Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6942
2017.12.20
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2034.02.20
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/477
2017.08.14
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.01.22
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
14725245.6
2014.02.20
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3077375
2017.07.19
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| IN | 55372013 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Suven Life Sciences Limited | Serene Chambers, Road - 5, Avenue - 7 Banjara Hills, Hyderabad - 500034 Andhra Pradesh / IN |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| JASTI, Venkateswarlu | Suven Life Sciences Limited Serene Chambers Road - 5 Avenue -7, Banjara Hills Andhra Pradesh Hyderabad 500034 / IN , IN |
| KAMBHAMPATI, Rama Sastri | Suven Life Sciences Limited Serene Chambers Road - 5 Avenue -7, Banjara Hills Andhra Pradesh Hyderabad 500034 / IN , IN |
| SHINDE, Anil Karbhari | Suven Life Sciences Limited Serene Chambers Road - 5 Avenue -7, Banjara Hills Andhra Pradesh Hyderabad 500034 / IN , IN |
| NIROGI, Ramakrishna | Suven Life Sciences Limited Serene Chambers Road - 5 Avenue -7, Banjara Hills Andhra Pradesh Hyderabad 500034 / IN , IN |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ardit Loloçi | Rr. Asim Vokshi, Nr.137,Tiranë , AL |
| Ardit Loloçi | Rr. Asim Vokshi, Nr.137,Tiranë , AL |
(54) Titull
PROCESI PER PRODHIMIN NE SHKALLE TE GJERE TE 1-[(2-BROMOFENIL)SULFONIL]-5-METOKSI-3-[(4-METIL-1-PIPERAZINIL)METIL]-1H-INDOLE DIMESILAT MONOHIDRAT.
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një proces i përshtatshëm për prodhimin në shkallë të gjerë të 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indole dimesilate monohidrate të formulës (I), e cila përmban: Hapi (i): reaksioni 1-metilpiperazine i formulës 1 në prezencë të acidit acetik dhe formaldehide ujore të formulës 2 tek një temperaturë që varion nga 15 °C deri 35 °C për një periudhë nga 1.5 orë deri 2.5 orë për të përftuar afruesin Mannich; Afruesi Mannich Hapi (ii): reaksioni i afruesit Mannich me 5-metoksiindole të formulës 3 në prezencë të metanolit tek një temperaturë që varion nga 15 °C deri 40 °C për një periudhë nga 2.5 orë deri 3.5 orë për të përftuar 5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil) metil]-1H-indole të formulës 4; Hapi (iii): kristalizimi i 5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indole të formulës 4 ne toluenë duke nxehur solucionin në 85 °C - 95 °C për një periudhë kohore prej 1 ore, duke vijuar me ftohjen e solucionit në 10 °C - 15 °C, për një periudhë kohore prej 3 orësh; Hapi (iv): rikristalizimi i 5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indole të formulës 4 ne toluenë duke nxehur solucionin në 95 °C - 105 °C për një periudhë kohore prej 2 orësh, duke u ndjekur nga ftohja e solucionit në 10 °C - 15 °C, për një periudhë kohore prej 3 orësh; Hapi (v): reaksioni i kristalinës të marrë më sipër 5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indole të formulës 4 me 2- bromobenzenesulfonil kloride të formulës 5; në prezencë të tetrahidrofuran dhe kalium hidrokside në një temperaturë në vargun nga 20 °C deri 40 °C për një periudhë nga 3.5 orë deri 4.5 orë për të marrë 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indole e formulës 6; Hapi (vi): konvertimi i -[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indole i formulës 6 në prezencë të etanol dhe acid metanesulfonik tek një temperaturë që varion nga 15 °C deri 35 °C për një periudhë nga 18 orë deri 24 orë për të marrë 1-[(2-bromofenyl)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indole dimesilate të formulës 7; Hapi (vii): konvertimi i -[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indole dimesilat i formulës 7 në prezencë të etanol ujor dhe karboni në form llaci të ujshëm tek një temperaturë që varion nga 75 °C deri 85 °C për një periudhë nga 0.5 orë – 1.5 orë për të marrë 1-[(2-bromofenyl)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indole dimesilate monohidratë të formulës (I). |
| 2 | Procesi i pretenduar në pretendimin 1, ku temperatura e përdorur në Hapin (i) është 20 °C deri 30 °C. |
| 3 | Procesi i pretenduar në pretendimin 1, ku kohëzgjatja e reaksionit në Hapin (i) është 2 orë. |
| 4 | Procesi i pretenduar në pretendimin 1, ku temperatura e përdorur në Hapin (ii) është 20 °C deri 35 °C. |
| 5 | Procesi i pretenduar në pretendimin 1, ku kohëzgjatja e reaksionit në Hapin (ii) është 3 orë. |
| 6 | Procesi i pretenduar në pretendimin 1, ku temperatura e përdorur në Hapin (v) është 25 °C deri 35 °C. |
| 7 | Procesi i pretenduar në pretendimin 1, ku kohëzgjatja e reaksionit në Hapin (v) është 4 orë. |
| 8 | Procesi i pretenduar në pretendimin 1, ku temperatura e përdorur në Hapin (vi) është 25 °C deri 30 °C. |
| 9 | Procesi i pretenduar në pretendimin 1, ku kohëzgjatja e reaksionit në Hapin (vi) është 24 orë. |
| 10 | Procesi i pretenduar në pretendimin 1, ku temperatura e përdorur në Hapin (vii) është 75 °C deri 80 °C. |
| 11 | Procesi i pretenduar në pretendimin 1, ku kohëzgjatja e reaksionit në Hapin (vii) është 45 minuta. |
| 12 | Procesi i pretenduar në pretendimin 1, ku pastërtia e 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazini)metil]-1H-indole dimesilate monohidrate është më e lartë se 99 %. |