REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6783 2017.10.02
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.12.03
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/468 2017.08.08
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.10.24
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13798684.0 2013.12.03
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2928884 2017.05.24
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
EP 12195849
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Bayer Pharma Aktiengesellschaft Müllerstrasse 178 13353 Berlin / DE
(72) Shpikës
Emri Adresa
TER LAAK, Antonius Hedwigstr. 11 12159 Berlin / DE , DE
KUHNKE, Joachim Schulstr. 16 14482 Potsdam / DE , DE
KAULFUSS, Stefan Stargarder Str. 74 10437 Berlin / DE , DE
ZORN, Ludwig Osianderweg 45a 13509 Berlin / DE , DE
BRÄUER, Nico Ruppiner Str. 103 14612 Falkensee / DE , DE
LANGER, Gernot Mainstr. 32 14612 Falkensee / DE , DE
BLUME, Thorsten Am Acker 14 42113 Wuppertal / DE , DE
PETERS, Olaf Langenhainer Str. 8 99891 Tabarz / DE , DE
NAGEL, Jens Gemeindegarten 9 55442 Daxweiler / DE , DE
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOCI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/2, Kati 1 Tirane , AL
Krenar LOLOCI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/2, Kati 1 Tirane , AL
(54) Titull
DERIVATET E REJA TË BENZIMIDAZOLE SI ANTAGONISTË EP4
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Përbërjet e formulës së përgjithshme (I) në të cilën R1a, R1b në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri përfaqësojnë H, C1-C5-alkil, C2-C5-alkenil, C2-C5-alkinil, C3-C6-cikloalkil-(CH2)m, C3-C6-heterocikloalkil-(CH2)n, C1-C5-alkoksi-C1-C3-alkil, C3-C6-cikloalkoksi-C1-C3-alkil, amino-C1-C3-alkil, C1-C5-alkilamino-C1-C3-alkil, C1-C5-dialkilamino-C1-C3-alkil ose ciano, ku njësia heterociklike opsionalisht e pranishme zgjidhet në mënyrë të preferuar nga grupi i përbërë prej oksetane, tetrahidrofuran, tetrahidropiran, 1,4-dioksane, morfoline, azetidine, pirrolidine, piperazine dhe piperidine dhe ku radikalët alkil, cikloalkil ose heterocikloalkil opsionalisht të pranishëm mund të jenë mono- ose poli të zëvendësueshëm, në mënyrë identike ose në mënyrë të ndryshme nga halogjen, C1-C5-alkil, hidroksil, karboksil, karboksi-C1-C5-alkil, C1-C5-alkoksikarbonil-C1-C5-alkil ose C1-C5-alkilsulfonil, R4 përfaqëson H, F, Cl, C1-C2-alkil, C3-C5-cikloalkil, C1-C2-alkoksi ose C3-C4-cikloalkilmetil, ku njësia alkil ose cikloalkil përkatëse mund të jetë mono- ose poli e zëvendësueshme, në mënyrë identike ose në mënyrë të ndryshme nga halogjen ose hidroksil, A përfaqëson RO-CO(CH2)p, ku R përfaqëson H ose C1-C2-alkil, m është 0, 1, 2 ose 3, n është 0, 1, 2 ose 3, p është 0, dhe B zgjidhet nga strukturat vijuese, R6 , përfaqëson H, F, Cl, CH3, CF3 CH3O ose CF3O, R7, R8 në seciln rast në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri përfaqësojnë H, F, Cl, ciano, SF5, C1-C3-alkil, C3-C5-cikloalkil, C1-C2-alkoksi ose C3-C4-cikloalkilmetil, ku njësia alkil ose cikloalkil përkatëse mund të jetë mono- ose polihalogjenizuar, dhe R9 përfaqëson C1-C5-alkil, C2-C5-alkenil, C2-C5-alkinil, C3-C6-cikloalkil-(CH2)n, C3-C6-heterocikloalkil-(CH2)n, ose C1-C7-alkoksi-C2-C5-alkil, ku njësia heterociklike opsionalisht e pranishme zgjidhet nga grupi i përbërë prej oksetane, tetrahidrofuran, tetrahidropiran, morfoline, pirrolidine dhe piperidine dhe ku njësitë alkil, cikloalkil ose heterocikloalkil opsionalisht të pranishme mund të jenë mono- ose poli të zëvendësueshëm, në mënyrë identike ose në mënyrë të ndryshme nga halogjen, C1-C2-alkil, C1-C2-alkoksi ose karboksil, dhe izomeret, diastereomeret, enantiomeret, tretësit dhe kriprat ose ciklodekstrin klatratet e tyre.
2 Përbërjet sipas Pretendimit 1, ku R1a përfaqëson H ose C1-C5-alkil, R1b përfaqëson H, C1-C5-alkil, C2-C5-alkenil, C3-C6-cikloalkil-(CH2)m, C3-C6-heterocikloalkil-(CH2)n, C1-C5-alkoksi-C1-C3-alkil ose C1-C5-dialkilamino-C1-C3-alkil, ku njësia heterociklike opsionalisht e pranishme zgjidhet në mënyrë të preferuar nga grupi i përbërë prej oksetane, tetrahidrofuran, 1,4-dioksane, morfoline dhe pirrolidine dhe ku radikalët alkil- ose cikloalkil opsionalisht të pranishëm mund të jenë mono- ose poli të zëvendësueshëm, në mënyrë identike ose në mënyrë të ndryshme, nga C1-C5-alkil, hidroksil, ose C1-C5-alkilsulfonil, R4 përfaqëson H, F, Cl, C1-C2-alkil ose C1-C2-alkoksi, A përfaqëson RO-CO(CH2)p, ku R përfaqëson H ose C1-C2-alkil, m është 0 ose 1, n është 0 ose 1, p është 0, dhe B zgjidhet nga strukturat vijuese, R6 përfaqëson H, F, CH3 ose CH3O, R7, R8 në secilin rast në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri përfaqësojnë H, F, Cl, C1-C3-alkil ose C1-C2-alkoksi, dhe R9 përfaqëson C1-C5-alkil, C2-C5-alkenil, C2-C5-alkinil, C3-C6-cikloalkil-(CH2)n ose C1-C7-alkoksi-C2-C5-alkil, dhe izomeret, diastereomeret, enantiomeret, tretësit dhe kriprat ose ciklodekstrin klatratet e tyre.
3 Përbërjet sipas Pretendimit 1, ku R1a përfaqëson H ose metil, R1b përfaqëson H, C1-C2-alkil, vinil, ciklopropil-(CH2)m, C3-C6-heterocikloalkil-(CH2)n, metoksi-C1-C2-alkil ose (N,N-dimetilamino)-metil, ku njësia heterociklike opsionalisht e pranishme zgjidhet në mënyrë të preferuar nga grupi i përbërë prej oksetane, tetrahidrofuran, 1,4-dioksane, morfoline dhe pirrolidine dhe ku radikalët alkil ose cikloalkil opsionalisht të pranishëm mund të jenë mono- ose poli të zëvendësueshëm, në mënyrë identike ose në mënyrë të ndryshme, nga metil, hidroksil, ose metilsulfonil, R4 përfaqëson H, F, Cl, metil ose metoksi, A përfaqëson RO-CO(CH2)p, ku R përfaqëson H ose C1-C2-alkil, m është 0 ose 1, n është 0 ose 1, p është 0, dhe B zgjidhet nga strukturat vijuese, R6 përfaqëson H, F, CH3 ose CH3O, R7, R8 në secilin rast në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri përfaqësojnë H, F, Cl, metil ose metoksi, dhe R9 përfaqëson C1-C3-alkil, alil, propargil, C3-C4-cikloalkil-(CH2)n ose metoksietil, dhe izomeret, diastereomeret, enantiomeret, tretësit dhe kriprat ose ciklodekstrin klatratet e tyre.
4 Përbërjet sipas Pretendimit 1, ku R1a përfaqëson H ose metil, R1b përfaqëson H, C1-C2-alkil, vinil, ciklopropil-(CH2)m, C3-C6-heterocikloalkil-(CH2)n, metoksi-C1-C2-alkil ose (N,N-dimetilamino)-metil, ku njësia heterociklike opsionalisht e pranishme zgjidhet në mënyrë të preferuar nga grupi i përbërë prej oksetane, tetrahidrofuran, 1,4-dioksane, morfoline dhe pirrolidine dhe ku radikalët alkil ose cikloalkil opsionalisht të pranueshëm mund të jenë mono- ose poli të zëvendësueshëm, në mënyrë identike ose në mënyrë të ndryshme, nga metil, hidroksil, ose metilsulfonil, R4 përfaqëson H, F, Cl, metil ose metoksi, A përfaqëson RO-CO(CH2)p, ku R përfaqëson H, m është 0 ose 1, n është 0 ose 1, p është 0, dhe B zgjidhet nga strukturat vijuese, R6 përfaqëson H, F, CH3 ose CH3O, R7, R8 në secilin rast në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri përfaqësojnë H, F, Cl, metil ose metoksi, dhe R9 përfaqëson C1-C3-alkil, alil, propargil, C3-C4-cikloalkil-(CH2)n ose metoksietil, dhe izomeret, diastereomeret, enantiomeret, tretësit dhe kriprat ose ciklodekstrin klatratet e tyre.
5 Përbërjet sipas Pretendimit 1, ku R1a përfaqëson H, R1b përfaqëson metoksimetil, R4 përfaqëson H, F, Cl, metil ose metoksi, A përfaqëson RO-CO(CH2)p, ku R përfaqëson H, n është 0 ose 1, p është 0, dhe B zgjidhet nga strukturat vijuese, R6 , përfaqëson H, F, CH3 ose CH3O, R7, R8 në secilin rast në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri përfaqësojnë H, F, Cl, metil ose metoksi, dhe R9 përfaqëson C1-C3-alkil, alil, propargil, C3-C4-cikloalkil-(CH2)n ose metoksietil, dhe izomeret, diastereomeret, enantiomeret, tretësit dhe kriprat ose ciklodekstrin klatratet e tyre.
6 Përbërja sipas Pretendimit 1 e zgjedhur nga një grup që përmban përbërjet vijuese: 1. Metil 1-alil-2-(9-etil-9H-karbazol-3-il)-1H-benzimidazole-5-karboksilate 2. 1-Alil-2-(9-etil-9H-karbazol-3-il)-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 3.Metil 2-(9-etil-9H-karbazol-3-il)-1-(2-metoksietil)-1H-benzimidazole-5-karboksilate 4.2-(9-Etil-9H-karbazol-3-il)-1-(2-metoksietil)-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 5.Metil 1-(ciklopropilmetil)-2-(9-etil-9H-karbazol-3-il)-1H-benzimidazole-5-karboksilate 6. 1-(Ciklopropilmetil)-2-(9-etil-9H-karbazol-3-il)-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 7. Metil 4-kloro-1-(ciklopropilmetil)-2-(9-etil-9H-karbazol-3-il)-1H-benzimid-azole-5-karboksilate 8. 4-Kloro-1-(ciklopropilmetil)-2-(9-etil-9H-karbazol-3-il)-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 9. 1-(Ciklopropilmetil)-2-(9-etil-9H-karbazol-3-il)-4-metil-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 10. 2-(9-Etil-7-fluoro-9H-karbazol-3-il)-1-(2-metoksietil)-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 11. 2-(9-Etil-5-fluoro-9H-karbazol-3-il)-1-(2-metoksietil)-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 12. 2-(9-Etil-8-fluoro-9H-karbazol-3-il)-1-(2-metoksietil)-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 13. 1-(Ciklopropilmetil)-2-[9-(2-metoksietil)-9H-karbazol-3-il]-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 14. 1-(Ciklopropilmetil)-2-(9-etil-9H-pirido[2,3-b]indol-3-il)-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 15. 2-(9-Etil-6-metoksi-9H-karbazol-3-il)-1-(2-metoksietil)-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 16. 2-(9-Alil-9H-karbazol-3-il)-1-(ciklopropilmetil)-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 17. 1-(Ciklopropilmetil)-2-(9-metil-9H-karbazol-3-il)-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 18. 1-(Ciklopropilmetil)-2-[9-(ciklopropilmetil)-9H-karbazol-3-il]-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 19. 2-[9-(Ciklopropilmetil)-9H-karbazol-3-il]-1-(2-metoksietil)-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 20. Etil-2-(9-etil-9H-karbazol-3-il)-1-[2-(pirrolidin-1-il)etil]-1H-benzimidazole-5-karboksilate 21. 2-(9-Etil-9H-karbazol-3-il)-1-[2-(pirrolidin-1-il)etil]-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 22. 2-(5-Etil-5H-pirido[3,2-b]indol-2-il)-1-(2-metoksietil)-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 23. 1-(Ciklopropilmetil)-2-(9-etil-6-metoksi-9H-karbazol-3-il)-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 24. 2-(9-Etil-9H-karbazol-3-il)-1-[2-(morfolin-4-il)etil]-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 25. Etil-1-[2-(dimetilamino)etil]-2-(9-etil-9H-karbazol-3-il)-1H-benzimidazole-5-karboksilate 26. 1-[2-(Dimetilamino)etil]-2-(9-etil-9H-karbazol-3-il)-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 27. 2-(9-Etil-9H-karbazol-3-il)-1-(2-hidroksietil)-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 28. Etil-2-(9-etil-9H-karbazol-3-il)-1-isopropil-1H-benzimidazole-5-karboksilate 29. 2-(9-Etil-9H-karbazol-3-il)-1-isopropil-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 30. 2-(9-Etil-9H-karbazol-3-il)-1-metil-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 31. Metil 1-etil-2-(9-etil-9H-karbazol-3-il)-1H-benzimidazole-5-karboksilate 32. 2-(9-Alil-9H-karbazol-3-il)-1-(2-metoksietil)-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 33. Etil 1-(2-metoksietil)-2-[9-(2-metoksietil)-9H-karbazol-3-il]-1H-benzimidazole-5-karboksilate 34. 1-(2-Metoksietil)-2-[9-(2-metoksietil)-9H-karbazol-3-il]-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 35. Etil 2-(9-etil-9H-karbazol-3-il)-1-(3-metoksipropil)-1H-benzimidazole-5-karboksilate 36. 2-(9-Etil-9H-karbazol-3-il)-1-(3-metoksipropil)-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 37. 1-(Ciklopropilmetil)-2-(9-etil-9H-karbazol-3-il)-6-metoksi-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 38. 2-(9-Etil-9H-karbazol-3-il)-6-metoksi-1-(2-metoksietil)-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 39. 1-(Ciklopropilmetil)-2-(9-etil-9H-karbazol-3-il)-4-metoksi-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 40. 2-(9-Etil-9H-karbazol-3-il)-1-(2-metoksietil)-4-metil-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 41. 1-(Ciklopropilmetil)-2-(9-etil-9H-pirido[2,3-b]indol-3-il)-4-metil-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 42. 1-(Ciklopropilmetil)-2-(9-etil-9H-beta-karbolin-6-il)-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 43. 1-(Ciklopropilmetil)-2-(5-etil-5H-pirido[4,3-b]indol-8-il)-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 44. 1-(Ciklopropilmetil)-2-(9-etil-9H-karbazol-3-il)-6-metil-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 45. 2-(9-Etil-9H-karbazol-3-il)-1-(2-metoksietil)-6-metil-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 46. 2-(9-Etil-9H-karbazol-3-il)-6-fluoro-1-(2-metoksietil)-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 47. 1-(Ciklopropilmetil)-2-(9-etil-9H-karbazol-3-il)-6-fluoro-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 48. 2-(9-Etil-9H-karbazol-3-il)-4-fluoro-1-(2-metoksietil)-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 49. 1-(Ciklopropilmetil)-2-(9-etil-9H-karbazol-3-il)-4-fluoro-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 50. 1-(Ciklopropilmetil)-2-(9-etil-9H-pirido[2,3-b]indol-6-il)-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 51. 1-(2-Ciklopropiletil)-2-(9-etil-9H-karbazol-3-il)-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 52. 1-(2-Metoksietil)-2-(9-propil-9H-karbazol-3-il)-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 53. 1-(2-Metoksietil)-2-[9-(prop-2-in-1-il)-9H-karbazol-3-il]-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 54. 1-(Ciklopropilmetil)-2-(9-propil-9H-karbazol-3-il)-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 55. 1-[(2,2-Dimetilciklopropil)metil]-2-(9-etil-9H-karbazol-3-il)-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 56. Etil 2-(9-etil-9H-karbazol-3-il)-1-(oksetan-3-ilmetil)-1H-benzimidazole-5-karboksilate 57. 2-(9-Etil-9H-karbazol-3-il)-1-(oksetan-3-ilmetil)-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 58. 2-[9-(Ciklobutilmetil)-9H-karbazol-3-il]-1-(2-metoksietil)-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 59. 2-[9-(Ciklobutilmetil)-9H-karbazol-3-il]-1-(ciklopropilmetil)-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 60. 2-(9-Etil-9H-karbazol-3-il)-1-[2-(trifluorometoksi)etil]-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 61. 1-(Ciklopropilmetil)-2-(9-etil-1-metil-9H-beta-karbolin-3-il)-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 62. 2-(9-Etil-9H-karbazol-3-il)-1-(oksetan-2-ilmetil)-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 63. 2-(9-Etil-9H-karbazol-3-il)-1-(tetrahidrofuran-2-ilmetil)-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 64. 2-(9-Etil-9H-karbazol-3-il)-1-[(2R)-2-hidroksi-3-metoksipropil]-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 65. 2-(9-Etil-9H-karbazol-3-il)-1-[(2S)-2-hidroksi-3-metoksipropil]-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 66. 2-(9-Etil-9H-karbazol-3-il)-1-[2-(metilsulfonil)etil]-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 67. 1-(2-Ciklopropil-2-hidroksietil)-2-(9-etil-9H-karbazol-3-il)-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 68. 1-[(2S)-2,3-Dihidroksipropil]-2-(9-etil-9H-karbazol-3-il)-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 69. 1-(1,4-Dioksan-2-ilmetil)-2-(9-etil-9H-karbazol-3-il)-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 70. 1-(1,4-Dioksan-2-ilmetil)-2-(9-etil-9H-karbazol-3-il)-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 71. 2-(9-Etil-6-metil-9H-karbazol-3-il)-1-(2-metoksietil)-4-metil-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 72. 2-(6-Kloro-9-etil-9H-karbazol-3-il)-1-(2-metoksietil)-4-metil-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid 73. 2-(8-Kloro-9-etil-9H-karbazol-3-il)-1-(2-metoksietil)-4-metil-1H-benzimidazole-5-karboksilik acid.
7 Përbërja e formulës (I), siç përcaktohet në njërin prej Pretendimeve 1 deri në 6, për trajtimin dhe/ose profilaksinë e sëmundjeve.
8 Përbërja e formulës (I), siç përcaktohet në njërin prej Pretendimeve 1 deri në 6, për përdorim në një metodë për trajtimin dhe/ose profilaksinë e endometriozës, e leiomiomës uterine, e çrregullimeve të hemorragjisë uterine, ku çrregullimet e hemorragjisë mund të jenë hemorragji të rënda dhe afatgjatë, hemorragji të çrregullta të përkohshme dhe dhembje, e dismenorrosë, e kancerit, ku kanceret mund të jenë kancer i mushkërive, zorrës, gjirit, lëkurës, prostatës, ezofagut dhe leuçemi, e arteriosklerozës dhe e sëmundjeve policistike të veshkave.
9 Përdorimi i një përbërjeje sipas Pretendimit 1, 2, 3, 4, 5 ose 6 për prodhimin e një medikamenti për trajtimin dhe/ose profilaksinë e sëmundjeve.
10 Përdorimi i një përbërjeje, të tillë siç përcaktohet në njërin prej Pretendimeve 1 deri në 6, për prodhimin e një medikamenti për trajtimin dhe/ose profilaksinë e endometriozës, e leiomiomës uterine, e çrregullimeve të hemorragjisë uterine, ku çrregullimet e hemorragjisë mund të jenë hemorragji të rënda dhe afatgjatë, hemorragji të çrregullta të përkohshme dhe dhembje, e dismenorrosë, e kancerit, ku kanceret mund të jenë kancer i mushkërive, zorrës, gjirit, lëkurës, prostatës, ezofagut dhe leuçemi, e arteriosklerozës dhe e sëmundjeve policistike të veshkave.
11 Medikamenti që përmban një përbërje, të tillë siç përcaktohet në njërin prej Pretendimeve 1 deri në 6, në kombinim me një ose më shumë substanca aktive të mëtejshme, në veçanti me modulatorë të receptorit oestrogjen përzgjedhës (SERMs), antagonistë të receptorit oestrogjen (ER), frenues të aromatazës, frenues 7β-HSD1, frenues të sulfatazës steroide (STS), agonistë dhe antagonistë GnRH, antagonistë të receptorit kispeptin (KISSR), modulatorë të receptorit androgjen përzgjedhës (SARMs), androgjenë, frenues të reduktazës 5α-, modulatorë të receptorit progesterone përzgjedhës (SPRMs), gestagjenë, antigestagjenë, kontraceptivë oral, frenues të proteinës kinase (MAP) së aktivizuar mitogjene dhe frenues të MAP kinase kinase (Mkk3/6, Mek1/2, Erk1/2), frenues të proteinës kinase B (PKBα/β/γ; Akt1/2/3), frenues të fosfoinositide-3 kinase (PI3K), frenues të kinase që varet nga cikline (CDK1/2), frenues të rrugës së sinjalit të induktuar nga hipoksia (frenues HIF1alfa, aktivizues së prolilhidroksilase), frenues të deaketilase histone (HDAC), antagonistë të receptorit prostaglandin F (FP) (PTGFR), antagonistë të receptorit neurokinin 1, paracetamol, frenues COX2 përzgjedhës dhe/ose frenues COX1/COX2 jo-përzgjedhës.
12 edikamenti që përmban një përbërje të formulës (I) të tillë siç përcaktohet në njërin prej Pretendimeve 1 deri në 6, në kombinim me një eksipient inert, jo-toksik, farmaceutikisht të përstatshëm.
13 Medikamenti sipas Pretendimit 11 ose 12 për trajtimin dhe/ose profilaksinë e endometriozës, e leiomiomës uterine, e çrregullimeve të hemorragjisë uterine, ku çrregullimet e hemorragjisë mund të jenë hemorragji të rënda dhe afatgjatë, hemorragji të çrregullta të përkohshme dhe dhembje, e dismenorrosë, e kancerit, ku kanceret mund të jenë kancer i mushkërive, zorrës, gjirit, lëkurës, prostatës, ezofagut dhe leuçemi, e arteriosklerozës dhe e sëmundjeve policistike të veshkave.
© 2026 DPPI