Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

6729 2017.09.13

Status

Regjistruar

(180) Data e mbarimit të afatit

2033.11.15

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2017/484 2017.08.14

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2017.09.26

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

13789833.4 2013.11.15

Status

Regjistruar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2925761 2017.07.05

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
EP	12192987

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Boehringer Ingelheim International GmbH	Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein / DE

(72) Shpikës

Emri	Adresa
ENGELHARDT, Harald	BOEHRINGER INGELHEIM GMBH Corporate Patents Binger Strasse 173 55216 Ingelheim Am Rhein / DE , DE
SMETHURST, Christian	BOEHRINGER INGELHEIM GMBH Corporate Patents Binger Strasse 173 55216 Ingelheim Am Rhein / DE , DE
GIANNI, Davide	BOEHRINGER INGELHEIM GMBH Corporate Patents Binger Strasse 173 55216 Ingelheim Am Rhein / DE , DE

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Ela SHOMO PANIDHA.	Euromarkpat Albania SH.P.K , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL
Ela SHOMO PANIDHA.	Euromarkpat Albania SH.P.K , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL

(54) Titull

TRIAZOLOPIRAZINA SI FRENUES BRD4 PËR PËRDORIM NË TRAJTIMIN E KANCERIT

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
0
1	Një komponim I formulës (I) ku R1 është –C1-3alkil ose –C1-3haloalkil; R2 është zgjedhur nga –NHR4, -C1-5alkil, -C1-5haloalkil, halogjen dhe –S-C1-3alkil; R3 është një heteroaril me 5-12 anëtarë, I cili grupështë zvendësuar nga –X-R10 dhe zëvendësohet më tej me një ose më shumë grupe të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga R9-; R4 është zgjedhur nga –C1-5alkil dhe heterocikloalkil me 5-12 anëtarë, I cili heterocikloalkil mund të zëvendësohet në mënyrë opsionale me një ose më shumë grupë të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga R5; R5 është zgjedhur nga – C1-5alkil, -C1-5haloalkil dhe C1-3alkilen-O-C1-3alkil; R9 është zgjedhur nga –C1-5alkil, -O-C1-5alkil, -N(C1-5alkil)2, halogjen, -C1-3alkilen-O-C1-3alkil, -C1-5alkilenN(-C1-5alkil, -C1-5alkil), heterocikloalkil me 5-12 anëtarë, ku grupi heterocikloalkil mund të zëvendësohet në mënyrë të pavarur me një ose më shumë grupe të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga =O, =C1-3alkil, ose R9 është zgjedhur nga –C6-10-aril dhe heteroaril me 5-12 anëtarë, ku grupet aril dhe heteroaril mund të zëvendësohen në mënyrë opsionale dhe të pavarur nga një ose më shumë grupe të zgjedhur nga halogjen, -C1-3alkil, -O-C1-3alkil, -C1-3haloalkil, -O-C1-3haloalkil, -N(C1-5alkil, C1-5alkil) dhe –NH-C1-5alkil; X është –C1-3alkilen- ose –O-; R10 është –C6-10aril ose heteroaril me 5-12 anëtarë, secili nga të cilët grupe mund të zëvendësohet në mënyrë opsionale me një ose më shumë grupe të zgjedhur nga halogjen, -C1-3alkil, -O-C1-3alkil, -C1-3haloalkil, -O-C1-3haloalkil; ku komponimet e formules (I) mund të jenë opsionalisht të pranishme në formën e kripërave.
2	Një komponim sipas pretendimit 1, ku R1 është –CH3.
3	Një komponim sipas pretendimit 1 ose 2, ku R2 është –NHR4 dhe R4 është heterociklil me 5-6 anëtarë, opsionalisht I zëvendësuar siç përcaktohet në pretendimin 1.
4	Një komponim sipas pretendimit 3, kku R4 është tetrahidrofuran ose piperidinë, ku piperidina është zëvendësuar me një grup të zgjedhur nga –CH , -CH2CH3, -CH2CH2CH3 dhe –(CH2)2-O-CH3.
5	Një komponim sipas secilit nga pretendimet 1 ose 2 ku R2 është –NHR4 dhe R4 është -C1-3alkil.
6	Një komponim sipas pretendimit 5, ku R2 është –NHR4 dhe R4 ështe –CH3 ose –CH(CH3)2.
7	Një komponim sipas secilit nga pretendimet 1 ose 2, ku R2 është –C1-3alkil.
8	Një komponim sipas secilit nga pretendimet 1 deri ne 7, ku R3 është një heteroaril me 5-9 anëtare I zëvendësuar me –X-R10 dhe opsionalisht I zëvendësuar më tej me një ose më shumë grupe të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga R9, ku R9, X dhe R10 janë sic janë përcaktuar në pretendimin 1.
9	Një komponim sipas secilit nga pretendimet 1 deri në 8, ku –X-R10 është zgjedhur nga –CH2-fenil, -CH(CH3)-fenil, -CH(CH3)-fenil, -CH2-piridil, -CH(CH3)-piridil, -O-fenil, secili prej të cilëve nga grupet fenil ose piridil është zëvendësuar në mënyrë opsionale me –F ose –CH3.
10	Një komponim sipas pretendimit 9, ku –X-R10 është zgjedhur nga –CH2-fenil, -CH2-piridil, -CH(CH3)-fenil, -CH(CH3)-piridil, secili prej të cilëve nga grupet piridil ose fenil është zëvendësuar opsionalisht me –F ose –CH3.
11	Një komponim sipas pretendimit 8, ku R3 është zgjedhur nga pirazolil. Imidazol, benzimidazolil, imidazopiridinë dhe imidazopirimidinë dhe R3 është zëvendësuar me –X-R10 dhe R3 është zëvendësuar më tëj me një ose më shumëgrupe të zgjedhura në mënyrë të pavarur nga R9 ku R9, X dhe R10 jane sic janë përcaktuar në pretendimin 1.
12	Një komponim sipas secilit nga pretendimet 1 deri ne 11, ku R9 ështe zgjedhur në mënyrë të pavarur nga –C1-3alkil, -O-C1-3alkil, -N(C1-3alkil)2, fenil dhe heterocikloalkil me 6 anetare, I cili heterocikloalkil mund të zëvendësohet në mënyrë opsionale me një ose më shumë grupe të zgjedhur në mënyrë të pavarur =O dhe –C1-3alkil.
13	Një komponim sipas pretendimit 11, ku R3 është imidazopiridine ose benzimidazol I zëvendësuar me –CH2-fenil ose –CH2-piridil, -CH(CH3)-piridil dhe opsionalisht I zëvendeësuar më tëj me –C1-3alkil ose heterocikloalkil me 5-12 anëtarë ku grupi heterocikloalkil mund të zëvendësohet opsionalisht me një ose më shume grupe të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga –C1-3alkil.
14	Një komponim sipas pretendimit 13, ku R3 është imidazopiridinë ose benzimidazol I zëvendësuar me –CH2-fenil-CH(CH3)-piridil ose –CH2-piridil dhe me –CH(CH3)2 ose morfolinil ose piperazinil, ku grupi morfolinil ose piperazinil është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë grupe të zgjedhur nga –C1-3alkil.
15	Një komponim sipas pretendimit 1 i zgjedhur nga ku komponimi mund të jetë opsionalisht i pranishëm në formën e një kripe të tij.
16	Komponim sipas pretendimit 1 ose 15 (III-13), ku komponimi mund të jetë opsionalisht I pranishëm në formën e një kripe të tij.
17	Komponim sipas pretendimit 1 ose 15 (III-8), ku komponimi mund të jetë opsionalisht I pranishëm në formën e një kripe të tij.
18	Komponim sipas pretendimit 1 ose 15 (III-40), ku komponimi mund të jetë opsionalisht I pranishëm në formën e një kripe të tij.
19	Komponim sipas pretendimit 1 ose 15 (III-26), ku komponimi mund të jetë opsionalisht I pranishëm në formën e një kripe të tij.
20	Komponim sipas pretendimit 1 ose 15 (III-19), ku komponimi mund të jetë opsionalisht I pranishëm në formën e një kripe të tij.
21	Komponim sipas pretendimit 1 ose 15 (III-19), ku komponimi mund të jetë opsionalisht I pranishëm në formën e një kripe të tij.
22	Komponim sipas pretendimit 1 ose 15 (III-20), ku komponimi mund të jetë opsionalisht I pranishëm në formën e një kripe të tij.
23	Komponim sipas pretendimit 1 ose 15 (III-21), ku komponimi mund të jetë opsionalisht I pranishëm në formën e një kripe të tij.
24	Komponim sipas pretendimit 1 ose 15 (III-1), ku komponimi mund të jetë opsionalisht I pranishëm në formën e një kripe të tij.
25	Komponim sipas pretendimit 1 ose 15 (III-27), ku komponimi mund të jetë opsionalisht I pranishëm në formën e një kripe të tij.
26	Një komponim I formulës së përgjithshme (I) sipas secilit nga pretendimet 1 deri në 25 – ose një kripë ë tij farmaceutikisht e pranueshme – për përdorim në trajtimin dhe/ose parandalimin e kancerit.
27	Një komponim I formulës së përgjithshme (I) sipas secilit nga pretendimet 1 deri në 26 ose një kripë të tij në formën e hidratit, solvatit ose polimorfit.
28	Preparat farmaceutik qe permban si substancë aktive një ose më shumë komponime të formulës së përgjithshme (I) sipas secilit nga pretendimet 1 deri ne 25 opsionalisht në kombinim me mbushësa dhe/ose mbartësa konvencionalë.
29	Prearat farmaceutik që përfshin një komponim të formu;ës së përgjithshme (I) sipas secilit nga pretendimet 1 deri në 25 – ose një nga kripërat farmaceutikisht të pranueshme të tij – dhe të paktën një substancë aktive citostatike ose citotoksike.
30	Një komponim I formulës së përgjithshme (I) sipas secilit nga pretendimet 1 deri 25 – ose kripërat farmaceutikisht të pranueshme të tij – për përdorim si medikamente.
31	Një komponim I formulës së përgjithshme (I) sipas secilit nga pretendimet 1 deri ne 25. - ose kriperat farmaceutikisht te pranueshme te tij – për përdorim në trajtimin e malinjeve hematopoietike.
32	Një komponim I formulës së përgjithshme (I) sipas secilit nga pretendimet 1 deri ne 25 - ose kripërat e tij farmaceutikisht të pranueshme – për përdorim në trajtimin e leucemise akute mieloide ose mielomes së shumëfishtë.
33	Një komponim I formulës së përgjithshme (I) sipas secilit nga pretendimet 1 deri ne 25 - ose kripërat e tij farmaceutikisht të pranueshme – për përdorim në trajtimin e kancerit te mushkerive, melçisë, zorres se trashë , trurit, tiroides, pankreasit, gjirit, vezoreve dhe prostatit.