REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6788 2017.10.02
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.09.05
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/488 2017.08.15
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.10.24
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12761564.9 2012.09.05
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2758401 2017.05.31
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
EP 11182440
EP 12179902
EP 11180129
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Bayer Intellectual Property GmbH Alfred-Nobel-Strasse 10 40789 Monheim am Rhein / DE
(72) Shpikës
Emri Adresa
GNOTH, Mark, Jean Am Hang 53 40822 Mettmann / DE , DE
LIENAU, Philip Jahnstr. 13 10967 Berlin / DE , DE
HITCHCOCK, Marion Pfeddersheimer Weg 51a 14129 Berlin / DE , DE
ZORN, Ludwig Osianderweg 45a 13509 Berlin / DE , DE
BÖMER, Ulf Leipziger Str. 49 16548 Glienicke/Nordbahn / DE , DE
GÜNTHER, Judith Parkstr. 60 13187 Berlin / DE , DE
SCHOLZ, Arne Schönhauser Allee 170 10435 Berlin / DE , DE
PÜHLER, Florian 303 Third Square, 6115 02142 Cambridge / US , US
EIS, Knut Fichtenweg 1 13587 Berlin / DE , DE
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOCI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2 Tirane , AL
Krenar LOLOCI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2 Tirane , AL
(54) Titull
IMIDAZOPIRIDAZINE AMINO-TË ZËVENDËSUESHËM
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërje e formulës së përgjithshme (I) : në të cilën : R1 përfaqëson një grup C2-C6-alkil- linear, një C1-C6-alkil-O-linear C1-C6-alkil- linear, një C3-C6-alkil- të degëzuar, një C3-C6-cikloalkil, një C1-C6-alkil-C3-C6-cikloalkil- linear ose një C3-C6-cikloalkil-linear C1-C6-alkil- i cili është opsionalisht i zëvendësueshëm, një ose më shumë herë, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, me një zëvendësues të zgjedhur nga : një atom halogjen, një -CN, C1-C6-alkil-, C1-C6-haloalkil-, C2-C6-alkenil-, C2-C6-alkinil-, C3-C10-cikloalkil- i cili është opsionalisht i lidhur si spiro, një heterocikloalkil me 3- deri në 10-elementë i cili është opsionalisht i lidhur si spiro, aril-, aril i cili është opsionalisht i zëvendësueshëm një ose më shumë herë në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri me R, heteroaril-, heteroaril- i cili është opsionalisht i lidhur si spiro, aril-, aril i cili është opsionalisht i zëvendësueshëm një ose më shumë herë në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri me grup R, -C(=O)NH2, -C(=O)N(H)R', -C(=O)N(R')R", - C(=O)OH, -C(=O)OR', -NH2, -NHR', -N(R')R", -N(H)C(=O)R', -N(R')C(=O)R', - N(H)S(=O)R', -N(R')S(=O)R', -N(H)S(=O)2R', -N(R')S(=O)2R', -N=S(=O)(R')R", -OH, C1-C6-alkoksi-, C1-C6-haloalkoksi-, -OC(=O)R', -OC(=O)NH2, -OC(=O)NHR', - OC(=O)N(R')R", -SH, C1-C6-alkil-S-, -S(=O)R', -S(=O)2R', -S(=O)2NH2, -S(=O)2NHR', - S(=O)2N(R')R"; përfaqëson një : grup ; ku * tregon pikën e bashkëngjitjes së grupit të lartpërmendur me pjesën tjetër të molekulës ; dhe R3 përfaqëson një zëvendësues të zgjedhur nga : një atom halogjen, një grup -CN, C1-C6-alkil-, C1-C6-haloalkil-, C2-C6-alkenil-, C2-C6-alkinil-, -C(=O)R', -C(=O)NH2, -C(=O)N(H)R', -C(=O)N(R')R", -NH2, -NHR', -N(R')R", -N(H)C(=O)R', -N(R')C(=O)R', -N(H)C(=O)NH2, -N(H)C(=O)NHR', -N(H)C(=O)N(R')R", -N(R')C(=O)NH2, -N(R')C(=O)NHR', -N(R')C(=O)N(R')R", -N(H)C(=O)OR', - N(R')C(=O)OR', -NO2, -N(H)S(=O)R', -N(R')S(=O)R', -N(H)S(=O)2R', -N(R')S(=O)2R', - N=S(=O)(R')R", -OH, C1-C6-alkoksi-, C1-C6-haloalkoksi-, -OC(=O)R', -SH, C1-C6-alkilS-, -S(=O)R', -S(=O)2R', -S(=O)2NH2, -S(=O)2NHR', -S(=O)2N(R')R", -S(=O)(=NR')R"; R përfaqëson një zëvendësues të zgjedhur nga : një atom halogjen, një grup -CN, C1-C6-alkil-, C1-C6-haloalkil-, C2-C6-alkenil-, C2-C6-alkinil-, C3-C10-cikloalkil-, heterocikloalkil me 3- deri në 10-elementë -, aril-, heteroaril-, - C(=O)R', -C(=O)NH2, -C(=O)N(H)R' ,-C(=O)N(R')R", -C(=O)OR', -NH2, -NHR', - N(R')R", -N(H)C(=O)R', -N(R')C(=O)R', -N(H)C(=O)NH2, -N(H)C(=O)NHR', - N(H)C(=O)N(R')R", -N(R')C(=O)NH2, -N(R')C(=O)NHR', -N(R')C(=O)N(R')R", - N(H)C(=O)OR', -N(R')C(=O)OR', -NO2, -N(H)S(=O)R', -N(R')S(=O)R', -N(H)S(=O)2R', - N(R')S(=O)2R', -N=S(=O)(R')R", -OH, C1-C6-alkoksi-, C1-C6-haloalkoksi-, -OC(=O)R', - OC(=O)NH2, -OC(=O)NHR', -OC(=O)N(R')R", -SH, C1-C6-alkil-S-, -S(=O)R', -S(=O)2R', -S(=O)2NH2, -S(=O)2NHR', -S(=O)2N(R')R", - S(=O)(=NR')R"; R' dhe R" përfaqësojnë, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, një zëvendësues të zgjedhur nga : C1-C6-alkil-, C1-C6-haloalkil- ; n përfaqëson një numër të plotë prej 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 ; ose një stereoizomer, një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë të saj, ose një përzierje të tyre.
2 Përbërja sipas pretendimit 1, ku : R1 përfaqëson një grup C2-C6-alkil- linear, një C1-C6-alkil-O-linear C1-C6-alkil- linear, një C3-C6-alkil- të degëzuar, një C3-C6-cikloalkil, një C1-C6-alkil-C3-C6-cikloalkil- linear ose një C3-C6-cikloalkil-linear C1-C6-alkil- i cili është opsionalisht i zëvendësueshëm, një ose më shumë herë, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, me një zëvendësues të zgjedhur nga : një atom halogjen, një -CN, C1-C6-alkil-, C1-C6-haloalkil-, C2-C6-alkenil-, C2-C6-alkinil-, C3-C10-cikloalkil- i cili është opsionalisht i lidhur si spiro, një heterocikloalkil me 3- deri në 10-elementë i cili është opsionalisht i lidhur si spiro, aril-, aril i cili është opsionalisht i lidhur si spiro, aril-, aril i cili është opsionalisht i zëvendësueshëm një ose më shumë herë në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri me R, heteroaril-, heteroaril- i cili është opsionalisht i cili është opsionalisht i zëvendësueshëm një ose më shumë herë në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri me grup R, -C(=O)NH2, -C(=O)N(H)R' ,-C(=O)N(R')R", - C(=O)OH, -C(=O)OR', -NH2, -NHR', -N(R')R", -N(H)C(=O)R', -N(R')C(=O)R', - N(H)S(=O)R', -N(R')S(=O)R', -N(H)S(=O)2R', -N(R')S(=O)2R', -N=S(=O)(R')R", -OH, C1-C6-alkoksi-, C1-C6-haloalkoksi-, -OC(=O)R', -OC(=O)NH2, -OC(=O)NHR', - OC(=O)N(R')R", -SH, C1-C6-alkil-S-, -S(=O)R', -S(=O)2R', -S(=O)2NH2, -S(=O)2NHR', - S(=O)2N(R')R"; përfaqëson një : grup ; ku * tregon pikën e bashkëngjitjes së grupit të lartpërmendur me pjesën tjetër të molekulës ; dhe R3 përfaqëson një zëvendësues të zgjedhur nga : një atom halogjen, një grup -CN, C1-C6-alkil-, C1-C6-haloalkil-, -OH, C1-C6-alkoksi-, C1-C6-haloalkoksi-; R përfaqëson një zëvendësues të zgjedhur nga : një atom halogjen, një grup -CN, C1-C6-alkil-, C1-C6-haloalkil-, C2-C6-alkenil-, C2-C6-alkinil-, C3-C10-cikloalkil-, heterocikloalkil me 3- deri në 10-elementë -, aril-, heteroaril-, - C(=O)R', -C(=O)NH2, -C(=O)N(H)R' ,-C(=O)N(R')R", -C(=O)OR', -NH2, -NHR', - N(R')R", -N(H)C(=O)R', -N(R')C(=O)R', -N(H)C(=O)NH2, -N(H)C(=O)NHR', - N(H)C(=O)N(R')R", -N(R')C(=O)NH2, -N(R')C(=O)NHR', -N(R')C(=O)N(R')R", - N(H)C(=O)OR', -N(R')C(=O)OR', -NO2, -N(H)S(=O)R', -N(R')S(=O)R', -N(H)S(=O)2R', - N(R')S(=O)2R', -N=S(=O)(R')R", -OH, C1-C6-alkoksi-, C1-C6-haloalkoksi-, -OC(=O)R', - OC(=O)NH2, -OC(=O)NHR', -OC(=O)N(R')R", -SH, C1-C6-alkil-S-, -S(=O)R', -S(=O)2R', -S(=O)2NH2, -S(=O)2NHR', -S(=O)2N(R')R", -S(=O)(=NR')R"; R' dhe R" përfaqësojnë, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, një zëvendësues të zgjedhur nga : C1-C6-alkil-, C1-C6-haloalkil- ; n përfaqëson një numër të plotë prej 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 ; ose një stereoizomer, një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë të saj, ose një përzierje të tyre.
3 Përbërja sipas pretendimit 1 ose 2, ku : R1 përfaqëson një grup C2-C5-alkil- linear, një C1-C5-alkil-O-linear C1-C5-alkil- linear, një C3-C5-alkil- të degëzuar, një C4-C6-cikloalkil, një C1-C6-alkil-C4-C6-cikloalkil- linear ose një C4-C6-cikloalkil-linear C1-C6-alkil- i cili është opsionalisht i zëvendësueshëm, një ose më shumë herë, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, me një zëvendësues të zgjedhur nga : një atom halogjen, një -CN, C1-C6-alkil-, C1-C6-haloalkil-, C2-C6-alkenil-, C2-C6-alkinil-, C3-C10-cikloalkil- i cili është opsionalisht i lidhur si spiro, një heterocikloalkil me 3- deri në 10-elementë i cili është opsionalisht i lidhur si spiro, aril-, aril i cili është opsionalisht i lidhur si spiro, aril-, aril i cili është opsionalisht i zëvendësueshëm një ose më shumë herë në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri me R, heteroaril-, heteroaril- i cili është opsionalisht i lidhur si spiro, aril-, aril i cili është opsionalisht i zëvendësueshëm një ose më shumë herë në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri me grup R, -C(=O)NH2, -C(=O)N(H)R' ,-C(=O)N(R')R", - C(=O)OH, -C(=O)OR', -NH2, -NHR', -N(R')R", -N(H)C(=O)R', -N(R')C(=O)R', - N(H)S(=O)R', -N(R')S(=O)R', -N(H)S(=O)2R', -N(R')S(=O)2R', -N=S(=O)(R')R", -OH, C1-C6-alkoksi-, C1-C6-haloalkoksi-, -OC(=O)R', -OC(=O)NH2, -OC(=O)NHR', - OC(=O)N(R')R", -SH, C1-C6-alkil-S-, -S(=O)R', -S(=O)2R', -S(=O)2NH2, -S(=O)2NHR', - S(=O)2N(R')R"; përfaqëson një : grup ; ku * tregon pikën e bashkëngjitjes së grupit të lartpërmendur me pjesën tjetër të molekulës; dhe R3 përfaqëson një zëvendësues të zgjedhur nga : një atom halogjen, një grup -CN, C1-C6-alkil-, C1-C6-haloalkil-, -OH, C1-C6-alkoksi-, C1-C6-haloalkoksi-; R përfaqëson një zëvendësues të zgjedhur nga : një atom halogjen, një grup -CN, C1-C6-alkil-, C1-C6-haloalkil-, C2-C6-alkenil-, C2-C6-alkinil-, C3-C10-cikloalkil-, heterocikloalkil me 3- deri në 10-elementë -, aril-, heteroaril-, - C(=O)R', -C(=O)NH2, -C(=O)N(H)R' ,-C(=O)N(R')R", -C(=O)OR', -NH2, -NHR', - N(R')R", -N(H)C(=O)R', -N(R')C(=O)R', -N(H)C(=O)NH2, -N(H)C(=O)NHR', - N(H)C(=O)N(R')R", -N(R')C(=O)NH2, -N(R')C(=O)NHR', -N(R')C(=O)N(R')R", - N(H)C(=O)OR', -N(R')C(=O)OR', -NO2, -N(H)S(=O)R', -N(R')S(=O)R', -N(H)S(=O)2R', - N(R')S(=O)2R', -N=S(=O)(R')R", -OH, C1-C6-alkoksi-, C1-C6-haloalkoksi-, -OC(=O)R', - OC(=O)NH2, -OC(=O)NHR', -OC(=O)N(R')R", -SH, C1-C6-alkil-S-, -S(=O)R', -S(=O)2R', -S(=O)2NH2, -S(=O)2NHR', -S(=O)2N(R')R", - S(=O)(=NR')R"; R' dhe R" përfaqësojnë, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, një zëvendësues të zgjedhur nga : C1-C6-alkil-, C1-C6-haloalkil- ; n përfaqëson një numër të plotë prej 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 ; ose një stereoizomer, një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë të saj, ose një përzierje të tyre.
4 Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve 1, 2 ose 3 ku : R1 përfaqëson një grup C2-C5-alkil- linear, një C1-C5-alkil-O-linear C1-C5-alkil- linear, një C3-C5-alkil- të degëzuar, një C4-C6-cikloalkil, një C1-C6-alkil-C4-C6-cikloalkil- linear ose një C4-C6-cikloalkil-C1-C6-alkil- i cili është opsionalisht i zëvendësueshëm, një ose më shumë herë, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, me një zëvendësues të zgjedhur nga : një -NH2, C1-C6-alkil-, një C2-C6-alkenil-, një C3-C10-cikloalkil- i cili është opsionalisht i lidhur si spiro, një heterocikloalkil me 3- deri në 10-elementë i cili është opsionalisht i lidhur si spiro, aril-grup, aril i cili është opsionalisht i zëvendësueshëm një ose më shumë herë në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri me R, një heteroaril-, ose një heteroaril- i cili është opsionalisht i lidhur si spiro, aril-, aril i cili është opsionalisht i zëvendësueshëm një ose më shumë herë në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri me R ; përfaqëson një : grup ; ku * tregon pikën e bashkëngjitjes së grupit të lartpërmendur me pjesën tjetër të molekulës; dhe R3 përfaqëson një zëvendësues të zgjedhur nga : një atom halogjen, një grup -CN, C1-C6-alkil-, C1-C6-haloalkil-, -OH, C1-C6-alkoksi-, C1-C6-haloalkoksi-; R përfaqëson një zëvendësues të zgjedhur nga : një atom halogjen, një grup -CN, C1-C6-alkil-, C1-C6-haloalkil-, C2-C6-alkenil-, C2-C6-alkinil-, C3-C10-cikloalkil-, heterocikloalkil me 3- deri në 10-elementë -, aril-, heteroaril-, - C(=O)R', -C(=O)NH2, -C(=O)N(H)R' ,-C(=O)N(R')R", -C(=O)OR', -NH2, -NHR', - N(R')R", -N(H)C(=O)R', -N(R')C(=O)R', -N(H)C(=O)NH2, -N(H)C(=O)NHR', - N(H)C(=O)N(R')R", -N(R')C(=O)NH2, -N(R')C(=O)NHR', -N(R')C(=O)N(R')R", - N(H)C(=O)OR', -N(R')C(=O)OR', -NO2, -N(H)S(=O)R', -N(R')S(=O)R', -N(H)S(=O)2R', - N(R')S(=O)2R', -N=S(=O)(R')R", -OH, C1-C6-alkoksi-, C1-C6-haloalkoksi-, -OC(=O)R', - OC(=O)NH2, -OC(=O)NHR', -OC(=O)N(R')R", -SH, C1-C6-alkil-S-, -S(=O)R', -S(=O)2R', -S(=O)2NH2, -S(=O)2NHR', -S(=O)2N(R')R", - S(=O)(=NR')R"; R' dhe R" përfaqësojnë, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, një zëvendësues të zgjedhur nga : C1-C6-alkil-, C1-C6-haloalkil- ; n përfaqëson një numër të plotë prej 0, 1, 2, 3, 4 ose 5 ; ose një stereoizomer, një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë të saj, ose një përzierje të tyre.
5 Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4, ku : R1 përfaqëson një grup C2-C5-alkil- linear, një C1-C5-alkil-O-linear C1-C5-alkil- linear, një C3-C5-alkil- të degëzuar, një C4-C6-cikloalkil, një C1-C6-alkil-C4-C6-cikloalkil- linear ose një C4-C6-cikloalkil-C1-C6-alkil- i cili është opsionalisht i zëvendësueshëm, një ose më shumë herë, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, me një zëvendësues të zgjedhur nga : një grup -NH2, C2-C6-alkenil-, një C3-C10-cikloalkil- i cili është opsionalisht i lidhur si spiro, një heterocikloalkil me 3- deri në 10-elementë i cili është opsionalisht i lidhur si spiro, aril, aril i cili është opsionalisht i zëvendësueshëm një ose më shumë herë në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri me R, një heteroaril-grup, ose një heteroaril- i cili është opsionalisht i lidhur si spiro, aril-, aril i cili është opsionalisht i zëvendësueshëm një ose më shumë herë në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri me R ; përfaqëson një : grup ; ku * tregon pikën e bashkëngjitjes së grupit të lartpërmendur me pjesën tjetër të molekulës; dhe R3 përfaqëson një zëvendësues të zgjedhur nga : një atom halogjen, grup C1-C6-alkoksi-, grup C1-C6-alkil-; R përfaqëson një zëvendësues të zgjedhur nga : një atom halogjen, një C1-C6-haloalkil-, C1-C6-alkoksi- ; n përfaqëson një numër të plotë prej 0 ose 1 ; ose një stereoizomer, një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë të saj, ose një përzierje të tyre.
6 Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 5, e cila është zgjedhur nga grupi i përbërë prej: 4-{[3-(4-Metoksi-1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}butan-1-amine ; trans-3-{[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}ciklobutanamine ; cis-3-{[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}ciklobutanamine ; 3-{[3-(4-Metoksi-1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}propan-1-amine ; 2-{[3-(4-Metoksi-1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}etanamine ; 2-{[3-(5-Metoksi-1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}etanamine ; (2S)-1-{[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}propan-2-amine ; 4-{[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}butan-1-amine ; 3-{[3-(5-Metoksi-1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}propan-1-amine ; 3-{[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-3-metilbutan-1-amine ; 3-{[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}propan-1-amine ; 2-{[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}etanamine ; (2R)-2-{[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}propan-1-amine ; 4-{[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-2-metilbutan-2-amine ; (2R)-2-{[3-(5-Kloro-1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}propan-1-amine ; (2R)-2-{[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-2-feniletan-amine ; (1S)-2-{[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-1-feniletan-amine ; (1R)-2-{[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-1-feniletan-amine ; (1S)-2-{[3-(5-Kloro-1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-1-fenil-etanamine ; 1-(trans-3-{[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}ciklobutil)-metanamine ; 2-(2-{[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}etoksi)etanamine ; trans-3-({[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}metil)ciklo-butanamine ; (1R,2R)-2-{[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}cikloheksan-amine; (1S,2S)-2-{[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}ciklopentan-amine; (1S,2R)-2-{[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}ciklopentan-amine kripë me acid formik 2-{[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-3-fenilpropan-1-amine kripë me acid formik 1-({[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}metil)ciklobutan-amine; 2-{[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}heks-5-en-1-amine; 1-{[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-2-metilpropan-2-amine; 2-{[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-2-ciklopropiletan-amine; 2-{[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-3-(morfolin-4-il)-propan-1-amine; 2-{[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)etanamine; 2-{[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-4-metilpentan-1-amine; 2-{[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}propane-1,3-diamine; 2-{[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]pindazin-6-il]oksi}-2-(tetrahidrofuran-3-il)-etanamine; trans-3-{[3-(4-Fluoro-1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}ciklo-butanamine; trans-3-{[3-(5-Kloro-1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}ciklo-butanamine; trans-3-{[3-(5-Metoksi-1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}ciklo-butanamine; trans-3-{[3-(5-Fluoro-1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}ciklo-butanamine; 3-{[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-2-metilpropan-1-amine; 1-Ciklopropil-2-{[3-(4-Metoksi-1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}etanamine; (2R)-1-{[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}propan-2-amine; (2R)-1-{[3-(5-Kloro-1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}propan-2-amine; 1-[3-({[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}metil)oksetan-3-il]-metanamine; (2S)-1-{[3-(4-Fluoro-1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}propan-2-amine; (1S)-2-{[3-(4-Fluoro-1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-1-fenil-etanamine; (2S)-2-{[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}propan-1-amine; (2R)-2-{[3-(7-Fluoro-1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}propan-1-amine; (2R)-2-{[3-(5-Metil-1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}propan-1-amine; (2S)-1-{[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-3-fenilpropan-2-amine; 1-({[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}metil)ciklopropan-amine ; 3-{[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-2-fenilpropan-1-amine ; 2-{[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-3-(4-fluorofenil)-propan-1-amine ; 2-{[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-3-(piridin-4-il)propan-1-amine ; (2R)-2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-2-(piridin-3-il)etanamine ; 2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-2-(4-fluorofenil)etanamine ; 2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-2-(piridin-2-il)etanamine ; 2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-2-(3-isopropoksifenil)etanamine ; 2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-2-[3-(trifluorometil)fenil]etanamine ; 2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-2-(2,4-difluorofenil)etanamine ; (1S)-2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-1-(4-fluorofenil)etanamine ; (1S)-2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-1-(4-klorofenil)etanamine ; 2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-1-(piridin-3-il)etanamine ; dhe 3-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-3-(4-fluorofenil)propan-1-amine, ose një stereoizomer, një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë e saj, në mënyrë të veçantë një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
7 Përbërja sipas pretendimit 1, e cila është trans-3-{[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}ciklobutanamine, ose një stereoizomer, një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë e saj, në mënyrë të veçantë një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
8 Përbërja sipas pretendimit 1, e cila është (2S)-1-{[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}propan-2-amine, ose një stereoizomer, një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë e saj, në mënyrë të veçantë një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
9 Përbërja sipas pretendimit 1, e cila është 3-{[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-3-metilbutan-1-amine, ose një stereoizomer, një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë e saj, në mënyrë të veçantë një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
10 Përbërja sipas pretendimit 1, e cila është (2R)-2-{[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}propan-1-amine, ose një stereoizomer, një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë e saj, në mënyrë të veçantë një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
11 Përbërja sipas pretendimit 1, e cila është (1S)-2-{[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-1-feniletanamine, ose një stereoizomer, një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë e saj, në mënyrë të veçantë një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
12 Përbërja sipas pretendimit 1, e cila është trans-3-({[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}metil)ciklobutanamine, ose një stereoizomer, një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë e saj, në mënyrë të veçantë një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
13 Përbërja sipas pretendimit 1, e cila është (1S,2S)-2-{[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}ciklopentanamine, ose një stereoizomer, një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë e saj, në mënyrë të veçantë një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
14 Përbërja sipas pretendimit 1, e cila është 2-{[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-4-metilpentan-1-amine, ose një stereoizomer, një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë e saj, në mënyrë të veçantë një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
15 Përbërja sipas pretendimit 1, e cila është 3-{[3-(1-Benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-2-metilpropan-1-amine, ose një stereoizomer, një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë e saj, në mënyrë të veçantë një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
16 Përbërja sipas pretendimit 1, e cila është (2R)-2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-2-(piridin-3-il)etanamine, ose një stereoizomer, një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë e saj, në mënyrë të veçantë një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
17 Përbërja sipas pretendimit 1, e cila është (1S)-2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-1-(4-fluorofenil)etanamine, ose një stereoizomer, një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë e saj, në mënyrë të veçantë një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
18 Përbërja sipas pretendimit 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16 ose 17, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
19 Një metodë e përgatitjes së një përbërjeje të formulës së përgjithshme (I) sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6, metoda e lartpërmendur që përfshin hapin e lejimit të një përbërjeje të ndërmjetme të formulës së përgjithshme (V) : në të cilën A, R3 dhe n janë siç përcaktohet për përbërjen e formulës së përgjithshme (I) sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6, dhe X përfaqëson një atom halogjen, për shembull një atom klorine, bromine ose jodine, ose një grup perfluoroalkilsulfonate, si një grup trifluorometilsulfonate ose një grup nonafluorobutilsulfonate, për të reaguar me një përbërje të formulës së përgjithshme (III) : në të cilën R1 përcaktohet për përbërjen e formulës së përgjithshme (I), supra, duke dhënë në këtë mënyrë një një përbërje të formulës së përgjithshme (I) : në të cilën A, R1, R3 dhe n përcaktohen për përbërjen e formulës së përgjithshme (I) sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6.
20 Një përbërje e formulës së përgjithshme (I), ose një stereoizomer, një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë e saj, në mënyrë të veçantë një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ose një përzierje e tyre, sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 18, për përdorim në trajtimin ose profilaksinë e një sëmundjeje.
21 Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërje të formulës së përgjithshme (I), ose një stereoizomer, një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë e saj, në mënyrë të veçantë një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ose një përzierje e tyre, sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 18, dhe një hollues ose mbartës farmaceutikisht i pranueshëm.
22 Një kombinim farmaceutik që përfshin : - një ose më shumë përbës aktiv të parë të zgjedhur nga një përbërje e formulës së përgjithshme (I) sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 18, dhe - një ose më shumë përbës aktiv të dytë të zgjedhur nga agjentë antikancer kemioterapeutik.
23 Përdorimi i një përbërjeje të formulës së përgjithshme (I), ose një stereoizomer, një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë e saj, në mënyrë të veçantë një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ose një përzierje e tyre, sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 18, për përgatitjen e një medikamenti për profilaksinë ose trajtimin e një sëmundjeje.
24 Përdorimi sipas pretendimit 23, ku sëmundja e lartpërmendur është një sëmundje e rrijtes së pakontrolluar, shumimit dhe/ose mbijetesës së qelizave, një përgjigje imune qelizore e papërshtatshme, ose një përgjigje inflamatore qelizore e papërshtatshme, në mënyrë të veçantë në të cilën rritja e pakontrolluar, shumimi dhe/ose mbijetesa e qelizave, përgjigja imune qelizore e papërshtatshme, ose përgjigja inflamatore qelizore e papërshtatshme ndërmjetësohet nga rruga MKNK-1, në mënyrë më të veçantë në të cilën sëmundja e rritjes së pakontrolluar, shumimit dhe/ose mbijetesës së qelizave, përgjigja imune qelizore e papërshtatshme, ose përgjigja inflamatore qelizore e papërshtatshme është një tumor hematologjik, një tumor i ngurtë dhe/ose metastaza të tyre, p.sh. leuçemia dhe sindroma mielodisplastike, limfoma malinje, tumoret e kokës dhe qafës që përfshijnë tumore të trurit dhe metastaza të trurit, tumore të gjoksit që përfshijnë tumore të qelizës jo të vogël dhe qelizës së vogël, tumore gastrointestinale, tumore endokrine, tumore mamare dhe gjinekologjike të tjera, tumore urologjike që përfshijnë tumore të veshkave, fshikëzës së urinës dhe prostatës, tumore të lëkurës, dhe sarkoma, dhe/ose metastaza të tyre.
25 Përdorimi i një përbërjeje të formulës së përgjithshme (V) : në të cilën A, R3 dhe n përcaktohen për përbërjen e formulës së përgjithshme (I) sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6, dhe X përfaqëson një atom halogjen, për shembull një atom klorine, bromine ose jodine, ose një grup perfluoroalkilsulfonate, si një grup trifluorometilsulfonate ose një grup nonafluorobutilsulfonate, për përgatitjen e një përbërjeje të formulës së përgjithshme (I) sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6.
26 Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 20, ku sëmundja e lartpërmendur është një sëmundje e rrijtes së pakontrolluar, shumimit dhe/ose mbijetesës së qelizave, një përgjigje imune qelizore e papërshtatshme, ose një përgjigje inflamatore qelizore e papërshtatshme, në mënyrë të veçantë në të cilën rritja e pakontrolluar, shumimi dhe/ose mbijetesa e qelizave, përgjigja imune qelizore e papërshtatshme, ose përgjigja inflamatore qelizore e papërshtatshme ndërmjetësohet nga rruga MKNK-1, në mënyrë më të veçantë në të cilën sëmundja e rritjes së pakontrolluar, shumimit dhe/ose mbijetesës së qelizave, përgjigja imune qelizore e papërshtatshme, ose përgjigja inflamatore qelizore e papërshtatshme është një tumor hematologjik, një tumor i ngurtë dhe/ose metastaza të tyre, p.sh. leuçemia dhe sindroma mielodisplastike, limfoma malinje, tumoret e kokës dhe qafës që përfshijnë tumore të trurit dhe metastaza të trurit, tumore të gjoksit që përfshijnë tumore të qelizës jo të vogël dhe qelizës së vogël, tumore gastrointestinale, tumore endokrine, tumore mamare dhe gjinekologjike të tjera, tumore urologjike që përfshijnë tumore të veshkave, fshikëzës së urinës dhe prostatës, tumore të lëkurës, dhe sarkoma, dhe/ose metastaza të tyre.
© 2026 DPPI