Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6760
2017.09.27
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2034.03.06
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/495
2017.08.21
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.10.24
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
14712939.9
2014.03.06
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2970339
2017.08.16
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201361786839 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Eli Lilly and Company | Lilly Corporate Center, Indianapolis, IN 46285 / US |
| Anacor Pharmaceuticals, Inc. | 1020 East Meadow Circle, Palo Alto, CA 94303 / US |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| PULLEY, Shon Roland | c/o Eli Lilly and Company P.O. Box 6288 Indianapolis, IN 46206-6288 / US , US |
| WHITE, William Hunter | c/o Eli Lilly and Company P.O. Box 6288 Indianapolis, IN 46206-6288 / US , US |
| ZHOU, Yasheen | c/o Anacor Pharmaceuticals Inc. 1020 East Meadow Circle Palo Alto, CA 94303 / US , US |
| ZHANG, Yong-Kang | c/o Anacor Pharmaceuticals Inc. 1020 East Meadow Circle Palo Alto, CA 94303 / US , US |
| AKAMA, Tsutomu | c/o Anacor Pharmaceuticals Inc. 1020 East Meadow Circle Palo Alto, CA 94303 / US , US |
| PLATTNER, Jacob J. | c/o Anacor Pharmaceuticals Inc. 1020 East Meadow Circle Palo Alto, CA 94303 / US , US |
| JARNAGIN, Kurt | c/o Anacor Pharmaceuticals Inc. 1020 East Meadow Circle Palo Alto, CA 94303 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ela SHOMO PANIDHA. | Euromarkpat Albania SH.P.K , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA. | Euromarkpat Albania SH.P.K , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
(54) Titull
1-HIDROKSI-BENZOOKSABOROLE SI AGJENTË ANTIPARAZITIKË
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një komponim i formulës I: ku R1 është ciano ose karbamoil; R2 është hidrogjen; halo; C1-C3 alkil i zëvendësuar 1 deri në 3 herë me halo; C1-C3 alkoksi; C1-C3 alkoksi i zëvendësuar 1 deri në 3 herë me halo; ciklopropil; ci-klopropoksi; fenoksi; fenil; tienil; furil; amino; aminometil; dimetilamino; ciano; acetilamino; metoksikarbonil; -CH2-NH-C(O)-O-C(CH3)3; ose -O(CH2)2-R4; ku R4 është metoksi, amino, ose -NH-C(O)-O-C(CH3)3; R3 është ciano, trifluorometoksi, trifluorometiltio, trifluorometilsulfonil, trifluo-rometilsulfinil, ose pentafluorosulfanil; R5 është hidrogjen, halo, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, ose aminometil; dhe R6 është hidrogjen, halo, C1-C3 alkil, ose trifluorometil; ose një kripë e tij. |
| 2 | Komponimi i pretendimit 1, ose një kripë e tij, e formulës Ib: |
| 3 | Komponimi i pretendimit 1 ose 2, ose një kripë e tij, ku R2 është bromo, kloro, metil, etil, propil, izopropil, ciklopropil, fenil, trifluorometil, metoksi, etoksi, propoksi ose izopropoksi. |
| 4 | Komponimi i pretendimit 1, ose një kripë e tij, që është N-(2-ciano-1-(1-hidroksi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)propan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; N-(2-ciano-1-(1-hidroksi-5-(trifluorometil)-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)propan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; N-(2-ciano-1-(5-fluoro-1-hidroksi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)propan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; N-(1-(7-kloro-5-fluoro-1-hidroksi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)-2-cianopropan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; N-(2-ciano-1-(5,7-dikloro-1-hidroksi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)propan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; N-(1-(5-kloro-1-hidroksi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)-2-cianopropan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; N-(1-(4-kloro-1-hidroksi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)-2-cianopropan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; N-(1-(7-kloro-4,5-difluoro-1-hidroksi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)-2-cianopropan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; N-(2-ciano-1-(1-hidroksi-7-(trifluorometil)-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)propan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; N-(2-ciano-1-(4,7-dikloro-1-hidroksi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)propan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; N-(2-ciano-1-(7-fluoro-1-hidroksi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)propan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; N-(1-(7-kloro-4-fluoro-1-hidroksi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)-2-cianopropan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; N-(2-ciano-1-(1-hidroksi-7-(2,2,2-trifluoroetil)-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)propan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; N-(2-ciano-1-(1-hidroksi-7-(2-metoksietoksi)-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)propan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; tert-butil 2-(6-(2-ciano-2-(4-(trifluorometoksi)benzamido)propoksi)-1-hidroksi-1,3-dihidro benzo[c][1,2]oksaborol-7-iloksi)etilkarbamat; N-(1-(7-(2-aminoetoksi)-1-hidroksi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)-2-cianopropan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; N-(1-amino-3-(7-(2-aminoetoksi)-1-hidroksi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)-2-metil-1-oksopropan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; N-(2-ciano-1-(7-ciano-1-hidroksi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)propan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; N-(2-ciano-1-(1-hidroksi-7-fenoksi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)propan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; N-(1-(4-(aminometil)-1-hidroksi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)-2-cianopropan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; N-(1-amino-3-(4-(aminometil)-1-hidroksi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)-2-metil-1-oksopropan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; N-(2-ciano-1-(1-hidroksi-7-propil-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)propan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; N-(2-ciano-1-(1-hidroksi-4-metil-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)propan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; N-(1-(4-(aminometil)-7-kloro-1-hidroksi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)-2-cianopropan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; N-(1-amino-3-(4-(aminometil)-7-kloro-1-hidroksi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)-2-metil-1-oksopropan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; N-(1-(7-kloro-1-hidroksi-4-metil-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)-2-cianopropan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; N-(2-ciano-1-(7-(furan-2-il)-1-hidroksi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)propan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; N-(1-(7-acetamido-1-hidroksi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)-2-cianopropan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; N-(2-ciano-1-(7-(dimetilamino)-1-hidroksi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)propan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; tert-butyl (6-(2-ciano-2-(4-(trifluorometoksi)benzamido)propoksi)-1-hidroksi-1,3-dihidro-benzo[c][1,2]oksaborol-7-il)metilkarbamat; N-(1-(7-(aminometil)-1-hidroksi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)-2-cianopropan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; N-(1-amino-3-(7-(aminometil)-1-hidroksi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)-2-metil-1-oksopropan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; N-(1-(7-amino-1-hidroksi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)-2-cianopropan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; N-(2-ciano-1-(1-hidroksi-7-jodo-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)propan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; Metil 6-(2-ciano-2-(4-(trifluorometoksi)benzamido)propoksi)-1-hidroksi-1,3-dihidro- benzo[c][1,2]oksaborol-7-karboksilat; N-(2-ciano-1-(1-hidroksi-7-(tiofen-2-il)-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)propan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; N-(2-ciano-1-(7-ciklopropoksi-1-hidroksi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)propan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; N-(1-(7-kloro-1-hidroks-5-metil-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)-2-cianopropan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; N-(2-Ciano-1-(1-hidroksi-4,7-dimetil-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)- pro-pan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; N-(1-(7-kloro-1-hidroksi-4-metoksi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)-2-cianopropan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; N-(1-(7-kloro-1-hidroksi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi) -2-cianopropan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; N-(1-(7-bromo-1-hidroksi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)-2-cianopropan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; N-(2-ciano-1-(1-hidroksi-7-metil-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]-oksaborol-6-iloksi)propan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; N-(2-ciano-1-(7-etil-1-hidroksi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]-oksaborol-6-iloksi)propan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; N-(2-ciano-1-(1-hidroksi-7-metoksi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)propan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; N-(2-ciano-1-(1-hidroksi-7-izopropil-1,3-dihidrobenzo-[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)propan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; N-(1-((7-kloro-1-hidroksi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-il)oksi)-2-cianopropan-2-il)-4-((trifluorometil)sulfonil)benzamid; N-(1-(7-kloro-1-hidroksi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)-2-cianopropan-2-il)-4-(pentafluorotio)benzamid; N-(1-(7-kloro-1-hidroksi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2] oksaborol-6-iloksi)-2-cianopropan-2-il)-4-cianobenzamid; N-(2-ciano-1-(1-hidroksi-7-fenil-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)propan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; N-(2-ciano-1-(1-hidroksi-7-propil-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)propan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; N-(2-ciano-1-(7-ciklopropil-1-hidroksi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)propan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; N-[1-Ciano-2-(7-etoksi-1-hidroksi-1,3-dihidro-benzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)-1-metil-etil]-4-trifluorometoksi-benzamid; N-(2-ciano-1-(1-hidroksi-7-izopropoksi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)propan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; N-(2-ciano-1-(1-hidroksi-7-(trifluorometoksi)-1,3-dihidrobenzo [c][1,2]oksaborol-6-iloksi)propan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; (S)-N-(1-(7-kloro-1-hidroksi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)-2-cianopropan-2-il)-4-(trifluorometilsulfonil)benzamid; (S)-N-(1-((7-kloro-1-hidroksi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-il)oksi)-2-cianopropan-2-il)-4-((trifluorometil)tio)benzamid; (S)-N-(1-(7-kloro-1-hidroksi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)-2-cianopropan-2-il)-4-(pentafluorotio)benzamid; (S)-N-(1-(7-kloro-1-hidroksi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)-2-cianopropan-2-il)-4-cianobenzamid; (S)-N-(2-ciano-1-(1-hidroksi-7-fenil-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)propan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; (S)-N-(2-ciano-1-(1-hidroksi-7-(trifluorometoksi)-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)propan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; (S)-N-(2-ciano-1-(1-hidroksi-7-metoksi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)propan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid; ose (S)-N-(2-ciano-1-(1-hidroksi-7-izopropil-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)propan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid. |
| 5 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku komponimi i përmendur është (S)-N-(1-(7-kloro-1-hidroksi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)-2-cianopropan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid, ose një kripë e tij. |
| 6 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku komponimi i përmendur është (S)-N-(1-(7-bromo-1-hidroksi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)-2-cianopropan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid, ose një kripë e tij. |
| 7 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku komponimi i përmendur është (S)-N-(2-ciano-1-(1-hidroksi-7-metoksi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)propan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid, ose një kripë e tij. |
| 8 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku komponimi i përmendur është (S)-N-(2-ciano-1-(7-etil-1-hidroksi-1,3- dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)propan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid, ose një kripë e tij. |
| 9 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku komponimi i përmendur është (S)-N-(2-ciano-1-(1-hidroksi-7-izopropil-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi) propan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid, ose një kripë e tij. |
| 10 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku komponimi i përmendur është (S)-N-(1-(7-kloro-1-hidroksi-4-metil-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oksaborol-6-iloksi)-2-cianopropan-2-il)-4-(trifluorometoksi)benzamid, ose një kripë e tij. |
| 11 | Një formulim që përmban komponimin, ose kripën e tij, e secilit prej pretendimeve 1 deri në 10, dhe të paktën një transportues i pranueshëm. |
| 12 | Formulimi i pretendimit 11, ku formulimi i përmendur është përshtatur për administrim oral. |
| 13 | Një komponim i secilit prej pretendimeve 1 deri në 10, ose një kripë e tij, për tu përdorur në terapi. |
| 14 | Një komponim i secilit prej pretendimeve 1 deri në 10, ose një kripë e tij, për tu përdorur në kontrollimin e një manifestimi endoparazitik. |