Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6787
2017.10.02
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.06.29
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/487
2017.08.15
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.10.24
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12805087.9
2012.06.29
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2725908
2017.05.31
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201161502721 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Alkermes, Inc. | 852 Winter Street Waltham, MA 02451 / US |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| ARNELLE, Derrick | 54 Milton Street Arlington, MA 02474 / US , US |
| BLUMBERG, Laura, Cook | 37 Mill Street Lincoln, MA 01773 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2 Tirane , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2 Tirane , AL |
(54) Titull
PËRBËRJE OPIOIDE QË VEPROJNË NË MËNYRË PERIFERIKE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje e Formulës I, ose një ester farmaceutikisht e pranueshme e saj: Ku: u është 0, 1 ose 2; t është 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, ose 7; X është S ose O; R1 është zgjedhur nga alifatik, alifatik i zëvendësuar, aril, aril i zëvendësuar, heterociklil ose heterociklil i zëvendësuar; Secili R2, R3, R4, R6, R8, dhe R11 është në mënyrë të pavarur i zgjedhur nga absent, hidrogjen, halogjen, -OR20, -SR20, -NR20R21, -C(O)R20, -C(O)OR20, -C(O)NR20R21, -N(R20)C(O)R21, -CF3, -CN, - NO2, -N3, acil, alkoksi, alkoksi i zëvendësuar, alkilamino, alkilamino i zëvendësuar, dialkilamino, dialkilamino i zëvendësuar, alkiltio, alkiltio i zëvendësuar, alkilsulfonil, alkilsulfonil i zëvendësuar, alifatik, alifatik i zëvendësuar, aril, aril i zëvendësuar, heterociklil ose heterociklil i zëvendësuar; ose në mënyrë alternative R2 dhe R3 së bashku me karbonin ata janë bashkëngjitur për të formuar një grup C=X; në mënyrë alternative, dy grupe R11 së bashku me atomin e karbonit tek i cili ata janë bashkëngjitur për të formuar një C=X ose një grup C=CH2; ku secili R20 dhe R21 ështe zgjedhur në menyrë të pavarur nga absent, hidrogjen, halogjen, - alkil, alkil i zëvendësuar, aril ose aril i zëvendësuar; R7 është hidrogjen, alkil, alkil i zëvendësuar, aril ose aril i zëvendësuar; R9 është zgjedhur nga hidrogjen, alifatik, alifatik i zëvendësuar, aril, aril i zëvendësuar, heterociklil ose heterociklil i zëvendësuar; R10 është zgjedhur nga Tabela A: Ku s është 0, 1, 2, ose 3; p është 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, ose 7; q është 0, 1, 2, 3, 4, ose 5; Secili R100, R101, R102, R103, R104, dhe R105 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, halogjen, -OR20, -SR20, -NR20R21, -C(O)R20, -C(O)OR20, -C(O)NR20R21, - N(R20)C(O)R21, - CF3, -CN, -NO2, -N3, acil, alkoksi, alkoksi i zëvendësuar, alkilamino, alkilamino i zëvendësuar, dialkilamino, dialkilamino i zëvendësuar, alkiltio i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, alkilsulfonil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, alifatik opsionalisht i zëvendësuar, aril opsionalisht i zëvendësuar, heterociklil ose heterociklil i zëvendësuar; ku termi "i zëvendësuar" i referohet zëvendësimit të një ose më shumë radikaleve të hidrogjenit në një strukturë të dhënë me radikalin e një zëvendësuesi të specifikuar të zgjedhur nga halo, alkil, alkenil, alkinil, aril, heterociklil, tiol, alkiltio, ariltio, alkiltioalkil, ariltioalkil, alkilsulfonil, alkilsulfonilalkil, arilsulfonilalkil, alkoksi, ariloksi, aralkoksi, aminokarbonil, alkilaminokarbonil, arilaminokarbonil, alkoksikarbonil, ariloksikarbonil, haloalkil, amino, trifluorometil, ciano, nitro, alkilamino, arilamino, alkilaminoalkil, arilaminoalkil, aminoalkilamino, hidroksi, alkoksialkil, karboksialkil, alkoksikarbonilalkil, aminokarbonilalkil, acil, aralkoksikarbonil, acid karboksilik, acid sulfonik, sulfonil, acid fosfonik, aril, heteroaril, heterociklik, dhe alifatik. |
| 2 | Një përbërje sipas pretendimit 1 ku R7 është hidrogjen. |
| 3 | Një përbërje sipas pretendimit 1 ose 2 ku u është 1. |
| 4 | Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërme ku X është oksigjen. |
| 5 | Një përbërje sipas pretendimit 1, ku përbërja është një përbërje e Formulës V ose një ester farmaceutikisht e pranueshme e saj: |
| 6 | Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërme ku R1 është zgjedhur nga – (CH2)a-c-C3H5, -(CH2)a-c-C4H7, -(CH2)a-c-C5H9, -(CH2)a-CH=CH2, -CH3, -CH2-CH2-Fenil ose -(CH2)a -CH=C(CH3)2 ku a është në mënyrë të pavarur 0, 1, 2 ose 3. |
| 7 | Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërme ku R4 është hidrogjen ose hidroksi. |
| 8 | Një përbërje sipas pretendimit 1 e zgjedhur nga Tabela B: |
| 9 | Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4 ose 6 deri në 8 ku R9 është hidrogjen. |
| 10 | Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërme ku R10 është zgjedhur nga: |
| 11 | Një përbërje e pretendimit 1 e zgjedhur nga Tabela C: |
| 12 | Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 11 për përdorim në një metodë për trajtimin e një sëmundje ose çrregullimi të zgjedhur nga dhimbja, varësia ndaj drogës, varësia ndaj narkotikëve, varësia ndaj alkoolit, varësia ndaj nikotinës, varësia ndaj kokainës, pakalimi i ileumit post-operativ, pruriti, diarreja, sindroma e zorrës së irrituar, çrregullimi i lëvizjes gastrointestinale, obeziteti, depresioni respirator, konvulsionet, kollitja, dhe hiperalgesia. |
| 13 | Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 12 ku sëmundja ose çrregullimi i sipërpërmendur është dhimbje. |
| 14 | Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 13 ku dhimbja e sipërpërmendur është zgjedhur nga dhimbja inflamatore, dhimbja e ndërmjetësuar qendrore, dhimbja e ndërmjetësuar periferike, dhimbja e organeve të brendshme , dhimbja e lidhur me strukturën, dhimbja nga kanceri, dhimbja e lidhur me plagë të indit të butë, dhimbja e lidhur me sëmundje progresive, dhimbja neuropatike dhe dhimbja akute nga plagë akute, dhimbja akute nga trauma, dhimbja akute nga operacioni, dhimbja kronike nga dhimbja e kokës, dhimbja kronike nga gjendja neuropatike, dhimbja kronike nga gjendjet e post goditjes në tru dhe dhimbja kronike nga migrena. |
| 15 | Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 13 ku dhimbja e sipërpërmendur është e shoqëruar me osteoartrit, artrit reumatoid, fibromialgji, migrenë, dhimbje koke, dhimbje dhëmbi, djegie, djegie nga dielli, kafshim gjarpri, kafshim merimange, pickim insekti, fshikëz neurogjenike, hipertrofi beninje e prostatës, cistiti intersticial, rinitit, dermatit i kontaktit/ mbindjeshmëri, kruarje, ekzemë, faringjit, mukozit, enterit, celulit, kausalgjia, neurit skiatik, nevralgji e përbashkët mandibulare, neurit periferik, polineurit, dhimbje e rrënjës së dhëmbit, dhimbje e gjymtyrës fantazëm, pakalim i ileumit post-operativ, kolecistit, sindromë e dhimbjes së postmastektomisë, dhimbje neuropatike orale, dhimbje të Charcot-it, distrofi simpatetike e refleksit, sindromë e Guillain-Barre, meralgji parestetike, sindromë e djegies së gojës, nevralgji post-herpetike, nevralgji trigeminale, dhimbje koke e përqendruar në një pikë, dhimbje koke prej migrenës, neuropati periferike, neuropati periferike bilaterale, neuropati diabetike, neurit optik, neurit postfebril, neurit migrues, neurit segmentar, neurit i Gombault-it, neuronit, nevralgji cervikobrakiale, nevralgji kraniale, nevralgji genikulate, nevralgji glosofaringiale, nevralgji migrenore, nevralgji idiopatike, nevralgji ndërbrinjore, nevralgji e gjëndrave të qumështit, nevralgji e Morton-it, nevralgji nasociliare, nevralgji zverku, nevralgji e kuqe, nevralgji e Sluder-it, nevralgji splenopalatine, nevralgji supraorbitale, nevralgji vidian, sëmundje inflamatore e zorrëve, sindromë e zorrës së irrituar, dhimbje koke nga sinuset, dhimbje koke nga tensioni, lindje, lindje e fëmijës, dhimbje menstruale, dhe kancer. |
| 16 | Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 13 ku dhimbja e sipërpërmendur është e shoqëruar me artrit. |
| 17 | Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 16 ku artriti i sipërpërmendur është zgjedhur nga artriti reumatoid, spondiliti reumatoid, osteoartriti, artriti i përhershëm, artriti tek të miturit, periartrit skapulohumeral. |
| 18 | Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 12 ku sëmundja ose çrregullimi i sipërpërmendur është zgjedhur nga varësia ndaj drogës, varësia ndaj narkotikëve, varësia ndaj alkoolit, varësia ndaj nikotinës, varësia ndaj kokainës, pakalim i ileumit post-operativ, pruriti, diarreja, sindroma e zorrës së irrituar, çrregullimi i lëvizjes gastrointestinale, obeziteti, depresioni respirator, konvulsionet, kollitja, hiperalgjesia. |
| 19 | Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 18, ku gjendja ose sëmundja është mosfunksionim gastrointestinal, ose pakalim i ileumit. |
| 20 | Një përbërje për përdorim në një metodë për trajtimin ose parandalimin e një efekti anësor të shoqëruar me një opioid, metoda e sipërpërmendur që përfshin hapin e: administrimit tek një pacient në nevojë për to, një kompozim që përfshin një sasi efektive të një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-11. |
| 21 | Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 20, ku efekti anësor është zgjedhur nga grupi i përbërë prej kapsllëkut, mosfunksionimit të zorrëve të induktuara- opioide, të përzierave, të vjellave, dhe kombinimeve të tyre. |