil. |
| 17 | Përbërja sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 13 deri në 16, ku R4 është trifluorometil. |
| 18 | Një përbërje e përfaqësuar nga Formula II-A: që përmban të gjithë stereoizomerët, izomerët gjeometrik, dhe tautomerët; ose një kripë ose tretës farmaceutikisht i pranueshëm i ҫdonjërit prej sa më sipër; ku: A1 është fenilene ose një heteroarilene me gjashtë-elementë; X është -[C(R5)2] m ose -[C(R5)2] p-C(O)-[C(R5)2]p; R1 përfaqëson në mënyrë të pavarur për secilin rast halogjen, haloalkil, alkil, cikloalkil, heterocikloalkil, hidroksil, C1-C6alkoksi, ciano, -CO2R8, -C(O)R7, -SO2R7, -SO2N(R8)(R9), -C(O)N(R8)(R9), -N(R8)(R9), ose -N(R6)C(O)(R7); R2 është hidrogjen ose alkil; R3 është hidrogjen, aril, aralkil, cikloalkil, -(C(R6)2)m-cikloalkil, heteroaril, heteroaralkil, heterocikloalkil, -(C(R6)2)m-heterocikloalkil, alkil, haloalkil, hidroksialkil, -(C(R6)2)m-alkoksil, -(C(R6)2)m-O-(C(R6)2)m-alkoksil, ose -(C(R6)2)m-CN, ku arili, aralkili, cikloalkili, heteroarili, heteroaralkili i sipërpërmendur, dhe heterocikloalkili janë secili opsionalisht të zëvendësueshëm me 1, 2, ose 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej halogjen, haloalkil, hidroksil, alkil, cikloalkil, hidroksialkil, C1-C6alkoksi, ciano, dhe -C1-C6alkilene-CO2R6; ose R3 dhe një rast i vetëm i R5 janë marrë së bashku me atomet tek të cilat ato janë bashkangjitur për të formuar nje unazë heterociklike të ngopur; R4 është alkil, cikloalkil, haloalkil, ciano, aril, aralkil, heteroaril, heteroaralkil, -CO2R8, ose -C(O)N(R8)(R9), ku cikloalkili, arili, aralkili, heteroarili i sipërpërmendur, dhe heteroaralkili janë secili opsionalisht të zëvendësueshëm me 1 ose 2 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej halogjen, haloalkil, hidroksil, alkil, hidroksialkil, C1-C6alkoksi, dhe ciano; R5 përfaqëson në mënyrë të pavarur për secilin rast hidrogjen ose alkil; ose R3 dhe një rast i vetëm i R5 janë marrë së bashku me atomet tek të cilat ato janë bashkangjitur për të formuar një unazë heterociklike të ngopur; R6 përfaqëson në mënyrë të pavarur për secilin rast hidrogjen, alkil, ose cikloalkil; ose dy raste të R6 të bashkangjitura tek i njëjti atom karboni janë marrë së bashku me atomin e karbonit të sipërpërmendur për të formuar një unazë karbocilike të ngopur; R7 përfaqëson në mënyrë të pavarur për secilin rast alkil ose cikloalkil; R8 dhe R9 secili përfaqëson në mënyrë të pavarur për secilin rast hidrogjen, alkil, ose cikloalkil; ose R8 dhe R9 janë marrë së bashku me atomin e azotit tek i cili ata janë bashkangjitur për të formuar një unazë heterociklike me 3 deri në 7 elementë opsionalisht të zëvendësueshëm me 1, 2, ose 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej halogjen, haloalkil, hidroksil, alkil, cikloalkil, dhe C1-C6alkoksi; n është O, 1, 2, ose 3; m përfaqëson në mënyrë të pavarur për secilin rast 1, 2, 3, 4, ose 5; dhe p përfaqëson në mënyrë të pavarur për secilin rast O, 1, ose 2. |
| 19 | Përbërja sipas pretendimit 1 ose pretendimit 18, ku përbërja është zgjedhur nga lista e mëposhtme ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj: |
| 20 | Një përbërje e zgjedhur nga lista e mëposhtme ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj: |
| 21 | Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërje sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 20 dhe një bartës farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 22 | Kompozimi farmaceutik sipas pretendimit 19 ose pretendimit 20, ku përbërja është një përbërje e pretendimit 17. |
| 23 | Një përbërje sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 20, për përdorim në trajtimin e një ҫrregullimi të zgjedhur nga grupi i përbërë prej një ҫrregullimi imun, ҫrregullimi inflamator, sëmundje kardiovaskulare, mielome, limfome, kanceri, dhe infeksioni bakterial. |
| 24 | Një përbërje sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 20, për përdorim në frenimin e një F1F0-ATPase. |
| 25 | Një përbërje sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 20, për përdorim në trajtimin e sëmundjes inflamatore të zorrëve. |
| 26 | Një përbërje sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 20, për përdorim në trajtimin e psoriazës, sëmundjes së Crohn-it, ose kolitit ulcerativ. |