Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6790
2017.10.02
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.03.14
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/490
2017.08.17
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.10.24
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11756249.6
2011.03.14
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2548871
2017.07.19
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| JP | 2010062155 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Daiichi Sankyo Company, Limited | 3-5-1, Nihonbashi Honcho Chuo-ku Tokyo 103-8426 / JP |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| ONO, Makoto | c/o Daiichi Sankyo Company, Limited 1-16-13, Kitakasai Edogawa-ku Tokyo 134-0081 / JP , JP |
| NAGATA, Tsutomu | c/o Daiichi Sankyo Company, Limited 1-2-58, Hiromachi Sinagawa-ku Tokyo 140-8710 / JP , JP |
| INOUE, Masahiro | c/o Daiichi Sankyo Company, Limited 1-2-58, Hiromachi Sinagawa-ku Tokyo 140-8710 / JP , JP |
| ASHIDA, Yuka | c/o Daiichi Sankyo Company, Limited 1-2-58, Hiromachi Sinagawa-ku Tokyo 140-8710 / JP , JP |
| NOGUCHI, Kengo | c/o Daiichi Sankyo Company, Limited 1-2-58, Hiromachi Sinagawa-ku Tokyo 140-8710 / JP , JP |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| FATOS DEGA | NIKOLLA TUPE; Nd. 2; H. 4; Ap. 30; NJËSIA ADMINISTRATIVE NR. 5; NJËSIA BASHKIAKE NR. 5; 1019; TIRANË, TIRANË, TIRANË , TIRANË , AL |
| FATOS DEGA | NIKOLLA TUPE; Nd. 2; H. 4; Ap. 30; NJËSIA ADMINISTRATIVE NR. 5; NJËSIA BASHKIAKE NR. 5; 1019; TIRANË, TIRANË, TIRANË , TIRANË , AL |
(54) Titull
PREJARDHËS TË IMIDAZOLIT ZËVËNDËSUES TË CIKLOALKILIT
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërës i përfaqësuar me formulën e përgjithshme (I), ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij: ku A përfaqëson një grup cikloalkil C3 deri C12, që mund të zëvendësohet me një deri tre grupe identike ose të ndryshme të përzgjedhura nga një grup fluor, një grup hidroksi, një grup alkil C1 deri C6, një grup alkoksi C1 deri C6, një grup ariloksi, dhe një grup heterocikliloksi; R1, R2, dhe R3 secili në mënyrë të pavarur përfaqësojnë një atom hidrogjen, një grup fluor, ose një grup alkil C1 deri C6; R4 përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup proilaç (prodrug); dhe Y përfaqëson një grup: -CH2-CHR5-CH2-NHR6 në të cilin R5 përfaqëson një atom hidrogjen, një grup alkil C1 deri C6, ose një grup alkoksi C1 deri C6, dhe R6 përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup proilaç; -O-CHR7-CH2-NHR8 në të cilin R7 përfaqëson një atom hidrogjen, një grup alkil C1 deri C6, ose një grup alkoksi C1 deri C6, dhe R8 përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup proilaç; ose ku R9 përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup proilaç, dhe * përfaqëson pozicionin për zëvendësim, ku grupi proilaç i përfaqësuar nga R4 është një grup [(izopropoksikarbonil)oksi]etil; një grup alkil C1 deri C6, që mund të zëvendësohet me një deri tre grupe identike ose të ndryshme të përzgjedhura nga një grup alkanoiloksi C2 deri C6, një grup (C3 deri C6 cikloalkil)karboniloksi, dhe një grup aril; ose një grup heterociklilalkil, që mund të zëvendësohet me një deri tre grupe identike ose të ndryshme të përzgjedhura nga një grup okso dhe një grup alkil C1 deri C6; dhe ku grupi proilaç i përfaqësuar nga R6, R8, ose R9 është një grup alkanoil C1 deri C6, që mund të zëvendësohet me një deri tre grupe identike ose të ndryshme të përzgjedhura nga një grup amino, një grup halogjen, një grup hidroksi, një grup karboksi, një grup karbamoil, një grup alkoksi C1 deri C6, një grup aril, dhe një grup heterociklil; një grup (C1 deri C6 alkoksi)karbonil që mund të zëvendësohet me një deri tre grupe identike ose të ndryshme të përzgjedhura nga një grup alkil C1 deri C6, një grup alkanoiloksi C2 deri C6, një grup (C3 deri C6 cikloalkil)karboniloksi, dhe një grup aril; ose një grup heterociklilalkiloksikarbonil që mund të zëvendësohet me një deri tre grupe identike ose të ndryshme të përzgjedhura nga një grup okso dhe një grup alkil C1 deri C6. |
| 2 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ku A është një grup ciklobutil, një grup cikloheksil, një grup cikloheptil, një grup biciklo[3.1.0]heksil, një grup biciklo[2.2.1]heptil, ose një grup adamantil, secili prej të cilëve mund të zëvendësohet me një deri tre grupe identike ose të ndryshme të përzgjedhura nga një grup fluor, një grup hidroksi, një grup alkil C1 deri C6, një grup alkoksi C1 deri C6, një grup ariloksi, dhe një grup heterocikliloksi. |
| 3 | Përbërësi sipas pretendimit 2, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ku A është një grup ciklobutil, një grup cikloheksil, një grup cikloheptil, një grup biciklo[3.1.0]heksil, një grup biciklo[2.2.1]heptil, ose një grup adamantil, secili prej të cilëve mund të zëvendësohet me një deri tre grupe identike ose të ndryshme të përzgjedhura nga një grup hidroksi, një grup metil, dhe një grup etil. |
| 4 | Përbërësi sipas pretendimit 2, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ku A është një grup cikloheksil që mund të zëvendësohet me një deri tre grupe identike ose të ndryshme të përzgjedhura nga një grup fluor, një grup hidroksi, një grup alkil C1 deri C6, një grup alkoksi C1 deri C6, një grup ariloksi, dhe një grup heterocikliloksi. |
| 5 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ku A është një grup cikloalkil C3 deri C12 i zëvendësuar me një ose dy grupe alkil C1 deri C6 identike ose të ndryshme. |
| 6 | Përbërësi sipas pretendimit 5, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ku A është një grup cikloalkil C3 deri C12 i zëvendësuar me një grup metil ose një grup etil. |
| 7 | Përbërësi sipas pretendimit 5, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ku A është një grup cikloheksil i zëvendësuar me një ose dy grupe alkil C1 deri C6 identike ose të ndryshme. |
| 8 | Përbërësi sipas pretendimit 6, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ku A është një grup cikloheksil i zëvendësuar me një grup metil ose një grup etil. |
| 9 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ku A është një grup: ku * përfaqëson pozicionin për zëvendësim. |
| 10 | Përbërësi sipas pretendimit 9, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ku A është një grup: ku * përfaqëson pozicionin për zëvendësim. |
| 11 | Përbërësi sipas pretendimit 10, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ku A është grupi: ku * përfaqëson pozicionin për zëvendësim. |
| 12 | Përbërësi sipas pretendimit 11, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ku A është grupi: ku * përfaqëson pozicionin për zëvendësim. |
| 13 | Përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 12 i përfaqësuar me formulën e përgjithshme (I-1), ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij: ku R5 përfaqëson një atom hidrogjen, një grup alkil C1 deri C6, ose një grup alkoksi C1 deri C6, dhe R6 përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup proilaç sipas Pretendimit 1. |
| 14 | Përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 12 i përfaqësuar me formulën e përgjithshme (I-2), ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij: ku R7 përfaqëson një atom hidrogjen, një grup alkil C1 deri C6, ose një grup alkoksi C1 deri C6, dhe R8 përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup proilaç sipas Pretendimit 1. |
| 15 | Përbërësi sipas pretendimit 13 ose 14, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ku R5 ose R7 përfaqëson një atom hidrogjen. |
| 16 | Përbërësi sipas pretendimit 13, 14 ose 15, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ku R6 ose R8 përfaqëson një atom hidrogjen. |
| 17 | Përbërësi sipas pretendimit 13, 14 ose 15, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ku R6 ose R8 përfaqëson një grup proilaç sipas Pretendimit 1. |
| 18 | Përbërësi sipas pretendimit 17, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ku R6 është një grup proilaç i përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një grup fenilalanil, një grup L-norleucil, një grup [(5-metil-2-okso-1,3-dioksol-4-il)metoksi]karbonil, një grup [1-(izobutyriloksi)etoksi]karbonil, një grup [1-(2,2-dimetilpropanoiloksi)etoksi]karbonil, një grup ({1-[(cikloheksilkarbonil)oksi]etoksi}karbonil, dhe një grup (1-acetoksietoksi)karbonil. |
| 19 | Përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 12 i përfaqësuar me formulën e përgjithshme (I-3), ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij: ku R9 përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup proilaç sipas Pretendimit 1, dhe * përfaqëson pozicionin për zëvendësim. |
| 20 | Përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 12, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ku Y është grupi: ku * përfaqëson pozicionin për zëvendësim. |
| 21 | Përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 20, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ku R1, R2, dhe R3 janë një atom hidrogjen. |
| 22 | Përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 21, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ku R4 është një atom hidrogjen. |
| 23 | Përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 21, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ku R4 është një grup proilaç sipas Pretendimit 1. |
| 24 | Përbërësi sipas pretendimit 23, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ku grupi proilaç i përfaqësuar nga R4 është një grup benzil ose një grup [(izopropoksikarbonil)oksi]etil. |
| 25 | Përbërësi sipas pretendimit 13 ose 14, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ku A është një grup ciklobutil, një grup cikloheksil, një grup cikloheptil, një grup biciklo[3.1.0]heksil, një grup biciklo[2.2.1]heptil, ose një grup adamantil, secili prej të cilëve mund të zëvendësohet me një deri tre grupe identike ose të ndryshme të përzgjedhura nga një grup hidroksi, një grup metil, dhe një grup etil; R1, R2, dhe R3 janë një atom hidrogjen; R4 është një atom hidrogjen; një grup alkil C1 deri C6 që mund të zëvendësohet me një deri tre grupe identike ose të ndryshme të përzgjedhura nga një grup alkanoiloksi C2 deri C6, një grup (C3 deri C6 cikloalkil)karboniloksi, dhe një grup aril; ose një grup heterociklilalkil që mund të zëvendësohet me një deri tre grupe identike ose të ndryshme të përzgjedhura nga një grup okso dhe një grup alkil C1 deri C6; R5 ose R7 është një atom hidrogjen; dhe R6 ose R8 është një atom hidrogjen; një grup alkanoil C1 deri C6 që mund të zëvendësohet me një deri tre grupe identike ose të ndryshme të përzgjedhura nga një grup amino, një grup halogjen, një grup hidroksi, një grup karboksi, një grup karbamoil, një grup alkoksi C1 deri C6, një grup aril, dhe një grup heterociklil; një grup (C1 deri C6 alkoksi)karbonil që mund të zëvendësohet me një deri tre grupe identike ose të ndryshme të përzgjedhura nga një grup alkil C1 deri C6, një grup alkanoiloksi C2 deri C6, një grup (C3 deri C6 cikloalkil)karboniloksi, dhe një grup aril; ose një grup heterociklilalkiloksikarbonil që mund të zëvendësohet me një deri tre grupe identike ose të ndryshme të përzgjedhura nga një grup okso dhe një grup alkil C1 deri C6. |
| 26 | Përbërësi sipas pretendimit 13 ose 14, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ku A është një grup cikloheksil i zëvendësuar me një ose dy grupe identike ose të ndryshme alkil C1 deri C6; R1, R2, dhe R3 janë një atom hidrogjen; R4 është një atom hidrogjen, një grup benzil, ose një grup [(izopropoksikarbonil)oksi]etil; R5 ose R7 është një atom hidrogjen; dhe R6 ose R8 është një atom hidrogjen, ose R6 është një grup fenilalanil, një grup L-norleucil, një grup [(5-metil-2-okso-1,3-dioksol-4-il)metoksi]karbonil, një grup [1-(izobutyriloksi)etoksi]karbonil, një grup [1-(2,2-dimetilpropanoiloksi)etoksi]karbonil, një grup ({1-[(cikloheksilkarbonil)oksi]etoksi}karbonil), ose një grup (1-acetoksietoksi)karbonil. |
| 27 | Një përbërës sipas pretendimit 13 i përfaqësuar me formulën e përgjithshme (I-1a), ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij: ku A përfaqëson një grup ciklobutil, një grup cikloheksil, një grup cikloheptil, një grup biciklo[3.1.0]heksil, një grup biciklo[2.2.1]heptil, ose një grup adamantil, secili prej të cilëve mund të zëvendësohet me një deri tre grupe identike ose të ndryshme të përzgjedhura nga një grup hidroksi, një grup metil, dhe një grup etil; R4 përfaqëson një atom hidrogjen; një grup [(izopropoksikarbonil)oksi]etil; një grup alkil C1 deri C6 që mund të zëvendësohet me një deri tre grupe identike ose të ndryshme të përzgjedhura nga një grup alkanoiloksi C2 deri C6, një grup (C3 deri C6 cikloalkil)karboniloksi, dhe një grup aril; ose një grup heterociklilalkil që mund të zëvendësohet me një deri tre grupe identike ose të ndryshme të përzgjedhura nga një grup okso dhe një grup alkil C1 deri C6; R5 përfaqëson një atom hidrogjen, një grup alkil C1 deri C6, ose një grup alkoksi C1 deri C6; dhe R6 përfaqëson një atom hidrogjen; një grup alkanoil C1 deri C6 që mund të zëvendësohet me një deri tre grupe identike ose të ndryshme të përzgjedhura nga një grup amino, një grup halogjen, një grup hidroksi, një grup karboksi, një grup karbamoil, një grup alkoksi C1 deri C6, një grup aril, dhe një grup heterociklil; një grup (C1 deri C6 alkoksi)karbonil që mund të zëvendësohet me një deri tre grupe identike ose të ndryshme të përzgjedhura nga një grup alkil C1 deri C6, një grup alkanoiloksi C2 deri C6, një grup (C3 deri C6 cikloalkil)karboniloksi, dhe një grup aril; ose një grup heterociklilalkiloksikarbonil që mund të zëvendësohet me një deri tre grupe identike ose të ndryshme të përzgjedhura nga një grup okso dhe një grup alkil C1 deri C6. |
| 28 | Përbërësi sipas pretendimit 27, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ku A është një grup cikloheksil i zëvendësuar me një ose dy grupe identike ose të ndryshme alkil C1 deri C6; R1, R2, dhe R3 janë një atom hidrogjen; R4 është një atom hidrogjen, një grup benzil, ose një grup [(izopropoksikarbonil)oksi]etil; R5 është një atom hidrogjen; dhe R6 është një atom hidrogjen, një grup fenilalanil, një grup L-norleucil, një grup [(5-metil-2-okso-1,3-dioksol-4-il)metoksi]karbonil, një grup [1-(izobutyriloksi)etoksi]karbonil, një grup [1-(2,2-dimetilpropanoiloksi)etoksi]karbonil, një grup ({1-[(cikloheksilkarbonil)oksi]etoksi}karbonil), ose një grup (1-acetoksietoksi)karbonil. |
| 29 | Përbërësi sipas pretendimit 28, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ku A është një grup cikloheksil i zëvendësuar me një grup metil ose një grup etil; dhe R4, R5, dhe R6 janë një atom hidrogjen. |
| 30 | Një përbërës sipas pretendimit 14 i përfaqësuar me formulën e përgjithshme (I-2a), ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij: ku A përfaqëson një grup ciklobutil, një grup cikloheksil, një grup cikloheptil, një grup biciklo[3.1.0]heksil, një grup biciklo[2.2.1]heptil, ose një grup adamantil, secili prej të cilëve mund të zëvendësohet me një deri tre grupe identike ose të ndryshme të përzgjedhura nga një grup hidroksi, një grup metil, dhe një grup etil; R4 përfaqëson një grup [(izopropoksikarbonil)oksi]etil; një atom hidrogjen; një grup alkil C1 deri C6, që mund të zëvendësohet me një deri tre grupe identike ose të ndryshme të përzgjedhura nga një grup alkanoiloksi C2 deri C6, një grup (C3 deri C6 cikloalkil)karboniloksi, dhe një grup aril; ose një grup heterociklilalkil që mund të zëvendësohet me një deri tre grupe identike ose të ndryshme të përzgjedhura nga një grup okso dhe një grup alkil C1 deri C6; R7përfaqëson një atom hidrogjen, një grup alkil C1 deri C6, ose alkil alkoksi C1 deri C6; dhe R8 përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup proilaç sipas Pretendimit 1. |
| 31 | Përbërësi sipas pretendimit 30, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ku A është një grup cikloheksil i zëvendësuar me një ose dy grupe identike ose të ndryshme alkil C1 deri C6; R1, R2, dhe R3 janë një atom hidrogjen; R4 është një atom hidrogjen, një grup benzil, ose një grup [(izopropoksikarbonil)oksi]etil; R7 është një atom hidrogjen; dhe R8 është një atom hidrogjen, një grup alkanoil C1 deri C6 që mund të zëvendësohet me një deri tre grupe identike ose të ndryshme të përzgjedhura nga një grup amino, një grup halogjen, një grup hidroksi, një grup karboksi, një grup karbamoil, një grup alkoksi C1 deri C6, alkoksi aril, dhe një grup heterociklil, një grup (C1 deri C6 alkoksi)karbonil që mund të zëvendësohet me një deri tre grupe identike ose të ndryshme të përzgjedhura nga një grup alkil C1 deri C6, një grup alkanoiloksi C2 deri C6, një grup (C3 deri C6 cikloalkil)karboniloksi, dhe një grup aril, ose një grup heterociklilalkiloksikarbonil që mund të zëvendësohet me një deri tre grupe identike ose të ndryshme të përzgjedhura nga një grup okso dhe një grup alkil C1 deri C6. |
| 32 | Përbërësi sipas pretendimit 31, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ku A është një grup cikloheksil i zëvendësuar me një grup metil ose një grup etil; dhe R4, R7, dhe R8 janë një atom hidrogjen. |
| 33 | Përbërësi sipas pretendimit 19, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ku A është një grup ciklobutil, një grup cikloheksil, një grup cikloheptil, një grup biciklo[3.1.0]heksil, një grup biciklo[2.2.1]heptil, ose një grup adamantil, secili prej të cilëve mund të zëvendësohet me një deri tre grupe identike ose të ndryshme të përzgjedhura nga një grup hidroksi, një grup metil, dhe një grup etil; R1, R2, dhe R3janë një atom hidrogjen; R4 është një atom hidrogjen; një grup alkil C1 deri C6 që mund të zëvendësohet me një deri tre grupe identike ose të ndryshme të përzgjedhura nga një grup alkanoiloksi C2 deri C6, një grup (C3 deri C6 cikloalkil)karboniloksi, dhe një grup aril; ose një grup heterociklilalkil që mund të zëvendësohet me një deri tre grupe identike ose të ndryshme të përzgjedhura nga një grup okso dhe një grup alkil C1 deri C6; dhe R9 është një atom hidrogjen; një grup alkanoil C1 deri C6 që mund të zëvendësohet me një deri tre grupe identike ose të ndryshme të përzgjedhura nga një grup amino, një grup halogjen, një grup hidroksi, një grup karboksi, një grup karbamoil, një grup alkoksi C1 deri C6, një grup aril, dhe një grup heterociklil; një grup (C1 deri C6 alkoksi)karbonil që mund të zëvendësohet me një deri tre grupe identike ose të ndryshme të përzgjedhura nga një grup alkil C1 deri C6, një grup alkanoiloksi C2 deri C6, një grup (C3 deri C6 cikloalkil)karboniloksi, dhe një grup aril; ose një grup heterociklilalkiloksikarbonil që mund të zëvendësohet me një deri tre grupe identike ose të ndryshme të përzgjedhura nga një grup okso dhe një grup alkil C1 deri C6. |
| 34 | Përbërësi sipas pretendimit 19, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ku A është një grup cikloheksil i zëvendësuar me një ose dy grupe identike ose të ndryshme alkil C1 deri C6; R1, R2, dhe R3 janë një atom hidrogjen; R4 është një atom hidrogjen, një grup benzil, ose një grup [(izopropoksikarbonil)oksi]etil; dhe R9 është një atom hidrogjen. |
| 35 | Një përbërës sipas pretendimit 33 ose 34 i përfaqësuar me formulën e përgjithshme (I-3a), ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij: |
| 36 | Përbërësi sipas pretendimit 35, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ku A është një grup cikloheksil i zëvendësuar me një grup metil ose një grup etil; dhe R4 është një atom hidrogjen. |
| 37 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ku përbërësi përzgjidhet nga grupi i përbërë nga 5-amino-2-[(1-cikloheksil-1H-imidazol-4-il)metil]acid valerik, 5-amino-2-{[1-(4-metilcikloheksil)-1H-imidazol-4-il]metil}acid valerik, 5-amino-2-{[1-(4-etilcikloheksil)-1H-imidazol-4-il]metil}acid valerik, 5-amino-2-{[1-(3-etilciklobutil)-1H-imidazol-4-il]metil}acid valerik, 5-amino-2-{[1-(3-metilciklobutil)-1H-imidazol-4-il]metil}acid valerik, 5-amino-2-({1-[(1R,3s,5S)-biciklo[3.1.0]heksan-3-il]-1H-imidazol-4-il}metil)acid valerik, 5-amino-2-{[1-(4-hidroksicikloheksil)-1H-imidazol-4-il]metil}acid valerik, 5-amino-2-{[1-(4-hidroksi-4-metilcikloheksil)-1H-imidazol-4-il]metil}acid valerik, 5-amino-2-{[1-(3-metilcikloheksil)-1H-imidazol-4-il]metil}acid valerik, 5-amino-2-[(1-cikloheptil-1H-imidazol-4-il)metil]acid valerik, 5-amino-2-({1-[ekzo-biciklo[2.2.1]hept-2-il]-1H-imidazol-4-il}metil)acid valerik, 5-amino-2-([1-[endo-biciklo[2.2.1]hept-2-il]-1H-imidazol-4-il}metil)acid valerik, 2-[(1-adamantan-2-il-1H-imidazol-4-il)metil]-5-aminoacid valerik, 5-amino-2-{[1-(4-fenoksicikloheksil)-1H-imidazol-4-il]metil}acid valerik, Benzil 5-amino-2-{[1-(4-metilcikloheksil)-1H-imidazol-4-il]metil}valerat, 2-{[1-(4-metilcikloheksil)-1H-imidazol-4-il]metil}-5-(L-fenilalanilamino)acid valerik, 2-{[1-(4-metilcikloheksil)-1H-imidazol-4-il]metil}-5-(L-norleucilamino)acid valerik, 2-{[1-(4-metilcikloheksil)-1H-imidazol-4-il]metil}-5-({[(5-metil-2-okso-1,3-dioksol-4-il)metoksi]karbonil}amino)acid valerik, 5-({[1-(izobutyriloksi)etoksi]karbonil}amino)-2-{[1-(4-metilcikloheksil)-1H-imidazol-4-il]metil}acid valerik, 1-[(izopropoksikarbonil)oksi]etil 5-({[1-(izobutyriloksi)etoksi]karbonil}amino)-2-{[1-(4-metilcikloheksil)-1H-imidazol-4-il]metil}valerat, 5-({[1-(2,2-dimetilpropanoiloksi)etoksi]karbonil}amino)-2-{[1-(4-metilcikloheksil)-1H-imidazol-4-il]metil}acid valerik, 5-[({1-[(cikloheksilkarbonil)oksi]etoksi}karbonil)amino]-2-{[1-(4-metilcikloheksil)-1H-imidazol-4-il]metil}acid valerik, 2-(2-aminoetoksi)-3-[1-(4-metilcikloheksil)-1H-imidazol-4-il]acid propionik, 2-[(1R)-2-amino-1-metiletoksi]-3-[1-(4-metilcikloheksil)-1H-imidazol-4-il]acid propionik, dhe 2-[(3S)-3-aminopyrrolidin-1-il]-3-[1-(4-metilcikloheksil)-1H-imidazol-4-il]acid propionik. |
| 38 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ku përbërësi përzgjidhet nga grupi i përbërë nga: (2S)-2-{[1-(trans-4-metilcikloheksil)-1H-imidazol-4-il]metil}-5-({[(5-metil-2-okso-1,3-dioksol-4-il)metoksi]karbonil}amino)acid valerik, (2S)-5-({[1-(izobutyriloksi)etoksi]karbonil}amino)-2-{[1-(trans-4-metilcikloheksil)-1H-imidazol-4-il]metil}acid valerik, 1-[(izopropoksikarbonil)oksi]etil(2S)-5-({[1-(izobutyriloksi)etoksi]karbonil}amino)-2-{[1-(trans-4-metilcikloheksil)-1H-imidazol-4-il]metil}valerat, (2S)-5-({[1-(2,2-dimetilpropanoiloksi)etoksi]karbonil}amino)-2-{[1-(trans-4-metilcikloheksil)-1H-imidazol-4-il]metil}acid valerik, (2S)-5-[({1-[(cikloheksilkarbonil)oksi]etoksi}karbonil)amino]-2-{[1-(trans-4-metilcikloheksil)-1H-imidazol-4-il]metil}acid valerik, (2S)-5-{[(1-Acetoksietoksi)karbonil]amino}-2-{[1-(trans-4-metilcikloheksil)-1H-imidazol-4-il]metil}acid valerik, (2S)-2-{[1-(trans-4-Metilcikloheksil)-1H-imidazol-4-il]metil}-5-[({[(2-metilpropanoil)oksi]metoksi}karbonil)amino]acid valerik, (2S)-5-[({[(2,2-Dimetilpropanoil)oksi]metiloksi}karbonil)amino]-2-{[1-(trans-4-metilcikloheksil)-1H-imidazol-4-il]metil}acid valerik, (2S)-5-[({[(Cikloheksilkarbonil)oksi]metoksi}karbonil)amino]-2-{[1-(trans-4-metilcikloheksil)-1H-imidazol-4-il]metil}acid valerik, (2S)-5-({[(Acetiloksi)metoksi]karbonil}amino)-2-{[1-(trans-4-metilcikloheksil)-1H-imidazol-4-il]metil}acid valerik, dhe (2S)-5-({[(1R)-1-(Izobutyriloksi)etoksi]karbonil}amino)-2-{[1-(trans-4-metilcikloheksil)-1H-imidazol-4-il]metil}acid valerik. |
| 39 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, ku përbërësi është (2S)-5-({[(1R)-1-(Izobutyriloksi)etoksi]karbonil}amino)-2-{[1-(trans-4-metilcikloheksil)-1H-imidazol-4-il]metil}acid valerik. |
| 40 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ku përbërësi është 5-amino-2-{[1-(4-metilcikloheksil)-1H-imidazol-4-il]metil}acid valerik, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij. |
| 41 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ku përbërësi është 5-amino-2-{[1-(trans-4-metilcikloheksil)-1H-imidazol-4-il]metil}acid valerik, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij. |
| 42 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ku përbërësi është (2S)-5-amino-2-{[1-(trans-4-metilcikloheksil)-1H-imidazol-4-il]metil}acid valerik, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij. |
| 43 | Një kripë farmakologjikisht e pranueshme e përbërësit sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 42, ku kripa farmakologjikisht e pranueshme është p-toluensulfonat ose benzensulfonat. |
| 44 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ku përbërësi është (2S)-5-amino-2-{[1-(trans-4-metilcikloheksil)-1H-imidazol-4-il]metil}acid valerik. |
| 45 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ku përbërësi është (2S)-5-amino-2-{[1-(trans-4-metilcikloheksil)-1H-imidazol-4-il]metil}acid valerik benzensulfonat. |
| 46 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ku përbërësi është (2S)-5-amino-2-{[1-(trans-4-metilcikloheksil)-1H-imidazol-4-il]metil}acid valerik p-toluensulfonat. |
| 47 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ku përbërësi është (2S)-5-amino-2-{[1-(trans-4-metilcikloheksil)-1H-imidazol-4-il]metil}acid valerik p-toluensulfonat anhidrat. |
| 48 | (2S)-5-amino-2-{[1-(trans-4-metilcikloheksil)-1H-imidazol-4-il]metil}acid valerik p-toluensulfonat anhidrati sipas pretendimit 47, që është në formë kristalore me shfaqje të majave (kulmeve) kryesore të hapësirave ndërplanare d në 23.9, 11.9, 4.5, 4.3, dhe 3.6 angstrom në tablonë e difraksionit të rrezeve X në pluhur, që merret me anë të rrezatimit të bakrit Kα. |
| 49 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ku përbërësi është (2S)-5-amino-2-{[1-(trans-4-metilcikloheksil)-1H-imidazol-4-il]metil}acid valerik p-toluensulfonat monohidrat. |
| 50 | (2S)-5-amino-2-{[1-(trans-4-metilcikloheksil)-1H-imidazol-4-il]metil}acid valerik p-toluensulfonat monohidrati sipas pretendimit 49, që është në formë kristalore me shfaqje të majave (kulmeve) kryesore të hapësirave ndërplanare d në 22.9, 5.0, 4.9, 4.7, dhe 4.0 angstrom në tablonë e difraksionit të rrezeve X në pluhur, që merret me anë të rrezatimit të bakrit Kα. |
| 51 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 50, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij për përdorim si një ilaç farmaceutik. |
| 52 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 50, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij për përdorim në mjekimin ose parandalimin e trombozës ose embolizmit ose të një ndërlikimi të tyre që përfshin: sindromin koronar akut të tillë si infarkti miokardial dhe angina pektoris (angina e qëndrueshme dhe angina e paqëndrueshme); tromboembolizmi venoz i tillë si tromboza e thellë e venës dhe embolizmi pulmonar; tromboza ose embolizmi që shfaqet në sistemin kardiovaskular pas operacionit kirurgjikal i tillë si revaskularizimi i enës, angioplastia, vendosja e stentës, dhe kirurgjia e bypass-it; tromboza ose embolizmi pas operacionit të zëvendësimit të artikulacionit artificial, i tillë si operacioni i zëvendësimit të gjurit dhe operacioni i zëvendësimit të legenit (hijeve); sëmundja intravaskulare e lidhur me inflamacionin, e tillë si sepsis-i dhe sindromi i koagulmit intravaskular të përhapur (DIC); sëmundja e prejardhur ose e lidhur me çrregullimin vaskular periferik e tillë si okluzioni arterial periferik (PAO), arterioskleroza, dhe diabeti melitus; sëmundja e lidhur me tumorin, e tillë si kanceri i ngurtë dhe kanceri i gjakut; dhe çrregullimi organor që i atribuohed trombozës ose embolizmit, i tillë si embolia pulmonare, infarkti cerebral, dhe infarkti renal. |
| 53 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 50, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij për përdorim në mjekimin ose parandalimin e trombozës ose embolizmit që përfshin: sëmundjen e shkaktuar nga kontakti me lëndë të huaj brënda trupit, ku lënda e huaj përfshin një pajisje mjekësore të tillë si një protezë artikulacioni u futur nëpërmjet zëvendësimit të artikulacionit, një kateter vaskular, një protezë gjaku, një stentë gjaku, dhe valvulën prostetike; dhe sëmundjen e shkaktuar nga kontakti ndërmjet gjakut dhe një një pajisjeje mjekësore jashtë trupit, ku pajisja mjekësore përfshin pompën oksigjenatore që përdoret në një operacion kardiak dhe pajisjen mjekësore që përdoret në hemodializë. |
| 54 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 50, ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij, për përdorim në mjekimin ose parandalimin e një sëmundjeje të lidhur me trombozën ose embolizmin ose që shoqërohet me depozitim fibrin ose fibrozë, që përfshin: sëmundjet pulmonare të tilla si hipertensioni pulmonar, sindromi i agonisë respiratore te të rriturit, fibroza pulmonare, dhe hipertensioni pulmonar tromboembolik kronik; sëmundjet renale, të tilla si glomerulonefriti (që përfshin glomerulonefritin akut, glomerulonefritin kronik, nefritin nefrotik, dhe glomerulonefritin që përparon me shpejtësi), infarktin renal, dhe nefritin diabetik; sëmundjet hepatike, të tilla si fibroza hepatike, hepatiti, dhe cirrhoza hepatike; sëmundjet e syrit që shoqërohen me depozitim fibrin në sy; disfunksioni organor pas transplantimit ose heqjes së organit; çrregullimi mikrocirkulator i shkaktuar nga mikrotromboza, që përfshin mikroangiopatinë trombotike; dhe sëmundjet ose simptomat që shoqërohen me migrim ose metastaza të qelizës kanceroze. |
| 55 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 50 për përdorim në mjekimin e infarktit miokardial, anginës pektoris, sindromit koronar akut, infarktit cerebral, trombozës së thellë të venës, embolizmit pulmonar, okluzionit arterial periferik, sepsis-it, sindromit të koagulimit intravaskular të përhapur, ose fibrozës pulmonare. |
| 56 | Një përbërje farmaceutike që përmban përbërësin sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 50, ose një kripë farmakologjikisht të pranueshme të tij, dhe një transportues (bartës) farmakologjikisht të pranueshëm. |
| 57 | Përdorimi i një përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 50, ose i një kripe farmakologjikisht të pranueshme të tij në prodhimin e një ilaçi për mjekimin e infarktit miokardial, anginës pektoris, sindromit koronar akut, infarktit cerebral, trombozës së thellë të venës, embolizmit pulmonar, okluzionit arterial periferik, sepsis-it, sindromit të koagulimit intravaskular të përhapur, ose fibrozës pulmonare. |
| 58 | Një përbërës ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e tij për përdorim sipas cilitdo prej pretendimeve 51 deri 55, ku përbërësi ose kripa farmakologjikisht e pranueshme e tij formulohet për injektim. |
| 59 | Një përbërje farmaceutike për injektim që përmban një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 50, ose një kripë farmakologjikisht të pranueshme të tij, dhe një transportues (bartës) farmakologjikisht të pranueshëm. |
| 60 | Përdorimi i një përbërjeje farmaceutike për injektim që përmban një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 50, ose një kripë farmakologjikisht të pranueshme të tij, si një lëndë aktive në prodhimin e një ilaçi për mjekimin e infarktit miokardial, anginës pektoris, sindromit koronar akut, infarktit cerebral, trombozës së thellë të venës, embolizmit pulmonar, okluzionit arterial periferik, sepsis-it, sindromit të koagulimit intravaskular të përhapur, ose fibrozës pulmonare |
| 61 | Një përbërje farmaceutike që përmban një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 50, ose një kripë farmakologjikisht të pranueshme të tij, dhe një ose dy ilaçe të tjerë si ingredientë aktivë të përzgjedhur nga një antikoagulant, një ilaç antipllakëzor, një enzimë të lidhur me fibrinolizën, një ilaç antikancer, një ilaç anti-inflamator, një ilaç antifibrotik, një ilaç hipotensiv, një ilaç kundra hipertensionit pulmonar, dhe një ilaç imunosupresiv. |