Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

6938 2017.12.20

Status

Regjistruar

(180) Data e mbarimit të afatit

2034.09.03

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2017/509 2017.08.24

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2018.01.22

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

14758564.0 2014.09.03

Status

Regjistruar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP3041839 2017.07.26

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
EP	13183427
EP	14153887

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Janssen Pharmaceutica NV	Turnhoutseweg 30 2340 Beerse / BE

(72) Shpikës

Emri	Adresa
LAVREYSEN, Hilde	c/o Janssen Pharmaceutica NV Turnhoutseweg 30 B-2340 Beerse / BE , BE
TRABANCO-SUÁREZ, Andrés, Avelino	c/o Janssen-Cilag S.A. Calle Jarama, 75 Poligono Industrial E-45007 Toledo / ES , ES
CEUSTERS, Marc André	c/o Janssen Pharmaceutica NV Turnhoutseweg 30 B-2340 Beerse / BE , BE
CID-NÚÑEZ, José, Maria	c/o Janssen-Cilag S.A. Calle Jarama, 75 Poligono Industrial E-45007 Toledo / ES , ES

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Krenar LOLOCI	Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/2, Kati 1 Tirane , AL
Krenar LOLOCI	Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/2, Kati 1 Tirane , AL

(54) Titull

PËRBËRJE 1,2,4-TRIAZOLO [4,3-A] PIRIDINE DHE PËRDORIMI I TYRE SI MODULATORË ALOSTERIK POZITIVË TË RECEPTORËVE MGLUR2

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
0
1	Një përbërje e Formulës (I) ose një formë stereokimikisht izomerike e saj, ku R1 zgjidhet nga grupi i përbërë prej C1-6alkil, (C3-8cikloalkil)C1-3alkil, dhe (C1-3alkiloksi)C1-3alkil; secili R2 zgjidhet në mënyrë të pavarur nga F, Cl, C1-3alkil, C1-3alkiloksi, mono- ose polihaloC1-3alkil, dhe mono- ose polihaloC1-3alkiloksi; n është një numër i plotë i zgjedhur nga 1, 2, dhe 3; ose një kripë ose tretës farmaceutikisht i pranueshëm i saj.
2	Përbërja sipas pretendimit 1, ose një formë stereokimikisht izomerike e saj, ku R1 zgjidhet nga grupi i përbërë prej CH3CH2, CH3CH2CH2, (ciklopropil)metil, (ciklobutil)metil, etiloksimetil, dhe metiloksimetil; dhe pjesa e mbetur e variablave janë siç përcaktohet në pretendimin 1.
3	Përbërja sipas pretendimit 1 ose 2, ku secili R2 zgjidhet në mënyrë të pavarur nga F, Cl, CH3, CH3O dhe CF3; dhe pjesa e mbetur e variablave janë siç përcaktohet në pretendimin 1 ose 2.
4	Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku përbërja është ; ose një kripë hidrokloride e saj; ; ose
5	Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku përbërja është
6	Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku përbërja është
7	Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku përbërja është
8	Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku përbërja është
9	Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku përbërja është
10	Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku përbërja ka formulën ku *R tregon që përbërja është një stereoizomer i vetëm i stereokimisë absolute të papërcaktuar, që ka një rrotullim optik prej rreth -67.5 ° (589 nm, c 0.83 w/v %, DMF, 20 °C).
11	Një kompozim farmaceutik që përfshin një sasi terapetikisht efektive të një përbërjeje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 10 dhe një mbartës ose eksipient farmaceutikisht të pranueshëm.
12	Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 10 ose një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 11, për përdorim si një medikament.
13	Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 10 ose një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 11 për përdorim në trajtimin ose parandalimin e një çrregullimi të sistemit nervor qendror të zgjedhur nga grupi i çrregullimeve të ankthit, çrregullimeve psikotike të zgjedhura nga grupi i përbërë prej skizofrenisë, çrregullimit skizoafektiv dhe çrregullimit të formës skizofrene, çrregullimeve të personalitetit, çrregullimeve të lidhura me substanca, çrregullimeve të të ushqyerit, çrregullimeve të humorit, migrenë, epilepsi ose çrregullime konvulsive, çrregullimeve të fëmijërisë, çrregullimeve konjitive, neurodegjenerim, çrregullimeve autistike, neurotoksicitet dhe ishemi.
14	Përbërja ose kompozimi farmaceutik për përdorim sipas pretendimit 13, ku çrregullimet psikotike zgjidhen nga grupi i skizofrenisë, çrregullimit skizoafektiv dhe çrregullimit të formës skizofrene; çrregullimet e ankthit zgjidhen nga grupi i agorafobia, çrregullim i përgjithshëm i ankthit (GAD), ankth dhe depresion i përzier, çrregullim obsesiv-kompulsiv (OCD), çrregullim paniku, sulm paniku, çrregullim i stresit post-traumatik (PTSD), fobi sociale dhe fobi të tjera; çrregullimet e personalitetit zgjidhen nga grupi i çrregullimit obsesiv-kompulsiv të personalitetit, çrregullimit të kufizuar të personalitetit dhe çrregullimit skizoid, skizotipal; çrregullimet e abuzimit me substanca ose të lidhura me substanca zgjidhen nga grupi i abuzim me alkoolin, adiksion nga alkooli, varësi nga alkooli, tërheqja nga alkooli, deliri i tërheqjes nga alkooli, çrregullim psikotik i shkaktuar nga alkooli, adiksion nga amfetamina, varësi nga amfetamina, tërheqja nga amfetamina, adiksion nga kokaina, varësi nga kokaina, tërheqja nga kokaina, adiksion nga nikotina, varësi nga nikotina, tërheqja nga nikotina, varësi nga opioidi dhe tërheqja nga opioidi; çrregullimet e të ushqyerit zgjidhen nga grupi i anoreksi nervore dhe bulimi nervore; çrregullimet e humorit zgjidhen nga grupi i çrregullime bipolare (I & II), çrregullim ciklotimik, depresion, çrregullim distimik, çrregullim i depresionit madhor, depresion i qendrueshëm ndaj trajtimit, depresion bipolar, dhe çrregullim i humorit i shkaktuar nga substanca; epilepsia ose çrregullimet konvulsive zgjidhen nga grupi i epilepsi jo-konvulsive e përgjithshme, epilepsi konvulsive e përgjithshme, gjendje epileptike petit mal, gjendje epileptike grand mal, epilepsi e pjesshme me ose pa dëmtim të vetëdijes, spazma infantile, epilepsi e pjesshme e vazhdueshme, dhe forma të tjera të epilepsisë; çrregullimet konjitive zgjidhen nga grupi i delirit, delir i vazhdueshëm i shkaktuar nga substanca, demenca, demenca për shkak të sëmundjes HIV, demenca për shkak të sëmundjes së Huntington-it, demenca për shkak të sëmundjes së Parkinson-it, demenca të llojit të Alzheimer-it, simptoma të sjelljes dhe psikologjike të demencës, demenca e vazhdueshme e shkaktuar nga substanca dhe dëmtim i butë konjitiv; çrregullimet autistike zgjidhen nga autizmi dhe çrregullime të spektrit të autizmit, si sindroma e Asperger-it.
15	Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 10 ose një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 11 për përdorim në trajtimin ose parandalimin e një çrregullimi të sistemit nervor qendror të zgjedhur nga çrregullime të ankthit të zgjedhura nga agorafobia, çrregullim i përgjithshëm i ankthit, çrregullim paniku, çrregullim i ankthit social (fobia sociale), dhe sulm paniku; spektri skizofrenik dhe çrregullime të tjera psikotike të zgjedhura nga grupi i skizofrenisë, çrregullimit skizoafektiv dhe çrregullimit të formës skizofrene; çrregullime të personalitetit të zgejdhura nga grupi i çrregullimit obsesiv-kompulsiv të personalitetit, çrregullimit të kufizuar të personalitetit, çrregullimit skizoid të personalitetit, dhe çrregullimit skizotipal të personalitetit; çrregullime të lidhura me substanca dhe adiktive të zgjedhura nga gupi i çrregullimit nga përdorimi i alkoolit, tërheqja nga alkooli, çrregullim nga përdorimi i opioidit, tërheqja nga opioidi, çrregullim nga përdorimi i stimulantëve (substancë e llojit amfetaminë, kokainë), tërheqja nga stimulantët (substancë e llojit amfetaminë, kokainë), çrregullim nga përdorimi i duhanit, dhe tërheqja nga duhani; çrregullime depresive të zgjedhura nga grupi i çrregullim i depresionit madhor, çrregullim depresiv i vazhdueshëm (distimia), dhe çrregullim depresiv i shkaktuar nga substanca/mjekimi; çrregullime bipolare dhe të ldihura të zgjedhura nga grupi i çrregullim bipolar I, çrregullim bipolar II, çrregullim ciklotimik, çrregullim bipolar dhe i lidhur i shkaktuar nga substanca/mjekimi; çrregullim obsesiv-kompulsiv; çrregullime të lidhura me traumën- dhe stresin të zgjedhura nga grupi i çrregullimit të stresit post-traumatik, dhe çrregullimit të stresit akut; çrregullime neurozhvillimore të zgjedhura nga grupi i çrregullimit të spektrit të autizmit, dhe çrregullimit të mungesës së vëmendjes/hiperaktiviteti; çrregullime neurokonjitive (NCDs) (të dyja madhor dhe të bytë) të zgjedhura nga grupi i delirit, delirit nga intoksikimi nga substancat, NCD për shkak të sëmundjes së Alzheimer-it, NCD për shkak të infeksionit HIV, NCD për shkak të sëmundjes së Huntington-it, NCD për shkak të sëmundjes së Parkinson-it, dhe NCD e shkaktuar nga substanca/mjekimi; dhe epilepsi ose çrregullime konvulsive të zgjedhura nga grupi i epilepsi jo-konvulsive e përgjithshme, epilepsi konvulsive e përgjithshme, gjendje epileptike petit mal, gjendje epileptike grand mal, epilepsi e pjesshme me ose pa dëmtim të vetëdijes, spazma infantile, epilepsi e pjesshme e vazhdueshme, dhe forma të tjera të epilepsisë.
16	Përbërja ose kompozimi farmaceutik për përdorim sipas pretenidmit 14 ose 15, ku çrregullimi i sistemit nervor qendror zgjidhet nga grupi i skizofrenia (në veçanti, simptoma negative ose simptoma të mbetura të saj), çrregullim i përgjithshëm i ankthit, çrregullim bipolar (I ose II), migrena, simptoma të sjelljes dhe psikologjike të demencës, epilepsi ose çrregullime konvulsive, çrregullim paniku, ankth dhe depresion i përzier , dhe agorafobi.
17	Përbërja ose kompozimi farmaceutik për përdorim sipas çdonjërit prej pretendimeve 13 deri në 16, ku çrregullimi i sistemit nervor qendror është epilepsi.
18	Një produkt që përfshin (a) një përbërje siç përcakothet në çdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 10; dhe (b) një agonist ortosterik mGluR2, si një preparat i kombinuar për përdorim të njëkohsshëm, të ndarë ose sekuencial në trajtimin ose parandalimin e një çrregullimi të sistemit nervor qendror të zgjedhur nga grupi i skizofrenisë (në veçanti, simptoma negative ose simptomave të mbetura të saj), çrregullim i përgjithshëm i ankthit, çrregullim bipolar (I or II), migrena, simptoma të sjelljes dhe psikologjike të demencës, epilepsi ose çrregullime konvulsive, çrregullim paniku, ankth dhe depresion i përzier , dhe agorafobi.